Istruzione per uso: Nakom

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Levodopa + Carbidopa*

ATX

N04BA02 Levodopa e un inibitore decarboxylase

Gruppo farmacologico:

Anti-Parkinsonics (dopamine precursore + decarboxylase inibitore periferico) [Antiparkinsonics in combinazioni]

La classificazione (ICD-10) nosological

Morbo di Parkinson di G20: Una paralisi tremante; Idiopathic Parkinsonism; Morbo di Parkinson; Parkinsonism Sintomatico

G21 Parkinsonism Secondario: Parkinsonism Medicinale; Parkinsonism; Parkinsonism sintomatico; Disordini di sistema extrapyramidal; la Sindrome di Parkinson

Composizione

Targhe - 1 tavolo.

Sostanze attive:

Levodopa 250 mg

Carbidopa 25 mg

Sostanze ausiliari: amido di pregelatinized - 45 mg; amido di Grano - 6.5 mg; colore azzurro (indigotin E132) - 0,-72 mg; Magnesio stearate 4.2 mg; MCC - fino a 380 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe biconvex a forma ovale azzurro con toppe bianche e fecondazioni separate di azzurro scuro con una tacca su una parte.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antiparkinsonian, dopaminergic.

Pharmacodynamics

Levodopa indebolisce i sintomi di Morbo di Parkinson aumentando il contenuto di dopamine nel cervello. Carbidopa, che non penetra il BBB, previene extracerebral decarboxylation di levodopa, con ciò aumentando la sua quantità che entra nel cervello e converte là in dopamine.

Nakom® esercita un effetto terapeutico più pronunciato che levodopa, provvede la manutenzione a lungo termine della concentrazione terapeutica di levodopa in plasma a dosi che sono circa 80% più basse che quelli richiesti quando un levodopa è usato.

L'effetto del farmaco è manifestato durante le 24 prime ore dopo l'inizio della procedura, qualche volta dopo la prima dose. L'effetto massimo è portato a termine tra 7 giorni.

Pharmacokinetics

Levodopa. Levodopa è rapidamente assorbito dalla distesa digestiva e è attivamente metabolized. Nonostante più di 30 metabolites diversi siano formati, principalmente il levodopa è convertito in dopamine, epinephrine, norepinephrine.

Dopo amministrazione orale di pazienti con Morbo di Parkinson, una dose sola di Tmax levodopa è 1.5-2 ore e è mantenuta al livello terapeutico durante 4-6 ore. Metabolites sono rapidamente excreted nell'urina: su 1/3 della dose è excreted tra 2 ore.

T1 / 2 levodopa in plasma sanguigno è circa 50 minuti. Quando unito a carbidopa e levodopa T1 / 2 levodopa aumenta a circa 1.5 ore.

Carbidopa. Dopo che l'amministrazione orale di una dose sola di Tmax carbidopa è 1.5 a 5 ore in pazienti con Morbo di Parkinson.

Metabolised nel fegato.

L'escrezione nell'urina del farmaco immutato è per lo più completata tra 7 ore e è il 35%.

Tra il metabolites excreted nell'urina, l'essenziale è il metile di alfa 3 acido di methoxy 4 hydroxyphenylpropionic, così come metile di alfa 3,4 acido dihydroxyphenylpropionic. Completano circa 14 e il 10% di excreted metabolites, rispettivamente. In più piccole quantità, due altri metabolites sono trovati. Uno di loro è identificato come 3,4-dihydroxyphenylacetone, l'altro è preliminarmente come N-methyl-carbidopa. Il contenuto di ciascuna di queste sostanze è non più di 5% del totale di metabolites. Nell'urina, carbidopa immutato è anche trovato. Si coniuga non sono stati identificati.

Effetto di carbidopa sul metabolismo di levodopa. Carbidopa aumenta la concentrazione di levodopa nel plasma sanguigno. Con l'immissione precedente di carbidopa, la concentrazione di levodopa nel plasma sanguigno aumenta approssimativamente di 5 pieghe, e il tempo di manutenzione di concentrazioni terapeutiche nel plasma aumenta a partire da 4 a 8 ore. Con l'amministrazione simultanea di carbidopa e levodopa, i risultati simili sono stati ottenuti.

Prendendo una dose sola di levodopa in pazienti con Morbo di Parkinson che prima presero carbidopa, T1 / 2 per aumenti di levodopa a partire da 3 a 15 ore. La concentrazione di levodopa aumenta a scapito di carbidopa prima di almeno 3 volte. La concentrazione di dopamine e acido homovanilinic in plasma sanguigno e in urina diminuisce con l'immissione preliminare di carbidopa.

Indizio per Nakom

Cura di morbo di Parkinson e la sindrome di Parkinson.

Controindicazioni

Ipersensibilità a qualsiasi dei componenti del farmaco;

L'amministrazione simultanea con inibitori MAO nonselettivi (la presa di questi farmaci deve esser completata almeno due settimane prima dell'inizio di trattamento con Nacom®);

Glaucoma di chiusura dell'angolo;

Melanoma o sospetto di esso;

Malattie della pelle di eziologia sconosciuta.

Con prudenza (richiede una selezione più attenta di dosi e un controllo di sicurezza di trattamento):

Infarto del miocardio con disturbo di ritmo (nell'anamnesi);

Arresto cordiaco e altro CAS severo;

Malattie di polmone gravi, compreso asma bronchiale;

Epilettico e altri sequestri convulsi (nell'anamnesi);

Lesioni erosive e ulcerative della distesa digestiva (a causa della possibilità di sanguinamento dal tratto gastrointestinale superiore);

Diabete mellitus e altre malattie endocrine decompensated;

Severo renale e / o insufficienza epatica;

Glaucoma di angolo aperto.

Usi in bambini. La sicurezza del farmaco per bambini giovani e di mezza età non è istituita e il suo uso per trattamento di bambini sotto 18 non è raccomandato.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Gravidanza. L'effetto di Nacom® sul corso di gravidanza in donne è sconosciuto, ma si deve annotare che la combinazione di levodopa e carbidopa causa cambiamenti viscerali e scheletrici in animali. Perciò, l'uso del farmaco è solo possibile se il vantaggio aspettato di trattamento della madre supera il rischio potenziale al feto.

Periodo di lattazione. Non si sa se levodopa e carbidopa sporgono con latte umano. C'è una relazione sull'escrezione di levodopa con latte del seno in una madre in allattamento con Morbo di Parkinson. Perciò, a causa di effetti sfavorevoli seri possibili del farmaco sul neonato, deve esser deciso smettere di nutrirsi o smettere di usare Nacom®, prendendo l'importanza in considerazione del farmaco per la madre.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni sono dyskinesias, compreso simile a una corea, dystonic e altri movimenti involontari, così come nausea. I primi segni, sulla base di cui una decisione può esser presa per ridurre la dose, possono esser considerati il muscolo contorcente e blepharospasm.

Altri effetti collaterali

Il corpo nell'insieme: condizioni di syncopal, dolore al petto, anoressia.

CVS: arrhythmia e / o palpitazione, orthostatic effetti, compreso episodi di aumento o diminuzione in pressione del sangue, phlebitis.

Il sistema digestivo: vomito, sanguinamento gastrointestinale, inasprimento di ulcere duodenali, diarrea, oscuramento di saliva.

Il sistema di hematopoiesis: leukopenia, anemia (compreso hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Reazioni allergiche: angioedema, alveari, prurito della pelle, malattia di Shenlaine-Henoch.

Sistema nervoso / Psichiatria: la sindrome neuroleptic maligna (vedi «Istruzioni speciali»), gli episodi di bradykinesia («su - via» - la sindrome), il capogiro, la sonnolenza, paresthesia, gli episodi di condizioni psicotiche, compreso illusioni, allucinazioni e riflessione paranoide, depressione con sviluppo di intenzioni suicide o senza tale, la demenza, il disordine di sonno, l'agitazione, la confusione, hanno aumentato la libido.

In casi rari, lo sviluppo di sequestri è stato riferito, ma un rapporto causale con l'amministrazione di Nacom® non è stato istituito.

Organi respiratori: dispnea.

Pelle: alopecia, eruzione, oscurando il segreto di ghiandole di sudore.

Sistema urinogenitale: oscuramento di urina.

Sotto sono elencati altri effetti collaterali che si sono alzati come risultato di presa levodopa, il que significa che possono esser osservati quando Nacom® è usato:

Tratto gastrointestinale: dispepsia, bocca secca, amarezza nella bocca, sialorrhea, dysphagia, bruxism, i singhiozzi, il dolore e il disagio nell'addome, la stitichezza, la vanità, la sensazione in fiamme della lingua.

Metabolismo: massa del corpo diminuita o aumentata, gonfiandosi.

CNS: la debolezza, lo svenire, la stanchezza, il mal di testa, asthenia, ha diminuito l'attività mentale, il disorientamento, l'atassia, l'insensibilità, ha aumentato il tremore di mani, i crampi muscolari, trismus, l'attivazione di sindrome di Bernard-Horner latente, insonnia, ansia, euforia, agitazione psicomotoria, Andatura d'instabilità.

Organi dei sensi: il diplopia, la vista offuscata, ha dilatato scolari, oculogic le crisi.

Sistema di Genitourinary: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, priapism.

Altri effetti collaterali: la raucedine, il malessere, i flussi caldi alla pelle della faccia, il collo e il petto, la dispnea, il melanoma maligno (vedi «Controindicazioni»).

Cambiamenti in parametri di laboratorio: l'attività aumentata di fosfatasi alcalina, la LEGGE, ALT, produce latte dehydrogenase, aumentato bilirubin, l'azoto di urea in plasma, hypercreatininaemia, hyperuricemia, Coombs la prova positiva.

Là è stato riferito una diminuzione in emoglobina e hematocrit, iperglicemia, leukocytosis, bacteriuria, erythrocyturia.

Le preparazioni che contengono levodopa + carbidopa possono causare una reazione positiva falsa a corpi di chetone nell'urina se le strisce di prova sono usate per determinare ketonuria. Questa reazione non cambierà dopo campioni di urina bollenti. I risultati negativi falsi possono esser ottenuti usando il glucosio oxidase il metodo di determinazione glucosuria.

Interazione

Le precauzioni devono esser prese se, insieme con Nacom®, le medicine seguenti sono prescritte:

Farmaci di Hypotensive. In pazienti che ricevono alcun antihypertensives, l'aggiunta di Nacom® ha causato hypotension sintomatico orthostatic. Perciò, all'inizio di trattamento con Nacom®, una regolazione della dose di un farmaco antihypertensive può esser richiesta.

Antidepressivi. Con l'uso simultaneo di levodopa con inibitori di MAO (ad eccezione di inibitori di MAO B), ci può essere un disturbo di circolazione del sangue (l'amministrazione di inibitori di MAO deve esser fermata tra 2 settimane). Questo è a causa dell'accumulazione sotto l'influenza di levodopa dopamine e norepinephrine, l'inactivation di cui è interdetto da inibitori di MAO. Come risultato, c'è una probabilità alta di eccitazione, pressione del sangue aumentata, tachycardia, lavaggio facciale e capogiro.

Ci sono state relazioni isolate di reazioni sfavorevoli che coinvolgono la pressione del sangue aumentata e dyskinesia, nel caso di uso combinato di antidepressivi tricyclic con Nacom® (per pazienti che ricevono inibitori di MAO, vedi Controindicazioni).

Preparazioni di ferro. Bioavailability di carbidopa e / o levodopa è ridotto quando il paziente contemporaneamente usa il solfato di ferro o il ferro gluconate.

Altri farmaci. Con applicazione simultanea di levodopa con beta-adrenostimulyatorami, ditiline e mezzi per anestesia d'inalazione, è possibile aumentare il rischio dei disordini di ritmo cardiaci.

Gli antagonisti di recettore di Dopant D2 (eg, phenothiazines, butyrophenones e risperidone), così come isoniazid, possono ridurre l'effetto terapeutico di levodopa.

Ci sono relazioni di un bloccaggio dell'effetto terapeutico positivo di levodopa in Morbo di Parkinson come risultato di presa phenytoin e papaverine. I pazienti che prendono questi farmaci concomitantly con Nacom® ordinano il monitoraggio attento di scoprire la diminuzione in effetto terapeutico in un modo tempestivo.

Le preparazioni al litio aumentano il rischio di dyskinesia e allucinazioni; gli effetti collaterali di aumenti di Methyldopa, l'uso simultaneo di tubocurarine aumenta il rischio di hypotension arterioso.

L'assorbimento di levodopa può esser deteriorato in alcuni pazienti su una dieta di proteina alta, poiché il levodopa compete con amminoacidi certi.

Carbidopa inibisce l'azione di pyridoxine (la vitamina B6), che accelera il metabolismo di levodopa a dopamine in tessuti periferici.

La dosatura e amministrazione

Dentro.

La dose quotidiana ottimale del farmaco deve esser determinata da selezione attenta per ogni paziente. La forma della targa Le permette di dividersi in due rinuncia a sforzo minimo.

Condizioni generali. Il dosaggio deve esser scelto singolarmente per ogni paziente, che può richiedere sia la regolazione della dose individuale sia la frequenza di prendere la medicazione. Gli studi mostrano che dopa-decarboxylase periferico è saturato con carbidopa quando amministrato ultimo a una dose di circa 70-100 mg al giorno. I pazienti che ricevono meno carbidopa possono sentire la nausea e il vomito.

Nel caso dell'amministrazione di Nacom®, l'amministrazione di farmaci standard per il trattamento di parkinsonism, ad eccezione di quelli che contengono un levodopa, può esser continuata, con le loro dosi da esser riscelte.

Dose iniziale solita. La dose è scelta dal dottore in conformità con la malattia e la risposta del paziente a trattamento. La dose iniziale di Nacom® 250/25 è il tavolo 1/2. 1 o 2 volte al giorno. Comunque, un tal dosaggio potrebbe non provvedere la quantità ottimale di carbidopa che è richiesto dal paziente. Perciò, in caso di necessità, aggiunga il tavolo 1/2. Di Nacom® 250/25 ogni giorno o un giorno sì e uno no finché l'effetto ottimale non è portato a termine.

L'effetto è osservato durante il primo giorno, e qualche volta dopo la prima dose. L'effetto pieno del farmaco è portato a termine in termini di fino a sette giorni.

Transizione da preparazioni levodopa. Levodopa deve esser interrotto almeno 12 ore prima di trattamento con Nakom® (24 ore dopo levodopa con azione prolungata). La dose quotidiana di Nacom® deve provvedere l'approssimativamente 20% della dose quotidiana precedente di levodopa.

Per pazienti che prendono più di 1500 mg di levodopa, la dose iniziale di Nacom® è 250/25 mg 3 o 4 volte al giorno.

Terapia di aiuto. In caso di necessità, la dose di Nacom® può esser aumentata da tavolo 1/2. O 1 etichetta. Ogni giorno o un giorno sì e uno no finché la dose massima non è raggiunta - 8 targhe. per giorno. L'esperienza di prendere una dose quotidiana di carbidopa 200 mg eccessivi è limitata.

La dose raccomandata massima. La dose raccomandata massima è otto targhe di Nacom® per giorno (2 g di levodopa e 200 mg di carbidopa). Questo è approssimativamente 3 mg di carbidopa e 30 mg di levodopa per chilogrammo di peso del corpo con un peso del corpo di 70 kg.

Overdose

In caso di un'overdose di Nacom®, la gravità di aumenti di effetti collaterali (vedi «Effetti collaterali»).

Trattamento: il monitoraggio attento e il monitoraggio di ECG devono esser provvisti al paziente per identificare arrhythmias possibile, in caso di necessità, la terapia antiarrhythmic adeguata deve esser provvista. È necessario prendere la possibilità in considerazione che insieme con Nakom® della droga il paziente ha preso altre medicazioni.

Istruzioni speciali

Come con levodopa, quando Nakom® è prescritto a pazienti che hanno avuto l'infarto del miocardio e chi hanno atrial, nodoso, o ventricular arrhythmias, un esame preliminare minuzioso è necessario. Questi pazienti hanno bisogno di controllare l'attività cardiaca, con cura particolare - con l'appuntamento della prima dose e durante la selezione di dosi.

I pazienti con glaucoma di angolo aperto Nacom® deve esser amministrato con prudenza e purché la pressione intraoculare sia ininterrottamente controllata durante trattamento.

Da sia terapeutico sia gli effetti collaterali più probabilmente succederanno con una combinazione di carbidopa e levodopa che un levodopa, il monitoraggio attento è necessario durante il periodo di selezione di dose per pazienti. Soprattutto, Nacom® più spesso che levodopa causa movimenti involontari. L'apparizione di movimenti involontari può richiedere una riduzione di dose. Un primo indizio di una dose eccessiva in alcuni pazienti può essere blepharospasm.

Se la risposta terapeutica a levodopa è instabile, e le manifestazioni e i sintomi di Morbo di Parkinson non sono controllati nel corso del giorno, cambiare a Nacom® di solito aiuta a ridurre oscillazioni in risposta a farmaci.

A causa della riduzione di effetti negativi certi causati dalla preparazione di levodopa, Nacom® fornisce a pazienti una riduzione adeguata dei sintomi di Morbo di Parkinson.

Nakom® è anche indicato per pazienti con preparazioni di vitamina di presa di Morbo di Parkinson che contengono pyridoxine l'idrocloruro (la vitamina B6).

Nacom® non è raccomandato per la cura di disordini extrapyramidal causati da medicazioni.

Nacom® può esser dato a pazienti che già ricevono farmaci che contengono solo levodopa, ma l'uso di levodopa deve esser interrotto almeno 12 ore prima di trattamento con Nacom®. Nakom® deve esser dato in dosi che provvedono l'approssimativamente 20% della dose precedente di levodopa (vedi «Il dosaggio e l'amministrazione»).

In pazienti che hanno preso prima levodopa, il dyskinesia può esser osservato, perché Carbidopa permette a più levodopa di arrivare al cervello, e così una più grande quantità di dopamine è formata. L'apparizione di dyskinesia può richiedere una riduzione di dose.

Come levodopa, Nacom® può causare movimenti involontari o i disturbi mentali. Si presume che queste reazioni sono a causa di un aumento del contenuto di dopamine nel cervello. Questi fenomeni possono richiedere una riduzione di dose. Tutti i pazienti che prendono Nacom® devono esser sorvegliati in connessione con la possibilità di sviluppare uno stato depressivo con tendenze suicide. I pazienti in chi le psicosi sono state osservate richiedono un approccio cauto nella selezione di terapia.

Le precauzioni devono esser prese nell'amministrazione simultanea di farmaci psychotropic e Nacom® (vedi «l'Interazione»).

Con il ritiro improvviso di farmaci antiparkinsonian, un complesso di sintomo la rassomiglianza di una sindrome neuroleptic maligna, compreso rigidità muscolare, la febbre, i disturbi mentali e un aumento di siero la concentrazione di CFC, è stata descritta.

Perciò, un esame attento di pazienti durante un periodo di una riduzione affilata della dose di Nacom® per il suo ritiro, particolarmente se il paziente riceve antipsychotics, è necessario. Come con levodopa, il monitoraggio periodico di funzione di fegato, hematopoietic il sistema, CCC e il rene è raccomandato durante trattamento prolungato con Nacom®.

Se l'anestesia generale è richiesta, Nacom® può esser preso finchè permettono al paziente il liquido orale e la medicazione.

Se il trattamento è temporaneamente interrotto, Nacom® può esser ripreso nel dosaggio solito appena che il paziente è capace di prendere il farmaco oralmente.

Forma di rilascio

Pillole. Per 10 etichetta. Nella bolla (IIBX / alluminio); 10 bolle in un pacco di cartone.

Fabbricante

Lek dd, Verovshkova, 57 anni, Lubiana, la Slovenia, in cooperazione con Merck & Co, Whitehouse Station, New Jersey, U.S.A.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Nakom della droga

In secco, il posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Nakom della droga

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.