Istruzione per uso: Olodaterol (Olodaterolum)

Nome chimico: 6-Hydroxy-8 - [(1R)-1-hydroxy-2 - [[1-2-methylpropan-2-yl (4-methoxyphenyl)] amino] etile]-4H-1,4-benzoxazin-3-uno (e idrocloruro)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

agonist adrenergico dalla beta

La classificazione (ICD-10) nosological

J42 bronchite Cronica, inspecificata

bronchite periodica, asma di Bronchite, bronchite di respiro affannoso, Bronchite cronica, malattia di rotte aeree Infiammatoria, malattia di bronchi, fumatore del Qatar, Tosse in malattie infiammatorie del polmone e bronchus, l'Inasprimento di Bronchite Cronica, bronchite Cronica, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, bronchite di Chronical, fumatori di bronchite Cronici, bronchite spastica Cronica, Bronchite allergica

Enfisema di J43

Enfisema interstiziale, Enfisema, malattia di polmone Cronica, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, enfisema polmonare Che fa dell'ostruzionismo, enfisema polmonare Cronico, enfisema polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronico

J44 Altra malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica

La bronchite allergica, l'asma di Bronchite, la bronchite di Asthmatic, la bronchite di respiro affannoso, la Bronchite è una, malattia di bronchi che fa dell'ostruzionismo, una Brevità di saliva in malattie respiratorie acute e croniche, Tosse in malattie infiammatorie del polmone e bronchus, l'ostacolo di flusso dell'aria Reversibile, la malattia di rotta aerea che fa dell'ostruzionismo Reversibile, la malattia di bronchite Che fa dell'ostruzionismo, la malattia di polmone Che fa dell'ostruzionismo, la bronchite Che fa dell'ostruzionismo, la bronchite Spastica, la malattia di polmone Cronica, le malattie di polmone nonspecifiche Croniche, la malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, la bronchite che fa dell'ostruzionismo Cronica, la malattia di rotta aerea che fa dell'ostruzionismo Cronica, la malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, la patologia di polmone Restrittiva

J44.9 malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, inspecificata

Malattie polmonari che fa dell'ostruzionismo, ostacolo Bronchiale, ostacolo bronchiale, Inasprimento di malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica, ostacolo di flusso dell'aria reversibile, ostacolo di rotta aerea Reversibile, panbronchiolitis, Panbronhit, COPD, infezione polmonare Cronica, infezione Cronica delle vie respiratorie più basse, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, polmonite che fa dell'ostruzionismo Cronica, malattia di polmone Cronica, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, malattia bronchopulmonary Cronica, malattie broncho-polmonari Croniche, ostacolo di Rotta aerea

CAS Cade 868049-49-4

Caratteristiche

Bronchodilators, beta2-agonists interpretazione lunga.

L'idrocloruro di Olodaterol - la polvere bianca o quasi bianca, è solubile in acqua, poco solubile in etanolo.

Farmacologia

Effetto farmacologico

bronchodilatory, beta2-adrenomimeticheskoe.

pharmacodynamics

Olodaterol ha l'affinità alta e la selettività per recettori beta2-adrenergici. L'attivazione di rotta aerea beta2-adrenoceptor che conduce a stimolazione di adenylate intracellulare cyclase, che è coinvolto in sintesi di CAMPO. bronchodilation di causa di livelli di AMP ciclici aumentati rilassando il liscio si intromettono le rotte aeree. Olodaterol agonist è beta2-adrenoceptor selettivo prolungò l'azione, caratterizzata da inizio rapido e prolungò l'effetto di ritenzione durante almeno 24 ore. I recettori Beta2-adrenergici sono presenti non solo nella rotta aerea il muscolo liscio, ma anche sulla superficie di molte altre celle, compreso nell'epitelio ed endothelium dei polmoni e il cuore. La funzione esatta di beta2-recettori nel cuore non è conosciuta, ma la loro presenza indica la possibilità di effetti sul cuore, perfino agonists beta2-adrenergico molto selettivo.

Si constata che un'applicazione sola di olodaterola a dosi di 10, 20, 30 e 50 mg ebbe come conseguenza in 20 minuti 2 ore per aumentare (rispetto a placebo) l'intervallo di QT (Po da linea di base), che con dose crescente è aumentato da una media di 1.6 ms (olodaterol a 10 ug) a 6.5 ms (olodaterol la dose di 50 microgrammi).

Non ci sono state tendenze a cambiare nei valori medi del tasso cardiaco o la frequenza di extrasystoles e tipo secondo la dose olodaterola (5 o 10 mg) o di tanto in tanto.

Electrophysiology. Influenzi olodaterola su intervallo QT / QTc su ECG è stato studiato in 24 volontari maschili e femminili sani in un doppio cieco, randomized, un placebo - e modo attivo controllato (moxifloxacin) lo studio a dosi sole olodaterola 10, 20, 30 e 50 microgrammi. l'allungamento dipendente dalla dose l'intervallo di QTcI è stato osservato (l'intervallo di QT corretto in conformità con il metodo di correzione individuale). I valori massimi (la fiducia superiore unilaterale del 95% legata) le differenze QTcI da placebo dopo correzione di linea di base sono stati 2.5 (5.6) ms, 6.1 (9.2) ms, 7.5 (10.7) ms e 8, 5 (11.6) il ms olodaterola a dosi di 10, 20, 30 e 50 microgrammi, rispettivamente.

L'effetto olodaterola a dosi di 5 e 10 ug del tasso cardiaco e il tasso cardiaco è stato valutato da ECG continuo di 24 ore (Holter) nel subgruppo di pazienti nei 772 giudizi della fase 3 di 48 settimane, controllati dal placebo non è stato osservato nessun cambiamento nella media di tendenze i valori di tasso cardiaci, o il numero e il tipo di extrasystoles secondo dose e il tempo. Non ci sono stati cambiamenti significativi nei parametri di extrasystoles alla fine di trattamento rispetto a di linea di base per dosi olodaterola di 5 mg, 10 mg e placebo.

Gli studi hanno mostrato che l'uso olodaterola una dose di 5 mg 1 volta per giorno di mattina ebbe come conseguenza un miglioramento importante (p <0.0001) in funzione di polmone tra 5 minuti dopo la prima dose (l'aumento avaro di volume expiratory forzato in 1 secondo (FEV1) 0.13 l fu rispetto a del valore iniziale prima di trattamento 1.18 l). Un miglioramento importante di funzione di polmone fu mantenuto durante 24 ore, l'aumento avaro di FEV1 fu AUC0-3 0.162 L rispetto a di placebo, p <0.0001; voglia dire che gli aumenti basali (dopo 24 h) sono stati 0.071 l FEV1 rispetto a di placebo, p <0.0001.

In due studi, la tolleranza di esercizio è stata constatata che olodaterol rispetto a di placebo aumenta il tempo a inizio di stanchezza (rispettivamente il 14% e p = il 0.0002 11.8% p = 0.0018). Olodaterol rispetto a placebo che pure riduce l'iperinflazione di polmone (la capacità residua funzionale polmonare), che conduce a un aumento di capacità inspiratory a riposo e durante l'esercizio.

Pharmacokinetics

Pharmacokinetics olodaterol è lineare. In applicazione d'inalazione di dose sola, è da 5 a 70 mg e dopo che olodaterol 1 di uso ripetuto una volta al giorno a dosi entro i limiti di 2 a 20 g, l'esposizione sistemica fu aumentata in proporzione all'aumento di dose. Dopo ripetuto l'uso quotidiano olodaterola lo stato di equilibrio fu raggiunto tra 8 giorni e l'effetto di 1.8 volte aumentate rispetto a una dose sola.

Suzione. Olodaterol rapidamente ha assorbito, Cmax in plasma è di solito portato a termine tra 10-20 minuti dopo inalazione. In volontari sani dopo che l'inalazione olodaterol bioavailability assoluto è stata il circa 30%, mentre bioavailability assoluto olodaterol dopo amministrazione orale come una soluzione è stato <il 1%. Così, l'esposizione sistemica dopo applicazione d'inalazione olodaterol principalmente realizzato da assorbimento nei polmoni e il contributo alla dose ha ingerito la porzione l'esposizione sistemica trascurabile.

Distribuzione. Olodaterolu dopo applicazione d'inalazione e su / in una distribuzione multikompartmentnaya particolare kinetics. Vd - 1110 l, indicando la buona distribuzione olodaterol di tessuti. L'obbligatorio di [14C] olodaterol le proteine del plasma umane in vitro è indipendente da concentrazione e è il circa 60%.

Biotransformation. Olodaterol in gran parte metabolized da glucuronidation diretto e metà di O-demethylation methoxylated seguite da coniugazione. 6 recettore identificato metabolites beta2 lega solo uno inconiugò il derivato demethylated (SOM il 1522), comunque, questo metabolite non fu scoperto nel plasma dopo applicazione d'inalazione prolungata olodaterol in dose terapeutica raccomandata o dosi che superano la terapeutica prima di quattro volte. A questo proposito, si ritiene che l'effetto farmacologico causato da olodaterolom.

O-demethylation olodaterol ha coinvolto isozymes CYP2C9 e CYP2C8 cytochrome P450, e (in una piccola dimensione) CYP3A4. Nella formazione di glucuronides olodaterol le isoforms ha coinvolto UDP-GT - 2B7, 1A1, 1A7 e 1A9.

Ritiro. L'autorizzazione di totale di Olodaterol in volontari sani è stata 872 millilitri / il min, l'autorizzazione renale - 173 millilitri / il min. T1 finale / 2 dopo / nell'applicazione - 22 h dopo applicazione d'inalazione - su di 45 ore.

Dopo su / in [14C] olodaterol la dose radioattiva totale (compreso composto di genitori e tutto metabolites) excreted attraverso i reni, è stato il 38% dopo ingestione - il 9%. La quantità di olodaterola immutato, excreted attraverso i reni dopo su / nell'introduzione del 19%. Il totale la dose marcata dall'isotopo è rilasciata attraverso gli intestini, è stato dopo su / nel 53% e il 84% dopo amministrazione orale. Più di 90% della dose excreted dopo olodaterol/v amministrazione durante 5 giorni e dopo l'amministrazione orale durante 6 giorni. Dopo che l'applicazione d'inalazione olodaterol l'escrezione immutata in urina sopra l'intervallo di dosatura in volontari sani fu per valore di equilibrio di dose del 5.7%.

Dipendenza di parametri di Pharmacokinetic da parecchi fattori

Cambi la dose olodaterol secondo peso del corpo, il sesso e l'età non sono richiesti.

Pazienti con funzione renale deteriorata. In pazienti con deterioramento renale severo (Clausola creatinine <30 millilitri / min) l'esposizione sistemica olodaterol aumentato da una media di 1.4 volte. Questo aumento di esposizione non causa preoccupazioni di sicurezza, prendendo in considerazione l'esperienza ottenuta nell'applicazione di olodaterol in studi clinici.

Pazienti con funzione epatica deteriorata. In pazienti con mite per moderare la malattia di fegato, l'esposizione sistemica olodaterol non cambiato. L'esposizione sistemica olodaterol in pazienti con lesione di fegato importante non è stata studiata.

La meta-analisi di Pharmacokinetic ha mostrato che l'età, il genere, il peso del corpo non ha intaccato l'esposizione sistemica olodaterola dopo inalazione in pazienti con COPD. La regolazione di dose non è richiesta.

Funzione renale deteriorata. In pazienti con deterioramento renale severo (La clausola creatinine <30 millilitri / il min) olodaterol i livelli è aumentato di circa il 40%. Gli studi in pazienti con funzione renale moderata o mite deteriorata non sono compiuti.

Funzione di fegato anormale. In pazienti con mite per moderare il deterioramento epatico Cmax e AUC cambiano olodaterol non menzionato. L'esposizione sistemica olodaterol in pazienti con malattia di fegato grave non è stata studiata.

Razza. Il confronto dei dati pharmacokinetic ottenuti nelle prove cliniche ha mostrato una tendenza a esposizione sistemica più alta olodaterol i pazienti di razza asiatica rispetto a pazienti caucasici.

In studi clinici olodaterol che è stato usato a dosi che superano la dose terapeutica raccomandata 2 volte in caucasico di pazienti e razze asiatiche qualsiasi paura non è stata istituita per sicurezza.

Applicazione della sostanza Olodaterol

Il trattamento di manutenzione a lungo termine di COPD, compreso bronchite cronica ed enfisema, per ridurre l'ostacolo di rotta aerea, migliorando la qualità della vita e la tolleranza di esercizio.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, l'età 18 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono state determinate).

Le restrizioni si rivolgono

Malattie cardiovascolari incl malattia di arteria coronaria Instabile, i disordini di ritmo cardiaci, allungando l'intervallo QT, hypertrophic cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo, ipertensione, hyperthyroidism, spasmi. In pazienti con una storia d'infarto del miocardio furono osservati o il ricovero in ospedale per arresto cordiaco (tra anni predshedstvuyuschego), la minaccia della vita arrhythmia, paroxysmal tachycardia con il tasso cardiaco> 100 bpm. / Min.

Gravidanza e allattamento al seno

Dati clinici sull'effetto di gravidanza olodaterola no. In studi preclinici con dosi alte olodaterola, diverse volte più in alto che dosi terapeutiche, l'effetto di stabiliti tipici per beta2-agonists. Olodaterol non deve esser usato in donne incinte a meno che il vantaggio potenziale alla madre non pesi più del rischio potenziale non al feto.

Tenga a mente l'effetto inibitorio olodaterola su capacità uterina.

Dati clinici sull'effetto di allattamento al seno di donne olodaterola, no. Olodaterol non deve esser usato in donne di allattamento al seno a meno che il vantaggio potenziale alla madre non pesi più del rischio potenziale non è un bambino.

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Studi adeguati e bene controllati sull'uso di olodaterola non condotto in donne incinte. L'applicazione olodaterola durante gravidanza è possibile solo in caso, se l'effetto di terapia pesa più del rischio potenziale al feto. In studi preclinici con dosi alte olodaterola, diverse volte più in alto che terapeutico, olodaterol teratogenic in conigli.

Lavoro e consegna. Studi adeguati e bene controllati dell'effetto sul lavoro olodaterola non condotto. Da beta-agonists intaccano l'attività contrattile dell'utero, olodaterola di uso durante lavoro è possibile solo in quei pazienti in chi i vantaggi di terapia pesano più del rischio di dubbio.

Olodaterol e / o il suo metabolites sono excreted nel latte di ratti che allatta. Forse gli olodaterol e / o il suo metabolites in latte pervadono donne che allatta. Gli studi dell'effetto di corpo per bambini olodaterola sono allattati al seno, non sono effettuati. La prudenza deve esser esercitata usando olodaterola in donne che allatta.

Effetti collaterali di Olodaterol

Le reazioni sfavorevoli sono state identificate basate sui dati ottenuti in prove cliniche olodaterol.

Olodaterol appartiene al gruppo d'interpretazione lunga beta2-agonists. Perciò, deve prendere la possibilità in considerazione di caratteristica di effetti sfavorevole della classe intera di beta-agonists come tachycardia, arrhythmia, palpitazioni, myocardial ischemia, angina, ipertensione o hypotension, tremore, mal di testa, nervosismo, insonnia, capogiro, bocca secca, nausea, crampi muscolari, stanchezza, malessere, hypokalemia, iperglicemia e acidosi metabolica.

Infezioni e infestazioni: nasopharyngitis.

Disordini del sistema nervoso: capogiro.

Violazioni dal CCC: ipertensione.

Violazioni dell'eruzione della pelle.

Sistema Musculo-scheletrico e disordini di tessuto connettivo associati: arthralgia.

L'evento di eruzione può esser visto come una reazione d'ipersensibilità a olodaterol. Ci sono altre reazioni d'ipersensibilità (come nel caso di qualsiasi farmaco di attualità assorbito).

Gli effetti collaterali hanno commentato in prove cliniche in pazienti con COPD

Da prove cliniche condotte in condizioni diverse, l'incidenza di reazioni sfavorevoli osservate durante il farmaco di studio clinico non può essere direttamente rispetto alla frequenza di effetti collaterali in altri studi clinici e potrebbe non riflettere la frequenza di questi effetti in pratica clinica.

il programma di prove cliniche olodaterola ha incluso 15 studi, 7 di loro - per valutare l'efficacia clinica e la sicurezza di dosi diverse olodaterola 8 e test di conferma. Quattro di test di conferma - studi di 6 settimane e quattro croce - giudizio di 48 settimane con gruppi paralleli. Queste reazioni sfavorevoli osservate in studi sull'efficacia di dosi diverse in quattro studi d'incrocio con strada sopraelevata di 6 settimane, ottenuti hanno corrisposto a giudizio di 48 settimane con gruppi paralleli che sono formati dal database di sicurezza primario.

Il database di sicurezza primario include dati uniti da quattro prove cliniche confermative di 48 settimane, doppie cieche, attive e controllate dal placebo in gruppi paralleli. In questo studio 3104 pazienti furono adulti inclusi con COPD (gli uomini del 77% e le donne del 23%) all'età di 40 anni e più vecchio. Di questi pazienti, 876 pazienti olodaterol si rivolsero 1 volta al giorno in una dose di 5 mcg e 883 - nella dose di 10 mcg. Il gruppo di pazienti ha trattato olodaterol, sono stati principalmente rappresentanti di caucasici (il 66%) con un'età media di di 64 anni. Il controllo per confrontare il gruppo di placebo incluso in tutti i 4 studi e formoterol in una dose di 12 ug in 2 studi.

In queste quattro prove cliniche il 72% di pazienti che ricevono olodaterol in qualsiasi delle dosi ha riferito di eventi sfavorevoli, rispetto al 71% nel gruppo di placebo. La proporzione di pazienti che hanno interrotto il trattamento olodaterolom a causa di effetti collaterali - il 7.2% rispetto a del 8.8% nel gruppo di placebo. L'effetto collaterale più comune, che ha condotto a cessazione di trattamento olodaterolom peggiorava COPD. Gli eventi sfavorevoli più seri sono stati l'inasprimento COPD, la polmonite e atrial fibrillation.

Il seguendo è i dati combinati da quattro giudizi di 48 settimane, doppi ciechi, controllati dal placebo in pazienti con COPD all'età di 40 anni e più vecchio. Questi effetti collaterali sono stati osservati in pazienti con COPD, che hanno usato la dose olodaterol di 5 mg / il giorno (n = 876) o il placebo (n = 885) è stato segnato l'almeno 2% di pazienti su placebo e frequenza in eccesso. Vicino al nome ha indicato l'incidenza di questo effetto collaterale, fra parentesi - gli stessi dati nel gruppo di placebo.

Infezioni e infestazioni: il 11.3% nasopharyngitis (il 7.7%), infezione di vie respiratorie superiore, il 8.2% (il 7.5%), bronchite, il 4.7% (il 3.6%), infezioni di distesa urinarie il 2.5% (il 1%).

Dal sistema respiratorio: tossa il 4.2% (il 4%).

Dal sistema nervoso: capogiro il 2.3% (il 2.1%).

Per la pelle: il 2.2% avventato (il 1.1%).

Dalla distesa digestiva: diarrea il 2.9% (il 2.5%).

Dal sistema musculoskeletal: dolore dietro al 3.5% (il 2.7%), arthralgia il 2.1% (il 0.8%).

Gli effetti collaterali supplementari che sono stati osservati più di 2% di pazienti hanno trattato 10 mg olodaterola (e la frequenza di placebo eccessiva) - la polmonite, la stitichezza, pyrexia.

Il cancro ai polmoni è stato osservato nel 0.7%, il 0.3% e il 0.2% di pazienti che ricevono 10 microgrammi, 5 microgrammi olodaterola e placebo, rispettivamente.

Interazione

L'uso di fatto concomitante di altri farmaci adrenergici può accrescere gli effetti indesiderabili olodaterola.

Farmaci adrenergici. La prudenza deve esser esercitata con l'uso di fatto concomitante di farmaci adrenergici, perché possono potentiate sympathomimetic gli effetti olodaterola.

Derivati di Xanthine, steroidi, diuretici. L'uso di fatto concomitante di derivati xanthine, steroidi o diuretici (il gruppo «non il risparmio di potassio») può accrescere l'effetto di gipokaliemichesky olodaterola (vedi. «Precauzioni»).

Diuretici di Nekaliysberegayuschie. ECG cambia e / o hypokalemia che può derivare dall'applicazione di diuretici nekaliysberegayuschih (come cappio o i diuretici thiazide) può esser in modo straordinario peggiorato da beta-agonists, particolarmente quando la dose raccomandata della beta-agonist è superata. Sebbene il significato clinico di questi effetti non sia conosciuto, la prudenza è avvisata nell'uso combinato di beta-agonists e diuretici nekaliysberegayuschimi.

Betabloccanti. I betabloccanti possono indebolire l'effetto di olodaterola o agire contro questo effetto. Perciò l'olodaterol deve esser usato insieme con blockers adrenergico dalla beta (compreso gocce per occhio) solo internamente le situazioni. In questo caso, preferibilmente usi betabloccanti cardioselective, sebbene debbano esser usati con prudenza.

Betabloccanti. Con uso simultaneo di betabloccanti e olodaterol può modificare gli effetti dell'un l'altro. I betabloccanti non sono solo riducono l'effetto terapeutico olodaterola, ma può causare bronchospasm severo in pazienti con COPD. Perciò l'olodaterol in pazienti con COPD deve esser usato insieme con betabloccanti (compreso gocce per occhio) solo internamente le situazioni (come la prevenzione d'infarto del miocardio). In questo caso, preferibilmente usi betabloccanti cardioselective, sebbene debbano esser usati con prudenza.

Inibitori di MAO, tricyclic antidepressivi e farmaci che prolungano l'intervallo QTc. Gli inibitori di MAO, tricyclic gli antidepressivi o altri farmaci che possono allungare l'intervallo QTc, possono aumentare gli effetti di olodaterola a CCC, un'applicazione comune deve esser amministrata con prudenza estrema. L'uso di fatto concomitante di farmaci che prolungano l'intervallo QT, è associato con un rischio aumentato di ventricular arrhythmias.

Ketoconazole. L'uso combinato di olodaterola con ketoconazole ebbe come conseguenza un aumento in tempi di esposizione sistemici olodaterola 1.7, ma non ebbe effetto su sicurezza. Il cambio di dosatura è richiesto.

Ketoconazole. L'uso combinato olodaterola ketoconazole (400 mg 1 volta per giorno durante 14 giorni) - un inibitore potente di P-glycoprotein e CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 - condusse a un aumento olodaterola Cmax nel 66% e il 68% per AUC. Il cambio di dosatura è richiesto.

Fluconazole. L'uso combinato olodaterola con fluconazole (400 mg 1 volta al giorno durante 14 giorni) - un inibitore potente di CYP2C9 - non ebbe effetto importante su esposizione sistemica olodaterola.

Bromuro di Tiotropium. L'applicazione combinata di bromuro tiotropium con olodaterolom in dose di combinazione fissa durante 21 giorni non ha rivelato un effetto importante di questi farmaci sull'esposizione all'un l'altro.

Overdose

Sintomi. L'overdose olodaterola può condurre a effetti severi tipici di beta2-agonists, come myocardial ischemia, ipertensione o hypotension, tachycardia, arrhythmias, palpitazioni, capogiro, nervosismo, insonnia, ansia, mal di testa, tremore, bocca secca, spasmo muscolare, nausea, stanchezza, malessere, hypokalemia, iperglicemia e acidosi metabolica.

Sintomi: la stimolazione adrenergica dalla beta eccessiva e l'apparizione o il rinforzo di qualsiasi dei sintomi - myocardial ischemia, l'angina, l'ipertensione o hypotension, tachycardia, arrhythmia, le palpitazioni, il capogiro, il nervosismo, l'insonnia, l'ansia, il mal di testa, il tremore, asciugano la bocca, i crampi muscolari, la nausea, la stanchezza, il disagio, hypokalemia, l'iperglicemia, l'acidosi metabolica. Arresto cardiaco possibile e morte.

Trattamento di overdose. L'ammissione olodaterola deve esser interrotta. La mostra di trattamento di aiuto e sintomatico. In casi severi, il ricovero in ospedale è necessario. Può raccomandare l'uso di betabloccanti cardioselective, ma solo sotto cura speciale, perché l'uso di questi farmaci può causare bronchospasm.

Itinerari di amministrazione

Inalazione.

Precauzioni

Olodaterol per trattamento di manutenzione di pazienti con COPD. Per il fatto che nella popolazione generale di pazienti COPD considerevolmente prevalgono sopra l'età di 40 anni, l'appuntamento olodaterola i pazienti meno di 40 anni sono richiesti la conferma spirometric della diagnosi di COPD.

Asma bronchiale. Olodaterol non deve esser usato in asma bronchiale. L'efficacia a lungo termine e la sicurezza olodaterola in asma non sono state studiate.

Mortalità da asma

agonists beta2-adrenergici funzionanti a lungo, compreso olodaterol, aumentano il rischio di mortalità associata con asma.

Il giudizio controllato dal placebo di 28 settimane massiccio negli Stati Uniti per valutare la sicurezza di altra interpretazione lunga beta2-agonists (salmeterol) in pazienti con asma ha mostrato che l'aggiunta di salmeterol a terapia di asma standard ha condotto a un aumento di mortalità associata con asma - 13 morti nel gruppo di pazienti in aggiunta hanno trattato salmeterol (13 176 pazienti), rispetto a 3 morti nel gruppo di placebo (13179 pazienti). Il rischio aumentato di mortalità associata dall'asma è considerato di essere un effetto della classe d'interpretazione lunga beta2-agonists, compreso olodaterol.

bronchospasm acuto. Olodaterol non inteso per il trattamento di episodi acuti di bronchospasm, cioè come mezzi di emergenza.

Olodaterol che è beta2-agonists, non deve esser usato più che raccomandato, a dosi più alte che raccomandato, o in combinazione con altri farmaci che contengono la beta 2-agonists, funzionante a lungo, perché questo può condurre a un'overdose. Ha riferito di effetti cardiovascolari clinicamente importanti e fatalità a causa di uso eccessivo di sympathomimetic inalato.

Ipersensibilità. Dopo essersi rivolto olodaterola può sviluppare reazioni d'ipersensibilità di tipo immediata (come con qualsiasi farmaco).

Ipersensibilità. Dopo essersi rivolto olodaterola può sviluppare reazioni d'ipersensibilità immediate, compreso angioedema. Nel caso di tali reazioni olodaterolom la terapia deve esser interrotto e considerare trattamenti alternativi.

bronchospasm paradossale. L'applicazione olodaterola può causare bronchospasm paradossale, qualche volta la minaccia della vita. Nel caso di bronchospasm paradossale olodaterola l'uso deve esser interrotto immediatamente e la terapia alternativa è nominata.

Effetti sistemici. L'interpretazione lunga di beta-agonists deve esser usata con prudenza in pazienti con reazioni insolite ad ammine sympathomimetic.

Effetti cardiovascolari. Olodaterol può provvedere un effetto clinicamente importante sul sistema cardiovascolare in alcuni pazienti (il tasso cardiaco aumentato, la pressione del sangue aumentata e / o l'apparizione dei reclami relativi). In questi casi, può richiedere la cessazione di trattamento. Inoltre, si ha riferito che i beta2-agonists hanno condotto a cambiamenti nell'ECG come l'appiattimento dell'onda T e la depressione di segmento S., sebbene il significato clinico di questi cambiamenti sia sconosciuto.

L'interpretazione lunga 2-agonists di beta deve esser usata con prudenza in pazienti con disordini cardiovascolari, insufficienza particolarmente coronaria, arrhythmias cardiaco, hypertrophic cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo e ipertensione arteriosa (vedi. «Restrizioni all'uso»).

Hypokalemia. Beta2-agonists in alcuni pazienti può causare hypokalemia importante, che crea prerequisiti per l'apparizione di effetti sfavorevoli sul sistema cardiovascolare. La diminuzione in concentrazione di potassio di siero di solito corta e non richiede il rifornimento. In pazienti con COPD severo, il hypokalaemia può esser aggravato da ipoxia e trattamento di fatto concomitante (vedi. «Interazione») e aumento il rischio di arrhythmias.

Iperglicemia. L'inalatore le grandi dosi della beta 2 agonists può condurre a un aumento della concentrazione di glucosio del plasma.

Hypokalemia e iperglicemia. I cambiamenti nel livello di potassio nel siero sono stati valutati in pazienti con COPD in studi doppi ciechi sulla fase 3. I dati combinati mostrano che alla dose raccomandata di 5 mg non ebbe clinicamente cambiamenti significativi in contenuto di potassio rispetto a placebo.

In studi clinici con uso a lungo termine di olodaterola clinicamente i cambiamenti significativi in livelli di glucosio di sangue sono stati poco frequenti, succedendo con una frequenza simile a quello di placebo. L'applicazione olodaterola in pazienti con diabete che non è controllato, non è stata investigata.

Olodaterol non deve esser usato in combinazione con nessun altro farmaco che contiene beta2-agonists l'interpretazione lunga.

I pazienti frequentemente usano l'interpretazione corta di beta2-adrenoceptor agonists inalata (ad esempio 4 volte al giorno), è necessario informare che i farmaci sono usati solo per sollievo acuto di sintomi di bronchospasm.

Gli effetti su capacità di avanzare e usare macchine. Gli studi dell'effetto di olodaterola sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi non sono stati condotti. Usi la prudenza compiendo queste attività, perché può prendere il capogiro.