Modafinil

Modafinil è un farmaco con prescrizione medica obbligatoria per narcolepsy, concentrazione di aumenti ed elimina la sonnolenza anche aumenta capacità di memoria e la percezione. Modafinil come un supplemento dietetico si gloria di posto tra nootropics. Modafinil è un farmaco per liberarsi da sonnolenza durante il giorno e per il trattamento di narcolepsy. Forse il miglioramento di percezione stimolando neurotransmitters nel cervello, usato migliorare capacità mentali.

Gruppo farmacologico: stimolanti; psychostimulants; nootropics. Modo di azione: il trattamento di narcolepsy, dorma apnea e altri disordini di sonno. L'effetto sui recettori: i recettori di α1-adrenergic (agonist) sono anche conosciuti come: 2-(diphenylmethyl) sulfinyl acetamide, Proveglia, Modalert, Modapro, Alertex.

Non esser disorientato con Adrafinil!

Negli Stati Uniti e il Canada, il modafinil è emesso rigorosamente sulla ricetta e lo ottenga non così facile, la sua distribuzione è rigorosamente controllata negli Stati Uniti.
• Appartiene a nootropics

Modafinil: istruzioni per uso
La dose standard è 100-200mg, o 4 mg a chilogrammo di peso del corpo, prenda in caso di soppressione intenzionale di sonno o dopo risveglio di mattina per mantenere uno stato allegro e senza qualsiasi danno per dormire di notte.

In uso clinico per il trattamento di sonnolenza eccessiva di giorno associata con narcolepsy o sonno che fa dell'ostruzionismo apnea, il dosaggio raccomandato di solito entro i limiti di 200 a 400 mg al giorno. La dose può esser presa una volta di mattina o in due dosi divise (la mattina e il mezzogiorno). Quando usato di accrescere la performance fisica, il dosaggio efficace tipico è nella gamma di 100-400 mg. Il farmaco è spesso preso durante 2-3 ore prima di eventi sportivi. Annoti che gli effetti collaterali sono la persona a carico di dose. Spesso avvisato di iniziare a usare modafinil alla dose efficace minima e aumentarlo in 50-100 mg a ricevimento per istituire il livello ottimale. Le aree di applicazione del farmaco sono enormi e, in effetti, includono tutti i generi di sport, concentrandosi aerobic su esercizio o resistenza. È anche grande per atleti, compiendo esercizi per forza o velocità in ripetizioni di intervalli corte (anaerobic il carico), come lo sparo messo, il salto con l'asta e il salto in lungo. Il farmaco di Modafinil non è popolare tra costruttori, poiché non direttamente intacca un aumento di muscolo o livelli di riduzione grossi nel corpo. Alcuni, comunque, credono che il farmaco è lo stimolante efficace prima di un allenamento, particolarmente durante periodi di stanchezza o perdita di attività fisica dopo un lavoro faticoso o a causa di altre ragioni.

Descrizione pf Modafinil
Modafinil o benzhydrylsulfinylcetamid - stimolante centrale (psychostimulant). La sostanza approvata dal FDA per il trattamento di narcolepsy (una malattia caratterizzata da episodi improvvisi e incontrollabili di sonno profondo, stanchezza o sonnolenza eccessiva), sonno apnea e disordini di sonno causata da cambiamenti nell'operazione. le prove di qualità sono state la medicazione compiuta, compreso, come un agente per curare la malattia di Alzheimer, la depressione e il disordine di disavanzo di attenzione. Modafinil appartiene a un gruppo di farmaci conosciuti come evgeroiki (stimulators) che promuovono la vigilanza mentale e l'attenzione. Uno dei meccanismi conosciuti di azione di questi farmaci è l'alfa agonism 1-adrenoceptor, avere come conseguenza farmaci ha un'influenza sull'umore, aumentando il potere aumentando dopamine il rilascio nel sistema nervoso centrale. Questo anche conduce a cambiamenti nei livelli di glutamate e GABA. In studi su modafinil sono stati come vantaggi di mostre della droga stimolanti rispetto ad anfetammina. Cominciare con, che si suppone che la sostanza abbia un potenziale molto più basso per abuso per il fatto che l'effetto non causa la stessa euforia. Per di più, il farmaco ha l'effetto minimo su stimolazione CNS periferica (cioè, esponga meno effetti collaterali), ha un effetto minimo sulla pressione del sangue non causa interruzioni di sonno (senza postumi di sbornia o deve «prendere» il sonno), e, secondo prove cliniche, ha un profilo di sicurezza più robusto. Il farmaco è usato dalle forze armate degli Stati Uniti proprio mentre uno stimolante di energia per piloti e soldati richiesti di funzionare durante periodi di tempo lunghi senza sonno. Questo non è così strano come può sembrare a prima vista, dagli ultimi piloti militari e i soldati è Dexedrine largamente usato (l'Anfetammina) durante periodi lunghi di privazione di sonno. I soldati che usano modafinil, spesso riferiscono che il farmaco li aiuta a mantenere la funzione cognitiva eccellente durante fino a 40 ore senza sonno e ha meno effetti collaterali che Dexedrine. Modafinil è stato esaminato le ultime situazioni da combattimento, come l'Afganistan e l'Iraq, e forse nel futuro riceveranno il riconoscimento ufficiale come una preparazione speciale ai militari. Recentemente, il modafinil è diventato conosciuto tra atleti competitivi. Lo usano non solo come una preparazione al «coraggio», e come uno stimolante che aumenta la prestazione e la resistenza. Un tal uso probabilmente sarà una sorpresa per questo i progettisti della droga, siccome si ha riferito ancora prima che il farmaco «dolce» che accresce la vigilanza non ha effetti stimulatory forti e non può migliorare la prestazione atletica. Gli studi recenti contraddicono queste affermazioni. Uno studio in Canada ha constatato che la presa modafinil può provvedere un vantaggio sportivo pronunciato. In uno studio cieco doppio 15 volontari maschili hanno preso il farmaco a una dose di peso del corpo di 4 mg a kg (equivalente a 200 mg per una persona che pesa 220 libbre) o il placebo. Tre ore dopo che il pasto tenne l'esercizio di aerobic su un ciclo ergometer al 85% di capacità aerobic massimale, fino a esaurimento. La presa modafinil gli uomini poteva allenarsi durante periodi di tempo molto più lunghi (fino a 30% più a lungo) e ha usato più immissione di ossigeno durante esercizio. Anche riferito una diminuzione nell'intensità percepita, per mezzo di cui c'è un aumento di prestazione di esercizio. Per favore, faccia l'attenzione a Ladasten.

Storia di Modafinil
Modafinil è stato sviluppato da Laboratori Lafon in Francia. Nel 1998, il farmaco fu approvato dal FDA per vendita negli Stati Uniti, dov'è venduto sotto la Proveglia di marca. Modafinil è anche trovato sul mercato internazionale per questo e altri nomi depositati certi, compreso Modiodal, Veglia, Alertec e Modasomil. Sebbene il farmaco abbia un profilo di sicurezza favorevole negli Stati Uniti da qualche tempo, è stato considerato un farmaco capace di provocare l'abuso possibile. Attualmente Modafinil è incluso in sostanza controllata del programma IV, insieme con Valium e Xanax. Per esempio, il suo uso con scopi nonmedici è limitato da sanzioni legali importanti sull'importazione e il possesso del farmaco. Il farmaco ha un uso medico in modo imparziale ampio, compreso disordini di sonno associati con cambiamenti nell'operazione. Il farmaco è la prescrizione spesso prescritta. Nel 2000-2004 Modafinil è diventato popolare tra atleti competitivi prima che le autorità regolatrici atletiche non hanno cominciato a mostrare la preoccupazione per l'uso del farmaco. Nel 2004 spiegò lo scandalo drogante che coinvolge la società VALCO, quando diventò conosciuto che molti degli atleti che diedero un risultato positivo nell'uso di tetragidrogestrinona anche usato e Modafinil. Dopo questo, l'IOC proibisce l'uso di modafinil, e attraverso una serie di metodologia di ricerca di scoperta di questo prodotto chimico nell'urina è stato sviluppato. Ora che la prova è la parte dell'indagine standard di atleti prima della competizione Olimpica. La maggior parte altri corpi sportivi internazionali hanno seguito l'esempio dell'IOC e il divieto di prova di modafinil. Da allora, il farmaco ha perso il suo appello come un «invisibile» in prove, sebbene ancora usato da molti atleti, non prova di campione di urina fuggevole.

Come Modafinil fornito
Modafinil spesso ha fornito come targhe di 100 mg e 200 mg ciascuno.

Caratteristiche strutturali
Modafinil è uno stimolante di sistema nervoso centrale, vicino ad adrafinilu. Ha il nome 2 chimico [(diphenylmethyl) sulfinyl] acetamide.

Struttura e proprietà di Modafinil
Origine
Modafinil è un farmaco per la cura di malattie associate con disordini di sonno e anche migliora lo stato mentale durante l'insonnia lunga.

Forme di Modafinil
Il termine «modafinil» si riferisce a un miscuglio racemic di due isomers, R-S-modafinil e modafinil. R-isomer è mandato armodafinilom. Modafinil è un miscuglio racemic di S-R-modafinil e modafinil, armodafinil mentre è rappresentato solo R-modafinil.

Farmacologia
siero
La mezzovita di modafinil è 13-15 ore e concentrazione di siero a stato fermo fino a 2 giorni dopo l'inizio del ricevimento. La mezzovita di S-isomer di modafinil è 4-5 ore, mentre il R-isomer di modafinil è il periodo più lungo (15 ore) e con ciò ricevendo armodafinil sostanzialmente equivalente che riceve modafinil. Questi esperimenti hanno mostrato che la concentrazione nel sangue armodafinila il percento del 18% più grande che nel caso di modafinil (5.44 +/-1.64 mg / il millilitro contro 4.61 +/-0.73 mg / il millilitro) e si accumula in un periodo di tempo più corto (1.8 ore contro 2.5 ore) e la concentrazione totale in urina armodafinila su del 32-40%. Sebbene entrambe le opzioni modafinil (modafinil e armodafinil) abbiano la stessa mezzovita, l'effetto sul corpo armodafinila è più forte (secondo il contenuto nell'urina e il sangue).

Localizzazione
Secondo DACF di gene immunocytochemistry (il gene responsabile della risposta a stimolazione e scoperto da stimolazione neurale o la privazione di sonno), l'amministrazione di modafinil a gatti ha causato un'attivazione affilata dei DACF di gene nel nucleo hypothalamic anteriore e le aree circostanti e debole nel nucleo suprachiasmatic e l'attivazione di gene minima in altre aree come la corteccia cerebrale o striatum. Questa attivazione del hypothalamic-punto è stata visibile dappertutto, nel processo è stato coinvolto e l'amygdala. Gli studi in esseri umani hanno mostrato differenze chiare tra esposizione umana a modafinil e anfetammina. In contrasto con gli effetti di anfetammina o methylphenidate - l'allegria eccessiva (che indica un'attivazione neuronal molto diffusa), modafinil è in modo selettivo intacca: il hypothalamus e amygdala.

Neurologia
effetti di dopaminergic
Modafinil può aumentare i livelli extracellular di dopamine nella corteccia prefrontale di ratti e nel nucleo caudato in cani. Modafinil ha lavorato in dopamine e recettori noradrenaline (nello striatum) e l'assenza di tali effetti in topi è stata collegata con la scomparsa degli effetti associati con sonno, che ha confermato il fatto che il meccanismo di azione di modafinil veramente intacca il sonno. La ricerca recente ha mostrato la mancanza d'influenza di modafinil sul sistema dopaminergic, che può esser associato con dosaggio più basso usato prima.

effetto su andrenergic
L'effetto tonificante di modafinil considerevolmente ha indebolito antagonisti di recettore adrenergici (l'alfa di gruppo e la beta), ma l'inibizione della sintesi di catecholamine alpha-methyl-paratirozin non diminuisce l'effetto.

Effetti di Orexin-ergic
La gente orexin deficiente (narcoleptics) modafinil mostra buoni risultati, direttamente commoventi i neuroni orexin. Questo effetto ha il più gran effetto su topi deficienti, l'effetto di modafinil sul sistema orexin di animali sani ed esseri umani è sconosciuto. 3.5. Il sedativo e l'effetto stimolante i risultati negativi di alcuni studi sugli effetti di modafinil durante la privazione intenzionale di sonno, perché l'effetto di 300 mg di modafinil durante privazione di sonno è equivalente a ricezione di D-anfetammina di 20 mg. Comunque, si ha annotato che il deterioramento di autocontrollo (la capacità di valutare esattamente loro e i loro dintorni) cambia nell'eccessiva sicurezza (la valutazione scorretta di quello che è veramente capace di). Gli studi durarono durante 64 ore (due notti senza sonno) con una dose sola di modafinil ogni 15 ore. L'ammissione modafinil prima di sonno può seriamente modificare il ciclo di sonno e condurre a letargo successivo e può anche causare effetti collaterali (il peggioramento di umore e capacità mentali). hypersomnia ricorrente - un fenomeno in quale dopo la scadenza di farmaci contro sonnolenza assonnata più che riceverli. Contrariamente, le preparazioni basate su anfetammina modafinil non causano il fenomeno in gatti, ratti e topi. La gente che non dorme durante 64 ore e modafinil preso, questo fenomeno anche visto, in contrasto con risultati con ricevimento di D-anfetammina. Modafinil non causa hypersomnia ricorrente. L'inasprimento di attenzione ha commentato in privazione di sonno durante 10-12 ore dopo una dose sola di 300 mg di modafinil, che è equivalente a 20 mg di D-anfetammina. La dose di 300 mg modafinil di sonnolenza è equivalente a 20 mg della seconda dose di D-anfetammina. Il ciclo di sonno cerebrale è un equilibrio di «salire il sistema di attivazione» che consiste di attivare neurotransmitters (catecholamines, l'acetilcolina, orehina e così via.) E il neurotransmitters (GABA, galanin), che inibiscono la stimolazione e promuovono il sonno. Il cambio di livelli di attivazione e soppressione di neurotransmitter genera una serie unica di «rompitore dell'interruttore». In generale, il cappio di regolazione di vivacità e riposo dipende da un lato, il bioritmo circadian da nucleo suprahiazimatic causato e sull'altro - sulla necessità di homeostatic di sonno, che succede durante insonnia. Modafinil è capace di comunicare con vari sistemi stimulatory compreso serotonergic, noradrenergic, dopaminergic, glyutaminergic, histaminergic, oreksinergic e sentieri GABAergic. Mentre alcuni studi modafinil usato nella cura di parecchie altre malattie e constatato che l'effetto collaterale d'insonnia durò più a lungo che nel gruppo di placebo e Modafinil, adottato prima di ora di andare a letto, il sonno non hanno dato ai partecipanti dell'esperimento. L'ammissione modafinil promuove la pressione mentale.

La memoria e ha pensato processi
Nella gente sana, ricevendo 100-200 mg di modafinil durante 2 ore prima che la prova (il test aritmetico) ha migliorato proprietà d'immagazzinamento, la programmazione visiva e spaziale e il tasso di reazione. La memoria a breve scadenza e l'accuratezza di elaborazione di informazioni si sono perfezionati dopo aver preso 200 mg di modafinil. Oltre al suddetto, i miglioramenti sono osservati nell'esecuzione di compiti in generale - la motivazione aumentata, il godimento del lavoro fatto. In dose di deterioramento cognitiva methamphetamine-dipendente di modafinil in 400 g spaccati in 3 giorni, può migliorare le proprietà della memoria a breve scadenza, che prima non è stata possibile, comunque, una dose sola di 200 mg di modafinil non è capace di causare tali effetti.

Effetti su appetito
I ricercatori che condannano l'abuso di farmaci sono qualche volta riferiti come un effetto collaterale di appetito nel 16% (164cheloveka). Alcuni ricercatori credono che questo fatto causa la perdita di peso tra una settimana, ma non statisticamente.

Dipendenza
Modafinil non è capace di attivare il sentiero neurale che succede in dipendenza e è perciò considerato che il farmaco ha una dipendenza di soglia relativamente bassa altri farmaci simili. È improbabile che modafinil sia usato come un farmaco tra tossicomani. Modafinil può aiutare ad alleviare la rottura in methamphetamine-persona-a-carico, alcolizzati e abituato a gioco d'azzardo, ma l'effetto dell'effetto differisce. Modafinil anche riduce impulsivity abituato dal farmaco, ma questo effetto ha l'effetto solo con soggetti la cui soglia impulsivity prima di esperimenti è stata già a un livello basso.

L'effetto del farmaco di Modafinil sulla gente con malattie certe
sclerosi multipla
Il ricevimento disponibile armodafinil (250 mg), i pazienti con sclerosi multipla mostrarono il gioco di quadro mnemonico di miglioramento, questo effetto fu comparabile all'effetto di placebo, ma la stanchezza, la capacità di concentrarsi e accelerare di elaborazione di informazioni il farmaco non ebbe effetto.

Misure precauzionali. Tossicologia
Le prove hanno rivelato gli effetti sfavorevoli seguenti del farmaco - il mal di testa, il capogiro, l'uscita di urina, le palpitazioni cardiache, tachycardia, l'ansia, il nervosismo, i problemi gastrointestinali come nausea e bocca secca e dolore addominale. In disparte dal suddetto, il modafinil è considerato di esser bene tollerato il farmaco. Gli effetti collaterali comuni di modafinil includono l'insonnia e l'appetito diminuito.

Effetti collaterali di Modafinil
Gli effetti collaterali di modafinil, di solito associato con stimolazione del sistema nervoso centrale e possono includere il nervosismo, l'insonnia, i tremori, l'euforia, l'agitazione e i cambiamenti di personalità. Il farmaco può anche causare sintomi gastrointestinali come nausea, vomito, dolore addominale, bocca secca, anoressia e mal di testa. Anche, ci possono essere alta pressione sanguigna, le palpitazioni cardiache o il ritmo cardiaco anormale. In casi rari può succedere un'eruzione allergica, ha aumentato la fosfatasi alcalina, o in violazione dei movimenti spontanei.

Disponibilità:

Modafinil deve attualmente esser trovato in più di due dozzine di paesi. Il farmaco, comunque, non è particolarmente popolare sul mercato nero e non è l'obiettivo vantaggioso per contraffazione. Modafinil disponibile su prescrizione medica.