Istruzione per uso: Propylthiouracil (Propylthiouracilum)

Gruppo farmacologico di sostanza Calcitonin

Ormoni della tiroide e le ghiandole di paratiroide, i loro analoghi e gli antagonisti (compreso agenti di antitiroide) / 67 /

La classificazione (ICD-10) di Nosological

E05.9 Thyrotoxicosis, inspecificato

la reazione di tireotoksicski, l'Ampliamento della ghiandola tiroidea con sintomi di hyperthyroidism, Il fenomeno d'iodio Basedow, la Tiroide hyperplasia, lo stato d'ipertiroide, Hyperthyroidism, la disfunzione di Tiroide, Diffondono il gozzo thyrotoxic, thyrotoxicosis latente, la funzione di tiroide Aumentata, thyrotoxicosis

CAS di codice

51-52-5

Caratteristiche

La sostanza cristallina bianca, ha un gusto amaro, molto poco solubile in acqua.

Farmacologia

Azione farmacologica - antitiroide.

Blocca la tiroide peroxidase e inibisce la conversione d'iodio ionizzato in una forma attiva (l'iodio elementare). Rompe l'iodination di residui tyrosine della molecola thyroglobulin con la formazione di mono - e diiodotyrosine e, più lontano, tri-e tetraiodothyronine (thyroxine). L'azione extrathyroid consiste in inibizione della trasformazione periferica di tetraiodothyronine in triiodothyronine. Elimina o indebolisce thyrotoxicosis. Ha un effetto catabolic (un aumento delle dimensioni della ghiandola tiroidea), causato da un aumento della secrezione dell'ormone stimolante la tiroide della ghiandola pituitaria in risposta a una diminuzione nella concentrazione di ormoni di tiroide nel sangue.

In animali di laboratorio trattati propylthiouracil durante più di 1 anno, casi di hyperplasia della ghiandola tiroidea e formazione di carcinomi sono stati riferiti.

È bene assorbito dalla distesa digestiva e è rapidamente metabolized. Il circa 35% è excreted nell'urina in forma immutata e nella forma di si coniuga tra 24 ore.

Indizi

Thyrotoxicosis (diffondono il gozzo tossico, l'adenoma tossico della ghiandola tiroidea), la preparazione a risezione della ghiandola tiroidea o il trattamento con iodio radioattivo.

Controindicazioni

Ipersensibilità, leukopenia, agranulocytosis, hypothyroidism, insufficienza epatica, cirrosi di fegato, epatite attiva, effetti collaterali severi (agranulocytosis, disfunzione renale severa) con il trattamento precedente con propylthiouracil, gravidanza, allattamento al seno.

gravidanza e lattazione

Categoria di azione per feto da FDA - D.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno. Excreted in latte del seno (la concentrazione in latte del seno è 10 volte meno che nel sangue della madre), può causare hypothyroidism in neonati le cui madri al momento di allattamento al seno hanno ricevuto propylthiouracil in dosi terapeutiche.

Effetti collaterali

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): violazione di erythropoiesis, hemolysis, agranulocytosis (compreso complicazioni settiche), thrombocytopenia, vasculitis, sindrome simile a lupus, periarteritis nodoso.

Da parte dell'intestino: la nausea, il vomito, gastralgia, ha deteriorato la funzione di fegato (hepatocellular necrosis, cholestasis transitorio).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: capogiro, neuromuscular disordini, una violazione di gusto e odore.

Dal sistema musculoskeletal: arthralgia, poliartrite.

Reazioni allergiche: prurito, eruzione della pelle, alveari.

Altro: febbre della droga, lymphadenopathy, Coombs reazione positiva, polmonite interstiziale, edema periferico, zobogenic effetto in neonati, paresthesia, ampliamento di tiroide, alopecia.

Interazione

L'effetto di Thyostatic indebolisce farmaci contenenti l'iodio, incl. Mezzi di Radiopaque. Con amministrazione simultanea con propranolol o derivati coumarin, la correzione delle loro dosi è necessaria.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, mal di testa, febbre, arthralgia, prurito, tumefazione, pancytopenia, agranulocytosis, dermatite, epatite, neuropatia, agitazione / depressione.

Trattamento: terapia sintomatica, manutenzione di funzioni vitali; In alcuni casi, lavage gastrico e l'appuntamento di carbone di legna attivato (deve prendere l'assorbimento rapido in considerazione della sostanza).

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni

Durante il periodo di trattamento, il monitoraggio regolare della composizione cellulare del sangue e lo stato funzionale della ghiandola tiroidea (la determinazione del livello di ormoni di tiroide e / o thyrotropin nel sangue) è necessario. Con un cambiamento patologico nel numero di celle di sangue e un aumento dell'attività di transaminases, la consultazione di un dottore è necessaria. Poiché l'agranulocytosis può svilupparsi tra alcune ore, il paziente deve esser informato dei suoi segni (la febbre, il malessere, tonsillar tonsillitis, stomatitis) e la necessità di attenzione medica immediata ed esame del quadro di sangue. Lo sviluppo di gozzo e hypothyroidism (l'overdose cronica) richiede la cessazione di trattamento.