Istruzione per uso: Pilocarpine (Pilocarpinum)

Nome chimico

(3S-CSI)-3-Ethyl-dihydro-4 - [(1 metile 1H imidazol 5 yl) metile]-2 (3H)-furanone (come idrocloruro o nitrato)

Gruppo farmacologico

M holinomimetiki

Prodotti oftalmici

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Occlusione di H34 di navi retinal

Trombosi arteriosa delle navi dell'occhio, trombosi Venosa delle navi dell'occhio, la Violazione di circolazione retinal, i Disordini di circolazione intraoculare, rifornimento di sangue Insufficiente alla maglia e choroid, l'Occlusione di navi retinal centrali, l'ostacolo Acuto di arterie retinal, insufficienza circolatoria Subacuta e cronica nella retina o nel choroid dell'occhio, le malattie Vascolari della retina, i disordini Vascolari nella retina dell'occhio, la trombosi Vascolare della retina, la trombosi di vena retinal Centrale, la Trombosi della vena centrale della retina e i suoi rami, la Trombosi della vena centrale della retina e i suoi rami

Glaucoma di H40

intervento di glaucoma., glaucoma di Afakicheskaya, glaucoma di angolo stretto, glaucoma Cronico, glaucoma di angolo aperto Cronico, glaucoma di angolo Largo

Emorragia di H43.1 nel vetrificato

Emorragia emorragia intraoculare, Posttraumatica

Atrofia di H47.2 del nervo ottico

Atrofia dei nervi ottici, la malattia di Leber

CAS di codice

92-13-7

Caratteristiche

Alcaloide d'impianto Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Cristalli incolori o polvere cristallina bianca inodore, con un gusto amaro; Hygroscopic, molto facilmente solubile in acqua, facilmente - in alcool, insolubile in la maggior parte solventi nonpolari; Le soluzioni acquose hanno un pH di 5-5.5.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiglaucoma.

Stimola i recettori muscarinic di muscoli lisci, incl. Iride e ghiandole di secrezioni digestive, bronchiali, esterne (salivare, sudore, eccetera). Causa una contrazione della circolare (miosis) e ciliare (lo spasmo di alloggio) i muscoli.

Quando ingerito rapidamente assorbito, il tempo per arrivare a Cmax è circa 60 min. Metabolized in sinapsi e plasma. T1 / 2 è 0.76 h e aumenti di proporzione alla dose. Excreted principalmente dai reni, in urina è trovato in forma immutata e nella forma di metabolites. Nel sacco conjunctival, non è praticamente assorbito e non ha un effetto generale. I sistemi con rilascio prolungato del componente attivo (il film di occhio), l'umidificazione con lacrima fluida, gonfiano e ritengono in più in basso conjunctival l'arco. Il rilascio di pilocarpine comincia immediatamente dopo contatto del film con congiuntiva.

Quando il glaucoma di chiusura dell'angolo restringe lo scolaro, fa l'iride allontanarsi dall'angolo della camera anteriore e promuove l'apertura del canale di elmetto e gli spazi di fontana. In pazienti con glaucoma di angolo aperto anche apre il canale di elmetto e gli spazi vuoti trabecular e aumenta il tono del muscolo ciliare. Con glaucoma di angolo aperto primario o ipertensione oculare, un instillamento solo di una soluzione del 1% causa una diminuzione in pressione intraoculare nel 25-26%. L'azione comincia dopo di 30-40 minuti, arriva a un massimo dopo di 1.5-2 ore e dura durante 4-8 ore. I sistemi con rilascio durevole di pilocarpine provvedono il controllo di pressione intraoculare durante 1 giorno, mentre la miopia indotta rapidamente diminuisce durante le prime ore e Di solito non supera 0.5 diottrie.

Indizi

Glaucoma, incl. Attacco acuto, violazione di occhio trophism con trombosi della vena centrale della retina o l'ostacolo acuto delle sue arterie, l'atrofia del nervo ottico, l'emorragia nel vetrificato; Eliminazione di azione mydriatic di atropine, gomatropin, scopolamine.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, iritis, iridocyclitis e altre condizioni in cui restringersi dello scolaro non è raccomandato (per esempio dopo operazioni oftalmiche, tranne quando è necessario restringere lo scolaro direttamente dopo chirurgia per prevenire la formazione di synechia); indizi di Anamnestic di distacco retinal, miopia di alto grado con il rischio di distacco della retina.

gravidanza e lattazione

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Per il periodo di trattamento, è desiderabile rifiutare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Il mal di testa (nelle aree temporali o periorbital), il dolore di occhio, la miopia, lo spasmo di alloggio, ha offuscato la vista, il capogiro, il capogiro, rhinorrhea, keratitis superficiale; Con uso prolungato - follicular la congiuntivite, contatti la dermatite delle palpebre.

Interazione

L'effetto è indebolito (fermato) dal holinomimetics del gruppo atropine. Timolol maleate e phenylephrine (riducono la produzione di liquido intraoculare) potentiate una diminuzione in pressione intraoculare. Gli effetti collaterali aumentati possibili di betabloccanti (ha pronunciato bradycardia, disordini di conduzione intracardiaci). In combinazione con adrenomimetics, c'è antagonismo reciproco (le dimensioni dello scolaro). Il m holinomimeticheskaya l'attività ha ridotto antidepressivi tricyclic, i derivati di phenothiazine, chlorprotixen, clozapine, è accresciuto da agenti anticholinesterase. Forse lo sviluppo di bradycardia e hypotension durante anestesia fluorotan in pazienti che usano l'idrocloruro pilocarpine in gocce per occhio.

Overdose

È manifestato da un aumento importante di m cholinomimetic gli effetti, incl. Con lo sviluppo d'insufficienza cardiovascolare severa e bronchoconstriction.

Trattamento: controllando del tasso cardiaco, la pressione del sangue, la funzione respiratoria, l'amministrazione di atropine (0.5-1.0 mg p / c o IV), epinephrine (0.3-1.0 p / c o IM), e quantità Sufficiente di liquido.

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Precauzioni

Il monitoraggio regolare di pressione intraoculare è necessario. Per ridurre l'assorbimento dopo instillamento, è consigliato premere il condotto di lacrima durante 1-2 minuti, premendo il dito all'angolo interno dell'occhio. Istruisca il paziente sull'uso di sistemi di rilascio prolungato e avverta che l'uso prolungato può condurre allo sviluppo di tolleranza. Con prudenza nominano persone fidanzate di guida di veicoli e altre attività potenzialmente rischiose che richiedono la vista chiara, l'attenzione aumentata e la velocità di reazione alta.