Istruzione per uso: Moxonitex

Forma di dosaggio: targhe ricoperte del film

Sostanza attiva: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Gruppo farmacologico

Hypotensive agente centrale [recettore di I1-imidazoline agonists]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Composizione

Le targhe coperte con un rivestimento di film.

sostanza attiva: Moxonidine 0.2 mg; 0.4 mg

Sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio - 94.5 / 94.3 mg, povidone-K25 - 2/2 mg, crospovidone - 3/3 mg, magnesio stearate - 0.3 / 0.3 mg

Membrana di film: Opadry Y 1 7000 - 3.498 / 3.465 mg (diossido di titanio - 1.093 / 1.083 mg, hypromellose - 2.186 / 2.165 mg, macrogol 400 - 0.219 / 0.217); ossido di colore di Ferro rosso - 0.002 / 0.035 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Dosaggio di 0.2 mg: intorno targhe di biconvex, coperte con un soprabito di film di colore rosa chiaro.

Dosaggio 0.4 mg: intorno targhe di biconvex, coperte con un rivestimento di film di colore rosa scuro.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antihypertensive, recettori excitatory I1-imidazoline.

Pharmacodynamics

agonist selettivo imidazoline recettori responsabili di controllo riflesso del sistema nervoso compassionevole (localizzato nella regione ventro-laterale del midollo oblongata). Poco associato con α2-adrenoreceptors centrale, cala TRISTE e il PAPÀ per un uso solo e prolungato.

Con uso a lungo termine, riduce l'ipertrofeo myocardial del ventricolo sinistro, neutralizza i segni di fibrosi myocardial, microarthiopathy, normalizza il rifornimento di sangue capillare del myocardium, riduce OPSS, resistenza vascolare polmonare, mentre l'uscita cardiaca e il tasso cardiaco non cambiano considerevolmente. Sullo sfondo di trattamento, l'attività di norepinephrine ed epinephrine, renin, angiotensin II a riposo e sotto esercizio, atrial natriuretic peptide (sotto carico) e aldosterone in diminuzioni di plasma sanguigno. Riduce la resistenza di tessuti a insulina nel 21% rispetto a di placebo in pazienti obesi e insulina i pazienti resistenti con gravità moderata d'ipertensione, stimola il rilascio di ormone di crescita. Non intacca lo scambio di glucosio e lipids.

Pharmacokinetics

Suzione. Dopo amministrazione orale, è rapidamente e quasi completamente assorbito dalla distesa digestiva (il circa 90%). L'immissione del cibo dalla quantità di assorbimento non è intaccata. Cmax è portato a termine dopo 30-180 minuti dopo amministrazione orale e è 1-3 ng / il millilitro. L'intervallo tra il raggiungimento di Cmax e la diminuzione pronunciata in pressione del sangue a riposo differisce da una media del 10%, con un carico del 7.7%. La durata di azione è più di 12 ore. Bioavailability con un'applicazione sola dentro è il 88%, che indica l'assenza di un effetto importante del passaggio primario attraverso il fegato.

Distribuzione. Penetra attraverso il BBB. Non accumuli con uso prolungato.

Vd - 1.4-3 l / kg. Connessione con proteine di plasma sanguigno - il 7%.

Metabolismo. Metabolized il 10-20% di moxonidine con la formazione di derivato 4,5-dehydromoxonidine e aminomethanamine.

Escrezione. T1 / 2 è 2-3 ore. Nelle 24 prime ore, più di 90% dei reni è excreted (il 50-75% in forma immutata, il 20% nella forma di metabolites) e il circa 1% con bile. Moxonidine è excreted in piccole quantità durante hemodialysis.

Gruppi pazienti speciali

Età anziana. Non ci sono state differenze importanti di pharmacokinetics in pazienti giovani e pazienti anziani. La correzione della dose non è richiesta provvista la funzione renale normale.

Funzione renale deteriorata. In pazienti con moderato (La clausola creatinine 30-60 millilitri / il min) e severo (La clausola creatinine <30 millilitri / il min), la funzione renale deteriorata Css nel plasma sanguigno e T1 finale / 2 sono approssimativamente 2 e 3 volte più in alto, rispettivamente, che in pazienti con ipertensione Arteriosa con funzione renale normale (La clausola creatinine> 90 millilitri / il min). Perciò, per pazienti con disfunzione renale severa, il farmaco è contraindicated, e con disfunzione renale moderata, deve esser usato con prudenza, la dose deve esser scelta singolarmente.

Violazione della funzione del fegato. Non ci sono studi affidabili sull'uso di moxonidine in pazienti con funzione di fegato deteriorata. Poiché il moxonidine non è praticamente metabolized nel fegato, un disturbo della sua funzione non ha un effetto pronunciato sul pharmacokinetics del farmaco.

Indizi di Moxonitex

Ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

Ipersensibilità a moxonidine o qualsiasi altro componente del farmaco;

Intolleranza di lattosio ereditaria, lactase insufficienza o glucosio-galactose malabsorption;

I disordini di ritmo cardiaci severi (ha pronunciato bradycardia (<50 bpm a riposo), la sindrome di debolezza di nodo di seno o il blocco di sinoatrial, AV bloccano II e III grado);

Arresto cordiaco cronico (la classe III-IV di NYHA classe funzionale);

Insufficienza renale severa (Clausola creatinine <30 millilitri / min, siero creatinine concentrazione> 160 μmol / L) e hemodialysis;

Uso simultaneo con antidepressivi tricyclic;

Età a 18 anni;

Il periodo di allattamento al seno.

Con prudenza: l'AV-blocco di me il grado (il rischio di sviluppare bradycardia); malattia di Arteria coronaria (compreso IHD, angina instabile, primo periodo di postinfarto); malattie circolatorie periferiche (compreso febbre intermittente claudication, la sindrome di Raynaud); epilessia; Morbo di Parkinson; depressione; glaucoma; Moderi l'insufficienza renale (La clausola creatinine 30-60 millilitri / il min, il siero creatinine 105-160 μmol / l); fallimento di fegato; gravidanza.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Non ci sono stati studi affidabili sull'uso di moxonidine in donne incinte. Gli studi in animali hanno mostrato un effetto embryotoxic. Non ci sono dati clinici sull'effetto negativo sul corso di gravidanza. Comunque, Moxonitex deve esser usato in donne incinte solo se il vantaggio potenziale alla madre supera il rischio possibile al feto.

Moxonidine penetra in latte del seno, le donne durante il periodo di trattamento sono consigliate di fermare l'allattamento al seno o cancellare il farmaco.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali sono dati in conformità con la classificazione di CHI e la frequenza di sviluppo come segue: spesso (> 1/100, <1/10); Raramente (> 1/1000, <1/100); Raramente (> 1/10000, <1/1000) e molto raramente (<1/10000), compreso messaggi individuali.

Dal CVS: poco frequente - bradycardia, diminuzione segnata in pressione del sangue (compreso orthostatic hypotension).

Dalla parte del sistema nervoso centrale: spesso - capogiro (vertigine), mal di testa, sonnolenza, insonnia; Raramente - una sincope, l'eccitabilità sollevata.

Dalla parte dell'organo di udienza e disordini labirintici: poco frequente - suonando negli orecchi.

Dalla parte del sistema digestivo: molto spesso - aridità di mucosa orale; Spesso - diarrea, nausea, vomito, indigestione.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: spesso - prurito della pelle, eruzione della pelle; Raramente - angioedema (edema di Quincke).

Dal sistema musculoskeletal e il tessuto connettivo: spesso - dolore nel dorso; Raramente - dolore nel collo.

Disordini generali e disordini nel sito d'iniezione: spesso - asthenia; edema periferico poco frequente.

Interazione

L'uso combinato di moxonidine con altri agenti antihypertensive conduce a un effetto additivo. Gli antidepressivi di Tricyclic possono ridurre l'efficacia di agenti antihypertensive di azione centrale, e perciò non è raccomandato che sono presi insieme con moxonidine.

Moxonidine può accrescere l'effetto calmante di antidepressivi tricyclic, tranquillanti, etanolo, sedativi e sonniferi.

Moxonidine è capace di moderatamente migliorare la funzione cognitiva indebolita di pazienti che ricevono lorazepam.

Moxonidine può accrescere l'effetto calmante di derivati benzodiazepine quando amministrato concomitantly.

Moxonidine è excreted da secrezione tubolare, quindi la sua interazione con altri farmaci rilasciati da secrezione tubolare non è esclusa.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo, con molto liquido. Il regime di dose è scelto singolarmente.

In mancanza di altre prescrizioni, Moxonitex deve esser amministrato nelle dosi seguenti: come la dose iniziale, 0.2 mg del farmaco di mattina. Con effetto terapeutico insufficiente, la dose dopo di 3 settimane è aumentata a 0.4 mg / il giorno una volta o in 2 dosi divise. La dose quotidiana massima è 0.6 mg; La dose sola massima è 0.4 mg.

In pazienti con deterioramento renale moderato (La clausola creatinine 30-60 millilitri / il min), una dose sola non deve superare 0.2 mg, e la dose quotidiana massima - 0.4 mg.

Overdose

Sintomi: mal di testa, diminuzione segnata in pressione del sangue, bradycardia, palpitazioni, debolezza, sonnolenza, aridità di mucosa orale, raramente vomitando e dolore epigastric. L'ipertensione arteriosa paradossale e l'iperglicemia sono potenzialmente possibili.

Trattamento: sintomatico. Non c'è antidoto specifico.

Con una diminuzione pronunciata in pressione del sangue, è raccomandato che i BCC sono restaurati introducendo un liquido.

Gli antagonisti di alfa-adrenoreceptor possono ridurre o eliminare l'ipertensione transitoria in un'overdose di moxonidine.

Istruzioni speciali

Durante trattamento, il monitoraggio regolare di pressione del sangue, il tasso cardiaco ed ECG è necessario. Se è necessario cancellare betabloccanti contemporaneamente presi e Moxonitex, i betabloccanti sono i primi per esser cancellati e solo alcuni giorni più tardi Moxoniteks della droga.

Attualmente, non c'è prova che la cessazione dell'uso di Moxonitex conduce a un aumento di pressione del sangue. Comunque, Moxonitex non deve esser interrotto.

In pazienti anziani, il rischio di sviluppare complicazioni cardiovascolari all'uso di farmaci antihypertensive può esser aumentato, quindi la terapia con Moxonitex deve esser iniziata da una dose minima.

L'effetto sulla capacità di manovrare veicoli e i meccanismi. L'effetto di Moxonitex sulla capacità di guidare veicoli o la tecnologia di controllo non è stato studiato. Comunque, prendendo la possibilità in considerazione di capogiro e sonnolenza, i pazienti devono essere attenti partecipando ad attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione aumentata, come guida di veicoli o regolazione di attrezzature, richiedendo la concentrazione aumentata.

Forma di rilascio

Targhe, ricoperte del film, 0.2 e 0.4 mg. Da 7 o 14 tavolo. Nel pacco di bolla. Da 2 o 4 bl. In una scatola di cartone.

Fabbricante da

Prodotto: Salyutas Pharma GmbH, vicolo di Otto von-Guricke 1, 39179 Barleben, la Germania.

Un commento

RU1608518737

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Moxonitex della droga

A una temperatura non 25 ° C eccessivi.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Moxonitex della droga

2 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.