Istruzione per uso: Rilmenidine

Il nome depositato di Rilmenidine: Albarel

Nome latino di sostanza Rilmenidine

Rilmenidinum (genere. Rilmenidini)

Nome chimico

2 - [(Dicyclopropylmethyl) amino] - 2-oxazoline

Formula grossolana

C10H16N2O

Gruppo farmacologico di sostanza Rilmenidine

Recettore di I1-imidazoline agonists

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Codice di CAS

54187-04-1

Caratteristiche della sostanza Rilmenidine

È prontamente solubile in alcool di metile e di acqua, è male solubile in alcool di etile.

Farmacologia

Azione farmacologica - antihypertensive.

È agonist specifico di imidazoline centrale e periferico (I1) i recettori. L'eccitazione di recettori imidazoline centrali nel centro vasomotor del midollo oblongata è accompagnata da una diminuzione in impulso compassionevole alle navi e il cuore, che conduce a una diminuzione in pressione del sangue e OPSS, e una diminuzione nel tasso cardiaco. La parte dell'effetto antihypertensive è alla stimolazione di recettori alpha2-adrenergici sulle membrane di neuroni nei nuclei della distesa solitaria. Riduce l'attività di renin e il contenuto di norepinephrine, angiotensin II e aldosterone. La stimolazione di recettori I1-imidazoline periferici nei reni, le ghiandole surrenali, il pancreas, il tessuto adiposo e la carotide glomeruli è accompagnata da parecchi effetti supplementari. L'eccitazione di recettori I1-imidazoline nei reni causa una diminuzione nel riassorbimento di sodio e acqua, nelle ghiandole surrenali - l'inibizione del rilascio di catecholamines da celle chromaffin, nel pancreas - la secrezione d'insulina aumentata in risposta a carico di glucosio, in adipocytes - ha aumentato lipolysis, in carotide glomeruli - la sensibilità aumentata a pressione del sangue Abbassante e ipoxia / hypercapnia.

Secondo studi doppi ciechi, controllati dal placebo e studi relativi con farmaci di referenza, ha l'attività antihypertensive a dosi terapeutiche (1 mg / il giorno una volta o 2 mg / il giorno in 2 dosi) con mite per moderare l'ipertensione. La persona a carico della dose abbassa il TRISTE e il PAPÀ (a riposo e sotto impiego fisico), atti nella posizione del paziente sia la disposizione sia la posizione. Ha un effetto farmacologico prolungato, un effetto hypotensive importante persiste durante 24 ore dopo aver preso in una dose di 1 mg. Con uso prolungato, non c'è indebolimento dell'effetto hypotensive, e il ritiro improvviso non è accompagnato dallo sviluppo d'ipertensione di rimbalzo. Non viola la reazione fisiologica, manifestata da un cambiamento nel tasso cardiaco in risposta a impiego fisico. In dosi terapeutiche, non c'è praticamente effetto su myocardial contractility, uscita cardiaca, indici electrophysiological cardiaci, corrente sanguigna renale, glomerular le caratteristiche di filtrazione e il volume della frazione di filtrazione.

Si presume che c'è un effetto neuroprotective in ischemia cerebrale, non associato con cambiamenti in corrente sanguigna cerebrale.

Rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, Cmax in plasma (3.5 ng / l) è portato a termine 1.5-2 ore dopo una dose sola. Bioavailability è il 100% (non cambia mangiando), l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato è assente. Obbligatorio a proteine del plasma è il meno di 10%, il volume di distribuzione è 5 l / il kg. Metabolized in una dimensione insignificante con la formazione di prodotti d'idrolisi o ossidazione dell'anello di oxazoline (trovato in urina in quantità di traccia e non sono alpha2-adrenoreceptor agonists). È excreted principalmente dai reni (il 65% excreted nell'urina immutata). L'autorizzazione renale è 2/3 dell'autorizzazione totale. T1 / 2 - 8 ore (indipendente da dose e frequenza di amministrazione). La concentrazione di equilibrio è portata a termine dopo di 3 giorni d'immissione regolare e successivamente immagazzinata a un livello costante.

Con funzione di fegato insufficiente e in pazienti anziani, T1 / 2 è esteso a 12-13 ore.

Sullo sfondo di funzione renale deteriorata l'escrezione rallenta e è in correlazione con la grandezza di autorizzazione creatinine. In insufficienza renale severa (La clausola creatine meno di 15 millilitri / il min), T1 / 2 è circa 35 ore (la regolazione di dosaggio è richiesta).

Applicazione di Rilmenidine

Ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

Ipersensibilità, depressione grave, insufficienza renale severa (Clausola creatinine meno di 15 millilitri / min), gravidanza e lattazione, età meno di 18 anni (sicurezza ed efficacia non determinata).

Aggiornamento delle informazioni

L'uso simultaneo di rilmenidine con sultopride è contraindicated.

Accuratamente:

Uso simultaneo con alcool, beta-adrenoblockers usata per la terapia di arresto cordiaco (bisoprolol, metoprolol, carvedilol), un colpo recente o un infarto del miocardio.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated durante gravidanza, sebbene in esperimenti di animale non ci fossero teratogenic o effetti embryotoxic.

La categoria di azione FDA per feto non è definita.

Al momento di trattamento, l'allattamento al seno deve fermarsi (penetra in latte del seno).

Effetti collaterali di Rilmenidine

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: sonnolenza o insonnia, asthenia, capogiro, debolezza durante impiego fisico; Sentendosi di paura, depressione, crampi.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue: palpitazione, estremità fredde, orthostatic hypotension, lampi caldi.

Da parte dell'intestino: bocca secca, epigastric dolore, diarrea, nausea, stitichezza.

Dal sistema genitourinary: edema periferico, disordini di funzione sessuale.

Dalla pelle: eruzioni della pelle, prudendo.

Interazione

L'effetto è accresciuto da vasodilators, diuretici e antistaminici, indeboliti da antidepressivi tricyclic. Non è raccomandato l'uso simultaneo con inibitori MAO.

Overdose

Sintomi: hypotension arterioso severo, il disturbo mentale, ha deteriorato la coscienza.

Trattamento: lavage gastrico, l'introduzione di farmaci sympathomimetic. Hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Rilmenidine

La prudenza estrema è necessaria in pazienti con seno bradycardia (il tasso cardiaco meno di 50 colpi / il min), la sindrome di debolezza di nodo di seno, il grado del blocco II-III di AV e la malattia di fegato grave. In dosi terapeutiche, non intacca l'attenzione e la capacità di concentrarsi. Superando le dosi raccomandate o la prescrizione di fatto concomitante di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, un sentimento di sonnolenza può succedere (deve esser preso in considerazione nominando la gente la cui attività professionale richiede reazioni mentali e fisiche rapide).

Durante il trattamento deve esser escluso da bere l'alcool.