Istruzione per uso: Risdonal

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Risperidone*

ATX

N05AX08 Risperidone

Gruppo farmacologico:

Neuroleptics

Composizione e forma di rilascio

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

risperidone 1 mg; 2 mg; 3 mg

sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio; ICC; diossido di silicio colloidal anidro; sodio croscarmellose; magnesio stearate, diossido di titanio; cellulosa di hydroxypropyl; colori E110 giallo-arancione (Il tavolo 2 mg); tinga E104 giallo quinoline (Il tavolo 3 mg)

in una bolla di 10 PCS.; in un pacco di cartone 2 bolle.

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe 1 mg: bianco, rotondo, biconvex targhe, ricoperte.

Targhe 2 mg: arancio giallastro, rotondo, biconvex targhe, ricoperte, con un rischio su una parte.

Targhe 3 mg: giallo, rotondo, biconvex targhe, ricoperte, con rischio su una parte.

Caratteristica

Antagonista monoaminergic selettivo con affinità pronunciata con serotonergic 5-T2-e D2-recettori dopaminergic.

Effetto di Pharmachologic

Azione farmacologica - antipsicotico, antiemetico, sedativo, hypothermic.

Pharmacodynamics

Anche lega con recettori α1-adrenergic e a un'affinità poco più bassa con H1-histaminergic e recettori α2-adrenergic. Non ha tropism per recettori cholinergic. L'effetto antipsicotico è a causa del blocco di recettori dopamine D2 del mesolimbic e il sistema mesocortical. L'azione calmante è a causa di blocco di adrenoreceptors della formazione reticolare del brainstem; effetto di antiemetico - blocco di recettori dopamine D2 nella zona più ordinata del centro di vomito; azione di hypothermic - blocco di recettori dopamine del hypothalamus. Riduce sintomi produttivi (il delirio, le allucinazioni), l'automatismo. Causa meno inibizione di attività motrice e fino a un grado minore induce catalepsy che antipsychotics classico (antipsychotics). Un antagonismo centrale compensato a serotonin e dopamine può ridurre il rischio di sintomi extrapyramidal. Risperidone può causare un aumento dipendente dalla dose di concentrazione prolactin nel plasma.

Pharmacokinetics

Quando preso oralmente, il risperidone è completamente assorbito (senza badare a immissione di cibo) e Cmax nel plasma sanguigno è osservato dopo di 1-2 ore. Risperidone è metabolized con cytochrome P450 IID6 per formarsi 9-hydroxyrisperidone, che ha un effetto farmacologico simile. Risperidone e 9-hydroxyrisperidone sono una frazione antipsicotica efficace. Il metabolismo ulteriore di risperidone è in N-dealkylation. Quando preso oralmente, il risperidone è ritirato da T1 / 2 durante circa 3 ore. È stato istituito che T1 / 2 di 9-hydroxyrisperidone è 24 ore. In la maggior parte pazienti, la concentrazione di equilibrio di risperidone è osservata 1 giorno dopo l'inizio di trattamento. Lo stato di equilibrio di 9-hydroxyrisperidone in la maggior parte casi è portato a termine 3-4 giorni dopo l'inizio di trattamento. La concentrazione di risperidone in plasma è proporzionale alla dose del farmaco (dentro dosi terapeutiche). Risperidone è rapidamente distribuito nel corpo. Il volume di distribuzione è 1-2 l / il kg. In plasma, il risperidone è associato con albumina e alfa acida 1 glycoprotein. La frazione di risperidone e 9-hydroxyrisperidone, che è legato dalla proteina del plasma, è 88 e il 77%

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco, il periodo di lattazione.

Con cura - malattie del sistema cardiovascolare (arresto cordiaco cronico, infarto del miocardio sofferto, disordini di conduzione del muscolo cardiaco); disidratazione e hypovolemia; disordini di circolazione cerebrale; Morbo di Parkinson; convulsioni (compreso nell'anamnesi); l'insufficienza renale o epatica severa (vedi raccomandazioni per somministrare); l'abuso di farmaci o la dipendenza della droga (vedi raccomandazioni per somministrare); predisposizione di condizioni per lo sviluppo di tachycardia come "piroetta" (bradycardia, squilibrio di elettrolita, uso farmaceutico di fatto concomitante, prolungando l'intervallo QT); il tumore cerebrale, l'ostacolo intestinale, i casi di overdose della droga acuta, la sindrome di Reye (l'effetto di antiemetico di risperidone può mascherare i sintomi di queste condizioni); gravidanza, bambini meno di 15 anni di età (efficacia e sicurezza non istituita).

Applicazione in gravidanza e lattazione

La sicurezza di risperidone in donne incinte non è stata studiata. Quando la gravidanza può esser usata solo se l'effetto positivo giustifica il rischio possibile. Perché risperidone e 9-hydroxyrisperidone penetrano in latte del seno, le donne che usano il farmaco devono fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: insonnia, agitazione, ansia, mal di testa; qualche volta - la sonnolenza, la stanchezza aumentata, il capogiro, ha deteriorato la concentrazione, la vista velata; raramente - extrapyramidal i sintomi (il tremore, la rigidità, l'ipersalivazione, bradykinesia, akathisia, dystonia acuto), la mania o l'ipomania, il colpo (in pazienti anziani con predisposizione di fattori), e hypervolemia (a causa di polydipsia o a causa di sindrome di secrezione inadeguata ADH), tardive dyskinesia (i movimenti ritmici involontari prevalentemente della lingua e / o la faccia), neuroleptic la sindrome maligna (hyperthermia, la rigidità muscolare, l'instabilità di funzioni di autonomic, ha deteriorato la coscienza e ha aumentato livelli di creatinephosphide chiamato), thermoregulation i disordini e i sequestri.

Da parte del sistema digestivo: la stitichezza, la dispepsia, la nausea o il vomito, il dolore addominale, ha aumentato l'attività di transaminases epatico, bocca secca, hypo-o ipersalivazione, anoressia e / o ha aumentato l'appetito, l'aumento di peso o la perdita.

Dal sistema cardiovascolare: qualche volta - orthostatic hypotension, riflesso tachycardia o un aumento di pressione del sangue.

Da parte degli organi di hematopoiesis: neutropenia, thrombocytopenia.

Da parte del sistema endocrino: galactorrhea, gynecomastia, disordine mestruale, amenorrhea, aumento di peso, iperglicemia e inasprimento di diabete preesistente.

Dal sistema genitourinary: priapism, disfunzione erettile, eiaculazione, anorgasmia, incontinenza urinaria.

Dalla pelle: pelle secca, iperpigmentazione, prurito, seborrhea.

Reazioni allergiche: rhinitis, eruzione, angioedema, fotosensibilità.

Altro: arthralgia.

Interazione

Dato che risperidone ha un effetto, originalmente sul sistema nervoso centrale, deve esser usato con prudenza in combinazione con altri farmaci di azione centrale e con alcool.

Risperidone riduce l'efficacia di levodopa e altro dopamine agonists.

Clozapine riduce l'autorizzazione di risperidone.

Quando carbamazepine fu usato, ci fu una diminuzione nella concentrazione della frazione antipsicotica attiva nel plasma (gli effetti simili possono esser osservati con l'uso di altro inducers di enzimi epatici).

Phenothiazines, tricyclic gli antidepressivi e alcun β-adrenoblockers può aumentare la concentrazione di risperidone in plasma, ma questo non intacca la concentrazione della frazione antipsicotica attiva.

Fluoxetine può aumentare la concentrazione di risperidone nel plasma e, in una dimensione minore, la concentrazione della frazione antipsicotica attiva, quindi il dosaggio di risperidone deve esser aggiustato.

Con l'uso di risperidone, insieme con altri farmaci che legano molto con proteine del plasma, non c'è spostamento clinicamente importante di nessun farmaco dalla frazione di proteina del plasma.

I farmaci di Hypotensive aumentano la gravità di pressione del sangue che abbassa sullo sfondo di risperidone.

La dosatura e amministrazione

Dentro.

Schizofrenia. Adulti e bambini più di 15 anni: 1 o 2 volte al giorno. La dose iniziale è 2 mg / il giorno, durante il secondo giorno la dose deve esser aumentata a 4 mg / il giorno. A partire da questo momento la dose può o esser tenuta allo stesso livello, o singolarmente aggiustata in caso di necessità. Di solito la dose ottimale è 4-6 mg / il giorno. In alcuni casi, un aumento di dose più lento e più basso iniziale e le dosi di manutenzione può esser giustificato. Le dosi al di sopra di 10 mg / il giorno non ha mostrato l'efficacia più alta rispetto a di più piccole dosi e poteva causare sintomi extrapyramidal. Per il fatto che la sicurezza di dosi al di sopra di 16 mg / il giorno non è stato studiato, le dosi al di sopra di questo livello non possono esser usate. Le informazioni sull'uso per la cura di schizofrenia in bambini meno di 15 anni di età sono assenti.

Pazienti anziani e con fegato e malattia renale: la dose iniziale - 0.5 mg a ricevimento 2 volte al giorno. Il dosaggio può singolarmente aumentare a 1-2 mg 2 volte al giorno.

Abuso di farmaci o dipendenza della droga: la dose quotidiana raccomandata è 2-4 mg.

Disordini comportamentali in pazienti con demenza: una dose iniziale di 0.25 mg a ricevimento 2 volte al giorno. Il dosaggio, in caso di necessità, può singolarmente aumentare in 0.25 mg 2 volte al giorno, non più spesso che un giorno sì e uno no. Per la maggior parte pazienti, la dose ottimale è 0.5 mg 2 volte al giorno. Comunque, alcuni pazienti ricevono 1 mg 2 volte al giorno. Quando la dose ottimale è raggiunta, il farmaco può esser raccomandato una volta al giorno.

Mania con disordini bipolar: la dose iniziale raccomandata è 2 mg al giorno per 1 dose. In caso di necessità, questa dose può esser aumentata in 2 mg al giorno, non più spesso che un giorno sì e uno no. Per la maggior parte pazienti, la dose ottimale è 2-6 mg / il giorno.

Disordini comportamentali in pazienti con ritardo mentale. Pazienti con un peso del corpo di 50 kg o più: la dose iniziale raccomandata è 0.5 mg una volta al giorno. In caso di necessità, questa dose può esser aumentata in 0.5 mg al giorno, non più spesso che un giorno sì e uno no. Per la maggior parte pazienti, la dose ottimale è 1 mg al giorno. Comunque, un paziente è preferito per prendere 0.5 mg al giorno, mentre gli altri richiedono un aumento della dose a 1.5 mg al giorno.

Pazienti che pesano meno di 50 kg: la dose iniziale raccomandata è 0.25 mg una volta al giorno. In caso di necessità, questa dose può esser aumentata in 0.25 mg al giorno, non più spesso che un giorno sì e uno no. Per la maggior parte pazienti, la dose ottimale è 0.5 mg al giorno. Comunque, per alcuni pazienti è preferibile prendere 0.25 mg al giorno, mentre alcuni richiedono un aumento della dose a 0.75 mg al giorno.

L'uso a lungo termine di Risdonal in adolescenti deve esser effettuato sotto la supervisione costante di un dottore.

Usi in bambini più giovani che 15 anni non sono raccomandati.

Overdose

Sintomi: sonnolenza, somministrazione di sedativi, oppressione, tachycardia, hypotension arterioso, extrapyramidal disordini, in casi rari - proroga dell'intervallo QT.

Trattamento: è necessario garantire la rotta aerea libera patency per ossigenazione adeguata e ventilazione, lavage gastrico (dopo che intubation, se il paziente è svenuto) e l'appuntamento di carbone di legna attivato in combinazione con lassativi. La terapia sintomatica ha mirato a mantenimento di funzioni del corpo vitali.

Per diagnosi tempestiva di arrhythmias cardiaco possibile, il monitoraggio di ECG deve esser iniziato al più presto possibile. La supervisione medica attenta e il monitoraggio di ECG sono compiuti finché i sintomi di ubriachezza non scompaiono completamente. Non c'è antidoto specifico.

Istruzioni speciali

Transizione da terapia con altri farmaci antipsicotici. Quando la schizofrenia, all'inizio di trattamento con risperidone, è consigliato gradualmente cancellare la terapia precedente, se è clinicamente giustificato. Se i pazienti sono trasferiti da terapia di magazzino a forme di antipsychotics, allora risperidone deve esser preso invece della vicina iniezione programmata. Periodicamente, la necessità di continuare la terapia con farmaci antiparkinsonian deve esser valutata.

In connessione con l'azione α-adrenoblocking di risperidone, orthostatic il hypotension può succedere, particolarmente durante la selezione di dose iniziale. Se hypotension succede, consideri la riduzione della dose. In pazienti con malattie del sistema cardiovascolare, così come in disidratazione, hypovolemia o disordini cerebrovascular, la dose deve esser aumentata gradualmente, secondo raccomandazioni (vedi "Il metodo di amministrazione e dose").

L'evento di sintomi extrapyramidal è un fattore di rischio per lo sviluppo di tardive dyskinesia. In caso di segni e sintomi di tardive dyskinesia, la considerazione deve esser data all'abolizione di tutt'antipsychotics. Quando la sindrome maligna neuroleptic caratterizzata da hyperthermia, la rigidità muscolare, l'instabilità di funzioni di autonomic, deteriorò la coscienza e aumentò il livello di creatine phosphokinase, è necessario cancellare tutti i farmaci antipsicotici, compreso risperidone.

Con il ritiro di carbamazepine e altro inducers di enzimi epatici, la dose di risperidone deve esser ridotta.

I pazienti devono trattenersi da mangiare troppo alla possibilità di aumento di peso.

Durante trattamento, è necessario trattenersi da partecipare ad attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione aumentata di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie, così come da bere l'alcool.

Condizioni d'immagazzinamento per Risdonal

Nel posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Risdonal

5 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.