Armodafinil

Armodafinil (il nome depositato Nuvigil) è la forma enantiomerically pura di una sostanza che promuove l'insonnia o evgeroika, modafinil (la Proveglia). Consiste solo di (-) - (R) enantiomer di racemic modafinil. Armodafinil fabbricato dalla società farmaceutica Cephalon Inc. e è stato approvato dalla Sicurezza di Cibo e l'amministrazione Della droga Stati Uniti (FDA) in giugno 2007. Nonostante le due sostanze abbiano mezzovite simili, l'armodafinil arriva alla sua concentrazione massima nel sangue più tardi che modafinil che può farlo più efficace come un'insonnia di promozione di sostanza in pazienti con sonnolenza eccessiva di giorno.

Sistematico (IUPAC) nome: (-) - 2 - (il R) - (diphenylmethyl) sulfinyl) acetamide
Nomi depositati: Nuvigil
Farmaci di categoria in gravidanza: C
Dipendenza: in basso
Metodi di applicazione: orale
Status giuridico: gli Stati Uniti: Lista IV; ℞ (rilasciato solo su prescrizione)
Metabolismo: fegato, compreso CYP3A4 e altre strade
Mezzovita biologica: 12-15 ore
Escrezione: urina (come metabolites)
Formula: C15H15NO2S
Massa molare: 273.35 g • mol-1

Domande mediche di Armodafinil
Armodafinil attualmente approvato dal FDA per il trattamento di sonnolenza eccessiva di giorno ha frequentato il sonno che fa dell'ostruzionismo apnea, narcolepsy e il lavoro di cambiamento. È largamente usato fuori da etichetta per la cura di disordine d'iperattività di disavanzo di attenzione, sindrome di stanchezza cronica e disordine depressivo principale. Si ha mostrato che migliora la vigilanza nei controllori di traffico aereo.

Disordini di sonno
Armodafinil approvato da FDA degli Stati Uniti per il trattamento di narcolepsy e disordini di sonno ha frequentato il lavoro di cambiamento, così come nel trattamento adjuvant di sonno che fa dell'ostruzionismo apnea. Per il trattamento di narcolepsy e sonno che fa dell'ostruzionismo apnea, armodafinil preso una volta ogni giorno a una dose di 150 mg o 250 mg di mattina. Per la cura di disordini di sonno associati con lavoro di cambiamento, gli armodafinil prendono una dose di 150 mg durante un'ora prima dell'operazione. La titolazione di dose è tenuta a mitigare alcuni effetti sfavorevoli. Per favore, faccia l'attenzione a Phenazepam.

Ricerca di ArmodafinilSchizophrenia

In giugno 2010, fu rivelato che lo studio armodafinila la fase II come terapia aggiuntiva in adulti con schizofrenia non poteva incontrare il punto finale primario, e il programma clinico fu più tardi interrotto. Comunque, uno studio pubblicato nello stesso anno, mostrò che i pazienti con schizofrenia trattarono armodafinil osservato meno sintomi negativi di schizofrenia.

Ritardo a reazione
Il 30 marzo 2010 FDA rifiutò di approvare l'uso di Nuvigil per la cura di disordine di ritardo a reazione.

Effetti collaterali di Armodafinil
Negli studi controllati dal placebo, gli effetti collaterali il più comunemente osservati sono stati il mal di testa, la bocca secca, la nausea, il capogiro e l'insonnia. Gli effetti collaterali possibili includono la depressione, l'ansia, le allucinazioni, l'euforia, l'attività eccessiva e loquace, la perdita di appetito, tremori, sete, pensieri avventati, suicidi e aggressione. I sintomi di overdose modafinil includono il sonno di problemi, l'ansia, la confusione, il disorientamento, il senso di agitazione, mania, allucinazioni, nausea, diarrea, accelerazione forte o rallentamento di battiti del cuore, dolore al petto e alta pressione sanguigna.

Farmacologia di Armodafinil
Pharmacodynamics
Il meccanismo di azione è Armodafinil sconosciuto. Armodafinil (R-modafinil) possiede proprietà farmacologiche modafinil quasi identico (un miscuglio di R-e S-modafinil). R-e S-enantiomers espongono effetti farmacologici simili in animali. Armodafinil è un farmaco, promovendo l'insonnia, simile a sostanze sympathomimetic, compreso anfetammina e methylphenidate, sebbene il suo profilo farmacologico non sia identico ad ammine sympathomimetic. Armodafinil è un recettore dopamine indiretto agonist; lega in vitro con il trasportatore dopamine e inibisce la ricomprensione dopamine. In modafinil, questa attività è stata associata in vivo con livelli aumentati di extracellular dopamine. In topi, creati da ingegneria genetica e mancanza del trasportatore dopamine (DAT), il modafinil non mostrò nessun attività associata con un aumento in ore sveglie, suggerendo che questa attività è una DAT-persona-a-carico. Comunque, gli effetti stimulatory di modafinil, a differenza di anfetammina, non agiscono contro gli effetti di antagonista dopamine haloperidol il recettore in ratti. In aggiunta, il metile di alfa p tyrosine, dopamine l'inibitore di sintesi, blocca gli effetti di anfetammina, ma non blocca l'attività locomotor indotta da modafinil. Oltre agli effetti stimolanti e la capacità di aumentare l'attività locomotor in animali, secondo il depliant da farmaco di Nuvigil l'armodafinil produce psychoactive ed effetti euforici, cambiamenti in umore, percezione, riflessione e sentimenti tipici di altri stimolanti del sistema nervoso centrale (CNS) in esseri umani. Armodafinil come racemic modafinil, può anche avere proprietà di rafforzamento, come manifestato dalla sua autoamministrazione in scimmie prima insegnate a usare la cocaina. Armodafinil anche parzialmente ha considerato uno stimolante. La società di ricerca Cephalon, in cui hanno dato ai pazienti modafinil, methylphenidate e placebo ha mostrato che modafinil produce «psychoactive e gli effetti euforici e i sentimenti simili a methylphenidate».

Pharmacokinetics
Armodafinil ha kinetics indipendente dal tempo lineare dopo dose orale sola e multipla. L'aumento di esposizione sistemica proporzionale alla gamma di dose di 50-400 mg. Nessun cambiamento dipendente dal tempo in kinetics fu osservato dopo di 12 settimane di dosatura. Homeostasis per armodafinil è sviluppato tra 7 giorni entro dosatura. A stato fermo, l'esposizione sistemica armodafinil è 1.8 volte più grande che l'effetto dopo una dose sola. la concentrazione profila per R-enantiomer di tempo dopo una dose sola di Proveglia di Nuvigil di 50 mg o di 100 mg (modafinil, 1: 1 miscuglio di R-e S-enantiomers) sono alleato quasi. Tuttavia, la media armodafinil la concentrazione massima a stato fermo è stata 37% più alta dopo amministrazione di Nuvigil di 200 mg, che il valore corrispondente di modafinil dopo l'amministrazione di Proveglia di 200 mg attraverso escrezione più rapida S-enantiomer.

Assorbimento
Armodafinil prontamente ha assorbito dopo amministrazione orale. bioavailability orale assoluto non è stato determinato a causa di insolubility acquoso armodafinil che ha impedito l'amministrazione endovenosa. La concentrazione del plasma massima è raggiunta dopo di circa 2 ore su uno stomaco vuoto. L'effetto del cibo sul bioavailability di totale armodafinil considerato di essere minimo; comunque, il tempo per arrivare a concentrazione massima può esser ritardato durante 2-4 ore quando preso con il cibo. Dal tempo a concentrazione massima e ritardo associato con concentrazioni del plasma aumentate più tardi in tempo, l'immissione di cibo poteva potenzialmente intaccare l'inizio e il corso dell'azione farmacologica di armodafinil provvisorio.

Marchi di fabbrica di Armodafinil
Armodafinil ha venduto sotto una vasta gamma di marche in tutto il mondo.

R-Modawake - l'India
Artvigil - l'India
Waklert - l'India (ha interrotto Armod, Armod)
Nuvigil - gli Stati Uniti
Neoresotyl - il Cile