Istruzione per uso: Valsaforce

Forma di dosaggio: targhe ricoperte

Sostanza attiva: Valsartanum

ATX

C09CA03 Valsartan

Gruppo farmacologico

Antagonista di recettore di Angiotensin II [antagonisti di recettore di Angiotensin II (AT1-subtipo)]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Ipertensione di I15.0 Renovascular: Crisi di Hypertensive; malattie di Renovascular; ipertensione maligna; ipertensione systolic Isolata

Arresto cordiaco I50.0 Congestive: cuore di anasarca; arresto cordiaco di Decompensated congestive; arresto cordiaco di Congestive; arresto cordiaco di Congestive con afterload alto; Congestive arresto cordiaco cronico; Cardiomyopathy con arresto cordiaco cronico severo; arresto cordiaco cronico risarcito; la Tumefazione con fallimento circolatorio; Edema di origine cardiaca; Tumefazione del cuore; sindrome edematosa in malattie del cuore; sindrome edematosa in arresto cordiaco congestive; sindrome edematosa in arresto cordiaco; sindrome edematosa in arresto cordiaco o cirrosi di fegato; diritto ventricular fallimento; Arresto cordiaco di Congestive; Arresto cordiaco stagnante; Arresto cordiaco con uscita cardiaca bassa; l'Arresto cordiaco è un cronico; edema cardiaco; arresto cordiaco decompensated cronico; Arresto cordiaco Congestive Cronico; arresto cordiaco cronico; il Cambiamento di fegato funziona in arresto cordiaco

Composizione

Le targhe coperte con un rivestimento di film.

sostanza attiva: Valsartan 80 mg; 160 mg

Sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio (latte da zucchero) - 17,7 / 35,4 mg; amido di patate - 31.52 / 63.04 mg; Povidone peso molecolare basso (PVP peso molecolare basso medico 12600 ± 2700) - 3.2 / 6.4 mg; Magnesio stearate - 1.6 / 3.2 mg; Talco - 4.8 / 9.6 mg; colloide di diossido di silicio (aerosil) - 3.2 / 6.4 mg; MCC - 12.8 / 25.6 mg

Film di membrana: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose o hydroxypropylmethylcellulose) - 1.92 / 3.84 mg; diossido di Titanio - 1,6 / 3,2 mg; Macrogol 4000 - 1,5 / 3 mg (glicole di polietilene 4000); Tropeolin 0 - 0.16 / 0.32 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe: intorno, biconvex, coperto con un rivestimento di film di colore giallo.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antihypertensive.

Pharmacodynamics

RAAS di ormone attivo è angiotensin II, che è formato da angiotensin I con la partecipazione di ASSO. Angiotensin II lega con recettori specifici situati su membrane di cella in vari tessuti. Ha una gamma larga di effetti fisiologici, compreso, soprattutto, la partecipazione sia diretta sia indiretta alla regolazione di pressione del sangue. Essendo vasoconstrictor potente, angiotensin II cause una risposta pressor diretta. Inoltre, promuove la ritenzione di sodio e stimola la secrezione di aldosterone.

Valsartan - un antagonista specifico di angiotensin II recettori, intesi per amministrazione orale. Ha un effetto antagonistico selettivo sul subtipo di recettore AT1, che è responsabile degli effetti vascolari conosciuti di angiotensin II.

La conseguenza del blocco di AT1-recettori è un aumento della concentrazione del plasma di angiotensin II, che può stimolare ha sbloccato recettori AT2. Non ha attività agonistic contro recettori AT1. L'affinità di valsartan per recettori AT1 è circa 20,000 volte più alta che per recettori AT2.

Nel trattamento di valsartan in pazienti con ipertensione arteriosa, c'è una diminuzione in pressione del sangue, non accompagnata da un cambiamento nel tasso di polso. L'inizio di azione antihypertensive è osservato 2 ore dopo aver preso una dose sola e un massimo dopo di 4-6 ore; La durata di azione è più di 24 ore. Per prescrizioni ripetute del farmaco, la diminuzione massima in pressione del sangue, senza badare alla dose presa, è di solito portata a termine tra 2-4 settimane e è mantenuta al livello portato a termine durante terapia prolungata.

Non c'è sindrome di ritiro con cessazione improvvisa di ammissione.

Pharmacokinetics

Dopo immissione, l'assorbimento è rapido, ma il grado di assorbimento differisce largamente. bioavailability assoluto medio di valsartan è il 23%.

La curva di pharmacokinetic ha un carattere multiesponenziale discendente (T1 / 2 nel α-phase - <1 h e T1 / 2 nel β-phase - circa 9 h).

Nella gamma di dosi studiate, il kinetics di valsartan è lineare. Con uso ripetuto del farmaco, nessun cambiamento nei parametri cinetici è stato annotato. Prendendo il farmaco una volta al giorno, il cumulation è trascurabile. Le concentrazioni del plasma in donne e uomini sono state simili.

Valsartan è in gran parte (il 94-97%) legato a proteine di siero, principalmente l'albumina. Vss - in basso (circa 17 litri). In confronto alla corrente sanguigna epatica (circa 30 l / h) l'autorizzazione del plasma di valsartan succede relativamente lentamente (circa 2 l / h). È excreted dall'intestino - il 70%, dai reni - il 30%, per lo più immutato.

Pharmacokinetics in gruppi scelti di pazienti

Pazienti di età avanzata. In alcuni pazienti anziani, l'effetto sistemico di valsartan è stato piuttosto più pronunciato che in pazienti giovani, ma nessun significato clinico di questo è stato mostrato.

Pazienti con funzione renale deteriorata. Non c'è stata correlazione tra funzione renale ed esposizione sistemica a valsartan, che doveva esser aspettato, dato che per questa sostanza, l'autorizzazione renale è il solo 30% del valore di autorizzazione totale. Perciò, in pazienti con funzione renale deteriorata, la regolazione di dose non è richiesta. Comunque, il valsartan ha un alto grado di legare con proteine di plasma sanguigno, quindi la sua eliminazione in hemodialysis è improbabile.

Pazienti con funzione di fegato deteriorata. Il circa 70% della quantità di dose assorbita del farmaco è excreted con bile, per lo più immutata. Valsartan non si sottopone a biotransformation importante, e, come può esser aspettato, l'esposizione sistemica a valsartan non è in correlazione con la dimensione di deterioramento epatico. Perciò, in pazienti con insufficienza epatica di origine non-biliary e in mancanza di cholestasis, nessuna regolazione della dose del farmaco è richiesta.

Indizi di Valsaforce della droga

ipertensione arteriosa;

Arresto cordiaco cronico (II-IV classe funzionale secondo classificazione NYHA) in pazienti che ricevono la terapia standard, incl. Diuretici, glycosides cardiaco, così come inibitori ECCEZIONALI o β-blockers (non contemporaneamente). L'uso di ciascuno di questi farmaci non è obbligatorio.

Controindicazioni

Ipersensibilità a qualsiasi dei componenti del farmaco;

Violazioni severe del fegato (biliary cirrosi, cholestasis);

Intolleranza di lattosio, lactase insufficienza, glucosio-galactose malabsorption sindrome;

gravidanza;

Periodo di lattazione;

Età a 18 anni (efficacia e sicurezza non istituita).

Con prudenza: stenosis bilaterale delle arterie renali; Stenosis dell'arteria di un rene solo; Con una dieta con un'immissione limitata di sodio; Condizioni, accompagnate da una diminuzione in BCC (compreso diarrea, vomitando); Luce e disturbo moderato di funzione di fegato di origine non-biliary, senza cholestasis sullo sfondo di ostacolo della distesa biliary; Insufficienza renale (Clausola creatinine meno di 10 millilitri / min); hemodialysis; Dopo trapianto renale; Hyperaldosteronism; Aortico e mistral stenosis; Hypertrophic cardiomyopathy.

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

L'uso del farmaco in gravidanza è contraindicated. In caso di gravidanza durante trattamento, il farmaco deve esser scartato. Durante lattazione, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali

Frequenza di effetti collaterali: molto spesso - ≥1 / 10; Spesso - ≥1 / 100, <1/10; Raramente - ≥1 / 1000, <1/100; Raramente - ≥1 / 10000, <1/1000; Molto raramente - <1/10000, compreso messaggi individuali.

Dalla parte del sistema nervoso centrale: spesso - capogiro, incl. Postural; Raramente - mal di testa, vertigine, insonnia; Raramente - una sincope (quando usato dopo un attacco cardiaco).

Da parte del sistema respiratorio: spesso - infezioni di vie respiratorie superiori, faringite, rhinitis, sinusite; Raramente - tosse.

Da parte del CAS: spesso - una diminuzione pronunciata in pressione del sangue e orthostatic hypotension; Raramente (se usato dopo un attacco cardiaco) - arresto cordiaco.

Dalla parte del sistema digestivo: raramente - dolore nell'addome, nausea, diarrea.

Dalla pelle e il grasso sottocutaneo: raramente - eruzione della pelle.

Dal sistema musculoskeletal: spesso - mal di schiena, arthralgia; Frequenza sconosciuta - myalgia, debolezza muscolare, myositis, rhabdomyolysis.

Dal sistema genitourinary: raramente - libido diminuita; Molto raramente - disfunzione renale.

Reazioni allergiche: molto raramente - angioedema, eruzione della pelle, prudendo; la Frequenza è sconosciuta - le reazioni d'ipersensibilità, compreso malattia di siero e vasculitis.

Indicatori di laboratorio: raramente - aumentano del contenuto di urea di azoto di siero; la Frequenza sconosciuta - diminuisce in emoglobina e concentrazione hematocrit, neutropenia, thrombocytopenia, hypercreatininemia, hyperbilirubinemia, attività aumentata di transaminases epatico, hyperkalemia.

Altro: spesso - debolezza generale; Raramente - l'edema, asthenia, ha aumentato la stanchezza.

Interazione

Non sono state rivelate le interazioni negative clinicamente importanti con tali farmaci come cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine e glibenclamide.

Poiché il valsartan non è sottoposto a nessun metabolismo importante, è improbabile che le interazioni clinicamente importanti con altri farmaci al livello metabolico che derivano dall'induzione o l'inibizione del sistema cytochrome P450.

Nonostante valsartan sia in gran parte legato a proteine di plasma sanguigno, nessun interazione importante con diclofenac, furosemide e warfarin è stata rivelata.

Quando unito a diuretici (particolarmente in dosi alte), l'effetto hypotensive può aumentare. L'uso simultaneo con diuretici risparmianti il potassio (eg spironolactone, triamterene, amiloride), le preparazioni di potassio o i sali contenenti il potassio può condurre a un aumento di potassio nel siero. Se un tal trattamento di combinazione è considerato necessario, la cura deve esser presa.

Quando usato contemporaneamente con preparazioni al litio (il carbonato al litio), un aumento reversibile di contenuto al litio nel plasma sanguigno e un aumento della sua tossicità con lo sviluppo di ubriachezza al litio sono possibili. La prudenza è consigliabile per usare preparazioni al litio concomitantly con la preparazione Valsafors, in tali pazienti è consigliato controllare la concentrazione di litio in plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo di valsartan con NSAIDs (compreso inibitori selettivi di TIMONIERE 2 o l'acido acetilsalicilico in una dose quotidiana di più di 3 g / il giorno e altro NSAIDs nonselettivo), una diminuzione nell'effetto hypotensive di valsartan è possibile. L'uso simultaneo di valsartan (e altro angiotensin II antagonisti di recettore) e NSAIDs aumenta il rischio di disfunzione renale, compreso insufficienza renale acuta (di solito reversibile) e un aumento di potassio nel plasma sanguigno (hyperkalemia), particolarmente di pazienti anziani e in pazienti con funzione renale deteriorata. La cura deve esser presa usando valsartan e NSAIDs concomitantly. Dopo dell'inizio della terapia di combinazione, e anche durante il trattamento, è necessario controllare il BCC e la funzione renale.

Secondo i risultati di in studio di vitro, il valsartan è un substrato per le proteine epatiche di trasporto OATP1B1 e MRP2. L'amministrazione simultanea della preparazione Valsafors con inibitori della proteina di trasportatore OATP1B1 (rifampicin, cyclosporin) e con l'inibitore della proteina di trasportatore MRP2 (ritonavir) può aumentare l'esposizione sistemica di valsartan (Cmax in plasma sanguigno e AUC).

La dosatura e amministrazione

Dentro, non liquido, senza badare a immissione di cibo.

Con ipertensione arteriosa, la dose raccomandata è 80 mg una volta al giorno. L'effetto di Antihypertensive si sviluppa tra 2 settimane entro trattamento; L'effetto massimo è osservato dopo di 4 settimane. Quei pazienti che non possono portare a termine una riduzione adeguata di pressione del sangue, una dose quotidiana possono esser aumentati a 160 mg o in aggiunta hanno prescritto farmaci diuretici. La dose quotidiana massima è 320 mg.

I pazienti con funzione renale deteriorata o i pazienti con insufficienza epatica non accompagnata da cholestasis non hanno bisogno di cambiare la dose del farmaco.

Valsaforce può anche esser amministrato insieme con altri farmaci antihypertensive.

In arresto cordiaco cronico, la dose iniziale raccomandata è 40 mg 2 volte al giorno. È possibile gradualmente aumentare la dose a 80 mg due volte al giorno, con buon tolerability - fino a 160 mg 2 volte al giorno. La dose quotidiana massima è 320 mg divisi in 2 dosi.

In pazienti che contemporaneamente ricevono diuretici, così come in pazienti con arresto cordiaco cronico, il monitoraggio regolare di funzione renale è necessario. Quando ci sono segni clinici di hypotension arterioso, è necessario ridurre la dose.

Overdose

Sintomi: diminuzione segnata in pressione del sangue.

Trattamento: lavage gastrico, IV soluzione del 0.9% di cloruro di sodio. Hemodialysis è inefficace.

Istruzioni speciali

Insufficienza nel corpo di sodio e / o BCC ridotto. In pazienti con insufficienza di sodio severa e / o bcc ridotto, per esempio ricevendo dosi alte di diuretici, in casi rari, clinicamente hypotension arterioso pronunciato può succedere all'inizio di trattamento di Valsafors.

Prima dell'inizio di trattamento, è necessario correggere il sodio e / o il contenuto BCC nel corpo, per esempio diminuendo la dose del diuretico. Se hypotension arterioso si sviluppa, il paziente deve esser messo sul dorso e, in caso di necessità, un'infusione endovenosa di salina fisiologica. Dopo che BP si stabilizza, il trattamento può esser continuato.

Stenosis dell'arteria renale. Considerato che altri farmaci che intaccano RAAS possono causare un aumento di urea di siero e livelli creatinine in pazienti con stenosis bilaterale o unilaterale dell'arteria renale, il monitoraggio sistematico di questi indicatori è raccomandato come una misura precauzionale.

Funzione renale deteriorata. I pazienti con funzione renale deteriorata non hanno bisogno di aggiustare la dose del farmaco. Comunque, con disordini severi (quando la Clausola creatinine è meno di 10 millilitri / il min), la prudenza è consigliabile.

Violazione della funzione del fegato. I pazienti con insufficienza epatica non hanno bisogno di aggiustare la dose del farmaco. Valsartan è excreted principalmente immutato con bile, ma in pazienti con ostacolo di condotto di bile l'autorizzazione valsartan è ridotta. Prescrivendo il farmaco, questi pazienti devono essere molto attenti.

Arresto cordiaco cronico. A causa di oppressione di RAAS in pazienti sensibili, i cambiamenti in funzione renale sono possibili. In pazienti con arresto cordiaco cronico severo, il trattamento con inibitori ECCEZIONALI e antagonisti di recettore angiotensin può esser accompagnato da oliguria e / o l'aumento di azotemia e insufficienza renale (raramente) acuta e / o fatale. Perciò, è necessario valutare la dimensione di disfunzione renale in pazienti con arresto cordiaco.

In arresto cordiaco cronico, il valsartan può esser prescritto sia come monoterapia sia insieme con altri agenti - i diuretici, glycosides cardiaco, così come gli inibitori ECCEZIONALI o β-blockers.

In pazienti con arresto cordiaco cronico, la prudenza deve esser esercitata usando una combinazione di un inibitore ECCEZIONALE, un β-blocker e valsartan.

In ipertensione arteriosa, il valsartan può esser amministrato sia come una monoterapia sia insieme con altri farmaci antihypertensive, soprattutto con diuretici.

Con hyperaldosteronism, è necessario controllare il livello di aldosterone in liquidi biologici.

L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi. Deve esser usato con prudenza durante lavoro, richiedendo l'attenzione aumentata e la velocità di reazioni motrici e mentali.

Forma di rilascio

Targhe, ricoperte dal film, 80 mg, 160 mg. Per 28 etichetta. In scatole di vetro con berretti avvitati di plastica o scatole di vetro con coperchi che tirano PE, o in scatole di polimero. Lo spazio libero nella banca in mancanza di un sigillo inserisce pieno di cotone idrofilo hygroscopic medico.

Da 10 o 14 targhe. In una scatola di maglia di contorno fatta di film di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio ha stampato laccato.

Ogni banca, 2, 3 pacchi contourcell di 10 etichetta. O 1, 2 imballaggi contourcell di 14 targhe. Inserisca un pacco di cartone.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Valsaforce della droga

In un secco, il posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Valsaforce della droga

2 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.