Istruzione per uso: Sertraline

Nome latino di sostanza Sertraline

Sertralinum (genere. Sertralini)

Nome chimico

(1S, 4S)-4-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthylamine (3,4-Dichlorophenyl) (come idrocloruro)

Formula grossolana

C17H17Cl2N

Gruppo farmacologico:

Antidepressivo

La classificazione (ICD-10) nosological

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F33 disordine depressivo Ricorrente: disordine depressivo principale; depressione secondaria; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; sindrome depressiva; maschere depresse; Depressione; la Depressione sorride; depressione di Involutional; depressione di Involutional; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]: stato panico; attacco panico; Panico; disordini panici

F42 disordine Ossessivo e coercitivo: sindrome ossessiva e coercitiva; stati coercitivi ossessivi; sindrome ossessiva e coercitiva; La Sindrome di Ossessione; La nevrosi di ossessione; nevrosi ossessiva e coercitiva; Ossessioni

F43.1 disordine di pressione Posttraumatico: stanchezza da combattimento; Sindrome di Catastrofe; La sindrome di sopravvissuto; isolamento traumatico; nevrosi traumatica; sindrome traumatica; Disordine di Pressione posttraumatico

Codice di CAS

79617-96-2

Caratteristiche della sostanza Sertraline

Antidepressivo, SSRIs.

L'idrocloruro di Sertraline è una polvere cristallina bianca. Male solubile in acqua e alcool isopropyl, solubile in etanolo.

Farmacologia

Azione farmacologica - antidepressivo.

In modo selettivo blocca la ricomprensione di serotonin dalla membrana presynaptic di neuroni del cervello e le piastrine; poco intacca la ricomprensione di norepinephrine e dopamine. Con uso prolungato riduce il numero di recettori adrenergici nel sistema nervoso centrale.

Dopo ingestione completamente, ma lentamente, assorbito. La presenza del cibo nello stomaco aumenta il valore di Cmax (nel 25%) e accorcia il tempo a cui arriva. Cmax è determinato dopo di 4.5-8.4 ore (secondo la dose). Legare con proteine del plasma è il 98%. Al "primo passaggio" attraverso il fegato forma metabolite attivo - N-desmethylsertralin, che (come sertraline) si sottopone a biotransformation intenso con la partecipazione di cytochrome P450 3A4 isoenzyme (deaminated, hydroxylated) e coniugato ad acido glucuronic. T1 / 2 - 26 ore, methylated homologue - 62-104 ore Excreted ugualmente (il 40-45%) con urina e feces, con il 12-14% immutato.

Applicazione di Sertraline

Il trattamento e la prevenzione di depressione di varie eziologie (compreso accompagnato da un senso di ansia), il disordine ossessivo e coercitivo, allarmano il disordine (con agorafobia o non), il disordine di pressione posttraumatico.

Controindicazioni

Ipersensibilità, uso simultaneo di inibitori MAO, tryptophan o fenfluramine, epilessia instabile, bambini meno di 6 anni.

Restrizioni all'uso

Disordini neurologici (compreso ritardo mentale), condizioni maniache, epilessia, epatica e / o insufficienza renale, perdita di peso, bambini più di 6 anni di età.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Quando la gravidanza è possibile, se il vantaggio aspettato per la madre eccede il rischio potenziale al feto.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser interrotto (sertraline è trovato in latte del seno).

Effetti collaterali di Sertraline

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: sonnolenza, capogiro, mal di testa, insonnia, confusione, amnesia, atassia, discoordination, iper - e paresthesia, hyperkinesia, hypo-e dyskinesia, extrapyramidal disordini, convulsioni, mydriasis, nystagmus, ptosis, hyporeflexia, aggressività, ansia, psicosi, amnesia, apatia, depersonalization, lability emotivo, euforia, allucinazioni, reazioni paranoidi, somnambulism.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): ipertensione arteriosa o hypotension arterioso, palpitazione, dolore al petto, anemia; raramente - tachycardia, collapsoid stati.

Da parte del sistema digestivo: la bocca secca, l'appetito diminuito proprio fino ad anoressia (raramente - ha aumentato l'appetito, forse in seguito a eliminazione di depressione), dyspeptic i disordini (la vanità, la nausea, il vomito, la diarrea o gli sgabelli instabili, la stitichezza), i crampi di stomaco, il dolore nell'addome di stomaco, la pancreatite, i cambiamenti in prove epatiche, epatite, itterizia o fallimento di fegato, dysphagia, irritazione della membrana mucosa del tratto gastrointestinale, glossitis, gingival l'ipertrofeo, stomatitis ulcerativo.

Da parte del sistema respiratorio: un sentimento di compressione di petto.

Da parte del sistema genitourinary: eiaculazione ritardata, libido diminuita, disfunzione erettile, anorgasmia, irregolarità mestruali, gynecomastia, priapism, dysuria, hyperprolactinaemia, galactorrhea.

Reazioni allergiche: rossore della pelle, alveari; tumefazione della faccia o le labbra; eruzione della pelle, prurito generalizzato, exudative multiforme erythema.

Altro: gonfiandosi (compreso periorbital), arthralgia, lymphadenopathy, sudorazione aumentata, perdita di peso, sindrome di ritiro.

Interazione

Quando co-administered con inibitori, MAO causa hyperthermia, myoclonus, l'irritabilità, l'agitazione, ha deteriorato la coscienza, il delirio, che passa in coma. Promuove cumulation (blocca biotransformation) di H1-blockers (astemizole, terfenadine, cisapride) con proroga dell'intervallo QT e sviluppo possibile di ventricular fatale arrhythmias del tipo "di piroetta". Aumenta il livello del plasma della frazione libera (sposta dal legame con proteine) H2-blockers, tricyclic gli antidepressivi, sulfonylurea i derivati, anxiolytics, warfarin, digoxin.

Overdose

Sintomi: la sindrome di serotonin - la nausea, il vomito, la sonnolenza, i cambiamenti di ECG, mydriasis, tachycardia, l'agitazione, il capogiro, l'ansia, l'agitazione psicomotoria, la diarrea, ha aumentato la sudorazione, myoclonus e hyperreflexia.

Trattamento: l'appuntamento di carbone di legna attivato, terapia sintomatica, manutenzione di funzioni vitali.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per sostanza Sertraline

Se il paziente prende antidepressivi di altri gruppi (gli inibitori di MAO, tricyclic), allora sertraline può esser amministrato solo 2 settimane dopo che sono ritirati.

Le donne di età di gravidanza durante trattamento devono usare metodi adeguati di contraccezione.

Aggiornamento delle informazioni

La dilatazione di allievo, che succede dopo l'uso di molti antidepressivi, compreso sertraline, può provocare un attacco di glaucoma di chiusura dell'angolo in pazienti con un angolo anatomicamente stretto della camera anteriore dell'occhio.

Informazioni per pazienti. Il paziente deve essere conscio che l'immissione sertraline può causare una dilatazione leggera degli scolari, che in individui sensibili possono condurre a un episodio di glaucoma occlusivo.