Istruzione per uso: Theophylline

Il nome depositato del farmaco – Afonilum SR, Ventax, Diffumal 24, Retafyl, Spophyllin sono in ritardo 100, Spophyllin sono in ritardo 250, Theopec, Teotard, Theostat, Theophylline, Theophylline anidro, Euphylong

Il nome latino della sostanza Theophylline

Theophyllinum (genere. Theophyllini)

Nome chimico

1,3-Dimethylxanthine

Formula grossolana

C7H8N4O2

Gruppo farmacologico:

Agenti di Adenosinergic

La classificazione (ICD-10) nosological

Enfisema di J43: enfisema interstiziale; Enfisema dei polmoni; malattie di polmone croniche; Malattie Polmonari Che fa dell'ostruzionismo Croniche; enfisema che fa dell'ostruzionismo dei polmoni; enfisema cronico dei polmoni; enfisema polmonare che fa dell'ostruzionismo cronico

J44 Altra malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica: bronchite allergica; Bronchite allergica; bronchite di Asthmatic; Bronchite che fa dell'ostruzionismo; Malattia dei bronchi; separazione di saliva difficile in malattie respiratorie acute e croniche; Tosse con malattie infiammatorie dei polmoni e i bronchi; ostacolo bronchiale reversibile; malattia di rotta aerea che fa dell'ostruzionismo reversibile; malattia bronchiale che fa dell'ostruzionismo; malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo; bronchite che fa dell'ostruzionismo; bronchite spastica; malattie di polmone croniche; malattie di polmone nonspecifiche croniche; Malattie Polmonari Che fa dell'ostruzionismo Croniche; bronchite che fa dell'ostruzionismo cronica; malattia di rotte aeree che fa dell'ostruzionismo cronica; malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica; patologia restrittiva dei polmoni

Asma di J45: Asma di sforzo fisico; condizioni di Asthmatic; asma bronchiale; asma bronchiale di corso leggero; asma bronchiale con difficoltà in scarico di saliva; asma bronchiale di corso severo; asma bronchiale sforzo fisico; asma di Hypersecretory; La forma dipendente dall'ormone di asma bronchiale; la Limitazione di asma attacca con asma bronchiale; asma bronchiale nonallergica; Asma Di notte; Inasprimento di asma bronchiale; Attacco di asma bronchiale; forme endogene di asma; attacchi di notte di asma; Tosse con asma bronchiale

Stato J46 Asthmatic [stato asthmaticus]: attacco di Asthmatic; stato di Asthmatic; Bronchospasm con asma bronchiale

Codice di CAS

58-55-9

Caratterizzazione della sostanza Theophylline

Polvere cristallina bianca, poco solubile in acqua fredda (1: 180), facilmente - in caldo (1:85), solubile in acidi e alcali. Peso molecolare: 180.17.

Farmacologia

Azione farmacologica - diuretico, spasmolytic, vasodilating, cardiotonic, bronchodilator, anti-asthmatic.

Lega recettori di adenosina. Anche blocca phosphodiesterase, stabilizza il CAMPO e riduce la concentrazione di calcio intracellulare. Rilassa i muscoli lisci di organi interni (i bronchi, il tratto gastrointestinale e l'utero), sopprime il degranulation di celle di albero e riduce il livello di mediatori di allergia (serotonin, l'istamina, eccetera) nel sangue (l'effetto antiallergico). Aumenta il tono della muscolatura respiratoria (i muscoli intercostali e il diaframma); Espande vasi sanguigni e migliora l'ossigenazione di sangue; l'aggregazione di piastrina di Inibizioni (inibisce il fattore di attivazione di piastrina e PGF2alpha), aumenta la resistenza di erythrocytes a deformazione (migliora le proprietà rheological del sangue), riduce la formazione thrombus e normalizza la microcircolazione. L'effetto antianginal (la consegna di ossigeno aumentata al myocardium) è a causa dell'espansione delle arterie coronarie.

Dopo amministrazione orale, è completamente assorbito (bioavailability al di sopra del 90%). Cmax nel sangue è raggiunto tra 2 ore (la forma normale) e 6 ore (la forma prolungata). Il sangue è il 40-60% legato a proteine. Penetra attraverso le barriere histohematological. Si sottopone a biotransformation nel fegato con la formazione di metabolites inattivo. Excreted principalmente dai reni (il fino a 13% in adulti e il fino a 50% in bambini - immutato); Parzialmente excreted in latte del seno.

Applicazione della sostanza Theophylline

Asma bronchiale, asthmatic stato, bronchite che fa dell'ostruzionismo, enfisema, apnea notturno.

Controindicazioni

Ipersensibilità, incl. Ad altri derivati xanthine (la caffeina, pentoxifylline, theobromine), hemorrhagic il colpo, che sanguina nella retina, l'infarto del miocardio acuto, ha segnato l'arteria coronaria atherosclerosis, sanguinando in un'anamnesi recente.

Aggiornamento delle informazioni

Controindicazioni (facoltative)

Epilessia, ulcera peptica dello stomaco e il duodeno, la gastrite con acidità alta, che sanguina del tratto gastrointestinale, severo arterioso iper - o hypotension, tachyarrhythmia severo.

Accuratamente

L'insufficienza coronaria severa (l'angina instabile), atherosclerosis molto diffuso di navi, hypertrophic cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo, ventricular frequente extrasystole, l'arresto cordiaco cronico, ha aumentato la disponibilità convulsa, porphyria, l'ulcera peptica dello stomaco e il duodeno, hypothyroidism incontrollato (la possibilità di cumulation) o thyrotoxicosis, ha prolungato hyperthermia, riflusso di Gastroesophageal, ipertrofeo prostatico, epatico e / o la Tenda di riparo d'insufficienza renale, la gravidanza, l'allattamento al seno, la vecchiaia (più di 60 anni), l'età da bambini.

La fonte d'informazione

Grls.rosminzdrav.ru

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Aggiornamento delle informazioni

Gravidanza. Theophylline penetra la barriera placental, le donne incinte possono solo usarlo se il vantaggio aspettato alla madre supera il rischio potenziale al feto. Nel primo trimestre e nelle settimane scorse di gravidanza - solo secondo indizi severi.

Si ha riferito che l'autorizzazione di theophylline nel terzo trimestre di gravidanza è ridotta, che può richiedere la determinazione più frequente di concentrazione theophylline nel sangue e una riduzione di dose possibile.

Theophylline non ha avuto un effetto teratogenic quando amministrato oralmente a topi a dosi di 400 mg / il kg e i ratti a dosi di 260 mg / il kg (superando la dose raccomandata per esseri umani in mg / m2 di circa 2 o 3 volte, rispettivamente). In ratti trattati theophylline a una dose di 220 mg / il kg, embryotoxic gli effetti sono stati osservati in mancanza di effetti tossici in femmine.

Allattamento al seno. Theophylline è excreted in latte del seno e può causare l'irritabilità o altri segni di tossicità in bambini hanno alimentato l'allattamento al seno. La concentrazione di theophylline in latte del seno è approssimativamente equivalente alla sua concentrazione nel siero di sangue della madre.

Consegna. Si mostra che theophylline poco sopprime contrazioni uterine.

La fonte d'informazione

Rxlist.com

Effetti collaterali di Aminophylline

Ansia, disturbo di coscienza, crampi, disordini visivi, scotoma, attacchi di angina, arrhythmias, tachycardia, hypotension, laringite, tumefazione di gola, sindrome simile a un'influenza, congestione nasale, xerostomia, anoressia, nausea, vomito, bruciore di stomaco, peggioramento di cholecystitis, cholestatic epatite, Concentrazione di enzimi epatici (AST, ALT, APF, LDH), atony dell'intestino, leukopenia, hypofibrinogenemia, pancytopenia, thrombocytopenia, le reazioni allergiche.

Interazione

Cimetidine, allopurinol, cyclosporin A, macrolide gli antibiotici, i contraccettivi orali, il siero di antiinfluenza, una dieta in basso in proteina e autorizzazione «il carboidrato alto riducono» e aumentano il rischio di effetti collaterali.

Il fenobarbitale, phenytoin, xanthines, fumando - accelera biotransformation (induca enzimi microsomal del fegato). La beta-adrenoblockers riduce l'attività broncholytic. Adsorbents, avviluppando agenti, gli antiacidi, oxidants rallentano l'assorbimento e riducono Cmax e sostanze di alcalinizzazione - l'aumento. Rafforza gli effetti di diuretici, cala - NSAIDs (dal gruppo di derivati pyrazolone), la beta-adrenoblockers, probenecid.

Aggiornamento delle informazioni

Theophylline interagisce con un gran numero di farmaci. L'interazione può essere pharmacodynamic, come risultato di cui l'effetto terapeutico di theophylline o altri cambiamenti farmaceutici o effetti collaterali succede senza un cambiamento nella concentrazione di theophylline nel sangue. Più spesso, comunque, c'è un'interazione pharmacokinetic - un cambiamento nell'autorizzazione di theophylline quando unito ad altri farmaci e, corrispondentemente, un aumento o una diminuzione nelle concentrazioni di siero di theophylline. Theophylline raramente cambia il pharmacokinetics di altri farmaci.

Se theophylline è prescritto a un paziente che già prende un farmaco che inibisce l'autorizzazione theophylline (eg, cimetidine, erythromycin), la dose di theophylline necessario per portare a termine un siero terapeutico theophylline la concentrazione deve essere meno. Viceversa, se un theophylline è iniziato da un paziente che già prende un farmaco che aumenta l'autorizzazione di theophylline (per esempio, rifampicin), la dose di theophylline aveva bisogno di portare a termine la concentrazione theophylline terapeutica nel siero deve essere più grande.

La cessazione di uso farmaceutico di fatto concomitante, che aumenta l'autorizzazione di theophylline, può condurre all'accumulazione di theophylline a livelli potenzialmente tossici. La cessazione di uso farmaceutico di fatto concomitante, che riduce l'autorizzazione di theophylline, può condurre a una diminuzione nella concentrazione di theophylline nel siero.

I cambiamenti in autorizzazione nel 25% o più può essere clinicamente importante. Cominciando o fermando l'uso concorrente di farmaci con theophylline, è consigliato misurare la concentrazione di theophylline nel sangue e, in caso di necessità, la regolazione di dose.

Overdose

Sintomi: agitazione, confusione, convulsioni, tachycardia, arrhythmia, hypotension, nausea, diarrea, che vomita con una sostanza estranea di sangue, iperglicemia, hypokalemia, acidosi metabolica.

Trattamento: l'appuntamento di carbone di legna attivato, l'irrigazione dell'intestino con una combinazione di glicole di polietilene e sali; Con nausea grave e vomitando - metoclopramide o ondansetron (IV), sequestri - benzodiazepines, fenobarbitale (o sodio thiopental) e calmanti muscolari periferici; In caso di necessità, hemoperfusion.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Theophylline

Il trattamento con forme di ritardato mentale è compiuto con monitoraggio periodico della concentrazione della droga nel sangue (non deve superare 20 mkg / il millilitro).