Istruzione per uso: Spitomin

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Buspirone*

ATX

N05BE01 Buspirone

Gruppi farmacologici:

Agente di Anxiolytic (tranquillante) [farmaci di Serotonergic]

Dopaminomimetics

Agente di Anxiolytic (tranquillante) [Anxiolytics]

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3: sindrome di ritiro di Alcool; sindrome di Astinenza; sindrome di Astinenza con alcolismo; Astinenza; astinenza di Alcool; astinenza di Alcool; stato di ritiro di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; disordine di Postabstinctive; condizione di postastinenza; sindrome di Postumi di sbornia; sindrome di Astinenza; sindrome di astinenza di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; condizione di Astinenza

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenodepressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; depressione doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva con psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; Depressione semplice; sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; Depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F33 disordine depressivo Ricorrente: disordine depressivo principale; depressione secondaria; depressione doppia; pseudodement depressivo; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; sindrome depressiva; maschere depresse; Depressione; la Depressione sorride; depressione di Involutional; depressione di Involutional; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; Depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]: stato panico; attacco panico; Panico; disordine panico

F41.1 disordine di ansia Generalizzato: disordini di ansia generalizzati; allarme generalizzato; nevrosi di Phobic; reazione di Ansia; nevrosi ansiosa

Disfunzione F45.3 Somatoform del sistema nervoso autonomic: Cardioneurosis; nevrosi cardiovascolare; Sindrome di neurocirculatory dystonia; disordine di Somatovegetative; complicazioni di Somatovegetative

Disordini di G90 di autonomic sistema nervoso [autonomo]: angiodystonia; manifestazioni di vasovegetative; vasomotor dystonia; dystonia vegetativo; disfunzione di autonomic; lability vegetativo; disordini vegetativi e vascolari; disfunzione di autonomic; vasoneurosis; dystonia vegetativo e vascolare; disordini vegetativi e vascolari; disordini vegetativi e vascolari; Dystonia vegetovascular; Dystonia neurocirculatory; disordine di neuro; Cardiopsychoneurosis; Neurocirculatory dystonia di tipo di hypertensive; sindrome neurovegetative primaria; La sindrome di dystonia vegetativo

Composizione

Targhe - 1 tavolo.

sostanza attiva: idrocloruro di Buspirone 5 mg; 10 mg

Sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio - 55.7 / 111.4 mg; MCC; Sodio carboxymethyl amido; Magnesio stearate; Silice colloidal diossido anidro

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe, 5 mg: l'appartamento bianco o quasi bianco, rotondo, con un aspetto, ha intagliato «E 151» su una parte e rischioso sull'altro; Inodore o con un odore caratteristico debole.

Targhe, 10 mg: l'appartamento bianco o quasi bianco, rotondo, con un aspetto, ha intagliato «E 152» su una parte e rischioso sull'altro; Inodore o con un odore caratteristico debole.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antidepressivo, anxiolytic.

Pharmacodynamics

L'anxiolytic (tranquilizing) il rimedio della serie non-benzodiazepine anche ha un effetto di antidepressivo. A differenza di anxiolytics classico, non ha l'antiepilettico, il sedativo, il sonnifero e gli effetti miorelaxing.

Il meccanismo di azione è associato con l'influenza di buspirone sul serotonergic e i sistemi dopaminergic. In modo selettivo blocchi presynaptic dopamine recettori e aumenti il tasso di eccitazione di neuroni dopamine nel mesencefalo. Inoltre, il buspirone è agonist parziale selettivo di recettori 5-HT1A-serotonin. Buspirone non ha un effetto importante su recettori benzodiazepine e non intacca l'obbligatorio di GABA, non ha un effetto negativo su funzioni psicomotorie, non causa la tolleranza, la dipendenza della droga e la sindrome di ritiro. Non fa potentiate l'effetto di alcool. Secondo attività anxiolytic, il buspirone è approssimativamente uguale a benzodiazepines.

L'effetto terapeutico si sviluppa gradualmente e è osservato dopo che 7-14 giorni a partire dall'inizio di trattamento, l'effetto massimo è registrato dopo di 4 settimane.

Pharmacokinetics

Dopo ingestione buspirone rapidamente e quasi completamente assorbito dalla distesa digestiva.

Buspirone si sottopone a metabolismo intensivo del primo passaggio attraverso il fegato. Perciò, la sostanza immutata è trovata nella corrente di sangue sistemica in una piccola concentrazione, che ha differenze individuali importanti. Bioavailability è il 4%. Cmax in plasma sanguigno è raggiunto dopo 60-90 minuti dopo aver preso il farmaco. In volontari sani il buspirone ebbe un lineare (proporzionale alla dose) pharmacokinetics dopo aver preso 10-40 mg. I parametri pharmacokinetic simili sono stati trovati in pazienti anziani. Dopo un'immissione orale sola di 20 mg del farmaco, i suoi livelli di plasma sanguigno variano da 1 a 6 ng / il millilitro. L'approssimativamente 95% di buspirone lega con proteine del plasma (il 86% con albumina del plasma, il resto con α1-acid glycoprotein).

Buspirone si sottopone a metabolismo oxidative, principalmente con la partecipazione di CYP3A4 isoenzymes. Sono formati vari hydroxylated metabolites. metabolite principale (5-OH-buspirone) è inattivo. Il dealkylated metabolite è 1-piperazine (2-pyrimidinyl), le 1 PP. è attivo. La sua attività anxiolytic è 4-5 volte più bassa che quella della sostanza di avviamento, ma il suo livello del plasma è più alto, e T1 / 2 è approssimativamente 2 volte più lungo che quello di buspirone. Dopo un'iniezione sola di buspirone 14C-marcato, il 29-63% di radioattività è excreted nell'urina durante 24 ore, principalmente nella forma di metabolites. L'approssimativamente 18-38% della dose amministrata è excreted con feces. Dopo un'amministrazione sola, 10-40 mg di T1 / 2 del materiale di avviamento sono approssimativamente 2-3 ore e T1 / 2 di metabolite attivi sono 4.8 ore.

L'immissione di cibo simultanea rallenta l'assorbimento di buspirone, ma a causa della diminuzione nell'autorizzazione sistemica (l'effetto del primo passaggio), il bioavailability di buspirone è considerevolmente aumentato. Dopo ingestione con il cibo, il valore di Buspirone AUC aumenta nel 84%, e il suo Cmax - nel 16%.

Css nel plasma sanguigno può esser portato a termine approssimativamente 2 giorni dopo l'inizio d'immissione regolare.

Vd apparente è 5.3 l / il kg.

Buspirone è excreted in latte del seno, ma non c'è trasmissione placental.

Il plasma elevato buspirone i livelli e i valori di AUC, così come T1 / 2 allungamento, può esser osservato se la funzione di fegato è deteriorata. In connessione con il rilascio di sostanza immutata nella bile, una seconda cima di concentrazione buspirone nel plasma sanguigno è possibile. Devono dare ai pazienti con cirrosi del fegato un farmaco in dosi più basse o nelle stesse dosi con intervalli più lunghi.

Con insufficienza renale, buspirone l'autorizzazione può esser ridotto nel 50%. In caso d'insufficienza renale, il buspirone deve esser amministrato con prudenza e in dosi ridotte.

Il pharmacokinetics di buspirone in pazienti anziani non è cambiato.

Indizi per Spitomin

Disordine di ansia generalizzato (GAD);

Disordine panico;

Sindrome di disfunzione autonomic;

Sindrome di ritiro di alcool (come una terapia ausiliare);

I disordini depressivi - la terapia ausiliare (il farmaco non è prescritto per monoterapia di depressione).

Controindicazioni

Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;

Insufficienza renale severa (tasso di filtrazione di glomerular (GFR) - sotto 10 millilitri / min);

Insufficienza epatica severa (PV - più di 18 s);

Uso simultaneo di inibitori MAO o un periodo di 14 giorni dopo l'annullamento dell'inibitore MAO irreversibile, o 1 giorno dopo l'inversione dell'inibitore MAO reversibile;

glaucoma;

Myasthenia gravis;

lattazione;

Gravidanza o gravidanza sospettata;

L'età a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia di buspirone per questa fascia d'età non sono provate).

Con prudenza: la cirrosi del fegato, il fallimento renale (vedi «Istruzioni speciali»).

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

In mancanza di prove cliniche in modo conveniente controllate, buspirone durante gravidanza è solo possibile se i vantaggi del farmaco giustificano i rischi. Le donne di età di gravidanza nel corso di trattamento con buspirone devono usare metodi adeguati di contraccezione, poiché la sicurezza di buspirone durante gravidanza non è provata.

Buspirone è excreted in latte del seno. I dati sufficienti da studi clinici su uso di buspirone durante allattamento al seno non sono disponibili, perciò, non è consigliato per madri di allattamento al seno prendere questo farmaco.

Effetti collaterali

Buspirone è di solito bene tollerato. Gli effetti collaterali, se sono osservati, di solito succedono all'inizio del corso di trattamento e poi scompaiono, nonostante l'uso continuo del farmaco. In alcuni casi, una riduzione di dose è necessaria.

Per determinare l'incidenza di effetti collaterali del farmaco, la classificazione seguente è usata: spesso (più che 1/100); Raramente (da 1/100 a 1/1000); Raramente (meno che 1/1000); Molto raramente (<1/10000) (in molti casi, in mancanza del farmaco, l'associazione di effetti indesiderabili con amministrazione della droga non poteva esser provata).

Dal CVS: spesso - dolore nel petto; Raramente - svenire, hypotension, ipertensione; Raramente - disordini circolatori cerebrali, decompensation di arresto cordiaco, infarto del miocardio, myocardiopathy, bradycardia.

Dalla parte del sistema nervoso centrale: spesso - il capogiro, il mal di testa, ha aumentato l'eccitabilità nervosa, i disordini di sonno; Raramente, dysphoric le reazioni, depersonalization, dysphoria, l'ipersensibilità a rumore, euforia, hyperkinesia, paura, apatia, allucinazioni, confusione, allungando il tempo di reazione, i pensieri suicidi, i sequestri epilettici, paresthesia, hanno deteriorato la coordinazione di movimenti, il tremore; Raramente - claustrofobia, intolleranza fredda, stupore, balbuzie, extrapyramidal disordini, disordini psicotici.

Dagli organi di vista e udienza: spesso - rumore negli orecchi, la laringite, la tumefazione di mucosa nasale; Poco frequente - vista offuscata, occhi di prurito, occhi rossi, congiuntivite, una violazione di gusto e sensazioni olfattive; Raramente - le violazioni dell'orecchio interno, il dolore negli occhi, la fotofobia, ha aumentato IOP.

Dal sistema endocrino: raramente - galactorrhea e lesione della ghiandola tiroidea.

Dalla distesa digestiva: raramente - la nausea, la vanità, l'anoressia, ha aumentato l'appetito, lo sbavare, il sanguinamento intestinale; Raramente - diarrea, che brucia nella lingua.

Dal sistema genitourinary: raramente - dysuric i disordini (compreso urination frequente, urination di ritardo), le irregolarità mestruali, ha diminuito il desiderio sessuale; Raramente - amenorrhea, malattia infiammatoria pelvica, bedwetting, ritardo di eiaculazione, impotenza.

Dal sistema musculoskeletal: raramente - spasmi muscolari, rigidità muscolare, arthralgia; Raramente - debolezza muscolare.

Da parte del sistema respiratorio: raramente - iperventilazione, mancanza d'aria, un sentimento di pesantezza nel petto; Raramente - epistaxis.

Dalla pelle: raramente - la tumefazione, il prurito, i lampi caldi, la perdita di capelli, asciugano la pelle, la tumefazione di faccia, l'eruzione della pelle, l'eruzione.

Altro: aumento di peso, febbre, perdita di peso, dolore in muscoli e ossa; Raramente - abuso di alcool, perdita di voce, tinnitus, singhiozzi.

Cambiamenti in indicatori di laboratorio: poco frequente - livelli aumentati di ALT e siero di LEGGE; Raramente - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.

Interazione

In considerazione delle proprietà pharmacokinetic del farmaco (bioavailability basso, metabolismo intensivo nel fegato, alto obbligatorio a proteine), c'è una probabilità alta d'interazione buspirone con concomitantly farmaci amministrati; Comunque, poiché il buspirone ha una larghezza terapeutica importante, pharmacokinetic le interazioni non conducono a cambiamenti di pharmacodynamic clinicamente importanti.

Inibitori di MAO (MAOI). L'aumento di pressione del sangue e l'apparizione di crisi hypertensive dopo amministrazione simultanea di buspirone e farmaci che funzionano su MAO (moclobemide, selegiline) è descritto; In questa connessione, il buspirone non può esser unito a MAOI. Dopo l'annullamento di MAOI irreversibile (eg selegiline) prima dell'introduzione della preparazione Spitomin® (e viceversa) deve passare almeno 14 giorni. Allo stesso modo, almeno 14 giorni dopo la cessazione della preparazione di Spitomin® prima che l'inizio dell'amministrazione di moclobemide (MAOI reversibile) deve esser compiuto. Comunque, Spitomin® può esser dato 1 giorno dopo l'abolizione di moclobemide.

Inibitori e inducers di CYP3A4. In vitro gli studi hanno mostrato che buspirone è principalmente metabolized da P450 CYP3A4 cytochrome isoenzymes. L'amministrazione simultanea di buspirone e gli inibitori di CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, nefazodone, diltiazem, verapamil e il succo di pompelmo) possono condurre a interazioni della droga, e quando un inibitore forte è introdotto, anche aumenti il livello di buspirone nel plasma sanguigno; Perciò, una diminuzione nella dose di buspirone (per esempio fino a 2.5 mg 2 volte al giorno) è necessaria.

Gli induttori forti CYP3A4 (eg rifampicin) possono considerevolmente ridurre il plasma buspirone i livelli e indebolire i suoi effetti pharmacodynamic.

Le preparazioni fortemente legate da proteine. Poiché il buspirone lega fortemente con proteine (il 95%), c'è sempre la possibilità di interagire con altre sostanze attive legate con la proteina. In vitro gli studi hanno mostrato che buspirone non può spostare proteine fortemente legate (warfarin, phenytoin, propranolol) da proteine, ma può sostituire farmaci senza stringere legati, per esempio, digoxin.

Quando la co-amministrazione di cimetidine con buspirone, aumenti di Cmax buspirone nel 40% e il suo AUC non cambia. L'amministrazione comune di questi farmaci richiede la supervisione medica attenta.

Con l'amministrazione comune di diazepam con buspirone, il livello di nordiazepam poco aumenta, e gli effetti collaterali possono succedere: capogiro sistemico, mal di testa, nausea.

Sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale e l'alcool. La Co-amministrazione di buspirone con triazolam o flurazepam non aumenta la durata o la forza dell'effetto di questi benzodiazepines. Dopo una dose sola di 20 mg buspirone, i suoi effetti sul sistema nervoso centrale non aumentano. L'esperienza di applicazione comune di buspirone e altro anxiolytics o altri agenti che agiscono sul sistema nervoso centrale (eg antipsychotics e gli antidepressivi) non è abbastanza. Perciò in tali casi la supervisione medica attenta è necessaria.

Altri farmaci. A causa della mancanza di dati clinici adatti, l'uso comune di buspirone con farmaci antihypertensive, glycosides cardiaco, i contraccettivi orali e gli agenti antidiabetici sono possibili solo in condizioni di supervisione medica attenta.

La dosatura e amministrazione

Dentro, sempre nello stesso momento di giorno, prima di o dopo pasti (per evitare oscillazioni importanti nella concentrazione di sostanza attiva nel plasma sanguigno nel corso del giorno).

Il farmaco non può esser preso episodicamente per il trattamento di ansia, siccome l'effetto terapeutico di Spitomin® della droga si sviluppa solo dopo amministrazione ripetuta e si manifesta non ancora prima che 7-14 giorni di trattamento.

La dose deve esser scelta per ogni paziente singolarmente. La dose iniziale raccomandata è 15 mg; può esser aumentato in 5 mg / il giorno ogni 2 o 3 giorni. La dose quotidiana deve esser divisa in 2-3 dosi. Dose quotidiana solita di 20-30 mg. La dose sola massima è 30 mg; La dose quotidiana massima non deve superare 60 mg.

Gruppi pazienti speciali

Pazienti anziani. L'età maggiore stessa non richiede una regolazione di dose, poiché il pharmacokinetics di buspirone non si sottopone a cambiamenti legati all'età.

Funzione renale deteriorata. Se la funzione renale è deteriorata, il farmaco deve esser usato con prudenza e in dosi ridotte.

Violazione della funzione del fegato. Se la funzione di fegato è deteriorata, il farmaco deve esser usato con prudenza e in dosi ridotte, per cui le dosi individuali sono ridotte o l'intervallo tra dosi è aumentato.

Overdose

Sintomi: disturbi gastrointestinali, nausea, vomito, capogiro e sonnolenza; Oppressione di coscienza di gravità variabile (in forme severe).

Trattamento: lavage gastrico e terapia sintomatica. La dialisi è inefficace.

L'esperienza fino a oggi indica che perfino le dosi estremamente alte (l'ingestione sola di 375 mg) non necessariamente causano sintomi severi.

Istruzioni speciali

Fallimento di fegato. Buspirone si sottopone a metabolismo intensivo nel fegato. Una dose sola di 30 mg in pazienti con cirrosi aumenta il plasma buspirone i livelli e aumenta AUC con un'estensione della durata del T1 / 2 farmaco. In connessione con il rilascio di sostanza immutata nella bile, una seconda cima di concentrazione buspirone nel plasma sanguigno è possibile. Il farmaco è contraindicated in pazienti con deterioramento epatico severo. Devono dare ai pazienti con cirrosi del fegato un farmaco in dosi più basse o nelle stesse dosi con intervalli più lunghi.

Insufficienza renale. Con insufficienza renale moderata o severa, buspirone l'autorizzazione può esser ridotto nel 50%. Il farmaco è contraindicated in pazienti con insufficienza renale severa con meno di 10 millilitri GFR / il min. Con un mite (GFR più di 30 millilitri / il min) e moderato (GFR 10-30 millilitri / il min), l'insufficienza renale buspirone può esser usata, ma la prudenza deve esser usata e le dosi più basse devono esser prescritte.

Pazienti anziani. L'età anziana non fa in sé richiedono una regolazione di dose, ma la prudenza è raccomandata (per esempio, in connessione con una diminuzione possibile in rene e / o la funzione di fegato e una probabilità aumentata di effetti collaterali). Devono dare ai pazienti la dose efficace più bassa possibile, e in caso di un aumento di dose, il monitoraggio attento del paziente deve esser fatto.

L'uso del farmaco richiede la prudenza estrema in pazienti con glaucoma rettangolare e myasthenia gravis.

In caso d'intolleranza di lattosio, il contenuto di lattosio in targhe (55.7 mg - le targhe di 5 mg e 111.4 mg - le targhe di 10 mg) deve esser preso in considerazione preparando la dieta.

Ai pazienti devono avvisare di non mangiare il pompelmo e non il succo di pompelmo di bevanda in quantità importanti, perché Questi prodotti possono aumentare il livello di buspirone nel plasma sanguigno e condurre a un aumento della frequenza o la gravità di effetti collaterali.

Trasferimento di pazienti da benzodiazepines a buspirone. Buspirone non può eliminare i sintomi di ritiro benzodiazepine. Se il paziente è trasferito a buspirone dopo prolungato benzodiazepine la terapia, il buspirone deve esser amministrato solo dopo che la riduzione graduale della dose benzodiazepine è stata completata.

Buspirone non causa una predilezione per il farmaco, ma la sua amministrazione a pazienti con una predisposizione stabilita o sospettata a drogare la dipendenza richiede la supervisione medica attenta.

Poiché l'effetto anxiolytic è manifestato dopo di 7-14 giorni di prendere il farmaco, e l'effetto terapeutico pieno si sviluppa in circa 4 settimane, i pazienti con ansia severa hanno bisogno di osservazione medica attenta nel periodo iniziale di terapia.

In ogni parte del corso di trattamento con buspirone, le bevande alcoliche devono esser evitate.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. I risultati di studi clinici hanno mostrato che la monoterapia buspirone non intacca i parametri dell'attività psicomotoria di pazienti. Nonostante questo, all'inizio del corso di trattamento, gli effetti indesiderabili transitori sono possibili, e perciò i pazienti devono esser avvertiti che la guida di veicoli e il controllo di meccanismi sono possibili solo con fiducia piena del paziente nelle loro funzioni psicomotorie. La capacità del paziente di controllare veicoli e i meccanismi deve esser determinata singolarmente, secondo la risposta del paziente a trattamento e l'uso di terapia di fatto concomitante.

Forma di rilascio

Targhe, 5 mg e 10 mg. Per 10 etichetta. In una bolla di PA / Al / PVDC / Al. 6 bolle (60 targhe) in un fascio di cartone.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Spitomin della droga

Nel posto scuro a una temperatura di non più in alto che 30 ° C

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Spitomin della droga

5 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.