Istruzione per uso: Exemestane (Exemestanum)

Gruppo farmacologico

Estrogeni, gestagens; Il loro homologues e antagonisti

Antineoplastic agenti ormonali e antagonisti di ormone

CAS di codice 107868-30-4

La classificazione (ICD-10) di Nosological

C50 neoplasma Maligno del petto

Il cancro del capezzolo e l'areola del petto, il carcinoma del Petto, La forma dipendente dall'ormone di cancro alla mammella periodico in donne in menopausa, il cancro alla mammella dipendente dall'Ormone, il carcinoma del petto Disseminato, il Cancro alla mammella Disseminato, il cancro alla mammella Maligno, il neoplasma Maligno del petto, il cancro alla mammella di Contralateral, Nelle vicinanze sono avanzati o il cancro alla mammella metastatic, il cancro alla mammella Nelle vicinanze distribuito, il cancro alla mammella Nelle vicinanze ripetente, il carcinoma del petto di Metastatic, la Metastasi di tumori del petto, carcinoma del petto di Metastatic, carcinoma del petto Inoperabile, cancro alla mammella Incompatibile, Cancro alla mammella in donne con metastasi, Cancro alla mammella in uomini con metastasi, Cancro alla mammella, Cancro alla mammella in uomini, cancro Mammario, Cancro alla mammella con metastasi lontane, Cancro alla mammella in donne postmenopausal, persona a carico dell'ormone di Cancro alla mammella, Cancro alla mammella con metastasi locali, Cancro alla mammella con metastasi, Cancro alla mammella con metastasi regionali, Cancro alla mammella con metastasi, Forme dipendenti dall'ormone comuni di cancro alla mammella, Cancro alla mammella Comune, Cancro alla mammella Periodico, Ripetizione di tumori del petto, Cancro alla mammella, cancro alla mammella dipendente dall'Estrogeno, Cancro alla mammella Dipendente dall'Estrogeno, cancro alla mammella Disseminato con sovraespressione di HER2, Tumori delle ghiandole mammarie

Caratteristiche di Exemestane

Inibitore di steroide di aromatase III generazione, simile in struttura ad androstenedione. Polvere cristallina da bianco a bianco di un colore giallastro di colore. È solubile in N, N-dimethylformamide, solubile in metanolo, praticamente insolubile in acqua. Il peso molecolare è 296.41.

Farmacologia

Azione farmacologica - antitumore, antiestrogenic.

Le inibizioni aromatase (irreversibilmente lega con il centro attivo dell'enzima e causa il suo inactivation) e bloccano la formazione di estrogeni. Ha l'effetto antiestrogenic, non possiede progestogen e attività estrogenic, non intacca la sintesi di cortisol e aldosterone nelle ghiandole surrenali. In dosi alte, espone un'attività androgenic leggera (a causa del derivato 17-hydroxy). Aumenta il livello di LH e FSH sul principio di feedback: una diminuzione nella concentrazione di estrogeno stimola la secrezione di gonadotropins nella ghiandola pituitaria.

Causa una diminuzione dipendente dalla dose nel contenuto di estrone, estradiol e solfato estrone. La diminuzione nella concentrazione di estrogeno di siero in donne postmenopausal appare a una dose di 5 mg e arriva a un massimo (una diminuzione di più di 90%) a una dose di 10-25 mg (la diminuzione massima in livelli di estrogeno succede tra 3 giorni). In donne postmenopausal con cancro alla mammella, prendendo eksemestan in una dose di 25 mg / il giorno, il livello totale di aromatase è diminuito nel 98%.

In un multicentro, si ha mostrato che i randomized, un giudizio della fase III doppio cieco, un'efficacia alta e una sicurezza di exemestane nel trattamento di donne postmenopausal con cancro alla mammella metastatic progressivo sono inefficaci in pazienti con terapia tamoxifen precedente.

Dopo immissione orale rapidamente assorbita (il cibo migliora l'assorbimento, il livello del plasma portato a termine in questo caso è 40% più alto che quando preso su uno stomaco vuoto). Con un'applicazione sola di 25 mg dopo pasti, Cmax (18 ng / il millilitro) è portato a termine tra 2 ore. Legare con proteine del plasma è il 90% e non dipende dalla concentrazione totale. Bene distribuito in tessuti. Metabolized da ossidazione del gruppo di metilene a posizione 6 con la partecipazione di CYP3A4 isoenzyme e / o da riduzione del gruppo 17-keto con la partecipazione di aldoketoreductases per formare metabolites inattivo o inattivo. T1 / 2 - 24 ore. È excreted nell'urina (il meno di 1% immutato) e con feces approssimativamente in parti uguali tra 1 settimana.

Applicazione di Exemestane

Cancro alla mammella in donne postmenopausal (naturale o indotto), avanzando sullo sfondo di terapia di antiestrogeno, nonsteroide aromatase inibitori o progestins.

Controindicazioni

Ipersensibilità.

gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza.

Categoria di azione per feto da FDA - D.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: stanchezza, capogiro, mal di testa, insonnia, depressione.

Da parte del tratto intestinale: la nausea, l'anoressia, la stitichezza o la dispepsia, il dolore addominale, ha aumentato l'attività di transaminases epatico (principalmente in pazienti con metastasi al fegato e le ossa, alla presenza di altro danno di fegato).

Reazioni allergiche: eruzione della pelle.

Altro: flussi caldi, sudorazione, alopecia, edema periferico (piedi e stinchi), thrombopenia e leukopenia, lymphopenia.

Interazione

I farmaci contenenti l'estrogeno neutralizzano l'effetto. CYP3A4 inducers può ridurre la concentrazione nel plasma.

Overdose

Trattamento: sintomatico (non c'è antidoto specifico), il monitoraggio regolare di funzioni vitali e l'osservazione attenta.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni di Exemestane

Non prescriva donne con stato endocrino premenopausal (l'efficacia e la sicurezza del farmaco in questo gruppo di pazienti non è stata studiata). In pazienti con insufficienza renale o epatica, la regolazione di dose non è richiesta. Non è raccomandato per uso in bambini. Durante trattamento, dovrebbe trattenersi da professioni che richiedono la concentrazione e la velocità di reazioni psicomotorie (quando il farmaco fu usato, i sintomi come sonnolenza, asthenia, e il capogiro fu annotato).

istruzioni speciali

Lo stato di Postmenopausal deve esser confermato determinando il livello di LH, FSH ed estradiol