Istruzione per uso: Valsartan

Il nome depositato di Valsartan: Artinova, Valaar, Valz, Valsartan, Valsartan A, Valsartan Zentiva, Valsartan SIG.A, Valsartan N, Valsartan-SZ, Valsartan, Valsaforce, Valsacor, Diovan, Nortivan, Sartavel, Tantordio, Tareg

Nome latino di sostanza Valsartan

Valsartanum (genere. Valsartani)

Nome chimico

N - [[2 '-(1H Tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] metile]-N-valeryl-L-valine

Formula grossolana

C24H29N5O3

Gruppo farmacologico di sostanza Valsartan

Antagonisti di recettore di Angiotensin II (subtipo di AT1)

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

I21 infarto del miocardio Acuto: Infarto del miocardio nella fase acuta; Infarto del miocardio Acuto; Infarto del miocardio con pathologic Q onda e senza; l'Infarto del miocardio complicato da shock di cardiogenic; l'Infarto ha lasciato ventricular; infarto del miocardio di Transmural; Infarto del miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto del miocardio di Netransmuralny; infarto del miocardio di Subendocardial; La fase acuta d'infarto del miocardio; infarto del miocardio acuto; fase subacuta d'infarto del miocardio; fase subacuta d'infarto del miocardio; Trombosi delle arterie coronarie (le arterie); infarto del miocardio minacciato; Infarto del miocardio senza onda Q

Arresto cordiaco I50.0 Congestive: cuore di anasarca; arresto cordiaco di Decompensated congestive; arresto cordiaco di Congestive; arresto cordiaco di Congestive con afterload alto; Congestive arresto cordiaco cronico; Cardiomyopathy con arresto cordiaco cronico severo; arresto cordiaco cronico risarcito; la Tumefazione con fallimento circolatorio; Edema di origine cardiaca; Tumefazione del cuore; sindrome edematosa in malattie del cuore; sindrome edematosa in arresto cordiaco congestive; sindrome edematosa in arresto cordiaco; sindrome edematosa in arresto cordiaco o cirrosi di fegato; diritto ventricular fallimento; Arresto cordiaco di Congestive; Arresto cordiaco stagnante; Arresto cordiaco con uscita cardiaca bassa; l'Arresto cordiaco è un cronico; edema cardiaco; arresto cordiaco decompensated cronico; Arresto cordiaco Congestive Cronico; arresto cordiaco cronico; il Cambiamento di fegato funziona in arresto cordiaco

Codice di CAS

137862-53-4

Caratteristiche della sostanza Valsartan

Polvere bianca o quasi bianca. Solubile in etanolo e metanolo, poco solubile in acqua. Il peso molecolare è 435.5.

Farmacologia

Azione farmacologica - antihypertensive.

Competitivamente blocca i recettori di angiotensin II (il subtipo AT1), situato nelle navi, il cuore, i reni, il cervello, i polmoni e la corteccia surrenale. Sopprime tutto il mediato attraverso effetti di recettori AT1 di angiotensin II, incl. Vasoconstriction e secrezione aldosterone. Riduce l'ipertrofeo del myocardium in pazienti con ipertensione arteriosa. Non intacca il contenuto di colesterolo totale, triglycerides, glucosio e acido urico.

L'effetto di Antihypertensive si sviluppa tra 2 ore dopo aver preso una dose sola, arriva a un massimo dopo di 4-6 ore e dura fino a 24 ore. Con uso regolare, una diminuzione persistente in pressione del sangue succede in 2-4 settimane.

Rapidamente assorbito dalla distesa digestiva. Bioavailability è il 10-35% (una media del 25%). Cmax è portato a termine in 2-4 ore. L'immissione di cibo riduce l'AUC nel 40% e Cmax nel 50% senza cambiare l'efficienza. Legando con proteine del plasma (principalmente con albumina) il 94-97%. Il volume di distribuzione è 17 litri. Una piccola parte (il 20%) è biotransformed per formare metabolite inattivo (valeryl valsartan 4-hydroxy), e il principale è excreted immutato principalmente con feces (il 70%) e urina (il 30%). T1 / 2 circa 9 ore.

AUC e Cmax aumentano di pazienti anziani (più di 65 anni) nel 70% e il 35%, rispettivamente.

In studi sperimentali in topi e ratti, non ebbe effetto cancerogeno in 24 mesi di amministrazione in dosi fino a 160 (i topi) e fino a 200 mg / il kg / il giorno (i ratti), che corrisponde a 2.6 e 6 MPDH. In maschi e ratti femminili (fino a 200 mg / il kg / il giorno verso l'interno), nessun effetto sfavorevole su funzione riproduttiva è stato provvisto. Le proprietà di Mutagenic in valsartan non sono state identificate.

Applicazione di Valsartan

Ipertensione arteriosa; arresto cordiaco cronico (II-IV classe funzionale secondo classificazione NYHA) come parte di terapia complessa; sopravvivenza aumentata di pazienti con infarto del miocardio acuto complicato da fallimento ventricular sinistro e / o ventricular lasciato systolic disfunzione, con parametri hemodynamic stabili.

Controindicazioni

Ipersensibilità, gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni

Età meno di 18 anni (efficacia e sicurezza di uso non provato).

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated in gravidanza

La categoria di azione per feto da FDA è D.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser interrotto (non si sa se valsartan è excreted in latte del seno).

Effetti collaterali di Valsartan

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: raramente - debolezza, mal di testa, capogiro.

Da parte della distesa digestiva: raramente - la diarrea, la nausea, il dolore addominale, ha aumentato l'attività di transaminases epatico.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (sangue, gemostaz): raramente - neutropenia (il 1,9%), anemia, una diminuzione in hematocrit.

Altro: raramente - tosse, hyperkalemia, infezioni virali.

Interazione

Rafforza (reciprocamente) l'effetto hypotensive di diuretici. I diuretici risparmianti il potassio, così come le preparazioni che contengono il potassio, aumentano il rischio di hyperkalemia.

Aggiornamento delle informazioni

Preparazioni al litio

Con l'uso simultaneo di farmaci contenenti il litio con angiotensin II antagonisti di recettore, compreso valsartan, un aumento reversibile di livelli di siero al litio e un aumento dei suoi effetti tossici sono stati annotati. A questo proposito, è consigliato controllare il contenuto di litio nel siero di sangue.

La fonte d'informazione

Fda.gov

Blocco doppio di RAAS

Il blocco doppio del sistema di renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) con antagonisti di recettore angiotensin, inibitori ECCEZIONALI o aliskiren è associato con un rischio aumentato di hypotension, hyperkalemia e disfunzione renale (compreso insufficienza renale acuta) rispetto a monoterapia di questi farmaci. È necessario accuratamente controllare la pressione del sangue, la funzione renale e l'equilibrio di elettrolita in pazienti che prendono valsartan e altri farmaci che intaccano RAAS.

La fonte d'informazione

NSAIDs, compreso inibitori selettivi di TIMONIERE 2

In pazienti anziani, con BCC ridotto (compreso con terapia diuretica) o ha deteriorato la funzione renale, l'uso unito di NSAIDs, incl. Il TIMONIERE selettivo 2 inibitori, con angiotensin II antagonisti di recettore, compreso valsartan, può condurre a funzione renale deteriorata, compreso insufficienza renale acuta possibile. Questi effetti sono di solito reversibili. In pazienti che ricevono valsartan e NSAIDs, è necessario controllare la funzione renale.

Quando usato concomitantly con NSAIDs, l'effetto antihypertensive di angiotensin II antagonisti di recettore, incl. Valsartan può esser indebolito.

La fonte d'informazione

Proteine di trasporto

Secondo i risultati di in studio di vitro di cultura di fegato umana, il valsartan è un substrato per l'OATP1B1 e le proteine di corriere MRP2. L'uso combinato di valsartan con inibitori delle proteine di corriere OATP1B1 (rifampicin, cyclosporin) o MRP2 (ritonavir) può aumentare l'esposizione sistemica di valsartan.

La fonte d'informazione

Overdose

Sintomi: hypotension, tachycardia, o bradycardia.

Trattamento: terapia sintomatica; la Dialisi è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Valsartan

La prudenza deve esser esercitata in nomina di pazienti con insufficienza di sodio e / o una diminuzione segnata in BCC (a causa di un rischio aumentato di sviluppare hypotension arterioso eccessivo), con arteria renale bilaterale stenosis o arteria renale stenosis di un rene solo (il controllo di creatinine e azoto di urea nel siero) Con un deterioramento segnato di funzione renale (creatinine l'autorizzazione meno di 10 millilitri / il min), un deterioramento severo di funzione di fegato, biliary la cirrosi, l'ostacolo di condotto di bile, con uso di fatto concomitante di diuretici sobri di potassio, potassio, preparazioni contenenti il potassio o additivi.

Con prudenza si rivolgono durante conducenti di lavoro di veicoli e la gente la cui professione è associata con concentrazione aumentata di attenzione.