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Istruzione per uso: Fluvoxamine

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Nome latino di sostanza Fluvoxamine

Fluvoxaminum (genere. Fluvoxamini)

Nome chimico

(E)-5-Methoxy-1-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-1-pentanone-0-oxime (2-aminoethyl) (come maleate)

Formula grossolana

C15H21F3N2O2

Gruppo farmacologico:

Antidepressivo

La classificazione (ICD-10) nosological

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F42 disordine Ossessivo e coercitivo: sindrome ossessiva e coercitiva; stati coercitivi ossessivi; sindrome ossessiva e coercitiva; La Sindrome di Ossessione; La nevrosi di ossessione; nevrosi ossessiva e coercitiva; Ossessioni

Codice di CAS

54739-18-3

Caratteristiche della sostanza Fluvoxamine

Gruppo di antidepressivo SSRIs.

Fluvoxamine maleate è una polvere cristallina bianca o quasi bianca, inodore. Molto solubile in alcool di etile e cloroformio, male solubile in acqua, praticamente insolubile in etere diethyl. Lipofilen.

Farmacologia

Azione farmacologica - antidepressivo.

In modo selettivo inibisce il rovescio neuronal la cattura di serotonin dalla fenditura di synaptic, bloccando la pompa di membrana della membrana presynaptic. Promuove la trasmissione serotonergic aumentata e il giro d'affari serotonin ridotto. Il bloccaggio della ricomprensione di serotonin in piastrine. Poco intacca la ricomprensione di dopamine e norepinephrine. Non ha effetto su histaminergic, alfa e beta adrenergica, il m cholinergic, dopaminergic, i recettori 5-HT1 e 5-HT2. Ci sono dati sull'efficacia di fluvoxamine in disordini ossessivi e coercitivi, compreso. in bambini e adolescenti (8-17 anni).

Bene assorbito dalla distesa digestiva. Bioavailability non dipende da immissione di cibo e è il circa 53% (all'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato). Se vuole 10 giorni a dosi di 100, 200 e 300 mg / il giorno, la concentrazione di equilibrio nel sangue è raggiunta dopo di circa 1 settimana. Cmax nello stato di equilibrio è portato a termine tra 3-8 ore dopo amministrazione e è 88, 283 e 546 ng / il millilitro, rispettivamente. La correlazione tra concentrazione del plasma ed efficacia non è stata osservata. Legando con proteine del plasma - il circa 80% (principalmente con albumina). Il volume di distribuzione è alto - 25 l / il kg. Nel fegato, si sottopone a demethylation e deamination; identificato nove metabolites inattivi (fluvoxamine acido, fluvoxethanol, eccetera). Cytochrome P450 isoenzymes di inibizioni: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, effetti più deboli su CYP2D6. T1 / 2 - 15-20 ore il 94% excreted nell'urina durante 71 ore (il 2-3% immutato).

Studiando l'escrezione di fluvoxamine in pazienti con funzione renale deteriorata (La clausola creatinine 5-45 millilitri / il min), chi lo ricevè 50 mg due volte al giorno, nessun cumulation fu osservato; con disfunzione epatica, l'escrezione di fluvoxamine è diminuita nel 30%. In pazienti con un'insufficienza geneticamente decisa dell'enzima CYP2D6 (il 2-10% della popolazione), Cmax, AUC e T1 / 2 aumento nel 52%, il 200% e il 62%, rispettivamente. In pazienti anziani (66-73 anni), Cmax fluvoxamine è 40% più alto, l'escrezione è 50% più bassa rispetto a pazienti più giovani (19-35 anni). T1 / 2 negli anziani è 17.4 e 25.9 ore dopo ammissione in una dose di 50 e 100 mg, rispettivamente (nei giovani - 13.6 e 15.6 ore). In fumatori, il bioavailability di fluvoxamine è ridotto da induzione del suo metabolismo (nel 25%).

In studi di animale, la perdita di peso e la sopravvivenza fetale sono state mostrate, un aumento del loro indice di mortalità intrapartum con fluvoxamine durante gravidanza a una dose 2-4 volte più in alto che MPDH. La concentrazione in latte del seno è 3 volte meno che questo in plasma sanguigno (0.09 e 0.31 mg / L, rispettivamente, quando preso a una dose di 100 mg / il giorno).

Applicazione di Fluvoxamine

Depressione di varia genesi, disordine ossessivo e coercitivo.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, l'insufficienza epatica, l'amministrazione simultanea di astemizole, cisapride, terfenadine, gli agenti che inibiscono MAO (compreso furazolidone, procarbazine, selegiline), l'allattamento al seno, i bambini meno di 8 anni.

Restrizioni all'uso

Epilessia, gravidanza; tossicodipendenza, mania, ipomania, condizioni convulse o infarto del miocardio in anamnesi.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Usi con prudenza in gravidanza, confrontando il vantaggio voluto alla madre e il rischio potenziale al feto.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser abbandonato.

Effetti collaterali di Fluvoxamine

Dei 1087 pazienti con disordine ossessivo e coercitivo e depressione chi ha ricevuto fluvoxamine durante prove cliniche controllate in America del Nord, il 22% di pazienti si è interrotto a causa di effetti collaterali. Tra loro sono stati annotati (fra parentesi la percentuale di evento nel gruppo di placebo è indicata):

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa il 3% (il 1%), capogiro il 2% (il meno di 1%), asthenia il 2% (il meno di 1%), insonnia il 4% (il 1%), sonnolenza il 4% (il meno di 1%), nervosismo il 2% (il meno di 1%), ansia il 1% (il meno di 1%), agitazione il 2% (il meno di 1%).

Dalla distesa digestiva: la nausea il 9% (il 1%), l'anoressia il 1% (il meno di 1%), asciuga la bocca la dispepsia (del meno di 1%) del 1% il 1% (il meno di 1%), il 2% vomitante (il meno di 1%), la diarrea il 1% (il meno di 1%), il dolore addominale il 1% (il 0%).

In giudizi controllati dal placebo in pazienti con disordini ossessivi e coercitivi che riceverono fluvoxamine a una dose di 100-300 mg / il giorno durante 10 settimane e con depressione chi ricevè fluvoxamine alla stessa dose durante 6 settimane, con una frequenza più grande che il 1%, là furono osservati gli effetti collaterali seguenti (fra parentesi il percento di evento nel gruppo di placebo è indicato):

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il mal di testa il 22% (il 20%), il capogiro il 11% (il 6%), asthenia il 14% (il 6%), la sonnolenza il 22% (il 8%), l'insonnia il 21% (il 10%), il nervosismo il 12% (il 5%), l'ansia il 5% (il 3%), l'agitazione il 2% (il 1%), la depressione il 2% (il 1%), la stimolazione di CNS il 2% (il 1%), il tremore il 5% (il 1%), il gusto cambia del 3% (il 1%), amblyopia il 3% (il 2%).

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): battiti del cuore il 3% (il 2%), vasodilation il 3% (il 1%), ipertensione il 2% (il 1%).

Da parte del sistema respiratorio: le infezioni di vie respiratorie superiori il 9% (il 5%), dyspnoea il 2% (il 1%), sbadigliano il 2% (il 0%).

Da parte della distesa digestiva: l'anoressia il 6% (il 2%), asciughi la bocca il 14% (il 10%), il danno di dente il 3% (il 1%), dysphagia il 2% (il 1%), l'indigestione il 10% (il 5%), la nausea il 40% (il 14%), la vanità il 4% (il 3%), la diarrea il 11% (il 7%), la stitichezza il 10% (il 8%), il 5% vomitante (il 2%).

Da parte del sistema genitourinary: la violazione di eiaculazione il 8% (il 1%), la libido diminuita il 2% (il 1%), l'impotenza il 2% (il 1%), anorgasmia il 2% (il 0%), ha aumentato urination il 3% (il 2%), la ritenzione urinaria il 10%).

Altro: sindrome simile a un'influenza il 3% (il 2%), il 2% di freddi (il 1%), il 7% sudante (il 3%).

Interazione

Incompatibile con agenti che inibiscono MAO, incl. furazolidone, procarbazine e selegiline (il rischio di sviluppare la sindrome serotonergic e la morte). Lo sviluppo di sindrome serotonergic (i freddi, hyperthermia, la rigidità di muscoli, myoclonus, lability vegetativo, hypertensive la crisi, l'agitazione, il tremore, l'ansia motrice, le convulsioni, la diarrea, hypomaniacal lo stato) è possibile sullo sfondo di prendere farmaci con attività serotonergic (tryptophan, i composti al litio). Aumenta la concentrazione nel plasma sanguigno di propranolol (5 volte), metoprolol e altra beta-adrenoblockers, anticoagulanti indiretti, incl. warfarin (il 98%), carbamazepine, clozapine (3 volte), tricyclic gli antidepressivi (amitriptyline, clomipramine, imipramine). L'amministrazione di fluvoxamine contemporaneamente con gli agenti antipsicotici del gruppo butyrophenone, compreso haloperidol, conduce a un aumento della loro concentrazione del plasma o a 2 10 aumento di piega del contenuto fluvoxamine. Può inibire il biotransformation di farmaci metabolized con la partecipazione di CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 cytochrome P450 isoenzymes (phenytoin, quinidine, theophylline, la caffeina, eccetera) Accrescimento del rischio di reazioni sfavorevoli. Prendendo fluvoxamine contro astemizole, il cisapride o terfenadine può condurre a una proroga pronunciata dell'intervallo QT e l'apparizione di tipo della piroetta arrhythmias (forse fatale). Con ammissione simultanea con diltiazem il bradycardia può svilupparsi, con sumatriptan - la debolezza, hyperreflexia e lo scombussolamento di coordinazione di movimenti. Riduce l'escrezione di benzodiazepines (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), causando il loro cumulation; non intacca l'escrezione di lorazepam, oxazepam e temazepam. Aumenta gli effetti collaterali di alcool.

Overdose

Sintomi: il capogiro, la sonnolenza, la bocca secca, la nausea, il vomito, la diarrea, brady - o tachycardia, hypotension arterioso, i cambiamenti di ECG, ha deteriorato la funzione di fegato, mydriasis, il tremore, myoclonus, i sequestri, oliguria, il coma. I risultati letali sono descritti.

Trattamento: stimolazione di vomito o lavage gastrico, immissione di carbonio attivato, monitoraggio di ECG, manutenzione di funzioni vitali, terapia sintomatica. Non c'è antidoto specifico. La dialisi e diuresis forzato sono inefficaci (a causa del gran volume di distribuzione).

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Fluvoxamine

L'intervallo tra annullamento di inibitori MAO e l'inizio d'immissione fluvoxamine o il suo annullamento e iniziazione di inibitori MAO deve essere almeno 14 giorni. Richiede il monitoraggio attento di pazienti con tendenze suicide, particolarmente all'inizio di trattamento. fluvoxamine anziano anziano deve esser dato in un dosaggio ridotto. Con prudenza si rivolgono a conducenti di veicoli e la gente le cui attività richiedono la concentrazione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie. Durante trattamento deve evitare di bere l'alcool.

In studi di animale, non c'è stata prova di dipendenza della droga. Non ci sono stati tali studi in esseri umani. La prudenza deve esser data a pazienti che hanno una storia di dipendenza della droga o abuso.


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