Istruzione per uso: Pergolide

Il nome latino della sostanza Pergolide

Pergolidum (genere. Pergolidi)

Nome chimico

(8beta)-8 - [(Methylthio) metile] - 6-propylergoline (e come un mesylate)

Formula grossolana

C19H26N2S

Gruppi farmacologici:

Dopaminomimetics

Anti-Parkinsonics

La classificazione (ICD-10) nosological

Morbo di Parkinson di G20: Una paralisi tremante; Idiopathic Parkinsonism; Morbo di Parkinson; Parkinsonism Sintomatico

Codice di CAS

66104-22-1

Farmacologia

L'azione farmacologica è antiparkinsonian.

Ergoline agonist dopamine recettori. Stimola postsynaptic dopamine i recettori (D1 e D2) del sistema nigrostriral del cervello. Sopprime la secrezione di prolactin, causa un aumento transitorio della concentrazione di ormone di crescita nel siero (in pazienti con acromegaly - una diminuzione), riduce il livello di ormone luteinizing nel sangue.

Bene assorbito dalla distesa digestiva, lega con proteine di sangue nel 90%. Metabolized con la formazione di almeno 10 metabolites, incl. Pergolide sulfoxide e pergolide sulfone (espongono l'attività agonistic in prove di animale), così come N-despropyl pergolide. È excreted principalmente dai reni.

In pergolide biannuale carcinogenicity lo studio, quando i topi furono amministrati con il cibo (le dosi 340 volte più grandi che MPDT) e i ratti (a dosi 12 volte più grandi che MPDH), i casi di tumori uterini furono registrati (in topi - endometrial il sarcoma, in ratti - l'adenoma E il carcinoma myometrium), probabilmente a causa di un estrogeno alto / il rapporto di progesterone, che in roditori è il risultato di prolagonin l'inibizione di azione di pergolide.

La valutazione di potenziale mutagenicity l'utilizzazione di una serie di in vitro e in prove di vivo ha rivelato un'attività mutagenic debole nell'analisi di mutazioni di punto dopo attivazione metabolica di fegato di ratto microsomes. Quando le dosi di 0.6 e 1.7 mg / il kg / il giorno fu amministrato a topi maschili e femminili, non ebbe effetto su fertilità. Comunque, quando la dose fu aumentata a 5.6 mg / il kg / il giorno, la fertilità fu abbassata (forse a causa di una diminuzione nel siero prolactin il contenuto necessario per mantenere un livello certo di progesterone che provvede l'innesto normale in topi). In topi e conigli a dosi che superano il MPD in 375 e 133 volte, rispettivamente, non ci fu effetto sfavorevole sul feto.

Non sono stati condotti gli studi adeguati e bene controllati di uso durante gravidanza in esseri umani. Comunque, c'è prova che le donne che hanno ricevuto pergolide in violazione di stato endocrino, 33 gravidanze hanno culminato nella nascita di bambini sani, e 6 gravidanze sono state accompagnate dalla formazione di malformazioni congenite del feto, compreso. 3 pesanti.

Applicazione di sostanza Pergolide

Morbo di Parkinson (come un'aggiunta al trattamento di levodopa / carbidopa).

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso ad altri derivati ergot).

Restrizioni all'uso

Pleurite, pleural fibrosi, pericarditis, pleural o effusione pericardial, retroperitoneal fibrosi in storia, gravidanza, allattamento al seno, età da bambini (sicurezza ed efficacia in bambini non definiti).

Applicazione in gravidanza e lattazione

Forse, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto. Al momento di trattamento, l'allattamento al seno deve esser interrotto (la capacità a exCreta in latte del seno non è stata studiata e, inoltre, c'è un rischio di lattazione).

Effetti collaterali di sostanza Pergolide

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: dyskinesia, dystonia, asthenia, capogiro, mal di testa, allucinazioni, confusione, sonnolenza o insonnia, incubi, ansia, tremore, depressione, cambiamento di personalità, psicosi, disturbo di andatura e / o coordinazione di movimenti, Akathisia, extrapyramidal sindrome, paresthesia, akinesia, nevralgia, disordini di discorso, deterioramento visivo, incl. Diplopia, disordini di gusto.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): orthostatic hypotension, vasodilation, abbassandosi la pressione del sangue, l'ipertensione, lo svenire, le palpitazioni, arrhythmia, l'infarto del miocardio, pericarditis, pericardial effusione, anemia.

Da parte del sistema respiratorio: rhinitis, epistaxis, faringite, tosse, dispnea, pleurite, pleural effusione, pleural fibrosi.

Da parte dell'intestino: la nausea, il vomito, asciuga la bocca, l'indigestione, la stitichezza o la diarrea, l'anoressia.

Da parte del sistema genitourinary: frequenza aumentata di urination, infezioni di distesa urinarie, hematuria, dysmenorrhea.

Dal sistema musculoskeletal: l'arthralgia, bursitis, myalgia, ha aumentato il tono muscolare, contorcer convulso.

Altro: sindrome di dolore (dolore nel petto, nel collo, il dolore addominale, il mal di schiena, eccetera), sindrome simile a un'influenza, tumefazione, incl. Periferico, tumefazione della faccia; Sudorazione, alzando o abbassandosi il peso del corpo, retroperitoneal fibrosi, eruzione della pelle.

Interazione

Accresce gli effetti di levodopa, incl. Garanzia (allucinazioni, confusione, dyskinesia). Antagonisti di Dopamine, incl. Neuroleptics (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes) e metoclopramide riducono l'efficacia.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, abbassamento di pressione del sangue, convulsioni, eccitazione di CNS.

Trattamento: l'uso di carbone di legna attivato (invece o dopo aver lavato lo stomaco); Normalizzazione di pressione del sangue, manutenzione della funzione cardiaca, incl. Uso di antiarrhythmics; Quando CNS è eccitato - l'appuntamento di neuroleptics (dal phenothiazine o il gruppo butyrophenone); è necessario controllare la funzione di respiro, garantire la ventilazione adeguata dei polmoni, mantenere un livello normale di gas e elettroliti di sangue.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Pergolide

Usi con prudenza alla presenza di una pleurite d'indicazione di anamnesi, pleural l'effusione, pleural la fibrosi, pericarditis, pericardial l'effusione, retroperitoneal la fibrosi e altri tipi di patologia simile (questa categoria di pazienti deve essere sotto osservazione clinica attenta, compreso radiographic e studi di laboratorio). La prudenza è necessaria in pazienti con arrhythmias.

In connessione con il probabile (particolarmente all'inizio di terapia) hypotension, è consigliato iniziare il trattamento da piccole dosi e gradualmente aumentarli. La dose di levodopa / carbidopa amministrato contemporaneamente può esser ridotta (fino a una dose quotidiana media di levodopa - 650 mg).

L'abolizione di pergolide, l'abbassamento della dose o il cambio del regime di trattamento devono esser effettuati gradualmente (forse lo sviluppo di sindrome neuroleptic maligna).