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Nebilet - la beta 1 di Cardioselective blocker. Ha antihypertensive, anti-anginal ed effetto antiarrhythmic. Riduce la pressione del sangue innalzata a riposo, con pressione fisica e pressione. Competitivamente e in modo selettivo blocchi postsynaptic β1-adrenergic i recettori, facendoli inaccessibile a catecholamines, modulando il rilascio di ossido nitrico (NO) di fattore vasodilating endoteliale.
Nebivolol è un racemate di due enantiomers: lo SRRR-nebivolol (D-nebivolol) e RSSS-nebivolol (L-nebivolol), che unisce due azioni farmacologiche:
- D-nebivolol è blocker competitivo e molto selettivo di recettori β1-adrenergic;
- L-nebivolol ha un effetto vasodilating mite alla modulazione del rilascio del fattore vasodilating (NON) da endothelium vascolare.
L'effetto hypotensive è anche a causa di una diminuzione nell'attività del sistema di renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) (direttamente non è in correlazione con un cambiamento in attività renin nel plasma sanguigno).
Un effetto hypotensive stabile si sviluppa dopo di 1-2 settimane d'immissione regolare del farmaco, e in alcuni casi - dopo di 4 settimane, un effetto stabile è osservato dopo di 1-2 mesi.
Riducendo la necessità di myocardium in ossigeno (diminuendo il tasso cardiaco e riducendo il precarico e afterload), riduce il numero e la gravità di angina attacca e aumenta la tolleranza di esercizio.
Effetto di Antiarrhythmic a causa di soppressione di automatismo patologico del cuore (compreso nel centro patologico) e AV-conduzione rallentante.
Indizi:
Controindicazioni:
La prudenza deve esser applicata al farmaco: con fallimento renale, diabete, ghiandola tiroidea hyperthyroidism, storia di allergie, psoriasi, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica, grado io blocco di AV, angina di Prinzmetal e pazienti più anziani che 75 anni.
Uso suggerito:
Le targhe sono prese oralmente, 1 volta / il giorno, preferibilmente sempre nello stesso momento del giorno, senza badare a immissione di cibo, con una quantità sufficiente di liquido.
La dose quotidiana media per la cura d'ipertensione e ipertensione arteriosa è 2.5-5 mg (1 / l'etichetta 2-1.). Nebilet può esser usato in monoterapia o in combinazione con altri mezzi che riducono la pressione del sangue.
In pazienti con insufficienza renale, così come in pazienti sopra l'età di 65, la dose iniziale raccomandata è 2.5 mg (1/2 l'etichetta.) / Giorno. In caso di necessità, la dose quotidiana può esser aumentata a un massimo di 10 mg (2 targhe di 5 mg per 1 dose).
Il trattamento di arresto cordiaco cronico deve cominciare con un aumento lento della dose finché una dose di manutenzione ottimale individuale non è raggiunta. La selezione della dose all'inizio di trattamento deve esser effettuata secondo lo schema seguente, mantenendo intervalli di 1 a 2 settimane e basata sulla tolleranza di questa dose al paziente: una dose di 1.25 mg nebivolol (1/4 le targhe di 5 mg) 1 volta / il giorno può esser aumentata prima a 2.5-5 mg (1/2 le targhe di 5 mg o 1 tavolo, 5 mg), e poi a 10 mg (2 cucchiai di 5 mg) una volta al giorno.
La dose quotidiana massima è 10 mg 1 volta / il giorno.
All'inizio di trattamento e a ogni aumento di dose, il paziente deve essere sotto la supervisione di un dottore durante almeno 2 ore per garantire che la condizione clinica rimane stabile (particolarmente, la pressione del sangue, il tasso cardiaco, i disordini di conduzione e i sintomi di peggioramento di arresto cordiaco cronico).
Regole per la divisione di targhe
Per divisione, metta la targa su una ditta, la superficie di livello con una tacca trasversale formata su, prema la targa con entrambi gli indici della mano. Per ottenere targhe 1/4, ripeta la stessa procedura con targa 1/2.
Istruzioni speciali:
L'abolizione di betabloccanti deve esser effettuata gradualmente tra 10 giorni (fino a 2 settimane in pazienti con la malattia cardiaca ischemic).
Il controllo di pressione del sangue e il tasso cardiaco all'inizio del farmaco deve essere ogni giorno.
I pazienti più anziani hanno bisogno di controllo di funzione renale (1 volta in 4-5 mesi).
Con angina pectoris, la dose del farmaco deve provvedere il tasso cardiaco a riposo dentro 55-60 colpi / il min, con un carico - non più di 110 colpi per minuto.
La beta-adrenoblockers può causare bradycardia: la dose deve esser ridotta se il tasso cardiaco è meno di 50-55 bpm.
Decidendo se si deve usare Nebilet in pazienti con psoriasi, i vantaggi aspettati di usare il farmaco e il rischio possibile d'inasprimento di psoriasi devono esser accuratamente messi in correlazione.
I pazienti che usano lenti a contatto devono prendere in considerazione che l'uso di betabloccanti può ridurre la produzione di liquido di lacrima.
Conducendo interventi chirurgici, un anestesista deve esser avvertito che il paziente prende betabloccanti.
Nebivolol non intacca la concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno in pazienti con diabete mellitus. Comunque, la cura deve esser presa nel trattamento di questi pazienti, poiché Nebelet può mascherare sintomi certi d'ipoglicemia (eg, tachycardia) causato tramite agenti hypoglycemic per ingestione e insulina. La regolazione della concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno deve esser fatta 1 volta in 4-5 mesi (in pazienti con diabete mellitus).
Con hyperthyroidism, la beta-adrenoblockers può mascherare tachycardia.
La beta-adrenoblockers deve esser usata con prudenza in pazienti con malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica, siccome il bronchospasm può aumentare.
La beta-adrenoblockers può aumentare la sensibilità ad allergeni e la gravità di reazioni anaphylactic.
L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono la concentrazione aumentata
L'effetto di Nebilet sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi di controllo non è stato chiaramente studiato. Gli studi sul pharmacodynamics di nebivolol hanno mostrato che Nebilet della droga non ha effetto sulla funzione psicomotoria. Durante il periodo di trattamento con Nebilet (se gli effetti collaterali succedono), la cura deve esser presa guidando veicoli e partecipando ad attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione alta di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie.
Overdose:
Sintomi: diminuzione segnata in pressione del sangue, nausea, vomito, cyanosis, seno bradycardia, blocco di AV, bronchospasm, perdita di coscienza, cardiogenic shock, coma, arresto cardiaco.
Trattamento: lavage gastrico, ricevimento di carbone di legna attivato. Nel caso di una diminuzione segnata in pressione del sangue, è necessario dare al paziente una posizione orizzontale con gambe alzate, in caso di necessità, con / l'iniezione di liquido e vasopressors. Quando bradycardia deve esser amministrato iv in 0.5-2 mg di atropine, in mancanza di un effetto positivo, un transvenous o electrostimulator intracardiaco può esser organizzato. Con AV-blocco (II-III S.), è consigliato iniettare la beta-adrenostimulants endovenosamente, se sono inefficaci, considerano regolare un battistrada artificiale. Con arresto cordiaco il trattamento comincia con l'introduzione di glycosides cardiaco e diuretici, in mancanza di effetto, è consigliabile amministrare dopamine, dobutamine o vasodilators. Quando bronhospazme si rivolgono in / in stimolanti di β2-adrenoreceptors. Quando ventricular estrasystole - lidocaine (non può iniettare la classe di IA farmaceutica antiarrhythmic).
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