Istruzione per uso: Salmeterol + Fluticasone (Salmeterolum + Fluticasonum)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

agonist adrenergico dalla beta in combinazione

Gravidanza e allattamento al seno

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Azione farmacologica.

Azione farmacologica. L'agente bronchodilatory unito (contiene salmeterol e fluticasone). Salmeterol - agonist selettivo d'interpretazione lunga beta2-adrenoceptor (di 12 ore). La molecola di Salmeterol ha una catena di parte lunga, che lega con la porzione esterna del recettore. A causa di queste proprietà farmacologiche, salmeterol più efficace per la prevenzione di bronchospasm e gistaminindutsirovannogo cause più lunghe bronchodilation sopra recettori funzionanti modo corto convenzionali beta2 agonists. Efficacemente inibisce il rilascio e i mediatori di cella di albero di tessuto di polmone prolungati, come istamina, leukotrienes e PgD2. Sopprime lo stadio primo e tardo le reazioni allergiche; dopo che l'amministrazione di una dose sola diminuisce l'iperreattività bronchiale, l'inibizione di fase tarda dura 30 ore, quando l'effetto bronchodilatory non è presente più. Fluticasone - corticosteroids di attualità. Con amministrazione inhalational ha un effetto antiincendiario pronunciato, conducendo a una diminuzione nei sintomi e diminuisca la frequenza di malattie di inasprimenti che coinvolgono l'ostacolo di rotte aeree. Con uso prolungato di fluticasone inalato nella dose quotidiana massima e la riserva la secrezione di ormoni surrenali è rimasta nella gamma normale per adulti e bambini. La funzione di surrenale di supporto di diminuzione residua può persistere molto tempo dopo la terapia.

Pharmacokinetics.

L'amministrazione simultanea di salmeterol inalato e fluticasone non intacca il pharmacokinetics di ciascuna di queste sostanze. Salmeterol: dopo amministrazione d'inalazione di dosi terapeutiche sono concentrazioni della droga molto basse in plasma (200 pg / il millilitro o meno). Con uso regolare di salmeterol inalato nella circolazione sistemica è determinato l'acido gidroksinaftoevaya in concentrazioni fino a 100 ng / il millilitro. Fluticasone: dopo parente d'inalazione bioavailability - il 10-30% secondo il sistema di consegna della droga. L'assorbimento sistemico succede originalmente nei polmoni. La parte della dose inalata può esser inghiottita, ma la sua esposizione sistemica è minima alla solubilità bassa del farmaco in metabolismo dell'acqua e intensivo nel «primo passaggio» attraverso il fegato. L'ingestione di Fluticasone bioavailability è il meno di 1%. C'è una correlazione diretta tra le dimensioni di effetto sistemico fluticasone inalato della dose e il volume di distribuzione - circa 300 litri. È metabolized nel fegato a metabolites inattivo da CYP3A4 di cytochrome P450. Il meno di 5% del metabolites excreted nell'urina. Autorizzazione del plasma - 1.15 l / min. T1 / 2 - 8 ore.

Indizi.

La malattia Broncho-che-fa-dell'ostruzionismo (i pazienti che ricevono la terapia di manutenzione agonists il recettore beta2-adrenergico e un'interpretazione lunga hanno inalato glucocorticosteroids; con sintomi persistenti della malattia durante trattamento con corticosteroids inalato, i bronchodilators sono usati regolarmente, che mostra la terapia GCS).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, età da bambini (fino a 4 anni).

Precauzioni

Tubercolosi polmonare, infezioni respiratorie fungose, virali o batteriche, hyperthyroidism, pheochromocytoma, diabete, hypokalemia incontrollato, IGSS, ipertensione incontrollata, arrhythmia, proroga dell'intervallo QT su un elettrocardiogramma, un'ipoxia di genesi diversa, una cateratta, un glaucoma, hypothyroidism, osteoporosis, una gravidanza, una lattazione.

Dosatura. Inalazione.

La dose iniziale è determinata basata su una dose di fluticasone è raccomandato per trattamento di questa gravità di malattia. Allora, la dose di avviamento deve esser gradualmente ridotta fino alla dose efficace minima.

Adulti e adolescenti all'età di 12 anni e più vecchio: 2 inalazioni (25 microgrammi di salmeterol e 50 microgrammi fluticasone) 2 volte al giorno, o 2 inalazione (25 mcg salmeterol e 125 mcg fluticasone) 2 volte al giorno, o 2 inalazioni (25 microgrammi di salmeterol e 250 microgrammi fluticasone), 2 volte al giorno, o 1 inalazione (50 microgrammi salmeterol e 100 microgrammi fluticasone), 2 volte al giorno, o un'inalazione di 50 microgrammi salmeterol e 250 microgrammi fluticasone), 2 volte al giorno, o 1 inalazione (50 microgrammi salmeterol e 500 microgrammi fluticasone), 2 volte al giorno.

Bambini da età 4 a 12: 2 inalazioni (25 a 50 mcg di salmeterol e fluticasone g), 2 volte al giorno, o un'inalazione (mcg 50 mcg di salmeterol e fluticasone 100), 2 volte al giorno.

Se il fegato anormale e la funzione renale, così come i pazienti anziani le dosi più basse non sono necessarie.

Effetto collaterale.

Salmeterol: bronchospasm paradossale, l'irritazione delle membrane mucose della bocca o la gola, cambia in gusto (dysgeusia), hypokalemia, nervosismo, dolore addominale, nausea, vomito, iperglicemia, tremore, palpitazioni, mal di testa, arrhythmias (compreso atrial fibrillation, supraventricular tachycardia ed extrasystoles), arthralgia, le reazioni allergiche (l'eruzione della pelle, angioedema), gli spasmi di muscoli scheletrici.

Fluticasone: raucedine, raucedine, irritazione della membrana mucosa della faringe, candidiasis cavità orale e faringe, bronchospasm paradossale, reazioni della pelle allergiche.

Con uso prolungato a dosi alte, può succedere effetti sistemici fluticasone: riduzione di funzione di adrenocortical, osteoporosis, ritardo di crescita in bambini, cateratta, glaucoma.

Overdose.

Sintomi: tremore, mal di testa, tachycardia, soppressione di funzione surrenale.

Trattamento: i betabloccanti selettivi, l'eliminazione del farmaco, (funzione di surrenale di alcuni giorni è recuperata per conto proprio).

Interazione.

I betabloccanti riducono l'efficacia.

Gli inibitori di enzima di CYP3A4 (compreso ketoconazole, ritonavir) aumentano la concentrazione di plasma fluticasone.

Istruzioni speciali.

Il farmaco è inteso per trattamento a lungo termine e prevenzione di inasprimenti della malattia, piuttosto che mettere a forma di coppa (ha inalato bronchodilators deve esser usato l'interpretazione corta).

Il farmaco deve esser preso regolarmente, perfino in mancanza di sintomi.

L'aumento molto richiesto per l'uso d'interpretazione corta bronchodilator indica un peggioramento della malattia.

Bruscamente non fermi il trattamento con il farmaco.

L'uso prolungato di qualsiasi ha inalato corticosteroids, particolarmente in dosi alte, può provare effetti sistemici. È importante che l'effetto terapeutico della dose di corticosteroids inalato fosse ridotto fino alla dose efficace minima per controllare la malattia per prevenire lo sviluppo di effetti collaterali sistemici.

È consigliato regolarmente controllare la dinamica della crescita di corticosteroids inalato di ricezione di bambini per molto tempo.

A causa d'insufficienza surrenale possibile deve essere il monitoraggio attento e regolare di indicatori di funzione di adrenocortical trasferendo pazienti che prendono corticosteroids da bocca, a trattamento con fluticasone inalato. L'abolizione di corticosteroids sistemico a sfondo fluticasone inalato deve essere graduale. In tempi di pressione può avere bisogno di GCS supplementare.

Se il farmaco deve esser interrotto a causa di overdose salmeterol, il paziente deve esser prescritto la terapia di sostituzione adatta GCS.

In casi rari trasferendo pazienti che ricevono corticosteroids sistemico a terapia d'inalazione può manifestare lo stato accompagnato da hypereosinophilia (compreso sindrome di Churg-Strauss). Questo di solito succede durante riduzione di dose o ritiro di corticosteroids sistemico, ma un rapporto causale non è stato istituito.

Quando trasferire pazienti che ricevono corticosteroids sistemico a terapia d'inalazione può anche esporre reazioni allergiche (compreso rhinitis allergico, eczema), che prima soppresso da farmaci sistemici.