Istruzione per uso: Zafirlukast

Il nome latino della sostanza Zafirlukast

Zafirlukastum (genere. Zafirlukasti)

Nome chimico

4-(5 Cyclopentyloxycarbonylamino 1 methylindol 3 ylmethyl)-3-methoxy-N-o-tolylsulfonylbenzamide

Formula grossolana

C31H33N3O6S

Gruppo farmacologico:

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes e i loro antagonisti

La classificazione (ICD-10) nosological

Asma di J45: Asma di sforzo fisico; condizioni di Asthmatic; asma bronchiale; asma bronchiale di corso leggero; asma bronchiale con difficoltà in scarico di saliva; asma bronchiale di corso severo; asma bronchiale sforzo fisico; asma di Hypersecretory; La forma dipendente dall'ormone di asma bronchiale; la Limitazione di asma attacca con asma bronchiale; asma bronchiale nonallergica; Asma Di notte; Inasprimento di asma bronchiale; Attacco di asma bronchiale; forme endogene di asma; attacchi di notte di asma; Tosse con asma bronchiale

Codice di CAS

107753-78-6

Caratteristiche della sostanza Zafirlukast

Polvere amorfa bianca o giallo pallido, praticamente insolubile in acqua, poco solubile in metanolo e facilmente solubile in tetrahydrofuran, dimethyl sulfoxide e acetone.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiincendiario, anti-asthmatic, bronchospasm preventivo.

Competitivamente i blocchi leukotriene i recettori e prevengono la contrazione di muscoli lisci dei bronchi sotto l'influenza di leukotrienes corrispondente - LTC4, LTD4 e LTE4.

Dopo immissione, assorbita lentamente e non abbastanza completamente. L'ammissione con il cibo riduce bioavailability nel 40%. Cmax è raggiunto dopo di circa 3 ore. Il livello di concentrazione di equilibrio nel plasma è proporzionale alla dose e è predetto sulla base del calcolo di parametri pharmacokinetic determinati a una dose sola. Nella circolazione sistemica circola nel legato (il 99%) con forma di albumina. Penetra in tessuti e organi. T1 / 2 - circa 10 ore. Radicalmente metabolized. Metabolites e zafirlukast immutato sono excreted con latte del seno e urina (l'approssimativamente 10%) e feces (il 89%). Previene l'azione di mediatori incendiari, riduce componenti cellulari e noncellulari d'infiammazione, riduce la permeabilità vascolare, l'edema, eosinophilus l'afflusso ai polmoni, la produzione di macrophages alveolare superdi ossido. Migliora la funzione di polmone.

Applicazione di sostanza Zafirlukast

Asma bronchiale di gravità mite e moderata (prevenzione di sequestri e terapia di manutenzione), incl. Con inefficacia di stimolanti della beta.

Controindicazioni

Ipersensibilità, fallimento di fegato, cirrosi di fegato, bambini meno di 5 anni di età (sicurezza ed efficacia non determinata).

Applicazione in gravidanza e lattazione

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto.

La categoria di azione per feto da FDA è B.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di Zafirlukast

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: insonnia, mal di testa, debolezza.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): raramente - ematomi con ammaccature, sanguinamento, incl. Hypermenorrhea, thrombocytopenia; Molto raramente - agranulocytosis.

Da parte dell'intestino: nausea, vomito, dolore addominale; epatite Raramente sintomatica, incl. Con hyperbilirubinemia, hyperbilirubinemia senza attività transaminase epatica aumentata; Molto raramente - fallimento di fegato ed epatite fulminante.

Interazione

La concentrazione di zafirlukast in aumenti del plasma (da un fattore di 1.5) l'acido acetilsalicilico, riduce erythromycin (nel 40%) e il theophylline (l'approssimativamente 30%). La combinazione con warfarin prolunga il tempo prothrombin nel 35%. I pazienti fumanti possono aumentare l'autorizzazione dello zafirlukast nel 20%.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Zafirlukast

Non può esser usato per fermare bronchospasm. Non è consigliato nominare se una funzione di fegato è deteriorata.

Per portare a termine l'effetto, la terapia deve essere permanente, prolungata e continuare durante inasprimenti. Un annullamento affilato o una riduzione della dose di glucocorticoids orale durante la transizione a terapia zafirlukast in asma bronchiale grave possono causare l'infiltrazione eosinophilic con segni di vasculitis sistemico (La sindrome di Accusa-Strauss).

L'aumento di siero transaminase i livelli è di solito transitorio e succede asymptomatically, ma può essere un primo segno di hepatotoxicity. In caso di segni clinici o sintomi che indicano la disfunzione di fegato, è necessario investigare l'attività di siero transaminases (particolarmente ALT). La decisione di smettere di prendere deve esser presa singolarmente. I pazienti il cui zafirlukast è stato cancellato a causa di hepatotoxicity, lo sviluppo di cui non è stato associato con nessun altra causa, il riappuntamento sono contraindicated. Prendendo concomitantly con warfarin, è raccomandato che il tempo prothrombin è controllato.