Istruzione per uso: Adalimumab

Nome depositato del farmaco – Humira

Nome latino di sostanze Adalimumab

Adalimumabum (genere. Adalimumabi)

Formula grossolana

C6428H9912N1694O1987S46

Gruppo farmacologico:

Farmaci di Immunosuppressive

Codice di CAS

331731-18-1

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

La categoria di azione per feto da FDA è B.

L'articolo 1 clinico e farmacologico modello

Caratteristica. Un anticorpo monoclonale recombinant la cui successione peptide è identica a IgG1 umano.

Pharmacotherapy. In modo selettivo legare con TNF blocca la sua interazione con p55 cellulare superficiale e recettori p75, e neutralizza funzioni di TNF. Modifica la risposta le risposte biologiche che sono controllate da TNF, compreso cambiamenti in molecole di adesione che causano la migrazione di leucociti. Riduce gli indici di proteina C-reactive, ESR, siero cytokines (IL-6), metalloproteases 1 a matrice e 3.

Pharmacokinetics. Assorbito lentamente. Bioavailability a un'iniezione sola di 40 mg - 64%. ÒÑmax - 5 giorni. Css con introduzione SC di 40 mg una volta ogni 2 settimane - 5 mcg / millilitro (senza ricevimento simultaneo di methotrexate) e 8-9 mcg / millilitro (sullo sfondo di presa methotrexate). Il volume di distribuzione con IV introduzione è 4.7-6 litri. La concentrazione nel liquido synovial è il 31-96% del siero. Con un aumento della dose (20, 40, 80 mg una volta ogni 2 settimane e una volta alla settimana per SC), ci fu un aumento lineare delle concentrazioni alla fine dell'intervallo di dosatura. È visualizzato lentamente. Autorizzazione - 12 millilitri / h; Proporzionalmente dipende dal peso del corpo e la presenza di anticorpi ad adalimumab. L'autorizzazione e T1 / 2 non cambiano considerevolmente a dosi di 0.25-10 mg / il kg. L'età ha l'effetto minimo su autorizzazione. T1 / 2 IV e introduzione SC - 2 settimane (10-20 giorni).

Indizio. Inasprimento di artrite reumatoide di gravità moderata e severa, psoriatic artrite, ankylosing spondylitis.

Controindicazioni. L'ipersensibilità (compreso latice), il ricevimento simultaneo con anakinro (il rischio di prendere infezioni gravi), le malattie infettive compreso. Tubercolosi, età da bambini (meno di 18 anni), gravidanza, lattazione.

Accuratamente. Malattie di Demyelinating, CHF.

Dosatura. SC all'addome o la regione anterolateral della coscia 40 mg una volta ogni 1-2 settimane.

Effetto collaterale. Frequenza: molto frequente (più che 1/10), frequente (più che 1/100 e meno o uguale a 1/10), poco frequente (più che 1/1000 e meno che o uguale a 1/100).

Dal sistema nervoso: frequente - mal di testa, capogiro, paresthesia; Poco frequente - emicrania, sonnolenza, svenire, nevralgia, tremore, neuropatia, depressione, disordini di ansia (compreso nervosismo e agitazione), insonnia, confusione.

Dai sensi: poco frequente - congiuntivite, blepharitis; il Dolore, il rossore, asciuga occhi; Edema delle palpebre, glaucoma; Dolore, congestione, tinnitus; Perversione di gusto.

Da parte del CAS: frequente - pressione del sangue aumentata; Poco frequente - "lampi caldi", ematoma, tachycardia, palpitazioni.

Da parte del sistema respiratorio: frequente - tosse, mal di gola, congestione nasale; Poco frequente - dispnea, bronchospasm, dysphonia, crepitus polmonare, ulcerazione di mucosa nasale, edema delle vie respiratorie superiori, hyperemia della gola.

Da parte del sistema digestivo: frequente - nausea, dolore addominale, diarrea, dispepsia, ulcerazione di mucosa orale; Poco frequente - il vomito, la vanità, la stitichezza, gastroesophageal il riflusso, la gastrite, dysphagia, la colite, le emorroidi, hemorrhoidal il sanguinamento, vesicular l'eruzione nella cavità orale, il mal di denti, asciugano la bocca, gingivitis, l'ulcerazione della lingua, stomatitis (compreso aphthous).

Da parte degli organi di hematopoiesis: frequente - anemia, lymphopenia; Poco frequente - leukopenia, leukocytosis, lymphadenopathy, neutropenia, thrombocytopenia.

Da parte di metabolismo: poco frequente - hypercholesterolemia, hyperuricemia, l'anoressia, l'appetito diminuito, l'iperglicemia, ha aumentato o ha diminuito il peso del corpo.

Dalla pelle: frequente - eruzione (compreso erythematous e di prurito), prurito, alopecia; Poco frequente - macular o l'eruzione papular, asciughi la pelle, la sudorazione, l'eczema, la dermatite, la psoriasi, urticaria, ecchymosis, purpura, l'acne, l'ulcerazione della pelle, angioedema, il cambiamento di piatto di unghia, photosensitization, il peeling della pelle, i noduli reumatoidi.

Da parte del sistema musculoskeletal: poco frequente - arthralgia, dolore nelle estremità, nella cintura di spalla e di dorso, i crampi muscolari, myalgia, la tumefazione delle giunture, synovitis, bursitis, tendonitis.

Dal sistema genitourinary: poco frequente - hematuria, dysuria, nocturia, pollakiuria, dolore nei reni; Menorrhagia.

Reazioni locali: molto frequente - dolore, tumefazione, rossore, che prude nel sito d'iniezione.

Altro: frequente - stanchezza aumentata (compreso asthenia), sindrome simile a un'influenza; Poco frequente - reazioni allergiche (compreso anaphylaxis, allergie stagionali), febbre, calore, freddi, dolore al petto, peggioramento di guarigione di ferita.

Indicatori di laboratorio: frequente - attività aumentata di enzimi "di fegato" (compreso ALT e AST); Poco frequente - aumentano di TG, AF, CK, LDH, l'urea e creatinine nel sangue, ha aumentato il tempo thromboplastin parziale attivato, hypokalemia, la formazione di autoanticorpi, proteinuria.

Overdose. La dose lecita massima non è istituita. Quando amministrato a dosi fino a 10 mg / il kg, nessun sintomo di overdose è stato annotato.

Trattamento: sintomatico.

Interazione. Un uso solo e ripetuto con methotrexate riduce l'autorizzazione di adalimumab nel 29% e il 44%, rispettivamente, ma questo non richiede la correzione delle dosi di methotrexate e adalimumab.

Istruzioni speciali. Nel trattamento con adalimumab, casi di tubercolosi, le infezioni opportunistiche fungose e altre sono state osservate, incl. Con un risultato letale. Prima dell'inizio di trattamento, un conto deve esser compiuto per identificare la tubercolosi attiva e inattiva (il contatto con pazienti, immunosuppressive la terapia, la radiografia di petto, tuberculin la prova). In pazienti con immunodeficienza, le prove di tuberculin false e negative sono possibili. Con tubercolosi attiva, adalimumab il trattamento non comincia, con tubercolosi latente la cura di antitubercolosi preventiva preliminare è preliminarmente compiuta. Se i segni d'infezione di tubercolosi appaiono durante il periodo di trattamento (la tosse persistente, la perdita di peso, la temperatura subfebbrile), consulti un dottore.

Sullo sfondo di amministrazione adalimumab in corrieri di epatite B il virus, il virus può esser riattivato, i casi di risultato letale sono descritti. La decisione di iniziare la terapia è presa dopo l'esame (la presenza di epatite B il virus), prendendo il rischio possibile in considerazione al paziente. Durante trattamento e parecchi mesi dopo la fine di trattamento, la supervisione medica è effettuata. Nel caso di riattivazione del virus, adalimumab il trattamento è interrotto e la terapia antivirale è compiuta.

In casi rari, l'apparizione o inasprimento di malattie demyelinating è possibile.

È impossibile escludere il rischio possibile di sviluppare lymphoma o altri neoplasmi maligni durante trattamento con TNF blockers.

Durante il periodo di trattamento, ci può essere pancytopenia (thrombocytopenia, leukopenia, aplastic l'anemia). Quando i sintomi come febbre persistente, ammaccature, sanguinamento, pelle pallida, deve consultare un dottore.

Con l'uso simultaneo di anakinr con antagonista TNF etanercept, lo sviluppo di infezioni gravi (in confronto a monoterapia etanerceptom) è osservato, che può esser aspettato usando anakinr in combinazione con altro TNF blockers, incl. Con adalimumab.

Durante il trattamento, la vaccinazione è possibile, salvo per vaccini vivi.

Quando altri antagonisti di TNF furono usati, lo sviluppo di CHF o il suo aggravamento furono annotati.

Con lo sviluppo di segni di sindrome simile a lupus il trattamento è cancellato.

In studi di animale, gli effetti nocivi di adalimumab sul feto non sono stati identificati, ma nessuno studio controllato è stato condotto in donne incinte, perciò, le donne di età riproduttiva devono esser trattate con metodi anticoncezionali affidabili durante trattamento.

Non si sa se adalimumab è excreted in latte del seno, quindi quando è prescritto, prendendo il rapporto in considerazione del vantaggio percepito alla madre e il rischio al bimbo, fermi l'allattamento al seno o abolisca il farmaco.

In pazienti anziani, l'ipersensibilità ad adalimumab è possibile.