Istruzione per uso: Rivastigmin (Rivastigminum)

Nome chimico

3 - [(1S)-1-(Dimethylamino) etile] phenyl metile methylcarbamate

Gruppo farmacologico

M-, n-holinomimetiki, incl. Agenti di Anticholinesterase

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Demenza di F00 in malattia di Alzheimer (G30 +)

La demenza di Alzheimer, la Demenza in malattia di Alzheimer

Demenza di F02.3 in morbo di Parkinson (G20 +)

CAS di codice

123441-03-2

Caratteristiche

Rivastigmine tartrate è una polvere cristallina bianca o quasi bianca. È solubile in acqua, solubile in etanolo e acetonitrile, poco solubile in n-octanol, molto poco solubile in acetato di etile. Il rapporto di dissoluzione a 37 ° C di n-octanol / il respingente di fosfato tel. 7 è 3.0.

Farmacologia

Azione farmacologica - anticholinesterase.

L'inibitore pseudoreversibile selettivo di cervello acetylcholinesterase di tipo di carbamate (la durata del blocco di acetylcholinesterase è circa 9 ore). Previene la distruzione di acetilcolina, in modo selettivo aumenta il contenuto di acetilcolina nella corteccia cerebrale e hippocampus, agevola la trasmissione cholinergic, migliora processi cognitivi in malattia di Alzheimer. L'inibizione di cholinesterase può condurre a un ritardo della formazione di frammenti del precursore della beta di proteina di amyloid e la formazione di placche amyloid (pathognomonic per malattia di Alzheimer).

Bene assorbito quando preso oralmente, il bioavailability è il 30-40%. Il tempo per arrivare a Cmax è 1h, l'obbligatorio a proteine del plasma è il 40%, il volume di distribuzione è 1.9-2.7 l / il kg. Facilmente penetra il BBB. Metabolized principalmente da idrolisi con la partecipazione di esterases (biotransformation sotto l'influenza di isoenzymes principale di cytochrome P450 è minimo). T1 / 2 - 1h. Excreted principalmente dai reni nella forma di metabolites, il meno di 1% - con feces. Dopo 24 ore dopo aver preso più di 90% della dose. Non accumula.

Secondo studi di animale, non ha proprietà teratogenic. La capacità di penetrare in latte del seno non è istituita.

Indizi

La demenza di Alzheimer (mite o moderato, con malattia di Alzheimer sospettata o diagnosticata), mite per moderare la demenza in Morbo di Parkinson.

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso carbamoylatine e altri derivati carbamate), disfunzione di fegato severa, allattamento al seno.

Restrizioni per uso

Stomaco e ulcera duodenale, sindrome di debolezza di nodo di seno, disordini di conduzione (sinoatrial e blocco di AV), arrhythmia, asma bronchiale e COPD (storia), ostacolo di distesa urinario, epilessia, amministrazione simultanea di altri farmaci cholinomimetic, gravidanza.

gravidanza e lattazione

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto.

La categoria di azione per feto da FDA è B.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: la stanchezza aumentata, asthenia, il capogiro, il mal di testa, la sonnolenza, l'agitazione, l'insonnia, ha deteriorato l'orientamento, la depressione, il tremore.

Da parte dell'intestino: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, anoressia, dispepsia.

Altro: reazioni allergiche, sudorazione, perdita di peso, infezione delle vie respiratorie superiori e la distesa urinaria.

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Postmarketing di esperienza

Ci sono alcune relazioni dello sviluppo di dermatite allergica disseminata in pazienti senza badare alla strada rivastigmine è usato (orale o transdermal).

Interazione

Non è consigliato usare contemporaneamente con altro holinomimetics. Aumenta l'effetto di depolarizzare calmanti muscolari durante anestesia.

In pazienti con malattia di Alzheimer, uso simultaneo di antiacidi, antiemetici e antidiabetici, antihypertensive i farmaci di azione centrale, la beta adrenoblockers, il canale di calcio blockers, digoxin, antianginal gli agenti, NSAIDs, gli estrogeni, gli analgesici, benzodiazepines e gli antistaminici non sono stati accompagnati da cambiamenti nel pharmacokinetics di rivastigmine o hanno aumentato Effetti collaterali di rischio. In volontari sani, non ci sono stati interazione pharmacokinetic con digoxin, warfarin, diazepam, e fluoxetine.

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Interazione con metoclopramide

L'uso simultaneo di metoclopramide e rivastigmine non è raccomandato a causa di un rischio aumentato di reazioni sfavorevoli extrapyramidal (l'effetto additivo è possibile).

Cholinomimetics e farmaci anticholinergic

Rivastigmine può aumentare gli effetti cholinergic di altri farmaci cholinomimetic, quando usato contemporaneamente con farmaci anticholinergic (eg, oxybutynin, tolterodine) - l'antagonismo dell'azione. L'uso simultaneo di rivastigmine con farmaci che intaccano strutture cholinergic non è raccomandato.

Interazione con betabloccanti

L'intensificazione di conducendo di bradycardia la sincope può succedere quando rivastigmine è usato concomitantly con betabloccanti, particolarmente cardioselective (compreso atenolol). L'applicazione simultanea di rivastigmine con betabloccanti non è raccomandata.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, diarrea.

Trattamento: annullamento di trattamento durante 24 ore, uso di antiemetici, atropine solfato (con un'overdose importante a una dose iniziale di 0.03 mg / kg IV), terapia sintomatica. Non è consigliato usare scopolamine come un antidoto.

Itinerari di amministrazione

Dentro, esternamente, nella forma di TTS.

Precauzioni

La stimolazione di Cholinergic può aumentare la secrezione di acido cloridrico nello stomaco.

Gli effetti collaterali osservati durante trattamento possono diminuire dopo aver saltato quel che o più dosi del farmaco. Se gli effetti collaterali persistono, la dose quotidiana del farmaco deve esser ridotta fino a un livello precedente, bene tollerato.

Aggiornamento delle informazioni

Nel caso di una dermatite allergica comune in pazienti, il trattamento con rivastigmine deve esser interrotto. I pazienti e caregivers devono esser informati dell'evento possibile di reazioni della pelle.