Istruzione per uso: Pantoprazole (Pantoprazolum)

Caratteristica di Ademetionin

Inibitori di pompa di protone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Riflusso K21 Gastroesophageal

Riflusso di Biliary esophagitis, gastrocardiac sindrome, malattia di riflusso di Gastroesophageal, malattia di riflusso Gastro-esofagea, malattia di riflusso Nonerosiva, sindrome gastrocardiac, sindrome di Remhelda, riflusso Erosivo esophagitis, riflusso Ulcerativo esophagitis

K25 ulcera Gastrica

Helicobacter pylori, sindrome di Dolore in ulcera gastrica, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, Infiammazione di mucosa gastrico, Infiammazione di mucosa gastrointestinale, ulcera gastrica Benigna, La malattia dello stomaco e il duodeno, asotsiirovannoe con Helicobacter pylori, l'Aggravamento gastroduodenita sullo sfondo di ulcera peptica, l'Inasprimento di ulcera peptica, L'aggravamento di ulcera gastrica, La malattia gastrointestinale organica, l'ulcera Peptica dello stomaco e il duodeno, l'ulcera gastrica Postin vigore, le ulcere Periodiche, le ulcere gastriche Sintomatiche, la malattia infiammatoria Cronica del tratto gastrointestinale superiore, hanno frequentato Helicobacter pylori, sradicamento di Helicobacter pylori, lesioni Erosive e ulcerative dello stomaco, lesioni Erosive dello stomaco, L'erosione di mucosa gastrico, malattia di ulcera Peptica, Ulcera allo stomaco, lesione Gastrica, lesioni Ulcerative dello stomaco, ulcere Sintomatiche dello stomaco e il duodeno

K26 ulcera duodenale

Il dolore con ulcera duodenale, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, La malattia dello stomaco e il duodeno, asotsiirovannoe con Helicobacter pylori, Inasprimento di ulcera peptica, Il peggioramento di ulcera duodenale, ulcera Peptica dello stomaco e il duodeno, la Ricaduta di ulcere duodenali, ulcere Sintomatiche dello stomaco e il duodeno, lo sradicamento di Helicobacter pylori, le lesioni Erosive e ulcerative del duodeno, le lesioni Erosive e ulcerative di ulcere duodenali hanno frequentato Helicobacter pylori, lesioni Erosive del duodeno, ulcera Duodenale, lesioni Ulcerative del duodeno]

K27 ulcera Peptica, inspecificata

La perforazione di ulcera peptica, le ulcere gastrointestinali indotte dal Farmaco, le ulcere di medicazione, l'ulcera Peptica della distesa digestiva, l'ulcera Peptica con Helicobacter pylori, l'ulcera peptica, il Danno di mucosa gastrointestinale causato da NSAID, le ulcere Sintomatiche la distesa digestiva, mette in rilievo l'ulcera, la Pressione l'ulcera gastrica, il danno di Pressione alla membrana mucosa, l'ulcera di pressione, la Pressione di ulcera duodenale, l'ulcera di Pressione, le ulcere GI Stressanti, le lesioni Erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, L'erosione del tratto gastrointestinale, l'Erosione del mucosa del tratto gastrointestinale superiore, L'erosione di mucosa gastrointestinale, ulcera gastrointestinale, farmaco di ulcera, ulcera peptica, ulcera postin vigore, ulcera di pressione, lesioni Ulcerative del tratto gastrointestinale, il tratto gastrointestinale di ulcera di pressione Acuto, le ulcere gastrointestinali Sintomatiche, le Complicazioni di ulcere peptiche

K86.8.3 * sindrome di Zollinger-Ellison

Adenoma del pancreas ulzerogennosti, gastrinoma, la Sindrome di Zollinger-Ellison, gastrinoma

CAS di codice 102625-70-7

Caratteristiche della sostanza Pantoprazole

Polvere cristallina derivata, bianca o quasi bianca benzimidazole sostituita, solubile in acqua. La solubilità aumenta con pH crescente.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiulcera.

Si accumula nel tubules delle cellule parietali dello stomaco e trasforma in una forma attiva - sulfenamide ciclico, che in modo selettivo interagisce (forma un legame covalent) con il H +-K +-ATPase. Le inibizioni H +-K +-ATPase di cellule parietali, rompe il trasferimento di ioni di idrogeno dalla cellula parietale nel lumen dello stomaco e blocca lo stadio finale di secrezione hydrophilic di acido cloridrico. La persona a carico della dose a lungo termine sopprime basale e stimolato (senza badare al tipo di stimolo - l'acetilcolina, l'istamina, gastrin) la secrezione di acido cloridrico. I valori della dose efficace media in in vivo studiano la gamma da 0.2–2.4 mg / il kg. L'effetto massimo è manifestato solo in molto acidic (tel. 3) il mezzo (per valori di ph più alti, rimane praticamente inattivo).

Ha l'attività antibatterica contro Helicobacter pylori e contribuisce alla manifestazione dell'effetto anti-helicobacter di altri farmaci. BMD è 128 mg / l. L'effetto terapeutico dopo una dose sola succede rapidamente e persiste durante 24 ore. Provvede una riduzione rapida di sintomi e una guarigione di un'ulcera duodenale. Quando preso a una dose di 40 mg, i valori di ph> 3 rimangono più di 19 ore. Dopo di 2 settimane di trattamento (40 mg ogni giorno), la guarigione completa dell'ulcera duodenale è osservata nel 89% di pazienti. Dopo di 4 settimane di trattamento (40 mg), il 88% di pazienti mostra la guarigione completa di un'ulcera gastrica. La frequenza di ripetizione di ulcere peptiche dopo trattamento è il 55%. Tra 4 settimane entro trattamento a una dose di 40 mg / il giorno, provvede la remissione completa nel 82% di pazienti con lo stadio II-III di malattia di riflusso gastroesophageal (secondo Savary - il Mugnaio), dopo di 8 settimane - nel 92%. Completi la remissione endoscopica nel 57% di bambini 6–13 anni di età con malattia di riflusso gastroesophageal Ic / II stadio (secondo Vandeplas) è portato a termine dopo di 4 settimane di terapia a una dose di 20 mg / il giorno. Durante 4–8 settimane di trattamento, il livello di gastrin in aumenti del plasma 1.5 volte. La terapia di manutenzione (40–80 mg ogni giorno durante più di 3 anni) in pazienti con ulcera peptica fu accompagnata da un aumento leggero del numero di celle (ECL-) simili a enterochromaffin.

Gli studi sperimentali su carcinogenicity indicano che l'uso prolungato di pantoprazole è associato con un rischio aumentato di hyperplasia di celle ECL e l'evento di carcinoid gastrico, adenoma di fegato e carcinoma e processi di neoplastic nella ghiandola tiroidea.

Rapidamente e completamente assorbito dopo ingestione. bioavailability assoluto è il 70-80% (il 77% medio). Cmax - portato a termine in 2–4 ore (in media, dopo di 2.7 ore). La proteina del plasma obbligatoria è il 98%. T1 / 2 - 0.9–1.9 h, il volume di distribuzione - 0.15 l / kg, Clausola - 0.1 l / h / kg. Molto debolmente penetra attraverso il BBB, secernuto in latte del seno. Gli antiacidi di presa o il cibo non intaccano AUC, Cmax e bioavailability. Pharmacokinetics è lineare nella gamma di dose di 10–80 mg (AUC e aumento di Cmax di proporzione all'aumento di dose). T1 / 2 e i valori di Clausola sono indipendenti. Metabolized nel fegato (ossidazione, dealkylation, coniugazione). Ha un'affinità bassa con il sistema cytochrome P450, CYP3A4 e CYP2C19 isoenzymes sono principalmente coinvolti nel metabolismo. metabolites principali sono demethylpanthoprazole (T1 / 2 - 1.5 h) e 2 sulfated si coniuga. È excreted principalmente con urina (il 82%) nella forma di metabolites, in una piccola quantità è trovato nel feces. Non accumulato. T1 / 2 in pazienti con cirrosi di fegato aumenta a 7–9 ore, con insufficienza renale che aumenta poco, ma il T1 / 2 di metabolite principali arriva a 2–3 ore. AUC e Cmax sono poco più alti nella fascia d'età più vecchia.

Uso di Pantoprazole

Ulcera duodenale o ulcera allo stomaco nella fase acuta, compreso associato con presa di NSAIDs, o refrattario a terapia con istamina recettore di H2 blockers; la malattia di riflusso di gastroesophageal (si moderano e le forme severe); sindrome di Zollinger-Ellison; la terapia di sradicamento antihelicobacter unita in pazienti con ulcera peptica per ridurre la frequenza di ricadute.

Controindicazioni

Ipersensibilità, epatite e cirrosi del fegato, accompagnato da fallimento di fegato severo.

Restrizioni per uso

La disfunzione di fegato, l'età di bambino (l'esperienza di uso in bambini meno di 6 anni è assente).

gravidanza e lattazione

In gravidanza, è possibile solo sotto indizi severi, quando i vantaggi alla madre pesano più del rischio potenziale al feto.

Categoria di azione sul feto dal FDA - B.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Da parte della distesa digestiva: diarrea; raramente, la bocca secca, ha aumentato l'appetito, la nausea, ruttare, il vomito, la vanità, il dolore addominale, la stitichezza, ha aumentato l'attività transaminase, il carcinoma gastrointestinale (il caso solo).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa; raramente - asthenia, capogiro, sonnolenza, insonnia; in alcuni casi - nervosismo, depressione, tremore, paresthesia, fotofobia, disordini visivi, tinnitus.

Dal sistema genitourinary: in casi rari - hematuria, edema, impotenza.

Dalla parte della pelle: in casi isolati - alopecia, acne, exfoliative dermatite.

Reazioni allergiche: raramente - eruzione, urticaria, pruritus, angioedema.

Altro: raramente - iperglicemia, myalgia; in casi rari - febbre, eosinophilia, hyperlipoproteinemia, hypercholesterolemia.

Interazione

Può ridurre l'assorbimento dipendente dal ph di ketoconazole e altri farmaci. Compatibile con farmaci metabolized con la partecipazione del sistema di enzima cytochrome P450: phenazepam, diazepam, digoxin, theophylline, carbamazepine, diclofenac, naproxen, piroxicam, phenytoin, warfarin, nifedipine, metoprolol, etanolo. Non intacca l'efficacia di contraccettivi ormonali.

Overdose

Sintomi: non descritto.

Trattamento: Se un'overdose è sospettata, la terapia di aiuto e sintomatica è raccomandata. La dialisi è inefficace.

Itinerario di amministrazione

Dentro, in / in.

Sostanze di precauzioni pantoprazole

Prima di trattamento, le malattie maligne dell'esofago e lo stomaco devono esser escluse (il miglioramento sintomatico può ritardare la diagnosi corretta e il trattamento). La diagnosi di malattia di riflusso deve esser endoscopically confermata. Non raccomandato per pazienti con dispepsia di nonulcera. In pazienti anziani e in violazione di funzione renale, non è consigliato eccedere la dose di 40 mg / il giorno. In fallimento di fegato severo, il regime di dosatura deve esser aggiustato: 1 etichetta. ogni 2o giorno, sotto il controllo del livello di enzimi di fegato (con il suo aumento, l'abolizione del farmaco è mostrata).