Istruzione per uso: Tibolone (Tibolonum)

Gruppo farmacologico

Estrogeni, gestagens; Il loro homologues e antagonisti

Antineoplastic agenti ormonali e antagonisti di ormone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

M82.1 Osteoporosis in disordini endocrini (E00-E34 +)

N95.1 menopausal e stato menopausal di donne

Atrofia del mucosa della distesa genitale più bassa, causata da insufficienza di estrogeno; aridità vaginale; disfunzione di Autonomic in donne; stato di gipoestrogeniya; Insufficienza di estrogeno in donne menopausal; cambiamenti degenerativi della membrana mucosa nella menopausa; menopausa naturale; un utero intatto; climaterio; donne di Menopausa; Menopausa in donne; depressione di menopausal; disfunzione ovarica climaterica; Menopausa; nevrosi climaterica; Menopausa; i sintomi di Menopausal hanno complicato psychovegetative; sindrome climaterica; disordini vegetativi climaterici; disordine psicosomatico climaterico; disordini di menopausal; disordini di Menopausal in donne; condizione di menopausal; disordini vascolari climaterici; Menopausa; sintomi di Menopausal vasomotor; periodo di menopausal; Mancanza di estrogeno; il Sentimento del calore; menopausa patologica; perimenopause; menopausa; postmenopausal; Menopausa prematura; periodo di premenopauznom; maree; lampi caldi; il lavaggio in Meno e postmenopausal; lampi caldi / lampi caldi in menopausa; Attacco cardiaco durante menopausa; prima menopausa in donne; Disordini di menopausa; sindrome climaterica; complicazioni vascolari di menopausa; menopausa fisiologica; lo stato di Estrogendefitsitnye; Menopausa prematura

Codice CAS5630-53-5

Farmacologia

L'azione farmacologica è l'estrogeno-gestagenic.

Anche ha espresso debolmente androgenic e attività anabolica. Allevia cambiamenti climaterici nel sistema hypothalamic-pituitario. Riduce il livello di FSH e LH in donne in menopausa. In donne fertili sopprime l'ovulazione.

Ha un effetto stimolante sulla membrana mucosa della vagina. Previene osteoporosis, riduce il livello di fosfati e calcio nel siero di sangue. Riduce la gravità di climaterio autonomic la disfunzione (i lampi caldi, la sudorazione aumentata, il mal di testa), migliora la libido e lo stato psycho-emotivo (aumenta il livello di opioids centrale e periferico).

Dopo amministrazione orale, è rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva. Biotransformed con la formazione di tre metabolites farmacologicamente attivi: 3 alfa OH tibolone e 3 beta OH tibolone hanno prevalentemente estrogenic l'attività, delta-4-isomer il tibolone ha progestagenic e attività androgenic debole. Cmax 3-alpha-OH-e 3 beta OH metabolites sono raggiunti dopo che 1-1.5 h, T1 / 2 - circa 7 h, non si accumulano. È excreted principalmente nella forma di metabolites, principalmente con feces, una piccola quantità - con urina.

Applicazione di Tibolone

Menopausa (naturale e chirurgico), osteoporosis con insufficienza di estrogeno (profilassi).

Controindicazioni

Ipersensibilità, tumori dipendenti dall'ormone (o sospetto di loro), sanguinamento vaginale di eziologia non chiara, thrombophlebitis e thromboembolism (compreso in storia), violazioni severe del fegato, l'insufficienza cardiovascolare, cerebrovascular disordini; Otosclerosis, che successe durante gravidanza o quando trattò steroidi; Nel periodo meno di 1 anno dopo l'ultima mestruazione, endometrial non curato hyperplasia, porphyria, gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni per uso

Leiomyoma, endometriosis, endometrial hyperplasia nell'anamnesi, l'insufficienza renale, la violazione di metabolismo di carboidrato, hypercholesterolemia, epilessia, emicrania o mal di testa grave, lupus sistemico erythematosus, asma bronchiale.

gravidanza e lattazione

Uso durante gravidanza è contraindicated. In caso di gravidanza durante trattamento, il trattamento deve esser fermato immediatamente.

Uso durante allattamento al seno non è raccomandato.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il mal di testa, il capogiro, ha offuscato la vista, la depressione.

Da parte della distesa digestiva (tratto gastrointestinale): la nausea, la diarrea, ha aumentato l'attività di transaminases epatico.

Dal sistema genitourinary: metrorrhagia, proliferazione dell'endometrium.

Altro: gonfiandosi delle gambe, il dolore nel dorso, le mani e i piedi, il cambiamento di peso, ha aumentato la crescita di capelli sulla faccia, il prurito, l'eruzione, seborrheic la dermatite.

Interazione

Rafforza l'effetto di anticoagulanti, aumenta la necessità di agenti hypoglycemic (riduce la tolleranza di glucosio). L'attività diminuisce con uso simultaneo di rifampicin, carbamazepine.

Overdose

Sintomi: una violazione della funzione del tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale).

Trattamento: sintomatico.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni

Non prenda il farmaco nel periodo prima della scadenza di 12 mesi dopo l'ultima mestruazione naturale. Se il farmaco è preso prima del tempo specificato, la probabilità di scarico sanguinoso irregolare / sanguinando degli aumenti di vagina.

Il monitoraggio regolare di parametri adatti di laboratorio in pazienti con hypercholesterolemia, disfunzione renale e diabete mellitus è necessario. Deve esser tenuto a mente che sullo sfondo di tibolone, una diminuzione nei livelli di thyroxin totale e libero e thyroxin-legando globulin è possibile.

Quando i sintomi di thromboembolism, itterizia o cambiamenti patologici persistenti in prove epatiche funzionali appaiono, il trattamento è interrotto.