Gliatilin - istruzioni per uso (adulti e bambini), analoghi, rassegne

Gliatilin - istruzioni per uso (adulti e bambini), analoghi, rassegne

Gliatilin si presenta come un farmaco nootropic che migliora capacità cognitive umane (la memoria, l'attenzione e la produttività di pensiero), così come normalizzi la circolazione cerebrale. Gliatilin è usato in colpo, perdita di memoria, mancanza di circolazione cerebrale (encephalopathy vascolare) e la demenza (senile, Alzheimer, eccetera).

Struttura e composizione di Gliatilin

Attualmente Gliatilin disponibile in due forme di dosaggio:
1. Capsule per amministrazione orale;
2. La soluzione in fiale per amministrazione intramuscolare o endovenosa.

Le capsule familiaremente spesso hanno chiamato pillole, significando la forma di dosaggio intesa per amministrazione orale. Certamente, la capsula - non è le stesse targhe di forma di dosaggio, ma al livello quotidiano per indicare che le varietà della droga per immissione dovere esser usate entrambi i nomi. È necessario ricordare che se una persona dice «pillole di Gliatilin», si riferisce a una forma per amministrazione orale, cioè la capsula.

Le capsule di Gliatilin sono disponibili in pacchi di 14 pezzi. La soluzione per iniezione endovenosa e intramuscolare è disponibile in ampolle di 4 millilitri, che sono impacchettati in cartoni di 1 o 3 pezzi. La soluzione di Gliatilin è un liquido liquido, incolore senza odore. Le capsule di gelatina di Shell hanno una forma ovale, colorata in giallo. All'interno della capsula è una soluzione viscosa, incolore.

La sostanza attiva di capsule di Gliatilin e iniezione di Gliatilin è choline alfoscerate. Le capsule hanno un dosaggio di 400 mg della sostanza attiva e la soluzione - 250 mg / il millilitro. È, ogni capsula contiene 400 mg di choline alfoscerate e 1 millilitro di soluzione per iniezioni - 250 mg. Di conseguenza, un'ampolla piena con 4 millilitri di soluzione contiene 1000 mg di sostanza attiva (choline alfoscerate).

Siccome un'iniezione adjuvant include un'acqua distillata deionized sterile. Le capsule Gliatilin come componenti ausiliari includono le sostanze seguenti: Glicerina; diossido di Titanio; Gelatina; ferro di metahydroxide (III); acqua purificata; Sodio Propyl; Sorbitans; etile di sodio parahydroxybenzoate; Ezitol.

Azione terapeutica di Gliatilin

Gliatilin è azioni cholinomimetic centrali, cioè ha un effetto di attivazione sui recettori cholinergic nelle strutture cerebrali. Secondo l'azione farmacologica del farmaco è un nootropic e neuroprotective.
Una volta nel cervello, Gliatilin si decompone con il rilascio di choline e glycerophosphate. Choline è coinvolto nella formazione di acetilcolina - una sostanza che è il mediatore principale di agitazione nervosa. È a causa di segnale di acetilcolina trasmesso da una cella cerebrale all'altro. In effetti, la disponibilità di quantità sufficienti di acetilcolina definisce lo scambio di grande velocità delle informazioni tra le strutture cerebrali.

Un glycerophosphate coinvolto nella formazione di phospholipids - sostanze che costituiscono la membrana di cella. Di conseguenza, una quantità sufficiente di phospholipids, le celle hanno una membrana forte che li protegge dagli effetti negativi di fattori ambientali.
Così, da un lato, Gliatilin accelera e migliora la trasmissione di impulsi di nervo tra celle cerebrali, e sull'altro fa neuroni più durevoli e resistenti a fattori ambientali sfavorevoli (eg, l'ipoxia, eccetera).

Inoltre, Gliatilin migliora la circolazione del sangue cerebrale, accelera il metabolismo in celle cerebrali e restaura la coscienza dopo lesioni traumatiche di varie strutture cerebrali. Quando usato nel periodo acuto di trauma craniocerebral Gliatilin migliora la corrente sanguigna e l'attività elettrica nell'area intaccata, così come promuove una scomparsa più rapida di sintomi neurologici e un ricupero di coscienza normale. Gliatilin anche contribuisce al ricupero rapido e la normalizzazione delle strutture danneggiate nel corso di ischemic accarezzano il cervello.
Gliatilin anche migliora capacità cognitive (la memoria, l'attenzione e pensando) nella gente con mite a demenza grave, provocata da disordini di circolazione cerebrale di varie origini, come atherosclerosis, vasi sanguigni cerebrali, encephalopathy circolatorio, ipertensione, malattia di Alzheimer, eccetera.
Tutta la gente (sia sano sia soffrente di disordini di attività mentale) Gliatilin migliora l'umore e la stabilità emotiva, stimola la riflessione, allevia l'irritabilità e l'apatia.

Indizi per Gliatilin
Gliatilin ha indicato per uso nelle condizioni seguenti e le malattie:

• il periodo acuto di lesione cerebrale traumatica, in cui per lo più colpito dal gambo cerebrale e ci sono sintomi corrispondenti (il disturbo di coscienza, coma, eccetera);
• Acuto e periodo di riabilitazione di colpo di ischemic; Il periodo di ricupero di colpo di hemorrhagic;
• Degenerativo e l'involuzione la sindrome psycho-organica, il deterioramento di memoria manifestato, la confusione, il disorientamento, ha diminuito la motivazione, l'iniziativa e la concentrazione;
• Insufficienza cerebrovascular cronica (encephalopathy);
• Violazioni di stabilità emotiva e comportamento, come lability emotivo, irritabilità, bassi tassi di interesse in vita, pseudomalinconia senile;
• La demenza è provocata da varie ragioni (Alzheimer, le forme senili, miste);
• Malattia di Alzheimer;
• La corea di Huntington;
• I disordini cognitivi (i disordini di funzione mentale, la memoria e la concentrazione negli anziani, così come la confusione, il disorientamento, hanno diminuito la motivazione e l'iniziativa).

Gliatilin - istruzioni per uso
Condizioni generali
Le capsule di Gliatilin sono prese oralmente e è usato per trattare condizioni croniche durante un periodo lungo di tempo. La soluzione di Gliatilin fu amministrata endovenosamente o intramuscolaremente e usata nel trattamento di condizioni acute in un periodo relativamente breve di tempo. Inoltre, la malattia grave gliatilin l'uso combinato d'iniezione e nella forma di capsule, cioè, prima amministrata endovenosamente o intramuscolaremente la soluzione, e poi continua di ricevere il trattamento con le capsule dentro.
La selezione del modo di usare gliatilin compiuto da un dottore secondo la gravità della malattia e la condizione del paziente. Consideri lo schema, le regole di applicazione e il dosaggio di soluzione e capsule gliatilin per il trattamento di varie condizioni e malattie.

L'applicazione di capsule Gliatilin capsulesThe deve esser inghiottita intera, non aperto, rivelando in altri modi, e con una piccola quantità di ancora dell'acqua. È migliore per prendere le capsule prima di pasto.

Se vuole prendere le capsule diverse volte un giorno, deve dividere il dosaggio quotidiano in parti disuguali in modo che di mattina prendere una grande parte della dose, e durante il giorno - meno. Questo è necessario per compensare l'effetto stimolante possibile del farmaco, a causa di quello che può avere la difficoltà addormentandosi, se lo prendiamo di sera.

Quando il trattamento cronico immediatamente comincia a prendere le capsule con 400 mg (1 capsula) in 2 - 3 volte al giorno e continuò per 3 - 6 mesi. In condizioni acute il corso gliatilin inizialmente portato di iniezioni (amministrò un'ampolla - 1000 mg al giorno), allora immediatamente, senza interruzioni vanno al ricevimento del farmaco nella forma di capsule (2 capsule di mattina e un nel pomeriggio), che continuò durante sei mesi.
Consideri il dosaggio e la durata di trattamento di varie condizioni croniche le capsule di Gliatilin:

• Il periodo di riabilitazione dopo un colpo - preso oralmente a 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno, durante due mesi.
• Il primo periodo di ricupero dopo un colpo - preso oralmente a 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno durante 2 mesi che cominciano alla seconda settimana dopo colpo.
• I disordini profondi di movimento, pensiero, discorso e attività mentale dopo un colpo - preso oralmente a 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno, durante sei mesi. Cominci le capsule possono essere nella seconda settimana dopo aver sofferto un colpo.
• La demenza (la demenza), la malattia di Alzheimer e la malattia encephalopathy (cerebrovascular gli incidenti) con funzione motrice e intellettuale severa - prima per 5 - 14 giorni Gliatilin amministrato da iniezione (un'ampolla 2 volte al giorno), e poi include sei mesi di 400 mg (1 capsula) 2 volte per giorno.
• Incidenti di Cerebrovascular (encephalopathy, insufficienza cerebrovascular cronica e altri.) - Preso oralmente a 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno per 1 - 2 mesi.
• La contusione cerebrale o il politrauma (il danno a varie parti del corpo) - tra una settimana entro la lesione Gliatilin amministrato da iniezione (1 ampolla 1 volta per giorno), poi alla seconda settimana sono all'interno di 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno, tra 2 mesi.
• Commozione - preso oralmente durante il primo giorno di lesione 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno, durante un mese.
• La lesione cerebrale traumatica in bambini - tra una settimana entro la lesione Gliatilin amministrato da iniezione (1 ampolla 1 volta per giorno), poi alla seconda settimana è all'interno di 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno durante 2 mesi.

Se l'immissione di capsule in esseri umani gliatilin la nausea, è necessario ridurre il dosaggio del farmaco e continuare il trattamento.
Questi modelli di uso di Gliatilin sono standard, ma può aumentare o diminuire la durata di trattamento, in caso di necessità. Anche, in caso di necessità, può esser effettuato i corsi ripetuti delle capsule gliatilin, mantenendo tra intervalli di almeno 4 - 6 mesi. Ricordi, il corso più lungo di terapia è stato - più a lungo deve esser aggiornato fino al prossimo.
Iniezioni gliatilin

La soluzione può esser amministrata endovenosamente o intramuscolaremente. Gliatilin ha amministrato endovenosamente come un'infusione («l'emettitore»), i contenuti dell'ampolla hanno prediluito (4 millilitri) in 50 millilitri di salina. La soluzione per infusione finita è introdotta a un tasso di 60 - 80 gocce per minuto.
Compiere una soluzione per iniezione intramuscolare dall'ampolla gliatilin coinvolto in una siringa sterile il volume richiesto. Per esempio, per entrare nella formulazione di 1000 mg, la siringa prende 4 - 5 millilitri, per scegliere tutta la soluzione dalla fiala. Se è necessario entrare in solo 500 mg del farmaco, prende una siringa di 2 millilitri, l'ampolla per scegliere da solo 2 millilitri di una soluzione che ha contenuto 500 mg e gliatilin.

L'iniezione intramuscolare è consigliata di fare nella superficie anteriore e laterale della coscia, la parte esterna superiore della spalla e appoggiare la gente nella parete addominale davanti. Non raccomandato l'iniezione intramuscolare nelle natiche, come in questa area dei muscoli del corpo si trovano molto in profondità e c'è un rischio di introdurre la soluzione nello strato grosso sottocutaneo, dove la medicina non succhierà il sangue a un tasso sufficiente.
Prima di compiere le iniezioni necessarie per trattare il sito d'iniezione con un tampone di cottone si è immerso in antisettico (l'alcool Belasepte, chlorhexidine, eccetera). In seguito, l'ago è introdotto profondamente nel tessuto, tenendo perpendicolare alla superficie della pelle. Quando il hub di ago dalla pelle per rimanere 2 - 4 mm, l'inserzione di ago in arresto di tessuto e inizio per fare pressione sul tuffatore che lentamente rilascia la medicazione nel muscolo. Dopo esser entrato in tutta la soluzione nel tessuto, l'ago è rimosso, e il sito d'iniezione di nuovo asciugato con un tampone di cottone inumidito con disinfettante.

La fiala con la soluzione gliatilin deve esser aperta immediatamente prima di uso. Non immagazzini della soluzione nel contenitore aperto. È, se l'ampolla è stata aperta, è necessario usare una soluzione o scartato. Se non tutta l'ampolla è usata per iniezione, la siringa che ottiene la quantità desiderata di soluzione e il resto scartato.
Il dosaggio di Gliatilin per iniezione endovenosa o intramuscolare in varie malattie e lo stesso è 1000 mg (una soluzione per ampolla piena - 4 millilitri) alla volta. Le iniezioni intramuscolari furono con un massimo di una volta per giorno, ed endovenose - 1 - 3 volte. La durata d'iniezione endovenosa o intramuscolare in varie malattie e anche lo stesso è 7 - 10 giorni. Dopo che il completamento del tasso d'iniezione può gliatilin immediatamente senza interruzione altro farmaco, trasferirsi al farmaco in capsule di 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno per 1 - 6 mesi, portare a termine un effetto terapeutico durevole.

Le iniezioni di Gliatilin per produrre meglio nella prima metà del giorno, preferibilmente prima di pasti. Il metodo di amministrazione della droga è determinato da un medico generico e dipende dalla condizione del paziente. Se un uomo è in condizione critica, ignara o incapace di camminare indipendentemente, questo Gliatilin amministrato endovenosamente. Se una persona è capace di camminare e adeguatamente rispondere alla realtà circostante, Gliatilin può esser amministrato intramuscolaremente. Comunque, se è possibile, è meglio applicare l'infusione endovenosa del farmaco, da questo metodo d'iniezione meno traumatica rispetto a di iniezioni intramuscolari.

Consideri il dosaggio e la durata d'iniezione gliatilin una varietà di condizioni e malattie:

• Colpo di ischemic acuto - amministrato endovenosamente o intramuscolaremente a 1,000 mg (1 ampolla) 2 volte al giorno per 3 - 5 giorni. Alla seconda settimana dopo che un colpo può iniziare a prendere le capsule di 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno, durante un mese.
• Periodo acuto di colpo di hemorrhagic - amministrato endovenosamente o intramuscolaremente a 1000 mg (1 ampolla) 2 volte al giorno, per 5 - 14 giorni. Alla seconda settimana dopo che un colpo può iniziare a prendere le capsule di 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno, durante un mese.
• Colpo con disordine di coscienza, richiedendo la manutenzione di funzioni vitali - amministrato endovenosamente a 1000 mg (1 ampolla) 4 volte al giorno ad intervalli regolari durando 6 ore, dentro 5 - 7 giorni.
• La demenza (la demenza), la malattia di Alzheimer ed encephalopathy (cerebrovascular gli incidenti) con funzione motrice e intellettuale severa - dentro 5 - 14 giorni che Gliatilin amministrò endovenosamente o intramuscolaremente in un'ampolla (1,000 mg) 2 volte al giorno, e poi sei mesi ingerisce 400 mg (1 capsula) 2 volte per giorno.
• Ecchimosi del cervello con il disordine di coscienza, richiedendo la manutenzione di funzioni vitali - amministrato endovenosamente a 1000 mg (1 ampolla) 4 volte al giorno ad intervalli regolari durando 6 ore, dentro 5 - 7 giorni.
• Contusione cerebrale moderata o mite, o politrauma (trauma di parecchie parti del corpo) - amministrato endovenosamente o intramuscolaremente a 1,000 mg (1 ampolla) una volta al giorno durante 7 giorni, che cominciano a partire dal primo giorno di lesione. L'inizio alla seconda settimana dopo la cura di lesione a continuare di ricevere la capsula 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno durante due mesi.
• La lesione cerebrale traumatica in bambini - esser amministrato endovenosamente o intramuscolaremente a 1,000 mg (1 ampolla) una volta al giorno durante 7 giorni, che cominciano a partire dal primo giorno di lesione. L'inizio alla seconda settimana dopo la cura di lesione a continuare di ricevere la capsula 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno durante due mesi.
• La malattia cardiaca o la chirurgia, che può esser complicata dallo sviluppo di danno cerebrale ischemic - amministrato endovenosamente o intramuscolaremente a 1,000 mg (1 ampolla) una volta al giorno per 3 - 7 giorni. Il segnale di introdurre gliatilin in tali casi è lo sviluppo del fenomeno di embolia cardiaca o hypotension sistemico. Può entrare in Gliatilin nel primo periodo postin vigore o prima di chirurgia per prevenire complicazioni nella forma di danno cerebrale ischemic (se c'è un rischio di sviluppare tali complicazioni).

Dopo che il completamento del corso gliatilin l'iniezione per effetto terapeutico più persistente o importante è sempre possibile continuare il trattamento con presa delle capsule. Le capsule per varie condizioni e malattie per prendere la stessa dose - 400 mg (1 capsula) prima di due volte al giorno per 1 - 6 mesi. Se la condizione è severa, è permissibile prendere 800 mg (2 capsule) di mattina e 400 mg (1 capsula) durante il giorno, durante un mese. In caso di necessità, continui il trattamento dopo di un mese gliatilin la ricezione di un dosaggio quotidiano di 1200 mg (2 capsule di mattina e un nel pomeriggio), e la dose deve esser ridotta prendendo 400 mg (1 capsula) prima di due volte al giorno per supplementare 1 - 5 mesi. Se lo sfondo della persona che inietta gliatilin la nausea, è necessario ridurre il dosaggio del farmaco e continuare la terapia.

Gliatilin durante Gravidanza e allattamento al senoIl farmaco Gliatilin è contraindicated durante gravidanza e allattamento al seno. Comunque, se la donna non è conscia dell'evento di gravidanza, la presa della droga, non è necessario avere un aborto, perché gli esperimenti di animale hanno gliatilin non ha mostrato nessun effetto sfavorevole sul feto. In questo caso, soltanto ha bisogno di smettere di prendere il farmaco immediatamente dopo che venne a sapere della gravidanza, e accuratamente faccia test di schermatura (l'ultrasuono in 12 e 20 settimane, la concentrazione della prova di AFP, eccetera) per scoprire anormalità nel feto sviluppante.
Se un allattamento al seno di donna, deve prendere Gliatilin, il bambino deve esser convertito in formula di latte artificiale e allattamento al seno di abbandono.

Gli effetti su capacità di azionare meccanismi
Gliatilin non riduce la capacità di controllare meccanismi, quindi lo sfondo del farmaco può essere impegnato in qualsiasi attività che richiede la reazione di grande velocità e la concentrazione.

Overdose di Gliatilin
La sovradosatura è possibile e è mostrata lo sviluppo gliatilin di nausea, vomito e sintomi di dispepsia (gonfiarsi, vanità, sensazione di pesantezza nello stomaco, eruttare, la diarrea o la stitichezza, eccetera). In caso di overdose è consigliato togliere lo stomaco e poi prendere un sorbent (eg il carbonio attivato, Polisorb, Polyphepan, Filtrum, Enterosgel, eccetera). Alla ricezione del sorbent necessario durante il giorno per trattenersi da usare il farmaco, e poi può continuare di ricevere il dosaggio standard gliatilin.
Interazione con altri farmaci
Gliatilin non considerevolmente interagiscono con altri farmaci e perciò può esser usato in combinazione con qualsiasi altro farmaco.

Gliatilin per informazioni di ChildrenGeneral
Gliatilin, come altro nootropics, spesso prescritto a bambini per eliminare ritardi di motori, mentali e sviluppo di discorso, ed eliminare gli effetti di trauma di nascita ed encephalopathy perinatale. In casi più rari, il farmaco è usato per la cura di lesione cerebrale traumatica, commozione o lesione cerebrale. I bambini di età inferiore a 7 anni Gliatilin di solito amministrato da iniezione come una soluzione usando una misura necessaria possono essere più piccoli che il dosaggio per adulti. Usando capsule un bambino di qualsiasi età dovrà dare una dose adulta piena, perché i suoi contenuti sono divisi in parecchie dosi possibili.

Gliatilin - istruzioni per l'uso di bambini
In varie incarnazioni, i ritardi di motori, mentali e sviluppo di discorso, encephalopathy perinatale o le conseguenze di trauma di nascita in bambini di qualsiasi età Gliatilin meglio per usare nella forma di iniezioni intramuscolari per parecchie ragioni. In primo luogo, quando l'utilizzazione di una soluzione può essere tenuta a misurare il dosaggio di bambino. In secondo luogo, il corso di iniezioni di terapia gliatilin molto più corto che quando le targhe di ricevimento (iniezioni così facenti per 5 - 14 giorni e capsule di bevanda 1 - 3 mesi). Finalmente, in terzo luogo, gliatilin le iniezioni sono spesso molto più efficaci che presa delle capsule.
A un ritardo di sviluppo, le conseguenze di un trauma di nascita o bambini encephalopathy perinatali il primo anno di vita è amministrato da iniezione intramuscolare di 1 - 2 millilitri di soluzione (250 - 500 mg) gliatilin una volta al giorno per 10 - 12 giorni. I bambini all'età 1 - soluzione di 3 anni furono aggiunti 2 - 3 millilitri una volta al giorno per 10 - 12 giorni. Bambini al di sopra di 3 anni in dosaggi degli adulti Gliatilin amministrati, cioè, una fiala piena (4 millilitri) una volta al giorno per 10 - 12 giorni.
A un ritardo di sviluppo, le conseguenze di trauma di nascita e farmaco encephalopathy perinatale possono esser usate per bambini e capsule. Se il bambino è maggiore che un anno può facilmente inghiottire una capsula intera gliatilin, deve dargli il farmaco di 400 mg (1 capsula) 2 volte ogni giorno per 1 - 3 mesi. Se il bambino è maggiore che un anno non può inghiottire la capsula, deve accuratamente forare il suo ago della pelle e comporre i contenuti della siringa. Allora tutti i contenuti liquidi tratti dalla capsula con una siringa, devono sgorgare nella bocca del bambino (dopo separazione dell'ago dalla siringa) e dargli un'acqua nongassata per bere.
Nelle stesse condizioni di bambini meno di un anno è molto consigliato usare l'iniezione gliatilin, piuttosto che le capsule. Comunque, se per qualche ragione deve rinunciare il bambino, la preparazione nella forma di capsule, è consigliato fare come segue. In primo luogo, l'ago di puntura impalato sulla siringa per tirare la capsula e i suoi contenuti. Allora, rimovendo l'ago, dolcemente si stiri il labbro più basso del bambino e nello spazio tra il labbro e le gomme per gocciolare dalla siringa 4 - 6 gocce della soluzione, l'estratto della capsula. Allora ha bisogno di dare al bimbo per bere. Così danno al bambino la preparazione di 4 - 6 cali 2 volte al giorno per 1 - 3 mesi.
Con lesione cerebrale traumatica, commozione o lesione cerebrale è consigliato di esser amministrato endovenosamente o intramuscolaremente Gliatilin 1000 mg (1 ampolla) una volta al giorno durante 7 giorni, che cominciano a partire dal primo giorno di lesione. Cominciando alla seconda settimana dopo che la lesione può continuare capsule di presa di trattamento di 400 mg (1 capsula) 2 volte al giorno, durante due mesi.

Effetti collaterali di Gliatilin
Gliatilin di solito bene ha tollerato, e solo raramente provoca gli effetti collaterali seguenti: Nausea; reazioni allergiche.
Quando la nausea deve ridurre la dose gliatilin e continuare di prendere fino alla fine di terapia. Con lo sviluppo di reazioni allergiche ha bisogno di smettere di prendere il farmaco e consultare un dottore.

Analoghi di Gliatilin
Ci sono cose analoghe, che sono divise in due specie sul mercato farmaceutico di quasi ogni farmaco - i sinonimi e, in effetti, gli analoghi. I sinonimi sono farmaci che, come Gliatilin, siccome la sostanza attiva contiene choline alfoscerate. Le cose analoghe sono farmaci che contengono altri ingredienti attivi, ma hanno un massimo simile gliatilin lo spettro di azione terapeutica.

Così sinonimo di Gliatilin sono i farmaci seguenti: iniezione di Gleatser; capsule di Cancellazioni, soluzione Orale e la soluzione per iniezione; iniezione di Nooholin Rompharm; iniezione di Choline alfoscerate; capsule di Holitilin e iniezione; capsule di Cerepro e iniezione; capsula di Cereton e iniezione.

Le cose analoghe gliatilin sono altri farmaci di gruppi nootropics come: targhe di Amilonosar e soluzione per iniezione; targhe di Lucidril; Bravinton si concentrano per soluzione per infusione; le capsule di Vinpotropil, le targhe e si concentrano per soluzione per infusione; le targhe di Vinpocetine e si concentrano per soluzione per infusione; targhe di Forte di Vinpocetine; targhe di Vintsetin; targhe di Ginkgo biloba e capsule; capsula di Ginkoum; targhe di Glycine per sublinguale e buccal; targhe di Gopantam; Demanol soluzione orale; capsule di Idebenone e targhe; le targhe di Cavintonum e si concentrano per soluzione per infusione; Forte di Cavintonum e Comfort di Cavintonum, targhe; targhe di Calcio di Gopantenat; capsula di Karnitex; capsula di Karnicetin; Cogitum soluzione orale; capsula di Combitropil; Corsavin e targhe di Corsavin Forte; Cortexin lyophilisates per soluzione per iniezione; targhe di Lucet e iniezione; targhe di Memotropil; Minis gocce nasali; iniezione di Neypilept; capsula di Neyromet; capsula di Noben; Agganci la capsula; Nooklerin soluzione orale; targhe di Noopept; capsule di Nootropil, targhe e soluzione injectable; targhe di Omaron; sciroppo di Pantogam e targhe; bene di capsula di Pantogam; targhe di Pantokalcin; targhe di Picamilon e iniezione; targhe di Pikanoil; targhe di Picogam; Pineamin lyophilisates per soluzione per iniezione; capsula di Piracezin; capsule di Piracetam, targhe, granelli per sciroppo per bambini e la soluzione per iniezione; targhe di Piriditol; Semax gocce nasali; targhe di Telektol; targhe di Tiocetam e iniezione; capsula di Phezam; targhe di Fenotropil; capsula di Celestab; soluzione di Cellex per iniezione sottocutanea; Ceraxon soluzione orale per iniezione; iniezione di Cerebrolisat; iniezione di Cerebrolysin; targhe di Encephabol e sospensione orale; polvere di Epithalamin per soluzione per iniezione; soluzione di Eskotropil per infusione.

Le cose analoghe a buon mercato gliatilin i sinonimi farmaceutici più a buon mercato gliatilin sono: iniezione di Gleatser; iniezione di Nooholin Rompharm; capsule di Cerepro e iniezione; capsula di Cereton e iniezione.

I farmaci più a buon mercato, gli analoghi gliatilin sono: le capsule di Vinpotropil, le targhe e si concentrano per soluzione per infusione; le targhe di Vinpocetine e si concentrano per soluzione per infusione; targhe di Ginkgo biloba e capsule; targhe di Glycine per sublinguale e buccal; targhe di Gopantam; le targhe di Cavintonum e si concentrano per soluzione per infusione; targhe di Calcio di Gopantenat; Corsavin e targhe di Corsavin Forte; targhe di Lutset e iniezione; targhe di Memotropil; capsula di Noben; Nooklerin soluzione orale; targhe di Noopept; capsule di Nootropil, targhe e soluzione injectable; targhe di Omaron; targhe di Pikamilon e iniezione; targhe di Pikogam; capsule di Piracetam, targhe, granelli per sciroppo per bambini e la soluzione per iniezione; targhe di Telektol; targhe di Tiocetam e iniezione; capsula di Phezam.

Meglio che gliatilin
In pratica medica, non c'è concetto del «migliore» o «il migliore» in relazione a farmaci. Invece, i dottori usano il termine «ottimale». Sotto farmaco ottimale capiscono che la persona meglio adatta e dà gli effetti terapeutici più pronunciati in tempo reale. Questo significa che una persona sarà Gliatilin ottimale, per l'altro - Pantokalcin, e per il terzo - Encephabol eccetera. Per di più, per la stessa persona in momenti diversi può avere preparazioni ottimali diverse, per esempio, due anni fa fu Gliatilin, e adesso - Pantokalcin. Ma è il miglior farmaco è il migliore per una persona. Dato la variabilità molto larga in farmaci ottimali come definito dalle caratteristiche individuali dell'organismo, per determinare un farmaco che è migliore per tutta la gente gliatilin non possibile.

Rassegne di Gliatilin

Le rassegne gliatilin in la maggior parte casi sono positive, siccome il farmaco provvede un effetto terapeutico pronunciato. Per esempio, in una rassegna della gente che prese il farmaco per miglioramento di capacità cognitive sullo sfondo di un programma occupato, si annota che Gliatilin normalizzano il vigore riguadagnato di stato e la memoria ad elevate prestazioni, migliorata, l'attenzione e la produttività di pensiero, in modo che perfino il lavoro difficile e lungo non si scarichi, e la fine principale del giorno rimase il «bene e lucente per pensare».

La gente che ha preso il farmaco per eliminare le conseguenze di colpo o lesione cerebrale traumatica, così come per migliorare capacità cognitive (la memoria, l'attenzione e pensare), è regredita contro varie malattie (eg, i cambiamenti degenerativi senili nel tessuto cerebrale, l'insufficienza circolatoria cerebrale, eccetera.), faccia notare che Gliatilin ha migliorato la loro condizione e stato di salute.
Dunque, i movimenti di volume di colpo aumentati sulla parte di paralisi, migliori la memoria e l'attenzione, la riflessione diventa più piana, non diviso, eccetera la gente che ha avuto una lesione principale, il farmaco per normalizzare la coscienza, è riuscita a togliere il mal di testa e il capogiro. Ma nella gente che soffre di varie malattie, provocando il deterioramento di capacità cognitive, Gliatilin considerevolmente migliora la concentrazione, la memoria a lungo termine e a breve scadenza, pensando e facendo più produttivo e non diviso.
Le rassegne negative su gliatilin hanno morso, e in la maggior parte casi sono allo sviluppo di reazioni allergiche o tolerability severo del farmaco. Inoltre, molte persone nella rassegna indicano che le iniezioni date l'effetto terapeutico apparente dopo amministrazione di capsule e non sentono nessun cambiamento positivo. A questo proposito, la rassegna spesso ha concluso che meglio usano l'iniezione gliatilin e la capsula per prendere non è necessario alla mancanza di effetto terapeutico.

Gliatilin - fa una revisione per bambini
Più che 2/3 (70 - il 78%) fa una revisione dell'applicazione gliatilin i bambini sono positivi, a causa del buon effetto terapeutico del farmaco nel trattamento di ritardo inerente allo sviluppo. Per esempio, in una rassegna indica che dopo che un corso di applicazione gliatilin i bambini ha iniziato a parlare meglio, il vocabolario aumentato, la pronuncia migliorata di parole appaiono frasi più lunghe e lucide o le proposizioni nel discorso, eccetera. Siccome altre rassegne hanno dichiarato che Gliatilin letteralmente ha dato l'impulso allo sviluppo del bimbo, chi, dopo che un corso di terapia ha cominciato a fare sedere su, rivoltare, strisciare, alzarsi sui suoi piedi, camminare, eccetera Poiché Gliatilin il più comunemente aveva l'abitudine di trattare lo sviluppo di bambino ritardato, e le rassegne di preparazione sono collegate quasi esclusivamente di questo aspetto. Rassegne sull'applicazione gliatilin in bambini per la cura di lesione cerebrale traumatica, lesione cerebrale, eccetera-. No.
Rassegne negative su gliatilin per bambini a causa di parecchi fattori. In primo luogo, le recensioni negative lasciate da genitori i cui bambini sono male tollerati il farmaco, sono cresciute durante il ricevimento irrequieto, costantemente il grido, il piagnucolio di un mal di testa, eccetera. In secondo luogo, le recensioni negative sono lasciate da genitori che non hanno ricevuto di gliatilin l'effetto terapeutico aspettato.
Inoltre, ci sono rassegne negative su esso capsule gliatilin. In una tale rassegna, i genitori indicano che il corso di iniezioni provvede l'effetto importante e visibile, e dopo aver ricevuto la capsula non ha avuto cambiamenti notevoli.

Cogitum - istruzioni per uso (adulti e bambini), analoghi, rassegne

Cogitum della droga

Cogitum si riferisce all'adaptogenic e i fondi tonici, riducendo il sistema nervoso centrale. L'ingrediente attivo di questo farmaco è potassium-amino-acetyl succinate, che è capace di guidare l'acido acetyl-amino-succinic contenuto nei tessuti CNS e è responsabile della trasmissione normale di impulsi di nervo. Tali effetti sull'organismo umano conducono alla normalizzazione di tutta la stimolazione e la regolazione di processi nervosi.

Cogitum anche può partecipare alla sintesi di RNA e DNA, per migliorare la resistenza fisica e stimolare il sistema immunitario, accelerando i processi di formazione di anticorpi e immunoglobulins.
Rivelato e tali proprietà di questo farmaco, che indicano alla sua capacità di provvedere un effetto hepatoprotective, accelerano l'escrezione di ammoniaca (in caso di avvelenamento di loro) e riducono l'effetto negativo di radiazione su tessuto.
La preparazione dei fabbricanti Cogitum è le tre società francesi: Patheon la Francia, Hoechst Marion Roussel / Marion Merrell e Sanofi-Aventis.

Forma di rilascio di Cogitum

Cogitum è prodotto nella forma di una soluzione chiara di colore giallo chiaro per ingestione. La soluzione ha un aroma di banana piacevole e è impacchettata in fiale di vetro scuro con fini appuntite.
Ampolla di Cogitum 250 mg / 10 millilitri (25 millilitro potassium-amino-acetyl succinate1), messo in celle d'imballaggio di plastica - 30 ampolle per cartone.

Istruzioni per uso Cogitum
Indizi

• Condizioni asthenic funzionali;
• Depressione e disordini nervosi in mite;
• Antidepressivi;
• Stanchezza.

In la maggior parte casi, Cogitum è usato nella terapia complessa. In lista di lettura di pratica pediatrica di più vasti.

Controindicazioni per Cogitum: ipersensibilità a uno dei componenti del farmaco; bambini fino a 7 anni.

Effetti collaterali di Cogitum: reazioni allergiche come pelle avventata o di prurito. In la maggior parte casi, il farmaco è stato bene tollerato, e le reazioni allergiche sono estremamente rare.

Trattamento di Cogitum
Come prendere Cogitum?

Il farmaco è inteso per amministrazione orale l'uso (interno). Il più preferibilmente effettuato il suo benvenuto di mattina. Cogitum ha un gusto piacevole e può esser usato senza diluizione con acqua (all'atto di una diluizione in acqua il gusto quasi completamente perso). L'allevamento di preparazione di acqua potabile, con la comodità della sua accettazione come tale, non è proibito.
Prima di prendere Cogitum necessario per aprire l'ampolla a una fine, mettendolo su un bicchiere o una tazza, e staccare la fine più bassa dell'ampolla. La soluzione senza cucitura ha come conseguenza piatti cucinati.
L'omissione di un o più metodi di trattamento della droga che Cogitum può continuare nelle stesse dosi che sono state prescritte da un dottore (nessuna necessità di accettare la dose persa).
Il farmaco può fermarsi improvvisamente, questo non causerà nessun sintomo serio o sgradevole.
Dosaggio di Cogitum
Il dosaggio e la durata di trattamento in la maggior parte casi l'individuo sono assegnati.
La dose adulta media è 3 capsule nelle botte. In questo prendono 2 capsule di mattina e 1 fiala - prima di andare a letto.
La durata media di trattamento Cogitum è 3 settimane, e in caso di necessità, il Suo dottore può prescrivere un secondo corso di trattamento dopo di un periodo di tempo certo.

Cogitum per bambini
Cogitum è usato in pazienti pediatrici per la cura di malattie neurologiche, psichiatriche diverse e condizioni in bambini maggiori che 7 anni. Dati clinici sull'ammissione del farmaco in bambini meno di 7 anni no.
Indizi per ammissione Cogitum in pediatria abbastanza vasta:

• stadi di ritardo di sviluppo fisico;
• ritardo emotivo, psicomotorio,
• prediscorso e sviluppo di discorso;
• ritardo mentale; sindrome, lesioni perinatali del sistema nervoso;
• disordini nevrotici;
• depressione a breve scadenza;
• disordine di regolazione;
• sindrome di stanchezza dopo una malattia virale; conseguenze di lesione cerebrale traumatica o neuroinfections;
• disordini di sviluppo mentali; periodi d'impiego emotivo, fisico o mentale alto.

Somministrando di Cogitum, la definizione della durata della sua ammissione e la necessità di corsi ripetuti di ricevere l'appuntamento di bambini in la maggior parte casi è determinata singolarmente e dipende dall'età e la diagnosi del bambino.
Dose media di Cogitum: per bambini 7-10 anni - 1 ampolla di mattina; Bambini 10-18 anni - 2 capsule di mattina.
La durata media di trattamento Cogitum in bambini da 2 settimane a un mese.

Cogitum durante gravidanza e lattazione
Cogitum può esser amministrato durante gravidanza e lattazione solo sul consiglio di dottore, sebbene gli studi non abbiano rivelati teratogenic, mutagenic o effetti embryotoxic del farmaco. In nomina di madri in allattamento di Cogitum dovrebbe cancellare l'allattamento al seno.

Interazioni di Cogitum della droga
In prove cliniche non c'è stata prova la capacità di Cogitum di interagire con altri farmaci.

Analoghi di Cogitum
Esistono gli analoghi di Cogitum che sono completamente identici in composizione. In caso di necessità, il Suo dottore può prescrivere questo farmaco invece di altri farmaci con indizi simili per uso.

Rassegne su Cogitum
Rassegne per ammissione Cogitum diverso - da positivo con risultati eccellenti su bruscamente negativi. Su alcuni forum ci sono informazioni che i consumatori sono spesso affrontati con i falsi di questo farmaco, e poteva solo comprare con un dottore in un ospedale o individui privati.
Le rassegne del trattamento dell'adulto Cogitum (se le istruzioni di tutto il dottore) sono principalmente positive. Annotano: l'efficacia del farmaco in eliminazione di segni di stanchezza, nervosismo e depressione, disinvoltura di ricevimento e un gusto piacevole. Le rassegne di reazioni allergiche sfavorevoli sono estremamente rare.
Le rassegne negative rare su questa preparazione contengono informazioni sull'assenza dell'effetto desiderabile e possono essere a causa d'incarico scorretto del farmaco o infrangere lo schema fondamentale di trattamento complesso.
Rassegne trattamento di Cogitum di bambini con sviluppo di discorso ritardato nel più positivo. Molti genitori di nota di pazienti giovane: l'espansione rapida del vocabolario del bambino, l'apparizione della capacità di costruire proposizioni e la percezione più produttiva e l'assimilazione di nuove informazioni.

Se usa questa medicazione per correggere problemi con la pronuncia, secondo l'opinione di genitori, i risultati positivi sono stati osservati raramente, t. A. Questa patologia è sempre più in necessità di logoterapia il lavoro correttivo sul discorso del bambino.
In nomina di bambini di Cogitum per eliminare il nervosismo, la stanchezza, la pressione emotiva, mentale o fisica dalla maggioranza di genitori è stata risultati positivi. Il buon effetto è osservato e prendendo questo farmaco per restaurare la salute generale di bambini dopo craniocerebral il trauma, le malattie virali e neuroinfections. Le rassegne dell'evento di una reazione allergica a Cogitum in bambini sono estremamente rare.

Alcuni genitori hanno annotato che la presa di Cogituma può causare sintomi d'iperattività in bambini, lunatici, i disordini di sonno, il nervosismo (perfino gli accessi di collera e l'aggressione). Casi isolati descritti e l'apparizione di sequestri in bambini con una storia di sequestri epilettici. I dati lisci le manifestazioni negative, secondo molte mamme, aiutano le attività seguenti: un ricevimento parallelo di questa preparazione come Magne B6, aumento graduale di dosaggio Cogitum e la sua eliminazione graduale, il ricevimento della soluzione solo di mattina o non più tardi che le 15:00.
I genitori di rassegne di bambini che sono nominati Cogitum, indicate al fatto che questo farmaco, nonostante la presenza di controindicazioni nelle istruzioni intese per bambini fino a 7 anni, praticamente, è usato per trattare e a una più prima età (3-4 anni, e perfino casi isolati di bambini di appuntamento fino a un anno). In tali casi, l'appuntamento di Cogitum può esser effettuato solo con il consenso scritto dei genitori.
La maggior parte pazienti Cogitum hanno valutato come «un farmaco caro».

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine - sostanze attive. Istruzione e domanda, dosaggio

Nome: Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Il nome latino della sostanza Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepinum (genere Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepini)

Nome chimico: 7-Bromo-5-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-chlorophenyl)

Formula - C15H10BrClN2O

Sostanze terapeutiche Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine-anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Demenza di F00 in malattia di Alzheimer (G30 +)
F03 demenza inspecificata
Delirio di F05, non indotto da alcool o altre sostanze psychoactive
Sindrome di Postcontusione di F07.2
Astinenza di F10.3
F11 disordini Mentali e comportamentali a causa di uso di opioids
Schizofrenia di F20
F23 disordini psicotici Acuti e transitori
Disordini F25 Schizoaffective
F30 episodio Maniaco
F32 episodio Depressivo
Agorafobia di F40.0
F40.8 Altri disordini di ansia phobic
Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]
F41.1 disordine di ansia Generalizzato
F42 disordine Ossessivo e coercitivo
F43.0 reazione di pressione Acuta
F43.1 disordine di pressione Posttraumatico
Disordine di F43.2 reazioni adattabili
[Conversione] disordini F44 Dissociative
Disordini F45 Somatoform
Disordine F45.2 Hypochondriacal
F48 Altri disordini nevrotici
Insonnia di F51.0 eziologia inorganica
F60 disordini di personalità Specifici
F60.2 disordine di personalità antisociale
F60.3 disordine di personalità Con emozione instabile
Disordini di F63 di abitudine e impulso
Ritardo mentale di F79, inspecificato
Tek di F95
Epilessia di G40
Stato di G41 epilepticus
Disordini di G47.0 di addormentarsi e mantenimento di sonno [insonnia]
Crampo di R25.2 e spasmo
Nervosismo di R45.0
Irritabilità di R45.4 e collera
Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica

Codice di CAS - il 1753-57-2

Sostanza di caratteristiche Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Anxiolytic.
Polvere cristallina bianca o bianco chiaro. Praticamente insolubile in acqua ed etere, poco solubile in etanolo, è difficile in cloroformio.

Farmacologia di Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Modo di azione - anxiolytic, anticonvulsant, calmante muscolare, centrale, ipnotico, calmante.
Stimola i recettori benzodiazepine, aumenta la sensibilità di recettori GABA a mediatore, aumenta l'effetto frenante di GABA nel CNS. Cala l'eccitabilità delle strutture cerebrali subcortical inibisce riflessi spinali polysynaptic. Riduce la pressione emotiva, riduce l'ansia, la paura, l'ansia. Sopprime la diffusione di eccitazione che si alza nei focolai epileptogenic nella corteccia, il talamo e le strutture limbic del cervello aumentando presynaptic l'inibizione (l'attività di centro aumentata non è ridotta).

Bene assorbito dal tratto gastrointestinale. Il tempo per arrivare a C max-. 1-2 ore sono metabolized nel fegato. T1 / 2-. 6-10 ore excreted dai reni. Il fegato ridotto e la funzione renale rallentano l'autorizzazione e conducono ad accumulazione.

Applicazione della sostanza di Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Nevrotico, la nevrosi, lo stato psicopatico e psicopatico, accompagnato da ansia, la paura, ha aumentato l'irritabilità, la tensione e lability emotivo; i disordini di sonno, il disordine ossessivo e coercitivo, allarmano il disordine, le fobie, le psicosi reattive; lability vegetativo, ipocondriacamente-senestopatic sindrome; sequestri di varie eziologie, epilessia temporale e myoclonic, stato epilepticus, rigidità muscolare, tek, athetosis, hyperkinesis; premedicazione (come un componente d'induzione di anestesia); nella terapia complessa di opioid e per sindrome di abuso, la schizofrenia (la forma febbrile, ha aumentato la sensibilità ad antipsychotics); profilassi di condizioni di paura e pressione emotiva.

Controindicazioni di Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
myasthenia severo gravis, danno di fegato severo (cirrosi, malattia infettiva) e reni; avvelenando altri tranquillanti, antipsychotics, sonniferi, narcotici, alcool.; gravidanza, allattamento al seno.

Gravidanza e allattamento al seno
Contraindicated durante gravidanza. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di sostanza di Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il capogiro, il mal di testa, la sonnolenza, la debolezza muscolare, ha deteriorato la memoria, la concentrazione, la coordinazione, l'agitazione paradossale, l'atassia, mydriasis.
Dalla distesa digestiva: bocca secca, nausea, diarrea.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, pruritus.

Altro: dysuria, dysmenorrhea, perdita di libido, dipendenza, dipendenza della droga.

Interazione di Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

(Reciprocamente) effetto di neuroleptics, tranquillanti, sonniferi, narcotico, analgesico, anticonvulsant farmaci e alcool.

Overdose di Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Sintomi: depressione segnata di coscienza, attività cardiaca e respiratoria.

Trattamento: controllo di funzioni vitali, mantenendo l'attività respiratoria e cardiovascolare, terapia sintomatica. Antagonista specifico flumazenil (w / 0.2 mg - soluzione per glucosio facoltativamente di fino a 1 mg - 5% o soluzione per cloruro di sodio del 0.9%).

La dosatura e amministrazione di Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Dentro, in / m o / in (bolo o infusione). La serie di modo è rigorosamente individuale, secondo gli indizi della malattia, la tolleranza e gli altri.

Per sollievo veloce di paura, ansia, agitazione psicomotoria, così come epilettico autonomic e stati psicotici: in / m o / in, la dose iniziale per adulti - 0.5-1 mg (0.5-1 millilitri di soluzione del 0.1%), la media ogni giorno - 3-5 mg, in casi severi, fino a 7-9 mg. Premedicazione: / rallentano 4.3 mg (3.4 millilitri di una soluzione del 0.1%).

Quando amministrato una dose sola per adulti è di solito 0.5-1 mg (con disordini di sonno - 0.25-0.5 mg), la media ogni giorno - 1.5-5 mg 2-3 ore (tipicamente 0.5 - 1 mg di mattina e durante il giorno e 2.5 mg di notte), il massimo ogni giorno - 10 mg.

Nevrotico, nevrosi, stati psicopatici e psicopatici: Dentro, la dose iniziale di 0.5-1 mg 2-3 volte al giorno, 2-3 giorni (in caso di necessità) - fino a 4-6 mg / giorno; in agitazione severa dose iniziale - 3 mg / giorno, allora rapidamente aumentando la dose fino a un effetto terapeutico.

Pratica neurologica (malattia con tono muscolare aumentato), all'interno di 2-3 mg 1-2 volte al giorno o in / m, 0.5 mg 1-2 volte al giorno.

Stato epilepticus, sequestri seriali: in / m o / in, cominciando da una dose di 0.5 mg. Nella cura di epilessia - 2.10 mg / giorno.

Ritiro di alcool: dentro, 2.5-5 mg / giorno.

Il corso di trattamento con orale - 2 settimane (in caso di necessità - fino a 2 mesi), ad amministrazione parenteral - fino a 3-4 settimane. Usare la prudenza negli anziani e in bambini (una dose quotidiana ridotta da un fattore di 2-3).

Sostanza di precauzioni Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Annoti che la combinazione di ansia con depressione può tentare il suicidio.

Applicare la prudenza in congiunzione con altri farmaci psychotropic. Non deve esser amministrato simultaneamente con inibitori MAO e phenothiazines.

Con uso prolungato (durante parecchi mesi), particolarmente a dosi alte, può la dipendenza, la dipendenza della droga. L'abolizione di chlordiazepoxide deve esser fatta gradualmente riducendo la dose per ridurre il rischio di sindrome di ritiro caratterizzata da tremore, crampi, addominali e crampi muscolari, vomito, sudorazione. In annullamento improvviso anche agitazione possibile, ansia, autonomic disordini, insonnia.

Non prenda chlordiazepoxide più di 4 settimane senza rivalutazione del paziente per decidere se si deve continuare la terapia.

La probabilità di effetti collaterali è più alta negli anziani.

L'uso prolungato deve essere il quadro periodicamente controllato il sangue periferico e la funzione di fegato.

Ci sono relazioni che nel trattamento di malati di mente chlordiazepoxide e bambini con i tratti distintivi di comportamento aggressivi hanno osservato reazioni paradossali (l'agitazione psicomotoria, la rabbia, eccetera).. Nel caso di reazioni paradossali, il trattamento deve esser interrotto immediatamente.

Deve esser tenuto a mente che chlordiazepoxide può ridurre la vigilanza mentale in bambini.

Deve esser tenuto a mente che ci sono relazioni di effetti su coagulazione di sangue in pazienti che prendono anticoagulanti orali contemporaneamente e chlordiazepoxide (in uno studio clinico sulle cause e le conseguenze di questa interazione non è stato istituito). Ci sono alcune relazioni d'inasprimento di porphyria sotto l'azione di chlordiazepoxide. Hypoproteinemia può predisporre per aumentare la frequenza di effetti collaterali calmanti.

Durante trattamento e durante 3 giorni dopo che il suo annullamento deve essere l'alcool di ricevimento cancellato; i conducenti di veicoli e la gente il cui lavoro richiede reazioni mentali e fisiche veloci e è anche associato con concentrazione alta di attenzione, non devono partecipare ad attività professionali durante questo periodo.

Istruzioni speciali per Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine
Siccome un equalizzatore evita o riduce alcuni effetti collaterali che possono esser applicati mesocarb. Sia prudente dell'insufficienza cerebrale organica. Il sollevamento deve esser fatto gradualmente riducendo la dose per ridurre il rischio di sindromi da astinenza.

Non deve esser usato durante i conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione. Al momento di trattamento deve abbandonare l'alcool di ammissione.

Nomi commerciali di farmaci con Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine sostanza feriale

Indice di nome depositato

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine, Trankvezipam, Phezanef, Phezipam, targhe Phenazepam, phenazepam, Phenzitat, Phenorelaxan, Elzepam

Hydroxyzine - sostanze attive. Istruzione e domanda, dosaggio

Nome: Hydroxyzine

Il nome latino della sostanza Hydroxyzine

Hydroxyzinum (genere Hydroxyzini)

Nome chimico: 2-[2-[4 - [phenylmethyl (4-chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] etanolo (come il dihydrochloride o embonate)

Formula - C21H27ClN2O2

Sostanze terapeutiche Hydroxyzine - anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Sindrome di dipendenza di alcool di F10.2
Astinenza di F10.3
F11 disordini Mentali e comportamentali a causa di uso di opioids
F41.1 disordine di ansia Generalizzato
F43.0 reazione di pressione Acuta
Prurito di L29
Irrequietezza di R45.1 e agitazione
Irritabilità di R45.4 e collera
Lo Stato di R45.7 di shock emotivo e pressione, inspecificata
Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica

Codice di CAS - 68-88-2

Sostanza di caratteristiche Hydroxyzine
Derivato di Diphenylmethane. Idrocloruro di Hydroxyzine - polvere bianca, inodore, molto solubile in acqua, il peso molecolare di 447.83.

PharmacologyMode di azione - un sedativo, anxiolytic.

Inibisce l'attività di strutture subcortical certe del sistema nervoso centrale, bloccando il m centrale choline e di recettori di H1-istamina.

Caratterizzato da effetti calmanti pronunciati e attività anxiolytic moderata. Ha un'influenza positiva su capacità cognitive, migliora la memoria e l'attenzione. Non causa la dipendenza mentale e la dipendenza, l'amministrazione cronica sono stati il ritiro osservato. Ha anche un anticholinergic, antispasmodico, l'effetto di antistaminico. Rilassa muscoli lisci, ha un bronchodilator e un effetto analgesico, ha l'antiemetico, e l'azione di calmante per i muscoli e un effetto inibitorio moderato su secrezione gastrica. Riduce alveari pruriginosi, l'eczema, la dermatite e gli altri.

La somministrazione di sedativi è di solito osservata dopo di 10-45 min dopo amministrazione orale (secondo formulazione), l'antistaminico - 1 ora dopo ingestione. I pazienti con effetto di antistaminico di malattia di fegato possono durare fino a 96 ore.

Mutagenic ed effetti cancerogeni sono stati identificati.

L'introduzione hydroxyzine i roditori femminili incinti (i topi, i ratti, i conigli) a dosi molto più in alto che la dose terapeutica per esseri umani, ha condotto all'apparizione di malformazioni fetali nel feto.

Se l'ingestione è rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, Cmax è portato a termine in 2 ore. I passaggi attraverso GEB e placenta (in tessuti fetali è concentrato in una più grande dimensione che il genitore). È metabolized nel fegato, metabolite principale - cetirizine. T1 / 2 dipende dall'età del paziente e è 7 ore (in bambini 2-10 anni), 20 ore (gli adulti), 29 ore (negli anziani e gli anziani); in pazienti con malattia di fegato aumentata a 37 h. Scriva principalmente reni (il 0.8% immutato).

Applicazione della sostanza Hydroxyzine

Sollievo di ansia, agitazione, tensione interna, irritabilità, neurologica, mentale (ansia generalizzata e disordini di regolazione) e malattie somatiche; sindrome di ritiro di alcool; premedicazione e periodo postin vigore (in terapia di combinazione); il prurito (terapia sintomatica).

Controindicazioni

Ipersensibilità, compreso a cetirizine, aminophylline o ethylenediamine; porphyria, gravidanza, lavoro e consegna, allattamento al seno.

Restrizioni di applicazione di Hydroxyzine

Glaucoma, ipertrofeo prostatico con sintomi clinici (compreso difficoltà urinante, stitichezza), myasthenia gravis, demenza, suscettibilità a sequestri, rene e / o fallimento di fegato.

Gravidanza e allattamento al seno
Contraindicated durante gravidanza.

Gli effetti di categoria sul feto da FDA - non sono definiti.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno (sconosciuto se excreted in latte del seno).

Effetti collaterali di sostanza di Hydroxyzine

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: sonnolenza, debolezza (nei primi giorni di ammissione), mal di testa, capogiro.

Altro: la sudorazione aumentata, tachycardia, la nausea, le reazioni allergiche, asciuga la bocca, la ritenzione urinaria, la stitichezza, l'alloggio di occhio.

Interazione

Inumidisce l'effetto sugli analgesici di narcotico di sistema nervoso centrale, i barbiturici, i tranquillanti, i sonniferi (la selezione individuale di dosi richieste), l'alcool. Previene lo sviluppo dell'effetto pressor di epinephrine, anticonvulsant l'attività di phenytoin, l'azione di betahistine e cholinesterase blockers. Riduce effetti collaterali (dallo stomaco), theophylline e beta2-agonists.

Le interazioni con farmaci che causano cambiamenti nell'ECG
Hydroxyzine in dosi alte può causare disordini ECG, compreso allungamento dell'intervallo QT, quindi l'uso di fatto concomitante con altri farmaci capaci di provocare anormalità cardiache può aumentare la probabilità di arrhythmias e morte improvvisa.

Prova clinica, meccanismo, importanza e prudenza
In 25 pazienti anziani con psicosi trattate 300 mg hydroxyzine, i cambiamenti di ECG dopo che 9 settimane sono state moderate, ad eccezione di cambiamenti di T-onda (scoperto in 9 persone e è di solito osservato nella posizione 1,2 AVL e V1-6). In ogni caso, T l'altezza di onda è stato ridotto, espanso, appiattito; l'intervallo di QT è di solito esteso. All'atto di ricerca ripetuta in alcuni pazienti, uno di cui ha ricevuto 400 mg di hydroxyzine, i risultati simili sono stati ottenuti, con cambiamenti più pronunciati, che sono consistiti di un indebolimento segnato della ripolarizzazione myocardial. Per favore, faccia l'attenzione a Noopept.

Sulla base di queste osservazioni, si presume che altri farmaci che causano cambiamenti nell'ECG (antiparkinsonian i farmaci, atropine, il carbonato al litio, phenothiazines, quinidine, procainamide, thioridazine, tricyclic gli antidepressivi) possono intensificare ed esacerbare i cambiamenti causati da Hydroxyzine e aumentare il rischio di morte improvvisa. Lo studio ulteriore è necessario per valutare il significato pratico di queste interazioni possibili. Comunque, deve evitare l'uso comune di due o più farmaci che prolungano l'intervallo QT, a causa del rischio di effetti additivi, che possono condurre ad arrhythmias cardiaco severo e potenzialmente minacciante la vita, come una piroetta.

Overdose di Hydroxyzine

Sintomi: ipersomministrazione di sedativi, tremore, convulsioni, allucinazioni, confusione, bassa pressione sanguigna, nausea, vomitando.

Trattamento: vomito d'induzione (in mancanza di spontaneo), lavage gastrico, misure generali di aiuto, compreso monitoraggio di funzioni del corpo vitali. Se hypotension - introduzione di norepinephrine (ma non epinephrine). Non c'è antidoto specifico. Hemodialysis è inefficace.

La dosatura e amministrazione di Hydroxyzine

Dentro, in / m. Adulti: in pratica generale - 25-100 mg / giorno in dosi divise, in psichiatria - fino a 300 mg / giorno. La durata solita del corso di trattamento - 4 settimane. In anesthesiology: / m, adulti - 100-200 mg / giorno, per somministrazione di sedativi - 50-200 mg.

I bambini nominano secondo peso del corpo e l'età.

In mezzi di trattamento simultanei, il sistema nervoso centrale oppressivo o holinoblokatorami, ha bisogno di una regolazione di dose. La dose deve esser ridotta in pazienti anziani (l'inizio di trattamento con metà della dose terapeutica), renale e il fallimento di fegato.

Sostanza di precauzioni Hydroxyzine
Se gli effetti collaterali come sonnolenza e debolezza non scompaiono dopo di alcuni giorni di trattamento, la dose deve esser ridotta. Eviti l'appuntamento comune con inibitori MAO. Usare la prudenza in pazienti proni ad arrhythmia o ricevendo antiarrhythmic i farmaci, e in pazienti proni a reazioni convulse.

Durante trattamento deve evitare di bere l'alcool. Quando la necessità di esami di allergia che ricevono hydroxyzine deve esser interrotta 5 giorni prima dello studio. Sia prudente di durante i conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione.

Istruzioni speciali per Hydroxyzine
Le forme di Injectable di hydroxyzine sono solo poiché / il m dell'iniezione e non devo esser amministrato in / in / e o s / c. Quando io / il m dell'amministrazione deve assicurarsi che l'ago non sbatte in nessuna nave. Quando amministrato alla pelle il farmaco può causare il danno di tessuto.

Nomi commerciali di farmaci con Hydroxyzine sostanza feriale

Indice di nome depositato

Atarax, Hydroxyzine, Canone di Hydroxyzine, idrocloruro di Hydroxyzine

Paracetamol + codeina (Codelmicst)

Gruppo farmacologico: analgesici; analgesici opioids; analgesici nonnarcotici

Azione farmacologica: il farmaco combinato la cui azione è agli effetti dei suoi componenti costituenti. Paracetamol ha l'attività analgesica e antipiretica. La codeina ha un effetto antitussive centrale (l'eccitabilità inibendo il centro di tosse) e l'effetto analgesico all'eccitazione di recettori opioid in varie parti del CNS e i tessuti periferici, avendo come conseguenza la stimolazione di sistema antinociceptive e cambi la percezione emotiva di un dolore. In una dimensione minore che morfina la depressione respiratoria, meno probabile per causare miosis, nausea, vomito e stitichezza (opioid l'attivazione di recettore nell'intestino causa il rilassamento di muscolo liscio, la riduzione di motility e spasmo di sphincter). Durata di Effetto Analgesico - 4 ore, antitussive - 4.6 ore.
L'effetto sui recettori: i recettori oppiacei
Status giuridico: disponibile solo su prescrizione; Elenchi III (gli Stati Uniti)
Applicazione: orale

Codelmicst analgesico è composto di una combinazione di fosfato di codeina e paracetamol (acetaminophen). Le targhe di Codelmicst avevano l'abitudine di alleviare mite per moderare il dolore, o quando paracetamol NSAIDs (nonsteroidal i farmaci antiincendiari) come ibuprofen, naproxen o l'aspirina, non causano il sollievo sufficiente di sintomi. Codelmicst è venduto sotto varie marche.

Le composizioni di Codelmicst
Ci sono sette varianti di dosatura:

Targa di fosfato di codeina di 8 mg (ad esempio, Tylenol 1 negli Stati Uniti / il Canada)
Fosfato di codeina 10 mg a targa
Fosfato di codeina 12.8 mg a targa
15 mg di fosfato di codeina per targa (per esempio, 2 marche di Tylenol negli Stati Uniti / il Canada, la Norvegia, l'Australia (parecchie marche), Gran Bretagna)
20 mg di fosfato di codeina per targa (Prontalgine in Francia, Empacod, Sudafrica e lo Zimbabwe)
La targa di fosfato di codeina di 30 mg (ad esempio, Tylenol 3 negli Stati Uniti / il Canada - Emtec-30 o «Emtec» in Canada sono disponibili in capsule come Tylex o nella forma di targhe / le capsule Solpadol, per esempio, Kapake, Panacod e Zapain).
60 mg a targa di fosfato di codeina (ad esempio, Tylenol 4 negli Stati Uniti / il Canada, di solito contengono da 300 a 1000 mg (1 g) [[paracetamol | paracetamol]] per targa. Può anche piacerLe Ladasten.

Nel Regno Unito una prescrizione ha dispensato targhe 15/500 e 30/500, ma senza la forma di prescrizione disponibile a 8/500 e 12.8 / 500. In Australia, solo le targhe di prescrizione hanno dispensato 30/500 e 10/500. Le targhe 15/500 incluso in Lista 3 (che è, questi farmaci per farmacisti solo). Le istruzioni dal fabbricante consigliarono di non superare le dosi raccomandate - due targhe ogni quattro ore e un massimo di otto targhe (8h500 il mg) in un periodo di 24 ore e non più di due (2x500 mg) per un tempo. A meno che altrimenti non prescritto dal Suo dottore o farmacista per evitare altri farmaci che contengono acetaminophen. Le quantità eccessive di acetaminophen possono causare il danno di fegato serio. Kodelmikst ha venduto in Canada e gli Stati Uniti sono anche secondo il titolo «la Codeina di Atasol». Nel Regno Unito, è venduto al mercato sotto la marca «Solpadeine Più» e «Solpadeine Max» e «Solpadol». In Australia - come il «Panadeine», «» e «Forte di Panadeine Supplementare Panadeine». Kodelmikst ha venduto tramite i marchi di fabbrica «Paralgin Minore» (15/200), «il Forte di Paralgin» (30/400), «Paralgin Principale» (60/800), «il Forte di Pinex» (30/500) e «Pinex Principale» (60/1000) in Norvegia.

Effetti collaterali
Gli effetti collaterali possono includere la stitichezza, l'eruzione della pelle, il capogiro, la somministrazione di sedativi, l'affanno, le reazioni d'ipersensibilità, la sincope (lo svenire o lo stato di presyncopal), la nausea e / o il vomito, la confusione, la perdita di memoria a breve scadenza, la sonnolenza, i cambiamenti nel sangue, le reazioni allergiche, l'euforia, dysphoria, il dolore addominale, il prurito, l'ecchimosi facile, le gomme sanguinanti, la bocca secca, e che dà assuefazione. Le differenze genetiche tra individui conducono a un tasso diverso di metabolismo di codeina a morfina. L'approssimativamente 5% della gente ha questo metabolismo può essere particolarmente rapido, che conduce a livelli più alti di morfina trasmessa attraverso latte del seno in quantità che potevano potenzialmente condurre a bambino di oppressione respiratorio fatale per allattamento al seno.

Disponibilità:
A partire dal 1 giugno 2012 Russia impose un divieto della vendita di codeina farmaceutica senza una prescrizione. Codelmicst è una combinazione di paracetamol e codeina, e è rilasciato da farmacie solo da prescrizione.

Modafinil

Modafinil è un farmaco con prescrizione medica obbligatoria per narcolepsy, concentrazione di aumenti ed elimina la sonnolenza anche aumenta capacità di memoria e la percezione. Modafinil come un supplemento dietetico si gloria di posto tra nootropics. Modafinil è un farmaco per liberarsi da sonnolenza durante il giorno e per il trattamento di narcolepsy. Forse il miglioramento di percezione stimolando neurotransmitters nel cervello, usato migliorare capacità mentali.

Gruppo farmacologico: stimolanti; psychostimulants; nootropics. Modo di azione: il trattamento di narcolepsy, dorma apnea e altri disordini di sonno. L'effetto sui recettori: i recettori di α1-adrenergic (agonist) sono anche conosciuti come: 2-(diphenylmethyl) sulfinyl acetamide, Proveglia, Modalert, Modapro, Alertex.

Non esser disorientato con Adrafinil!

Negli Stati Uniti e il Canada, il modafinil è emesso rigorosamente sulla ricetta e lo ottenga non così facile, la sua distribuzione è rigorosamente controllata negli Stati Uniti.
• Appartiene a nootropics

Modafinil: istruzioni per uso
La dose standard è 100-200mg, o 4 mg a chilogrammo di peso del corpo, prenda in caso di soppressione intenzionale di sonno o dopo risveglio di mattina per mantenere uno stato allegro e senza qualsiasi danno per dormire di notte.

In uso clinico per il trattamento di sonnolenza eccessiva di giorno associata con narcolepsy o sonno che fa dell'ostruzionismo apnea, il dosaggio raccomandato di solito entro i limiti di 200 a 400 mg al giorno. La dose può esser presa una volta di mattina o in due dosi divise (la mattina e il mezzogiorno). Quando usato di accrescere la performance fisica, il dosaggio efficace tipico è nella gamma di 100-400 mg. Il farmaco è spesso preso durante 2-3 ore prima di eventi sportivi. Annoti che gli effetti collaterali sono la persona a carico di dose. Spesso avvisato di iniziare a usare modafinil alla dose efficace minima e aumentarlo in 50-100 mg a ricevimento per istituire il livello ottimale. Le aree di applicazione del farmaco sono enormi e, in effetti, includono tutti i generi di sport, concentrandosi aerobic su esercizio o resistenza. È anche grande per atleti, compiendo esercizi per forza o velocità in ripetizioni di intervalli corte (anaerobic il carico), come lo sparo messo, il salto con l'asta e il salto in lungo. Il farmaco di Modafinil non è popolare tra costruttori, poiché non direttamente intacca un aumento di muscolo o livelli di riduzione grossi nel corpo. Alcuni, comunque, credono che il farmaco è lo stimolante efficace prima di un allenamento, particolarmente durante periodi di stanchezza o perdita di attività fisica dopo un lavoro faticoso o a causa di altre ragioni.

Descrizione pf Modafinil
Modafinil o benzhydrylsulfinylcetamid - stimolante centrale (psychostimulant). La sostanza approvata dal FDA per il trattamento di narcolepsy (una malattia caratterizzata da episodi improvvisi e incontrollabili di sonno profondo, stanchezza o sonnolenza eccessiva), sonno apnea e disordini di sonno causata da cambiamenti nell'operazione. le prove di qualità sono state la medicazione compiuta, compreso, come un agente per curare la malattia di Alzheimer, la depressione e il disordine di disavanzo di attenzione. Modafinil appartiene a un gruppo di farmaci conosciuti come evgeroiki (stimulators) che promuovono la vigilanza mentale e l'attenzione. Uno dei meccanismi conosciuti di azione di questi farmaci è l'alfa agonism 1-adrenoceptor, avere come conseguenza farmaci ha un'influenza sull'umore, aumentando il potere aumentando dopamine il rilascio nel sistema nervoso centrale. Questo anche conduce a cambiamenti nei livelli di glutamate e GABA. In studi su modafinil sono stati come vantaggi di mostre della droga stimolanti rispetto ad anfetammina. Cominciare con, che si suppone che la sostanza abbia un potenziale molto più basso per abuso per il fatto che l'effetto non causa la stessa euforia. Per di più, il farmaco ha l'effetto minimo su stimolazione CNS periferica (cioè, esponga meno effetti collaterali), ha un effetto minimo sulla pressione del sangue non causa interruzioni di sonno (senza postumi di sbornia o deve «prendere» il sonno), e, secondo prove cliniche, ha un profilo di sicurezza più robusto. Il farmaco è usato dalle forze armate degli Stati Uniti proprio mentre uno stimolante di energia per piloti e soldati richiesti di funzionare durante periodi di tempo lunghi senza sonno. Questo non è così strano come può sembrare a prima vista, dagli ultimi piloti militari e i soldati è Dexedrine largamente usato (l'Anfetammina) durante periodi lunghi di privazione di sonno. I soldati che usano modafinil, spesso riferiscono che il farmaco li aiuta a mantenere la funzione cognitiva eccellente durante fino a 40 ore senza sonno e ha meno effetti collaterali che Dexedrine. Modafinil è stato esaminato le ultime situazioni da combattimento, come l'Afganistan e l'Iraq, e forse nel futuro riceveranno il riconoscimento ufficiale come una preparazione speciale ai militari. Recentemente, il modafinil è diventato conosciuto tra atleti competitivi. Lo usano non solo come una preparazione al «coraggio», e come uno stimolante che aumenta la prestazione e la resistenza. Un tal uso probabilmente sarà una sorpresa per questo i progettisti della droga, siccome si ha riferito ancora prima che il farmaco «dolce» che accresce la vigilanza non ha effetti stimulatory forti e non può migliorare la prestazione atletica. Gli studi recenti contraddicono queste affermazioni. Uno studio in Canada ha constatato che la presa modafinil può provvedere un vantaggio sportivo pronunciato. In uno studio cieco doppio 15 volontari maschili hanno preso il farmaco a una dose di peso del corpo di 4 mg a kg (equivalente a 200 mg per una persona che pesa 220 libbre) o il placebo. Tre ore dopo che il pasto tenne l'esercizio di aerobic su un ciclo ergometer al 85% di capacità aerobic massimale, fino a esaurimento. La presa modafinil gli uomini poteva allenarsi durante periodi di tempo molto più lunghi (fino a 30% più a lungo) e ha usato più immissione di ossigeno durante esercizio. Anche riferito una diminuzione nell'intensità percepita, per mezzo di cui c'è un aumento di prestazione di esercizio. Per favore, faccia l'attenzione a Ladasten.

Storia di Modafinil
Modafinil è stato sviluppato da Laboratori Lafon in Francia. Nel 1998, il farmaco fu approvato dal FDA per vendita negli Stati Uniti, dov'è venduto sotto la Proveglia di marca. Modafinil è anche trovato sul mercato internazionale per questo e altri nomi depositati certi, compreso Modiodal, Veglia, Alertec e Modasomil. Sebbene il farmaco abbia un profilo di sicurezza favorevole negli Stati Uniti da qualche tempo, è stato considerato un farmaco capace di provocare l'abuso possibile. Attualmente Modafinil è incluso in sostanza controllata del programma IV, insieme con Valium e Xanax. Per esempio, il suo uso con scopi nonmedici è limitato da sanzioni legali importanti sull'importazione e il possesso del farmaco. Il farmaco ha un uso medico in modo imparziale ampio, compreso disordini di sonno associati con cambiamenti nell'operazione. Il farmaco è la prescrizione spesso prescritta. Nel 2000-2004 Modafinil è diventato popolare tra atleti competitivi prima che le autorità regolatrici atletiche non hanno cominciato a mostrare la preoccupazione per l'uso del farmaco. Nel 2004 spiegò lo scandalo drogante che coinvolge la società VALCO, quando diventò conosciuto che molti degli atleti che diedero un risultato positivo nell'uso di tetragidrogestrinona anche usato e Modafinil. Dopo questo, l'IOC proibisce l'uso di modafinil, e attraverso una serie di metodologia di ricerca di scoperta di questo prodotto chimico nell'urina è stato sviluppato. Ora che la prova è la parte dell'indagine standard di atleti prima della competizione Olimpica. La maggior parte altri corpi sportivi internazionali hanno seguito l'esempio dell'IOC e il divieto di prova di modafinil. Da allora, il farmaco ha perso il suo appello come un «invisibile» in prove, sebbene ancora usato da molti atleti, non prova di campione di urina fuggevole.

Come Modafinil fornito
Modafinil spesso ha fornito come targhe di 100 mg e 200 mg ciascuno.

Caratteristiche strutturali
Modafinil è uno stimolante di sistema nervoso centrale, vicino ad adrafinilu. Ha il nome 2 chimico [(diphenylmethyl) sulfinyl] acetamide.

Struttura e proprietà di Modafinil
Origine
Modafinil è un farmaco per la cura di malattie associate con disordini di sonno e anche migliora lo stato mentale durante l'insonnia lunga.

Forme di Modafinil
Il termine «modafinil» si riferisce a un miscuglio racemic di due isomers, R-S-modafinil e modafinil. R-isomer è mandato armodafinilom. Modafinil è un miscuglio racemic di S-R-modafinil e modafinil, armodafinil mentre è rappresentato solo R-modafinil.

Farmacologia
siero
La mezzovita di modafinil è 13-15 ore e concentrazione di siero a stato fermo fino a 2 giorni dopo l'inizio del ricevimento. La mezzovita di S-isomer di modafinil è 4-5 ore, mentre il R-isomer di modafinil è il periodo più lungo (15 ore) e con ciò ricevendo armodafinil sostanzialmente equivalente che riceve modafinil. Questi esperimenti hanno mostrato che la concentrazione nel sangue armodafinila il percento del 18% più grande che nel caso di modafinil (5.44 +/-1.64 mg / il millilitro contro 4.61 +/-0.73 mg / il millilitro) e si accumula in un periodo di tempo più corto (1.8 ore contro 2.5 ore) e la concentrazione totale in urina armodafinila su del 32-40%. Sebbene entrambe le opzioni modafinil (modafinil e armodafinil) abbiano la stessa mezzovita, l'effetto sul corpo armodafinila è più forte (secondo il contenuto nell'urina e il sangue).

Localizzazione
Secondo DACF di gene immunocytochemistry (il gene responsabile della risposta a stimolazione e scoperto da stimolazione neurale o la privazione di sonno), l'amministrazione di modafinil a gatti ha causato un'attivazione affilata dei DACF di gene nel nucleo hypothalamic anteriore e le aree circostanti e debole nel nucleo suprachiasmatic e l'attivazione di gene minima in altre aree come la corteccia cerebrale o striatum. Questa attivazione del hypothalamic-punto è stata visibile dappertutto, nel processo è stato coinvolto e l'amygdala. Gli studi in esseri umani hanno mostrato differenze chiare tra esposizione umana a modafinil e anfetammina. In contrasto con gli effetti di anfetammina o methylphenidate - l'allegria eccessiva (che indica un'attivazione neuronal molto diffusa), modafinil è in modo selettivo intacca: il hypothalamus e amygdala.

Neurologia
effetti di dopaminergic
Modafinil può aumentare i livelli extracellular di dopamine nella corteccia prefrontale di ratti e nel nucleo caudato in cani. Modafinil ha lavorato in dopamine e recettori noradrenaline (nello striatum) e l'assenza di tali effetti in topi è stata collegata con la scomparsa degli effetti associati con sonno, che ha confermato il fatto che il meccanismo di azione di modafinil veramente intacca il sonno. La ricerca recente ha mostrato la mancanza d'influenza di modafinil sul sistema dopaminergic, che può esser associato con dosaggio più basso usato prima.

effetto su andrenergic
L'effetto tonificante di modafinil considerevolmente ha indebolito antagonisti di recettore adrenergici (l'alfa di gruppo e la beta), ma l'inibizione della sintesi di catecholamine alpha-methyl-paratirozin non diminuisce l'effetto.

Effetti di Orexin-ergic
La gente orexin deficiente (narcoleptics) modafinil mostra buoni risultati, direttamente commoventi i neuroni orexin. Questo effetto ha il più gran effetto su topi deficienti, l'effetto di modafinil sul sistema orexin di animali sani ed esseri umani è sconosciuto. 3.5. Il sedativo e l'effetto stimolante i risultati negativi di alcuni studi sugli effetti di modafinil durante la privazione intenzionale di sonno, perché l'effetto di 300 mg di modafinil durante privazione di sonno è equivalente a ricezione di D-anfetammina di 20 mg. Comunque, si ha annotato che il deterioramento di autocontrollo (la capacità di valutare esattamente loro e i loro dintorni) cambia nell'eccessiva sicurezza (la valutazione scorretta di quello che è veramente capace di). Gli studi durarono durante 64 ore (due notti senza sonno) con una dose sola di modafinil ogni 15 ore. L'ammissione modafinil prima di sonno può seriamente modificare il ciclo di sonno e condurre a letargo successivo e può anche causare effetti collaterali (il peggioramento di umore e capacità mentali). hypersomnia ricorrente - un fenomeno in quale dopo la scadenza di farmaci contro sonnolenza assonnata più che riceverli. Contrariamente, le preparazioni basate su anfetammina modafinil non causano il fenomeno in gatti, ratti e topi. La gente che non dorme durante 64 ore e modafinil preso, questo fenomeno anche visto, in contrasto con risultati con ricevimento di D-anfetammina. Modafinil non causa hypersomnia ricorrente. L'inasprimento di attenzione ha commentato in privazione di sonno durante 10-12 ore dopo una dose sola di 300 mg di modafinil, che è equivalente a 20 mg di D-anfetammina. La dose di 300 mg modafinil di sonnolenza è equivalente a 20 mg della seconda dose di D-anfetammina. Il ciclo di sonno cerebrale è un equilibrio di «salire il sistema di attivazione» che consiste di attivare neurotransmitters (catecholamines, l'acetilcolina, orehina e così via.) E il neurotransmitters (GABA, galanin), che inibiscono la stimolazione e promuovono il sonno. Il cambio di livelli di attivazione e soppressione di neurotransmitter genera una serie unica di «rompitore dell'interruttore». In generale, il cappio di regolazione di vivacità e riposo dipende da un lato, il bioritmo circadian da nucleo suprahiazimatic causato e sull'altro - sulla necessità di homeostatic di sonno, che succede durante insonnia. Modafinil è capace di comunicare con vari sistemi stimulatory compreso serotonergic, noradrenergic, dopaminergic, glyutaminergic, histaminergic, oreksinergic e sentieri GABAergic. Mentre alcuni studi modafinil usato nella cura di parecchie altre malattie e constatato che l'effetto collaterale d'insonnia durò più a lungo che nel gruppo di placebo e Modafinil, adottato prima di ora di andare a letto, il sonno non hanno dato ai partecipanti dell'esperimento. L'ammissione modafinil promuove la pressione mentale.

La memoria e ha pensato processi
Nella gente sana, ricevendo 100-200 mg di modafinil durante 2 ore prima che la prova (il test aritmetico) ha migliorato proprietà d'immagazzinamento, la programmazione visiva e spaziale e il tasso di reazione. La memoria a breve scadenza e l'accuratezza di elaborazione di informazioni si sono perfezionati dopo aver preso 200 mg di modafinil. Oltre al suddetto, i miglioramenti sono osservati nell'esecuzione di compiti in generale - la motivazione aumentata, il godimento del lavoro fatto. In dose di deterioramento cognitiva methamphetamine-dipendente di modafinil in 400 g spaccati in 3 giorni, può migliorare le proprietà della memoria a breve scadenza, che prima non è stata possibile, comunque, una dose sola di 200 mg di modafinil non è capace di causare tali effetti.

Effetti su appetito
I ricercatori che condannano l'abuso di farmaci sono qualche volta riferiti come un effetto collaterale di appetito nel 16% (164cheloveka). Alcuni ricercatori credono che questo fatto causa la perdita di peso tra una settimana, ma non statisticamente.

Dipendenza
Modafinil non è capace di attivare il sentiero neurale che succede in dipendenza e è perciò considerato che il farmaco ha una dipendenza di soglia relativamente bassa altri farmaci simili. È improbabile che modafinil sia usato come un farmaco tra tossicomani. Modafinil può aiutare ad alleviare la rottura in methamphetamine-persona-a-carico, alcolizzati e abituato a gioco d'azzardo, ma l'effetto dell'effetto differisce. Modafinil anche riduce impulsivity abituato dal farmaco, ma questo effetto ha l'effetto solo con soggetti la cui soglia impulsivity prima di esperimenti è stata già a un livello basso.

L'effetto del farmaco di Modafinil sulla gente con malattie certe
sclerosi multipla
Il ricevimento disponibile armodafinil (250 mg), i pazienti con sclerosi multipla mostrarono il gioco di quadro mnemonico di miglioramento, questo effetto fu comparabile all'effetto di placebo, ma la stanchezza, la capacità di concentrarsi e accelerare di elaborazione di informazioni il farmaco non ebbe effetto.

Misure precauzionali. Tossicologia
Le prove hanno rivelato gli effetti sfavorevoli seguenti del farmaco - il mal di testa, il capogiro, l'uscita di urina, le palpitazioni cardiache, tachycardia, l'ansia, il nervosismo, i problemi gastrointestinali come nausea e bocca secca e dolore addominale. In disparte dal suddetto, il modafinil è considerato di esser bene tollerato il farmaco. Gli effetti collaterali comuni di modafinil includono l'insonnia e l'appetito diminuito.

Effetti collaterali di Modafinil
Gli effetti collaterali di modafinil, di solito associato con stimolazione del sistema nervoso centrale e possono includere il nervosismo, l'insonnia, i tremori, l'euforia, l'agitazione e i cambiamenti di personalità. Il farmaco può anche causare sintomi gastrointestinali come nausea, vomito, dolore addominale, bocca secca, anoressia e mal di testa. Anche, ci possono essere alta pressione sanguigna, le palpitazioni cardiache o il ritmo cardiaco anormale. In casi rari può succedere un'eruzione allergica, ha aumentato la fosfatasi alcalina, o in violazione dei movimenti spontanei.

Disponibilità:

Modafinil deve attualmente esser trovato in più di due dozzine di paesi. Il farmaco, comunque, non è particolarmente popolare sul mercato nero e non è l'obiettivo vantaggioso per contraffazione. Modafinil disponibile su prescrizione medica.

Armodafinil

Armodafinil (il nome depositato Nuvigil) è la forma enantiomerically pura di una sostanza che promuove l'insonnia o evgeroika, modafinil (la Proveglia). Consiste solo di (-) - (R) enantiomer di racemic modafinil. Armodafinil fabbricato dalla società farmaceutica Cephalon Inc. e è stato approvato dalla Sicurezza di Cibo e l'amministrazione Della droga Stati Uniti (FDA) in giugno 2007. Nonostante le due sostanze abbiano mezzovite simili, l'armodafinil arriva alla sua concentrazione massima nel sangue più tardi che modafinil che può farlo più efficace come un'insonnia di promozione di sostanza in pazienti con sonnolenza eccessiva di giorno.

Sistematico (IUPAC) nome: (-) - 2 - (il R) - (diphenylmethyl) sulfinyl) acetamide
Nomi depositati: Nuvigil
Farmaci di categoria in gravidanza: C
Dipendenza: in basso
Metodi di applicazione: orale
Status giuridico: gli Stati Uniti: Lista IV; ℞ (rilasciato solo su prescrizione)
Metabolismo: fegato, compreso CYP3A4 e altre strade
Mezzovita biologica: 12-15 ore
Escrezione: urina (come metabolites)
Formula: C15H15NO2S
Massa molare: 273.35 g • mol-1

Domande mediche di Armodafinil
Armodafinil attualmente approvato dal FDA per il trattamento di sonnolenza eccessiva di giorno ha frequentato il sonno che fa dell'ostruzionismo apnea, narcolepsy e il lavoro di cambiamento. È largamente usato fuori da etichetta per la cura di disordine d'iperattività di disavanzo di attenzione, sindrome di stanchezza cronica e disordine depressivo principale. Si ha mostrato che migliora la vigilanza nei controllori di traffico aereo.

Disordini di sonno
Armodafinil approvato da FDA degli Stati Uniti per il trattamento di narcolepsy e disordini di sonno ha frequentato il lavoro di cambiamento, così come nel trattamento adjuvant di sonno che fa dell'ostruzionismo apnea. Per il trattamento di narcolepsy e sonno che fa dell'ostruzionismo apnea, armodafinil preso una volta ogni giorno a una dose di 150 mg o 250 mg di mattina. Per la cura di disordini di sonno associati con lavoro di cambiamento, gli armodafinil prendono una dose di 150 mg durante un'ora prima dell'operazione. La titolazione di dose è tenuta a mitigare alcuni effetti sfavorevoli. Per favore, faccia l'attenzione a Phenazepam.

Ricerca di ArmodafinilSchizophrenia

In giugno 2010, fu rivelato che lo studio armodafinila la fase II come terapia aggiuntiva in adulti con schizofrenia non poteva incontrare il punto finale primario, e il programma clinico fu più tardi interrotto. Comunque, uno studio pubblicato nello stesso anno, mostrò che i pazienti con schizofrenia trattarono armodafinil osservato meno sintomi negativi di schizofrenia.

Ritardo a reazione
Il 30 marzo 2010 FDA rifiutò di approvare l'uso di Nuvigil per la cura di disordine di ritardo a reazione.

Effetti collaterali di Armodafinil
Negli studi controllati dal placebo, gli effetti collaterali il più comunemente osservati sono stati il mal di testa, la bocca secca, la nausea, il capogiro e l'insonnia. Gli effetti collaterali possibili includono la depressione, l'ansia, le allucinazioni, l'euforia, l'attività eccessiva e loquace, la perdita di appetito, tremori, sete, pensieri avventati, suicidi e aggressione. I sintomi di overdose modafinil includono il sonno di problemi, l'ansia, la confusione, il disorientamento, il senso di agitazione, mania, allucinazioni, nausea, diarrea, accelerazione forte o rallentamento di battiti del cuore, dolore al petto e alta pressione sanguigna.

Farmacologia di Armodafinil
Pharmacodynamics
Il meccanismo di azione è Armodafinil sconosciuto. Armodafinil (R-modafinil) possiede proprietà farmacologiche modafinil quasi identico (un miscuglio di R-e S-modafinil). R-e S-enantiomers espongono effetti farmacologici simili in animali. Armodafinil è un farmaco, promovendo l'insonnia, simile a sostanze sympathomimetic, compreso anfetammina e methylphenidate, sebbene il suo profilo farmacologico non sia identico ad ammine sympathomimetic. Armodafinil è un recettore dopamine indiretto agonist; lega in vitro con il trasportatore dopamine e inibisce la ricomprensione dopamine. In modafinil, questa attività è stata associata in vivo con livelli aumentati di extracellular dopamine. In topi, creati da ingegneria genetica e mancanza del trasportatore dopamine (DAT), il modafinil non mostrò nessun attività associata con un aumento in ore sveglie, suggerendo che questa attività è una DAT-persona-a-carico. Comunque, gli effetti stimulatory di modafinil, a differenza di anfetammina, non agiscono contro gli effetti di antagonista dopamine haloperidol il recettore in ratti. In aggiunta, il metile di alfa p tyrosine, dopamine l'inibitore di sintesi, blocca gli effetti di anfetammina, ma non blocca l'attività locomotor indotta da modafinil. Oltre agli effetti stimolanti e la capacità di aumentare l'attività locomotor in animali, secondo il depliant da farmaco di Nuvigil l'armodafinil produce psychoactive ed effetti euforici, cambiamenti in umore, percezione, riflessione e sentimenti tipici di altri stimolanti del sistema nervoso centrale (CNS) in esseri umani. Armodafinil come racemic modafinil, può anche avere proprietà di rafforzamento, come manifestato dalla sua autoamministrazione in scimmie prima insegnate a usare la cocaina. Armodafinil anche parzialmente ha considerato uno stimolante. La società di ricerca Cephalon, in cui hanno dato ai pazienti modafinil, methylphenidate e placebo ha mostrato che modafinil produce «psychoactive e gli effetti euforici e i sentimenti simili a methylphenidate».

Pharmacokinetics
Armodafinil ha kinetics indipendente dal tempo lineare dopo dose orale sola e multipla. L'aumento di esposizione sistemica proporzionale alla gamma di dose di 50-400 mg. Nessun cambiamento dipendente dal tempo in kinetics fu osservato dopo di 12 settimane di dosatura. Homeostasis per armodafinil è sviluppato tra 7 giorni entro dosatura. A stato fermo, l'esposizione sistemica armodafinil è 1.8 volte più grande che l'effetto dopo una dose sola. la concentrazione profila per R-enantiomer di tempo dopo una dose sola di Proveglia di Nuvigil di 50 mg o di 100 mg (modafinil, 1: 1 miscuglio di R-e S-enantiomers) sono alleato quasi. Tuttavia, la media armodafinil la concentrazione massima a stato fermo è stata 37% più alta dopo amministrazione di Nuvigil di 200 mg, che il valore corrispondente di modafinil dopo l'amministrazione di Proveglia di 200 mg attraverso escrezione più rapida S-enantiomer.

Assorbimento
Armodafinil prontamente ha assorbito dopo amministrazione orale. bioavailability orale assoluto non è stato determinato a causa di insolubility acquoso armodafinil che ha impedito l'amministrazione endovenosa. La concentrazione del plasma massima è raggiunta dopo di circa 2 ore su uno stomaco vuoto. L'effetto del cibo sul bioavailability di totale armodafinil considerato di essere minimo; comunque, il tempo per arrivare a concentrazione massima può esser ritardato durante 2-4 ore quando preso con il cibo. Dal tempo a concentrazione massima e ritardo associato con concentrazioni del plasma aumentate più tardi in tempo, l'immissione di cibo poteva potenzialmente intaccare l'inizio e il corso dell'azione farmacologica di armodafinil provvisorio.

Marchi di fabbrica di Armodafinil
Armodafinil ha venduto sotto una vasta gamma di marche in tutto il mondo.

R-Modawake - l'India
Artvigil - l'India
Waklert - l'India (ha interrotto Armod, Armod)
Nuvigil - gli Stati Uniti
Neoresotyl - il Cile

Selank

Gruppo farmacologico: tranquillanti

L'azione farmacologica Selank - una cosa analoga peptide sintetica di tafttsin endogeno ha il meccanismo originale neurospecific di azione sul sistema nervoso centrale e lega con recettori specifici sulle membrane di cellule nervose. Ha l'effetto sullo scambio di monoammine nelle strutture emotive del cervello (hypothalamus, diencephalon, il neocortex) e l'attività dell'enzima cerebrale tyrosine e tryptophan hydroxylase. Le mostre tropism a sistema serotonergic, normalizzando il livello di serotonin nel cervello in condizioni sperimentali hanno causato il suo calo. Selank stabilizza i processi di eccitazione e inibizione nel cervello e aumenta la resistenza di neuroni nella corteccia cerebrale al carico funzionale d'intensità alta. L'azione farmacologica dello spettro della droga ha dominato l'anxiolytic (l'antiansia) gli effetti stimolando (l'attivazione) di componente. Il farmaco non possiede proprietà di calmante muscolari ipnotiche-sedativeand. Effetto positivo sul mnemic e le funzioni cognitive del cervello, compreso nella loro violazione. Attiva i processi di erudizione, la memoria, l'analisi e la riproduzione delle informazioni, migliora parametri di attenzione e memoria a breve scadenza. Migliora la stabilità e il valore motivazionale di comportamento adattabile. Selank ha l'effetto di Wegetotropona, si perfeziona la manutenzione vegetativa di attività in condizioni di pressione emotiva ha un effetto su ottimizzazione di riserva adattabile del corpo. Selank non è scoprono la parte non desiderata e l'effetto tossico a 200 300 aumento di piega di dose. Là ha embryotoxic, teratogenic, allergenic, l'azione irritante locale non scopre le proprietà mutagenic. In preparazione Nessun effetto a lungo termine sfavorevole. Selank non causano fenomeni di dipendenza della droga. Selank bioavailability assoluto quando amministrato intracol naso è il 92.8%. Il farmaco è rapidamente assorbito da mucosa nasale e dopo di 30 secondi, scoperti in plasma sanguigno. la concentrazione del plasma diminuisce progressivamente durante 5-5.5 minuti. Metabolites da itinerario intranasale di amministrazione non è scoperto. Penetra nel tessuto cerebrale. Il farmaco è rapidamente distribuito a organi e tessuti, è trovato in forma immutata in bene-vascularized gli organi (il fegato, il rene, il cuore). L'urina quotidiana non è determinata da nessuno di farmaco immutato o metabolites, che è causato dalla degradazione rapida sotto l'influenza di tessuto Selank peptidase. Selank - cosa analoga heptapeptide sintetica di tetrapeptide endogeno tuftsin, con la successione Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro. Selank qualche volta ha chiamato la cosa analoga tuftsin 7. il tuftsin Victor Najjar fu aperto nel 1969 (Siemion e Kluczyk, 1999). Ha prodotto principalmente in milza e parte della gamma immunoglobulin (IgG). Selank fu prima sintetizzato in Russia, quando gli scienziati provarono a trovare una versione - «superagonists» tuftsin. Gli effetti di Selank possono esser divisi in due categorie larghe: neurologico e modulante immune, il primo gruppo è associato con esposizione a fattore neurotrophic derivato di cervello di Selank (NBF) e la regolazione di conservazione enkephalins, e il secondo riflette un effetto stimolante sul sistema immunitario le celle di Selank: phagocytes, neutrophils e altri. Selank ha anxiolytic, neurotrophic, nootropic, antidepresivnoe, antibatterico e le attività di anticancro in condizioni di laboratorio e naturali, è considerato di essere un agente promettente per la cura di varie malattie acute e croniche. Sebbene l'azione che Selank considerato in due categorie, la nuova area emergente di conoscenza scientifica, ha chiamato «neuroimmunology» provveda una nuova spiegazione dell'effetto di immunomodulators in memoria, cognizione e risposte comportamentali.

Glossario
I Pro-Gly-Pro, Gly-Pro e Pro-Gly - il termine est-europeo per la famiglia biologica di peptides, che contengono tutti i membri di glycine e prolinea, e intaccano il tessuto gastrico e contribuiscono alla formazione di collagen; si riferisce a farmaci o peptides, che sono presenti nell'aggiunta di catena Gly-Pro.
Heptapeptide - peptide la cui struttura contiene sette amminoacidi.
Semax, anche conosciuto come ACTH (4-10) - una cosa analoga sintetica di Gly-Pro coniugato ACTH con la struttura di GLU INCONTRATO IL SUO PHE PRO GLY PRO, è qualche volta confrontato da esposizione a Selank.
Il fattore di crescita - l'ormone biologico di segnalazione che promuove la crescita, la riproduzione e la divisione di cella.
I farmaci di Neuroprotective - sono farmaci, quando amministrato per causare rapido e / o migliorare la memoria a lungo termine, imparando la capacità, imparando e la funzione cognitiva.
I farmaci di Neurotrophic - i farmaci che causano un aumento delle dimensioni, la quantità o altri cambiamenti nel tipo di celle neurali; il fattore di crescita che funziona sul tessuto nervoso.
NBF - fattore neurotrophic derivato dal cervello
Enkephalins - due peptide endogeni (nella forma di Leu e Met) legando con delta opioid recettori (in contrasto con l'azione di recettori in Mu-endorphin)
Chemotaxis - il movimento diretto di celle o fattore di cella spesso aveva l'abitudine di riferirsi ad azione immune (chemotaxis di leucociti, neutrophils, macrophages, phagocytes, eccetera)
Oligopeptide - peptide la cui struttura contiene 20 o meno amminoacidi.
Neuropeptide - nelle vicinanze la produzione periferico o peptide che interagisce con tessuto neurale, di solito con il neurone.
Neuroimmunology - evolvendo la disciplina che studia il rapporto tra i sistemi nervosi e immunitari.
I recettori di delta-opioid - i recettori per cui ligands naturali sono enkephalins (ligand - l'atomo, l'ione o la molecola sono associati con un centro certo); abbia l'effetto di antidepressivo, coinvolto nella regolazione di NBF, causi il miglioramento cognitivo, riduca il dolore, sono i protettori del cuore.
Immunoglobulin G (IgG) - anticorpi di isotopi di complesso di proteina che consistono di quattro catene peptide: due pesanti e due luce situata in «Y» - hanno dato forma a forma. IgG è l'anticorpo isotype più comune in circolazione; lega agenti patogeni e intacca vari meccanismi immuni.

Struttura di Selank
Tuftsin e Selank sono diversi da quei tre più piccoli peptide presenti nella sua catena. L'addizione PRO-GLY-PRO fa Selank Gly-Pro: è più stabile per circolazione, ha una grande circolazione, una resistenza a degradazione e una più grande capacità di penetrare nel tessuto:
«Le proprietà utili di questi composti, suggerendo il loro uso possibile come agenti terapeutici potenziali si sono collegate alla loro prestazione ed efficienza più alta rispetto a di tuftsin preso separatamente. (Dzierzbicka e al., 2005)». Secondo il brevetto (Goldstein e al., 1992), all'atto di una concentrazione bassa la soluzione acquosa tuftsin perde l'attività biologica, ma l'integrità chimica o strutturale, rimane immutato. Selank è stato la parte delle preparazioni intranasali con una concentrazione del 0.15%, ma è efficace all'atto di concentrazioni più basse, che è stato provato in esperimenti di animale in vivo.

Funzione fisiologica di Selank
La larghezza e la diversità di azione e Selank tuftsin sono meglio capite nella luce di nuova conoscenza sul corpo. Simon nella sua rassegna, 2005 «I legami peptide-molecolari fra il sistema nervoso centrale e il sistema immunitario», scrive: «I sistemi immunitari e nervosi centrali per molti anni sono stati considerati indipendentemente. Le relazioni adesso reciproche tra loro sono state provate e, di regola, riconosciute dalla maggior parte scienziati. Queste connessioni sono realizzate principalmente da vario immuno-e neuropeptides». È sia un immunomodulator sia neuropeptide tuftsin Selank e provveda la nuova conoscenza sui collegamenti fra questi sistemi. Mück scrive su effetti immunomodulatory tuftsin in casi di carenze battericide acute (eg dopo chirurgia), parlando anche del suo antitumore, gli effetti antiincendiari e terapeutici (per esempio, in casi di disordini immuni), «L'azione tuftsin è mediata da recettori specifici sulla superficie di celle [i globuli bianchi e macrophages]. la sua attività di antitumore sia in vitro sia in vivo è stata dimostrata. L'operazione di tuftsin è il suo effetto su processi metabolici nella cella fondamentale (fosfoglyukonatny il ciclo; proteina A e G, la distribuzione di Circa ++, redox reazioni). Queste caratteristiche, insieme a tuftsin la tossicità bassa determinano la sua utilità per immunoterapia (Mucke, 1984)». La produzione di cytokines (le informazioni peptide le molecole) nelle celle del corpo è la causa di processi incendiari certi. Neuropeptides, che non sono prodotti da cellule nervose nei tessuti periferici, provvedono il feedback al sistema nervoso (Villiger, 1994).
Villiger (1994) scrive: «È un'espressione che è la sintesi e la secrezione di celle di sistema immunitario neuropeptides o celle di tessuto connettivo è stata riconosciuta solo recentemente... l'accumulazione rapida di conoscenza sul metabolismo naturale di queste sostanze molto reattive indica a nuove possibilità terapeutiche nel campo di Neuroimmunology». I sistemi nervosi e immunitari possono funzionare indipendentemente per modulare processi incendiari per mezzo di vari meccanismi, gli studi recenti anche indicano che possono modulare l'infiammazione «l'additivo, synergistic o antagonistico» (Villiger il 1994).

Ricerca e sviluppo di medicine di Selank
Lo studio sul rapporto tra i sistemi nervosi e immunitari, provvede nuove opportunità per la comprensione di malattie come sindrome di stanchezza cronica, malattia di Lyme, lupus, la malattia di Crohn e altri disordini immuni che intaccano il sistema nervoso. Anche offre nuove opportunità per miglioramento di attività cerebrale tramite farmaci per prevenire la degradazione di enkephalin o NBF regolatore che può provvedere un effetto di antidepressivo, aiutare a migliorare la memoria e prevenire il calo di capacità cognitiva durante invecchiamento.. Il Kost et al write «è stato dimostrato l'effetto dipendente dalla dose quando esposto a Hecto-peptide Semax sintetico (Glu Incontrato Il suo Phe Pro Gly Pro) e Selank (Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro) a enkephalin - distrugge enzimi di siero umani. Effetto inibitorio di Semax (a IC50 o concentrazione d'inibizione mezzomassimale di 10 .mu. M) e Selank (IC50 20 .mu. M) è più pronunciato che quello di puromycin (IC50 10 mM), bacitracin, e altre sostanze. Inoltre Hecto-peptide i loro frammenti pentapeptide anche possiedono l'attività inibitoria;. il tri-, tetra-e i frammenti hexapeptide non hanno mostrato un tal effetto. Come descritto al di sopra di enzimi sono coinvolti non solo nella degradazione di enkephalins e altro peptides regolatore, uno può presumere che uno dei meccanismi di attività biologica Semax e Selank è la loro attività inibitoria. «Secondo Nagahara e OE, tali modulatori NBF siccome Selank, capaci di tirare cambiamenti cognitivi collegati all'età, prevenendo l'atrofia, migliorano la trasmissione di segnali di cella e l'espressione di gene in adulti, provvedendo un effetto protettivo su giri neurali coinvolti nello sviluppo di malattia di Alzheimer: «In infusione di ratti vecchia NBF è capace di tirare il deterioramento cognitivo, migliorare cambiamenti collegati all'età in espressione di gene e restaurare la trasmissione di segnali di cella. In ratti adulti e primati, NBF prevengono il danno causato dalla perdita di entorhinal cortical i neuroni. I primati più vecchi NBF cambia lo stato di neuronal si atrofizzano e migliora il deterioramento cognitivo collegato all'età. Preso insieme, questi risultati indicano che NBF ha effetti protettivi importanti su partecipazione allo sviluppo di malattia di Alzheimer i giri neurali più importanti, attraverso meccanismi amyloid-indipendenti. NBF uso terapeutico possibile come una terapia potenziale per malattia di Alzheimer (2009). «L'Esposizione di Selank a cytokines come interleukin evidentemente differisce secondo condizioni, perciò, i fattori immuni aumentano la sua attività in situazioni certe, che provvede alle necessità battericida o l'effetto di antitumore e gli altri d'inibizione. Così Selank può esser usato come un farmaco per trattare disordini neurologici incendiari d'immunità, come sclerosi multipla e altri disordini immuni, come hypothyroidism primario progressivo.. Il bacino e gli altri hanno mostrato che l'uso di tuftsin migliora la condizione di animali con encephalomyelitis autoimmune sperimentale (EAE), sclerosi multipla, «L'introduzione tripeptide macrophages / microglia il fattore inibitorio e tetrapeptide macrophages / microglia-stimulator tuftsin i sintomi attenuati di EAE. Le date di attivazione di macrophages / microglia sono critiche per i risultati clinici di EAE. Si ha provato che è possibile prevenire l'avanzamento della malattia nelle sue prime fasi cambiando la coordinazione dell'attivazione di microglia, che, a sua volta, modificano la risposta immune sistemica all'attivazione di aiutante 2 geni di T-celle, che aiutano a restaurare il corpo dopo EAE (2007). «I composti che Selank o tuftsin offrono a nuove opportunità per amministrazione in connessione con quello che è collegato a un livello molecolare o chiuso in un sistema liposome, altri farmaci come Azidozimidin (il HIV / l'AIDS) possono funzionare su celle particolari, che erano altrimenti difficile da portare a termine: «IgG-immunomodulatory peptide tuftsin, Thr Lys Pro Arg, è facilmente riconoscibile da recettori specifici su phagocytes, come macrophages e la loro capacità di dirigere le proteine e peptides in queste regioni. Per consegnare 3 '-azido-3 '-dezoksitimidine (Azidozimidin) in macrophages infettato dal HIV è stato sintetizzato da Azidozimidin tuftsin composto. Questo composto ha caratteristiche caratteristiche di entrambi i componenti. Come Azidozimidine, inibisce l'attività di rovescio transcriptase ed espressione di antigene del HIV, e siccome il tuftsin stimola il rilascio di IL-1 da macrophages in topi e aumenta la funzione di cella immunogenic. Significativamente, il composto non è cytotoxic per T-celle. Questi risultati indicano che Azidozimidin-tuftsin composto può avere il potenziale nella cura di AIDS. Selank può offrire vantaggi supplementari su tuftsin in connessione con la sua struttura gliproglinic a causa di effetti sistemici più velocemente e più a lungo e più profondi, la connessione è PRO-GLY-PRO. Secondo Lucas e al., Tuftsin e le sue cose analoghe sono stati esaminati di in efficacia vitro per il trattamento di lupus sistemico erythematosus (SLE), e gli indicatori hanno mostrato la risposta immune migliorata e la mobilità in pazienti. I ricercatori predicono il miglioramento di previsioni, la riduzione di avanzamento di malattia e migliorano il controllo di infezioni nella gente con SLE: «I raggi di tetrapeptide endogeni principali e 6 analoghi sono stati esaminati nel laboratorio a esame della loro capacità stimulatory al chemotaxis di monocytes in pazienti con SLE... L'efficienza tetrapeptides chemotaxis anche ha stimolato phagocytosis e migrazione casuale di monocytes, sebbene fino a un grado minore. Anche discusso sono stati i rapporti di attività della struttura e l'influenza dello stadio clinico della malattia. La prova sperimentale conduce a una vista favorevole per il valore immunotherapeutic di questi oligopeptides nella lotta contro infezioni e progresso nella malattia in pazienti con SLE. (1984) «.

Accordi speciali anxiolysis: conservazione di enkephalin
Sokolov et al write:
«Uno studio relativo sull'attività di enkephalin-vuotare enzimi del plasma in prove esterne aperte in topi con phenotypes diverso di emotivi e reazioni di pressione ha mostrato che Selank a una dose di 100 mg / il kg [la dose equivalente umana di 17 mcg / il kg] produce un effetto anxiolytic e aumenta il periodo di mezzovita del plasma leu-enkephalin... che è associato con inibizione di enzimi che riducono il livello di enkephalin. Conficchi risposte comportamentali Selank e l'attività del plasma di enzimi che distruggono enkephalin in topi con phenotypes diverso di emotivi e mettono in rilievo reazioni. (Sokolov e al., 2002)».
Le direttive per la diagnosi di disturbi mentali e la statistica hanno diagnosticato pazienti che provano l'ansia o la fobia, chi è stato visto il totale ridotto enkephalin l'attività, così come l'indebolimento della mezzovita entsefalina:
«Heptapeptide Selank (Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro), che indebolisce le risposte comportamentali di ansia e non causa effetti collaterali tipici della maggioranza di farmaci, la dose dipendentemente inibisce l'idrolisi enzymatic di plasma enkephalin (IC50, o la concentrazione d'inibizione mezzomassimale è 15 del pomeriggio). Selank ha considerato più potente che gli inibitori peptidase bacitracin e puromycin in soppressione enkefalinazisa. I risultati indicano che l'efficienza alta nel trattamento l'ansia di Selank e i disordini phobic, compreso ansia generalizzata, collegata alla sua capacità di inibire l'idrolisi enkephalin. (Zozulya e al.)».
Si presume che l'inibizione di enzimi, riducendo il livello di enkephalins - Selank l'azione indipendente nei processi di immunomodulatory, ma gli studi epidemiologici su casi aumentati di depressione o ansia dopo lesione, spesso accompagnata da una diminuzione nell'attività del sistema immunitario e aumentano la probabilità d'infezione, meritano la valutazione ulteriore di effetti doppi tuftsin / Selank. Questo può portare ricercatori a considerare Selank o peptides simile come uso doppio di antidepressivi con proprietà immunomodulatory favorevoli.
L'azione doppia che Selank ha associato sia con la modulazione della risposta immune, sia con il miglioramento di parametri cognitivi può farlo una destinazione attraente per persone che soffrono di lesioni acute.

NBF, lesione, insonnia e Neuro-topia
Una delle connessioni di collegamenti tra sistemi immuni ed endocrini è la risposta immune ed endocrina come risultato di privazione di sonno, che anche è incendiaria in natura:
«I collegamenti fra i sistemi immuni ed endocrini sono altro punto importante in relazione a cui cytokines intaccano il sonno e, anzi, il sonno e i processi collegati, compreso cambiamenti in neurotransmitters e attività neuronal, possono intaccare il livello di cytokines. La capacità di migliorare il sonno per rilascio e / o la produzione di cytokines certo... può indicare un aumento di attività collegata al sonno di sistema immunitario specifico. Inoltre, in esseri umani dopo la risposta primaria ad antigeni da sonno aumentato sfida virale successiva. In animali, i risultati sono meno coerenti e si sono concentrati su aspetti secondari. I livelli cytokine collegati al sonno possono esser mediati da modulazione dei parametri endocrini. (Marshall e Bourne, 2002)».
Selank promuove la formazione di neuroni di memoria, riduce l'infiammazione, moduli endocrino (e paracrine) i fattori collegati ai cambiamenti immunologici e neurologici e migliora i risultati in caso di lesione. Inoltre, indirettamente per azione NBF-controllata Selank dimostra le stesse proprietà che quello di antidepressivi convenzionali:
. Russo-Neustadt e altri scrivono che:
«Questi risultati suggeriscono la possibilità che ha aumentato l'espressione NBF può essere importante nel trattamento di antidepressivi. Il trattamento d'induzione di espressione di attività NBF / la combinazione farmaceutica è capito come uno strumento importante per studio ulteriore come un farmaco potenziale per il trattamento e la direzione di depressione. (2001)».
Garcia e al. Annoti che «un gran corpo di prova ha istituito il collegamento fra eventi di vita stressanti e lo sviluppo corrispondente o peggioramento di depressione», e poi prosegue a istituire un collegamento fra le risposte invalide a stimoli ambientali, calo cognitivo e funzioni di memoria, così come calo di metaplastichnosti».
Garcia e al. Scriva che «nella pressione e la depressione di atrofia di neuroni e la perdita di celle» (2001). La regolazione di NBF, e forse altri meccanismi che modulano il fattore di crescita neurotrophic, sono altro meccanismo Selank che offre il vantaggio in stato posttraumatico o depresso del paziente. Neurogenesis, così come la prevenzione di perdita neuronal sono collegati a questo meccanismo (2001).
Waldman e OE, i parametri studiarono quando exogenous tuftsin «la pressione inevitabile» e constatò che a dosi di 20-250 mg / il kg fu osservato l'effetto comportamentale di ridurre il tempo e aumentare il tempo d'immobilizzazione della fase attiva (i ratti furono divisi in gruppi, uno di cui fu Entrano nei, terminali di agente di scombussolamento 6-hydroxydopamine catecholamines e l'altro no; il primo è stato chiamato il «freddo» e il secondo «emotivo»), che è mediato da attività catecholaminergic, insieme a tyrosine hydroxylase, che mette l'efficacia in correlazione di antidepressivi e stimolanti in esseri umani.

Effetti di Nootropic di Selank
I meccanismi istituiti anxiolytic (anti-enkephalinases) e l'antidepressivo (la NBF-regolazione) l'effetto di Selank, possono esser usati per migliorare la salute cerebrale. Semenova e al. tuftsin assegnato e il suo analogo in ratti da iniezione (300 mg / il kg, che è equivalente a 50 mg / il kg in esseri umani) e hanno mostrato un aumento importante in attività di ricerca, così come incentivazione ed effetto preventivo, riducendo l'ansia e gli effetti di antidepressivo, migliorando abilità che imparano e la memoria:
«Si ha constatato che l'appuntamento del peptides aumenta il desiderio di investigare su attività in ratti. TP-1 l'influenza Attiva continuò durante 6 ore. L'amministrazione quotidiana tuftsin o TP-1 durante 15 min prima dell'esperimento agevolarono la formazione e stabilizzarono le risposte condizionate a rinforzo di cibo. Gli animali sperimentali reagiti a influenza con emozione negativa sono molto più deboli che il controllato, che è causato da una riduzione affilata di controllo sulla quantità di rinforzo di cibo. (1988)». In un lavoro successivo (2010), Semenov ha manifestato a lungo termine (30 giorni) la possibilità dell'appuntamento gli animali di Selank, con i cambiamenti segnati nel metabolismo di serotonin, una reazione alla ricompensa di cibo e la consolidazione di memoria:
«Gli effetti Selank (Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro), è un derivato sintetico di tetrapeptide endogeno tuftsin, formazione e tratta associato con memoria, e il metabolismo di serotonin (5-HT) è stato sperimentalmente investigato su ratti di Wistar. Gli animali furono addestrati in utilizzazione di ricompense di cibo e spesero 30 campioni per giorno. Dopo che il 10o studio cominciò Selank amministrato (300 mg / il kg) o la salina. Lo sviluppo di un riflesso condizionato alla ricompensa di cibo fu continuato 30 minuti più tardi. Gli animali furono esaminati dopo di 24 ore, 7 e 30 giorni dopo trattamento. Selank attivò l'iniezione sola di metabolismo serotonin nel hypothalamus ed epididymis caudale cerebrale da 30 minuti a 2 ore. Si ha constatato che Selank induce un aumento della stabilità d'immagazzinamento di 30 giorni. Questi risultati provvedono la prova diretta che Selank entrato durante la fase di consolidazione, può migliorare processi di memoria. Selank nootropic attività, probabilmente alla sua influenza ovvia ai livelli di serotonin e il suo metabolites nel cervello».
Gli autori esprimono la più grande fiducia nella designazione Selank come «nootropic» in connessione con miglioramenti dimostrati di procedure facenti sondaggi alla ricerca, più a lungo e azione più legata con il tempo. Il metabolismo di serotonin anche provvede la base fisiologica supplementare per l'effetto di antidepressivo Selank.

Disponibilità di Selank
Selank ha usato per disordini di ansia-asthenic e di ansia, criteri diagnostici adatti per disordine di ansia generalizzato; neurasthenia; disordini di adattamento. La prescrizione della droga.

Mildonium

Mildonium (la LOCANDA), i marchi di fabbrica Mildronat, Mildronāts, anche conosciuto come Quaterine, Incontrato 88 e THP - è la disponibilità limitata del mercato della droga farmaceutico, progettato nel 1970 e fabbricato da Ivar Kalvins la prima società lettone Grindeks e alcuni fabbricanti generici. È distribuito in paesi est-europei come una medicina contro ischemia. A partire dal 1 gennaio 2016, il farmaco ha incluso nella lista dell'Agenzia di Antidoping di Mondo di sostanze (WADA) proibito per uso da atleti. Comunque, c'è controversia sul suo uso come una sostanza che accresce la prestazione atletica. Si conosce che alcuni atleti lo usano prima che fu proibito.

Sistematico (IUPAC) nome: 2-(etile 2-carboxylate) - 1,1,1-trimethylhydrazinium
Nomi depositati: Mildronate
CAS di numero 86426-17-7
Sinonimi: THP, INCONTRATO 8 Mildronāts o Quaterine
Formula: C6H15N2O2 +
Massa molare: 147.19 g / mol
Solubilità in acqua:> 40 mg / mg di millilitro / millilitro (20 ° C)

Uso medico di Mildonium

Mildonium ha usato in medicina per la cura di angina e infarto del miocardio. Le prime prove cliniche dell'efficacia di usare una combinazione di Mildonium e lisinopril, angiotensin la conversione d'inibitore di enzima, per il trattamento di arresto cordiaco cronico, furono condotte nel 2005. La prova ha mostrato che la combinazione di lisinopril e Mildonium può migliorare la qualità della vita, la tolleranza di esercizio, così come i meccanismi di circolazione del sangue periferica in pazienti con arresto cordiaco cronico. Altra relazione sul lavoro di ricerca scientifica nel 2008 mostrò che la combinazione di lisinopril e Mildonium migliorò il riflesso baroreceptor in pazienti con pazienti di arresto cordiaco cronici. In febbraio 2010, prove cliniche ulteriori che esaminano solo pazienti con angina, provarono l'efficacia e la sicurezza di Mildonium in congiunzione con misure standard per migliorare la tolleranza di esercizio. Lo studio ha constatato che il farmaco considerevolmente ha migliorato la capacità di esercizio in pazienti stabili con angina. Il team della Quarta università Medica Militare, Xi'an, Shaanxi, Cina, condusse un giudizio della fase II clinico che coinvolge 227 pazienti per efficacia e sicurezza Mildonium in colpo di ischemic acuto, che fu completato in agosto 2013. Gli autori di studio hanno concluso che Mildonium è stato così efficace e al sicuro come sinepazide l'iniezione.

Farmacologia di Mildonium
Mildonium inibisce l'ossidazione di acidi grassi, con ogni probabilità inibendo la gamma-butyrobetaine di enzima hydroxylase Carnitine nel sentiero biosynthetic. Il γ-butyrobetaine hydroxylase appartiene alla superfamiglia di 2-oxoglutarate e oxygenase catalizza la formazione di L-carnitine da gamma-butyrobetaine. Nonostante i dati iniziali suggeriscano che Mildonium è noncompetitivo e non hydroxylated la cosa analoga di gamma-butyrobetaine, la ricerca ulteriore ha rivelato che Mildonium è un substrato per la gamma-butyrobetaine dioxygenase. L'analisi a raggi e in studi biochimici vitro indica che questo comunica con il substrato di Mildonium tascabile γ-butyrobetaine hydroxylase e funziona come un substrato alterno, e perciò un inibitore competitivo. Tipicamente, l'azione di questo enzima sul suo substrato e γ-butyrobetaine dà 2-oxoglutarate alla presenza di substrati di ossigeno supplementari i prodotti di L-carnitine, succinate e il biossido di carbonio; alla presenza di un substrato alternativo la reazione produce la semialdeide malonic l'acido, la formaldeide (simile all'azione di demethylases histones), dimethylamine e (1 metile imidazolidin 4 yl) l'acido acetico, «il prodotto inatteso con legame di carbonio del carbonio supplementare, N risultante demethylation insieme a riordinamento oxidative probabilmente insolito via un meccanismo radicale». In questo meccanismo insolito è probabilmente coinvolto raggruppando Stephen. L'inibizione meldonium γ-butyrobetaine hydroxylase dà il valore di concentrazione inibitoria mezzomassimale (IC50) 62 micromolare, che altri autori dello studio descritto come «potente». Mildonium è un esempio di un inibitore che funziona come simulant non-peptidyl il substrato. L'altro studio primario ha mostrato relazioni (la risonanza magnetica nucleare), che anche lega con Mildonium acetyltransferase carnitine, un enzima onnipresente che gioca un ruolo in metabolismo di energia cellulare; anche inibisce questo enzima, sebbene poco più (l'inibizione costante, Ki, 1,6 talpe).

Proprietà fisiche e chimiche di Mildonium
Nome chimico Mildonium - 3-(2,2,2-trimethyl-Imil hydrazinium) propionate. Questa sostanza è un analogo strutturale di gamma-butyrobetaine con amino che sostituisce C-4 il metilene γ-butyrobetaine. Il γ-butyrobetaine è un precursore nella biosintesi di carnitine.

Società e cultura
droga
Mildonium fu aggiunto alla lista di sostanze proibite World Anti-Doping Agency (WADA), cominciando a partire dal 1 gennaio 2016, a causa di prova del suo uso da atleti per accrescere la prestazione. Mildonium è stato nella lista di preparazioni al WADA il monitoraggio del 2015. WADA classifica la preparazione come modulatore metabolico, così come l'insulina.

Vittime di Mildonium
Il 7 marzo 2016, antico giocatore di tennis di campione mondiale e il numero uno mondiale Maria Sharapova ha annunciato che ha fallito una prova drogante in Australia la scoperta di Mildonium dovuta. Disse che prese il farmaco durante un decennio per trattare una varietà di problemi di salute e non ha notato che fu elencato come proibito. Ancora prima nel giorno, il russo immagina che il pattinatore Ekaterina Bobrova ha annunciato che è stato anche provato positivo su Mildonium ai Campionati di Pattinaggio artistico europei nel 2016. Bobrov è stato «scioccato» dai risultati della prova, perché ha saputo che Mildonium ha incluso nella lista di sostanze proibite, ed eviti cibi che contengono sostanze proibite. Altri atleti che sono temporaneamente vietati di partecipare alla competizione all'uso Mildonium - il fondista medio svedese di origine etiope Abeba Aregawi, il corridore a lunga distanza etiope Endeshaw Negesse, il ciclista russo Eduard Vorganov e Olga Abramova biathletes ucraina e Artem Tishchenko. L'Agenzia di Antidoping di mondo ha registrato 110 campioni positivi con tracce Mildonium nel periodo a partire dal 1 gennaio fino al 10 marzo.

Dispute su Mildonium
Uno studio in dicembre 2015, pubblicato nella rivista «Drug Testing and Analysis» dice che Mildonium «mostra un aumento di prestazione e la resistenza in atleti, la riabilitazione più rapida dopo formazione, protegge contro pressione e migliora la funzione dell'attivazione del sistema nervoso centrale (CNS)». Il fabbricante, la società di Grindex, ha detto che non ha pensato che l'uso di Mildonium deve esser proibito per atleti. La società ha detto che il farmaco funziona originalmente riducendo il danno di cella che può esser causato da alcuni sottoprodotti di carnitine. Mildonium «è usato per prevenire la morte di cella ischemic e non aumentare l'esecuzione di celle normali», l'affermazione ha detto. «Mildonium non può migliorare la prestazione atletica, ma può fermare il danno di tessuto nel caso di ischemia», che è, quando c'è corrente sanguigna insufficiente al cuore. Il farmaco è stato inventato a metà degli anni 1970 nell'Istituto di Sintesi Organica dell'Accademia di Scienze di Ivars Kalvins SSR lettone. Kalvins ha criticato il divieto, dicendo che WADA non ha provvisto la prova scientifica che il farmaco può esser usato come doping. Secondo lui, Mildonium non migliora la prestazione atletica, e la maggior parte è stata usata da atleti per prevenire il danno al cuore e i muscoli, causati da mancanza di ossigeno durante esercizio ad alta intensità. Ha sostenuto che il nessuno permesso di atleti di avere cura della Sua salute è una violazione di diritti dell'uomo, e che la decisione è stata presa o a causa di pregiudizio contro atleti da Europa orientale o per ridurre la competizione nella competizione. Liene Kozlovsky, il capo di reparto antidrogante del Centro lettone per Medicina di Sport, ha rifiutato le accuse non accompagnate da prove che il divieto è una violazione dei diritti da atleti, dicendo che Mildonium pericoloso in grandi dosi, e deve esser usato solo sotto supervisione medica per il trattamento di problemi di salute reali. Anche suggerì che gli atleti russi non hanno ricevuto l'avviso adeguato che il farmaco fu proibito alla sospensione dell'agenzia antidrogante della Federazione Russa alla fine del 2015. Forbes ha riferito che un professore di Michael Joyner anesthesiology della Clinica Mayo in Rochester, il Minnesota, ha studiato come la gente risponde alla pressione fisica e mentale durante esercizio e altre attività, ha detto che «c'è prova insufficiente riguardo alle azioni di molti dei composti che sono aspettati migliorano la prestazione atletica. Il loro uso ha qualcosa in comune con leggende urbane, e è non chiaro se questi prodotti veramente efficaci. Sarei scioccato se ha saputo che questa sostanza (Mildonium) ha l'efficacia al di sopra di caffeina o creatinine (una sostanza naturale, che, se preso siccome un supplemento, presumibilmente, aiuta ad aumentare la massa muscolare). «Il Ford Vox, un dottore dagli Stati Uniti, che si specializzano in medicina rigenerativa e giornalista, ha detto che «non c'è molta prova scientifica per sostenere l'uso di questa sostanza come un razzo vettore di prestazione atletico».

Approvazione di membro di Mildonium
Mildonium che non è approvato dal FDA negli Stati Uniti, è un farmaco con prescrizione medica obbligatoria iscritto in Lettonia, Russia, Ucraina, Georgia, Kazakhstan, Azerbaijan, Belarus, Uzbekistan, Moldova e Kirghizistan.

Forme disponibili di Mildonium
Mildonium ha venduto in capsule in 250 mg e 500 mg e il 10% la soluzione di Mildonium per iniezione.

Economia di Mildonium
Mildonium ha fatto di Grindex Company, la società farmaceutica lettone, che ha uffici in tredici paesi di Europa orientale, come mezzi per la cura della malattia cardiaca. La società lo identifica come uno dei suoi ingredienti principali. Nel 2013, le sue vendite ammontarono a 65 milioni di euro.

Cyanocobalamin

Gruppo farmacologico: Vitamine; complesso di Vitamina B

Azione farmacologica: vitamina B12 di vitamer. Nel corpo (originalmente nel fegato) è convertito in methylcobalamin e 5-deoxy-adenosyl cobalamin. Methylcobalamin è coinvolto nella reazione di conversione di homocysteine a methionine e S-adenosylmethionine - le reazioni metaboliche chiave pyrimidine e le basi di purine (e dunque il DNA e RNA). Quando l'insufficienza di vitamina in questa reazione può sostituire l'acido methyl-tetrahydro-folic, dove la reazione folic l'acido ha bisogno per metabolismo disturbato. 5 5-deoxy-adenosyl cobalamin servono come un cofactor per l'isomerization di L-methylmalonyl-Cola in succinyl CoA - le reazioni importanti di carboidrato e metabolismo lipid. L'insufficienza di vitamina B12 conduce a scombussolamento della proliferazione di celle rapidamente dividenti del hematopoietic e il tessuto epiteliale, così come a scombussolamento di neuronal myelin la formazione di guaina.
Formula molecolare: C63H88CoN14O14P
Massa molare: 1355.38 g / mol
Apparizione: solido rosso scuro
Punto di fusione:> 300 ° C
Punto di ebollizione:> 300 ° C
Solubilità in acqua: buono

Cyanocobalamin è il più comune e largamente ha prodotto il composto chimico la vitamina B12 di attività di vitamina avente. La vitamina B12 - è il nome comune di qualsiasi vitamina B12 vitamer. Poiché il corpo è capace di convertire il composto attivo cyanocobalamin in qualsiasi B12, cyanocobalamin lui stesso una forma (o vitamers) B12, sebbene in gran parte una giuntura artificiale. Cyanocobalamin non è di solito trovato in organismi di modo di vivere, ma gli animali possono convertire commercialmente prodotto in cyanocobalamin attivo (cofactor) la forma della vitamina, come metile cobalamin. Il cianuro rilasciato in questo processo è così piccolo che è la tossicità trascurabile.

Proprietà chimiche di Cyanocobalamin
Cyanocobalamin è il più largamente conosciuto e di vitamers ha prodotto la famiglia di vitamina B12 (la famiglia di composti chimici che funzionano come B12 nel corpo), siccome cyanocobalamin più stabile è esposto ad aria per formare B12. È soggetto a cristallizzazione il più facile e dunque il più semplicemente pulito dopo produzione da fermentazione batterica o sintesi in vitro. Può esser ottenuto nella forma di cristalli rosso scuro o polvere rossa amorfa. Cyanocobalamin è molto hygroscopic nella forma anidra e ha una solubilità moderata in acqua (1:80). È resistente a sterilizzazione in un'autoclave durante un breve periodo di tempo a una temperatura di 121 ° C. La Vitamina B12 di Coenzymes è molto instabile a luce. Il cianuro di animali ligand ha sostituito con altri gruppi (adenosyl, il metile), che rappresentano la forma biologicamente attiva. Il resto del cyanocobalamin è immutato.

reazioni chimiche
Il cobalto l'atomo centrale generalmente esiste nello stato trivalente, Co (III). Comunque, quando sottoposto a condizioni di riduzione diverse cyanocobalamin l'atomo di cobalto centrale può esser ridotto fino a Co (II) o Co (I), che vanno sotto il nome comunemente di B12r e B12S rispettivamente. B12S B12r e può esser ottenuto da cyanocobalamin da riduzione controllata o da riduzione chimica usando il sodio borohydride in soluzione alcalina, zinco in acido acetico o da esposizione a thiols. Siccome B12r e B12S sono indefinitamente stabili in condizioni anoxic. B12r in soluzione acquisisce un colore arancione-marrone. Con luce del giorno naturale B12S colore bluastro-verde, e sotto illuminazione artificiale - viola. B12S - questo le particelle nucleophilic che completano le soluzioni acquose e sono spesso chiamate «super-nukleofils». Questa caratteristica Le permette di creare preparazioni convenienti di cose analoghe cobalamin con vario substituents per attacco di nucleophilic al deputato o ha insaturato halogenated substituents. Per esempio, il cyanocobalamin può esser trasformato in cose analoghe via riduzione a cobalamins B12S, seguito da aggiunta di alkyl corrispondente halides, acyl halides, alkene o alkyne. Le difficoltà associate con sterols - sono il fattore di limitazione principale nella sintesi di cose analoghe coenzyme B12. Per esempio, non c'è reazione tra cloruro e neopentyl B12S, alkyl secondario halide le cose analoghe sono troppo instabili per isolare. Gli studi suggeriscono che questo è alla coordinazione forte tra il benzimidazole e l'atomo centrale di cobalto, tirate questo nell'aereo dell'anello di corrin. Il Trans-effetto anche determina il polarizability di comunicazione Co-C. Comunque, una volta separato dal cobalto benzimidazole quando quaternization con metile iodide, è sostituito da ioni hydroxyl o H2O. Vario alkyl secondario halides allora facilmente ha attaccato B12S modificato per dare le cose analoghe stabili corrispondenti di cobalamin. I prodotti tipicamente hanno recuperato e hanno purificato da estrazione di fenolo o cloruro di metilene di chromatography di colonna. Le cose analoghe di Cobalamin ottenute in questo modo includono naturale e cobalamid coenzymes methylcobalamin così come altri cobalamins che non succedono in natura, per esempio, vinilcobalamin, e carboxymethylcobalamin, cyclohexylcobalamin. Questa reazione è attualmente sviluppata per uso come un catalizzatore per dehalogenation chimico, reactant organico e il sistema di catalizzatore hanno fotosensibilizzato.

Produzione di cyanocobalamin
Cyanocobalamin è commercialmente prodotto da fermentazione batterica. Quando fermentazione di vari microrganismi usando un miscuglio di metile, hydroxo e adenosylcobalamin. Questi composti sono convertiti in cyanocobalamin aggiungendo il cianuro di potassio alla presenza di sodio nitrite e calore. Poiché la maggior parte specie di Propionibacterium produce endotoxins o exotoxins e ha lo stato GRAS (cioè, è generalmente considerato come Al sicuro) negli Stati Uniti, è attualmente considerato gli organismi di fermentazione batterici più preferiti per produrre la vitamina B12. Storicamente, una forma di vitamina B12 è hydroxocobalamin è spesso prodotto da batteri, e poi, nel corso di depurazione dopo aver separato il carbonio attivato da culture batteriche e trasformato in cyanocobalamin. La prima estrazione di vitamina B12 che il cambiamento non è stato immediatamente capito. Il cianuro è presente naturalmente nel carbonio attivato, hydroxocobalamin e avere un'affinità alta con cianuro, e crea il suo prende cyanocobalamin. Si trova che in la maggior parte farmaci, dall'aggiunta di cianuro Cyanocobalamin stabilizza la molecola. La Francia provvede il 80% di produzione mondiale di cyanocobalamin. Nell'anno vendè più di 10 tonnellate di questo composto, il 55% di tutte le vendite viene da pasto di animale, e il 45% restante - per consumo umano.

Uso farmaceutico di Cyanocobalamin
Cyanocobalamin è di solito prescritto per le ragioni seguenti: dopo rimozione chirurgica completa o parziale dello stomaco o gli intestini, per provvedere un livello adeguato di vitamina B12 nel sangue, per cura di anemia perniciosa; insufficienza di vitamina B12 a causa del suo reddito basso dal cibo; thyrotoxicosis; emorragie; cancro, fegato e rene. Le iniezioni di Cyanocobalamin spesso prescritte per pazienti con by-pass gastrico anastomosis, con parte di by-pass dell'intestino tenue, impediscono l'assorbimento di B12 dal cibo e le vitamine. Cyanocobalamin è anche usato nella prova di Schilling per identificare la capacità di una persona di assorbire la vitamina B12.

I prodotti di fine della cura di avvelenamento di cianuro
In casi di avvelenamento di cianuro, danno al paziente hydroxocobalamin, cyanocobalamin il predecessore. Hydroxocobalamin lega con ione di cianuro e forma cyanocobalamin, che allora può esser rilasciato attraverso i reni. Hydroxocobalamin è stato usato per molti anni in Francia e in dicembre 2006 è stato approvato dal FDA sotto il nome depositato Cyanokit.

Effetti collaterali possibili di cyanocobalamin
L'amministrazione orale di cyanocobalamin può succedere parecchie reazioni allergiche come alveari, respiro di difficoltà, tumefazione della faccia, le labbra, la lingua o la gola. Gli effetti collaterali meno seri possono includere il mal di testa, la nausea, l'indigestione, la diarrea, il dolore comune, il prurito o un'eruzione. Nel trattamento di forme certe di anemia (eg, megaloblastic l'anemia), l'uso di cyanocobalamin può avere come conseguenza hypokalemia severo, qualche volta fatale (ma lo stesso effetto è quello esser osservato quando la presa di qualsiasi vitamer B12 è, non solo cyanocobalamin). Nell'applicazione di malattia di vitamina B12 Leber's i pazienti possono soffrire di atrofia rapida del nervo ottico. Le forme della vitamina B12 per iniezioni (come hydroxocobalamin stesso) sono generalmente disponibili come farmaci e sono le forme injectable il più frequentemente usate di vitamina B12 in molti paesi. le iniezioni di cyanocobalamin sono le forme più comuni di iniezioni di vitamina B12 negli Stati Uniti.

Disponibilità:
Cyanocobalamin è usato per condizioni che coinvolgono un'insufficienza di vitamina B12. Dispensato da prescrizione.