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Sostanza attiva acido Acetilsalicilico + Caffeina

Forma di dosaggio

Pillole

Composizione

Una targa contiene:

sostanze attive:

Acido acetilsalicilico - 500 mg;

caffeina 50 mg;

Excipients:

monoidrato di lattosio 35 mg,

amido di grano - 84 mg,

povidone - 10 mg,

acido di stearic 7 mg,

crospovidone - 14 mg.

Descrizione di forma di dosaggio

Le targhe bianche o bianche di un giallastro o kremovatym colorano l'ombra, cilindrica dall'appartamento, di un aspetto e un rischio.

Gruppo farmacologico

Analgesico unito (non-steroidal farmaco antiincendiario + psychostimulating agente).

Pharmacodynamics

Il farmaco combinato, l'effetto di cui è determinato dai componenti che completano la sua composizione. La combinazione dei componenti del farmaco provvede alle necessità meglio tolerability dei sintomi di malessere e febbre in «freddo» e altre malattie infettive e infiammatorie, riducendo la sindrome di dolore di varie origini. L'acido acetilsalicilico ha un effetto antiincendiario, analgesico e antipiretico associato con la soppressione di cyclooxygenase-1 e-2, regolando la sintesi di prostaglandins. Come risultato, i prostaglandins non sono formati, che provvedono la formazione di edema e hyperalgesia. La riduzione del contenuto di prostaglandins (prevalentemente E1) nel centro di thermoregulation conduce a una diminuzione in temperatura del corpo a causa dell'espansione delle navi della pelle e la sudorazione aumentata. L'effetto analgesico è sia a causa di azione centrale sia a causa di periferica. Riduce l'aggregazione, l'adesività di piastrina e la formazione thrombus sopprimendo la sintesi di thromboxane A2 in piastrine. L'effetto di Antiaggregant persiste durante 7 giorni dopo una dose sola (più pronunciato in uomini che in donne).

La caffeina aumenta l'eccitabilità riflessa del midollo spinale, eccita il respiratorio e i centri di vasomotor, dilata i vasi sanguigni di muscoli scheletrici, il cervello, il cuore, i reni, riduce l'aggregazione di piastrina, riduce la sonnolenza e la stanchezza, aumenta la performance mentale e fisica.

Pharmacokinetics

L'acido acetilsalicilico durante l'assorbimento è in modo sistemico eliminato nella parete intestinale e nel fegato (deacetylated). La parte assorbita è rapidamente hydrolyzed da plasma cholinesterases e albumina esterase, perciò il periodo mezzodi vita (T1 / 2) è non più di 15-20 minuti. Nel corpo circola (il 75-90% insieme ad albumina) e è distribuito in tessuti come un anione di acido salicylic. La concentrazione massima (C il m della scure) di acido salicylic è raggiunta dopo di circa 2 ore. Facilmente penetra in molti tessuti e liquidi per il corpo compreso in liquido cerebrospinal, peritoneal e liquido synovial. La penetrazione nella cavità comune è accelerata alla presenza di hyperemia ed edema e rallenta nella fase proliferative d'infiammazione. In piccole quantità, i salicylates sono trovati nel tessuto nervoso, le tracce in bile, sudore, feces. Quando l'acidosi succede, la maggior parte dei salicylate sono convertiti in un acido nonionizzato che penetra bene nel tessuto, compreso il cervello. Rapidamente i passaggi attraverso la placenta, in piccole quantità è excreted in latte del seno. Metabolized principalmente nel fegato con la formazione di 4 metabolites, trovati in molti tessuti e urina. È excreted principalmente da secrezione attiva in tubules renale nella forma di acido salicylic appropriato (il 60%) e il suo metabolites. L'eliminazione di salicylate immutato dipende dal pH dell'urina (con alkalization d'ionizzazione di urina di aumenti di salicylates, il loro riassorbimento peggiora e l'escrezione aumenta considerevolmente). Il tasso di escrezione dipende dalla dose: prendendo piccole dosi di T1 / 2 - 2-3 ore, con un aumento della dose possono aumentare a 15-30 ore.

L'assorbimento di caffeina succede principalmente a causa di diffusione semplice. Cmax - è raggiunto approssimativamente in 50-75 minuti dopo immissione. Rapidamente distribuito in tutti gli organi e i tessuti del corpo; facilmente penetra la barriera cerebrale dal sangue e la placenta. La comunicazione con proteine di sangue (albumins) è il 25-36%. Metabolized principalmente nel fegato. In adulti, il circa 80% della dose di caffeina è metabolized a paraxanthin, il circa 10% a theobromine e il circa 4% a theophylline. Questi composti sono successivamente demethylated in monomethylxanthines, e poi a derivati methylated di acido urico. T1 / 2 in adulti - 3.9 - 5.3 ore (qualche volta fino a 10 ore). L'escrezione di caffeina e il suo metabolites è effettuata dai reni.

Indizi

Moderatamente o sindrome di dolore dolcemente espressa di varie origini (mal di testa, mal di denti, emicrania, nevralgia, arthralgia, lombaggine, radicular sindrome, dolore muscolare, dolori di mestruazione).

La temperatura sollevata di un corpo a freddo e altre malattie infettive e infiammatorie (ad adulti e bambini è più più anziano 15 anni).

Controindicazioni

ipersensibilità ad acido acetilsalicilico, altri farmaci antiincendiari non-steroidal (NSAIDs), xanthines e altri componenti del farmaco;

lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (nella fase d'inasprimento);

sanguinamento gastrointestinale;

emofilia, hemorrhagic diatesi, hypoprothrombinemia;

L'asma bronchiale, indotta dall'immissione di salicylates e altro NSAIDs;

combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, polyposis nasale ricorrente e seni paranasali e intolleranza ad acido acetilsalicilico;

malattie organiche del sistema cardiovascolare (compreso infarto del miocardio acuto, atherosclerosis, exfoliating aneurysm aortico);

ipertensione arteriosa, ipertensione portale;

glaucoma;

fallimento renale;

disordini di ansia, eccitabilità aumentata, disturbo di sonno;

intolleranza di lattosio, lactase insufficienza, glucosio-galactose malabsorption;

ricevimento simultaneo con methotrexate in una dose di più di 15 mg alla settimana;

bambini meno di 6 anni con sindrome di dolore (per questa forma di dosaggio);

i bambini e gli adolescenti di età inferiore a 15 anni (quando usato come un antipiretico) con infezioni respiratorie acute provocate da infezioni virali, a causa del rischio di sviluppare la sindrome di Reye (encephalopathy e la malattia di fegato grassa acuta con fallimento di fegato acuto).

gravidanza (io e III trimestre);

periodo di lattazione.

Accuratamente

Con prudenza nominano per gotta, hyperuricemia, tk. L'acido acetilsalicilico in piccole dosi può provocare un attacco di gotta in pazienti con predisposizioni a gotta sviluppante (con escrezione ridotta di acido urico dal corpo).

La cura deve esser presa quando c'è una storia di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale (l'IDIOTA), il sanguinamento gastrointestinale, l'insufficienza renale ed epatica. Anche, la cura deve esser presa con insufficienza di vitamina K e glucose-6-phosphate dehydrogenase l'insufficienza.

L'immissione simultanea di acido acetilsalicilico con methotrexate in dosi meno di 15 mg alla settimana può condurre a un'incidenza aumentata di effetti collaterali dagli organi di hematopoiesis.

L'uso di acido acetilsalicilico può causare bronchospasm in pazienti con asma bronchiale, raffreddore da fieno, polyposis di mucosa nasale, malattie croniche delle vie respiratorie, le reazioni allergiche ad altre medicine.

Deve esser tenuto a mente che con uso simultaneo con acido acetilsalicilico, l'azione di heparin e anticoagulanti indiretti è accresciuta.

La prudenza deve esser esercitata per persone con epilessia e chi sono proni a sequestri, in vista del fatto che la caffeina riduce l'effetto protettivo di medicine antiepilettiche.

gravidanza e lattazione

Ha un effetto teratogenic: quando applicato nel primo trimestre di gravidanza conduce alla divisione fetale del palato superiore, nel terzo trimestre - l'inibizione di cause di lavoro (la soppressione di sintesi prostaglandin), la chiusura prematura del condotto arterioso nel feto, hyperplasia di navi polmonari e ipertensione nella piccola circolazione. Il ricevimento del farmaco nell'II trimestre è possibile se il vantaggio potenziale alla madre supera il rischio al feto.

Salicylates e il loro metabolites penetrano in latte del seno in piccole quantità, l'allattamento al seno deve esser fermato per la durata di trattamento.

La dosatura e amministrazione

Dentro. Per ridurre l'effetto irritante sull'IDIOTA, il farmaco deve esser preso dopo pasti, lavati giù con acqua, latte, acqua minerale alcalina.

Per cura di dolore e adulti di temperatura del corpo aumentati e bambini più di 15 anni di 1-2 targhe; dose sola massima di 2 targhe; la dose quotidiana massima di 6 targhe.

Per la cura di dolore, salvo per condizioni in infezioni respiratorie acute provocate da infezioni virali (il rischio di sviluppare la sindrome di Reye), i bambini all'età di 6 a 12 anni, 1/2 la targa, 12 a 15 anni, 1/2-1 la targa.

In caso di necessità, prenda una dose sola 3-4 volte al giorno con un intervallo di almeno 4 ore. La durata di trattamento (senza consultare un dottore) non deve superare 7 giorni quando prescritto come un anestetico e 3 giorni - come un antipiretico.

Effetti collaterali

Dal tratto gastrointestinale:

nausea, appetito diminuito, gastralgia, diarrea.

Da parte del sistema hematopoiesis:

thrombocytopenia, anemia e leukopenia.

Reazioni allergiche:

eruzione della pelle, angioedema, bronchospasm.

Dal sistema nervoso centrale:

insonnia.

Dal sistema cardiovascolare:

tachycardia, pressione del sangue aumentata.

Altro:

fegato deteriorato e / o funzione renale; sindrome di Reye (encephalopathy e distrofia di fegato grassa acuta con sviluppo rapido di fallimento di fegato).

Con uso prolungato, il seguendo può succedere:

il capogiro, il mal di testa, il vomito, le lesioni erosive e ulcerative della distesa digestiva, hypocoagulation, sanguinando (compreso nella distesa digestiva), il deterioramento visivo, ha diminuito dolori di orecchio, tinnitus, bronchospasm, le nefriti interstiziali, azotemia prerenale con hypercreatinemia e hypercalcemia, papillary necrosis, l'insufficienza renale acuta, nephrotic la sindrome, la meningite asettica, ha aumentato sintomi di arresto cordiaco cronico, edema, ha aumentato l'attività di «fegato» transaminases.

Quando tali sintomi appaiono, è consigliato smettere di prendere il farmaco e immediatamente consultare un dottore.

Overdose

I sintomi di overdose a causa di acido acetilsalicilico possono succedere dopo una dose sola di una grande dose o con uso prolungato. Se una dose sola è meno di 150 mg / il kg, l'avvelenamento acuto è considerato facile, 150-300 mg / il kg - moderato e quando applicato a dosi più grandi che 300 mg / il kg - severo.

Sintomi:

Con avvelenamento facile - salicylism sindrome (nausea, vomito, tinnitus, deterioramento visivo, capogiro, mal di testa grave, malessere generale, febbre - un segno profetico povero in adulti).

Con un'overdose importante - confusione, sonnolenza, convulsioni e coma, tremore, non-cardiogenic edema polmonare, affanno, soffocamento, squilibrio di elettrolita dell'acqua, insufficienza renale, crollo e shock.

Il più gran rischio di sviluppare l'ubriachezza cronica è osservato negli anziani con più di 100 mg / il kg / il giorno durante parecchi giorni. In bambini e pazienti anziani, i segni iniziali di salicylism sono non sempre notevoli, quindi è consigliabile periodicamente determinare il contenuto salicylate nel sangue: una concentrazione al di sopra di % di 70 mg indica l'avvelenamento moderato o grave; al di sopra di % di 100 mg - su estremamente severo, profeticamente sfavorevole. Con avvelenamento moderato e grave, il ricovero in ospedale è necessario.

Trattamento:

La provocazione di vomito, l'appuntamento di carbone di legna attivato e lassativi, l'urina alkalinization (mostrato all'atto di una concentrazione salicylate al di sopra di % di 40 mg, è provvisto da infusione endovenosa di bicarbonato di sodio - 88 meq per 1 litro di soluzione per destrosio del 5%, a un tasso di 10-15 millilitri / il kg / h), il restauro del volume di sangue circolante e l'induzione di diuresis (portato a termine aggiungendo la soluzione per bicarbonato di sodio nella stessa dose e la diluizione, ripetizione 2-3 volte); deve esser tenuto a mente che l'infusione fluida intensiva degli anziani può condurre a edema polmonare. Non è raccomandato l'uso di acetazolamide per urina alkalinization (può provocare l'acidosi e accrescere l'effetto tossico di salicylates). Hemodialysis è indicato all'atto di una concentrazione salicylate di % di più di 100-130 mg, e in pazienti con avvelenamento cronico - il % di 40 mg e più in basso alla presenza di indizi (l'acidosi refrattaria, il deterioramento progressivo, il danno di sistema nervoso centrale severo, l'edema polmonare e il fallimento renale). Con edema polmonare, la ventilazione artificiale dei polmoni con un miscuglio arricchito di ossigeno è mostrata nel modo di pressione positivo alla fine dell'espirazione; Per curare l'edema del cervello, l'iperventilazione e diuresis osmotico sono usati.

La caffeina in dosi di più di 300 mg / il giorno (compreso contro l'abuso di caffè - più di 4 tazze di caffè naturale, 150 millilitri) può causare, l'ansia, il tremore, il mal di testa, il dolore, la confusione, extrasystole. Trattamento: la Provocazione di vomito, prendendo ha attivato il carbone di legna.

Interazione

L'acido acetilsalicilico aumenta la tossicità di methotrexate, riducendo la sua autorizzazione renale, gli effetti di analgesici narcotici, altro NSAIDs, farmaci hypoglycemic orali, heparin, anticoagulanti indiretti, thrombolytic gli agenti di antipiastrina e gli agenti; riduce l'effetto di medicine uricosuric (benzbromarone, sulfinpyrazone), antihypertensive i farmaci, i diuretici (spironolactone, furosemide); aumenta la concentrazione di digoxin, barbiturici, sali al litio in plasma. Glucocorticosteroids, etanolo e farmaci contenenti l'etanolo aumentano l'effetto negativo su mucosa gastrointestinale e aumentano il rischio di sviluppare il sanguinamento gastrointestinale. Antatsida che contengono il magnesio e / o l'alluminio, rallentate e peggiorate l'assorbimento di acido acetilsalicilico. I farmaci di Myelotoxic aumentano la manifestazione di hematotoxicity del farmaco.

La caffeina riduce l'effetto di analgesici narcotici e farmaci ipnotici, riduce l'assorbimento di Ca2 + le preparazioni nella distesa digestiva, aumenta l'escrezione di 1L + i farmaci in urina, accelera l'assorbimento e accresce l'azione di glycosides cardiaco e aumenta la loro tossicità. L'uso comune di caffeina con betabloccanti può condurre a soppressione reciproca di effetti terapeutici. Mexiletine - riduce il ritiro di caffeina fino al 50%; la nicotina - aumenta il tasso di ritiro di caffeina.

istruzioni speciali

Prima d'intervento chirurgico per ridurre il sanguinamento durante chirurgia e nel periodo postin vigore, deve cancellare l'assunzione del farmaco durante 5-7 giorni e informare il dottore.

Deve esser tenuto a mente che in pazienti predisposti, l'acido acetilsalicilico (perfino in piccole dosi) riduce l'escrezione di acido urico dal corpo e può condurre allo sviluppo di un attacco acuto di gotta.

Durante trattamento, deve smettere di usare l'alcool (il rischio aumentato di sanguinamento gastrointestinale).

Il consumo eccessivo di prodotti caffeinated (il caffè, il tè) sullo sfondo di trattamento può causare sintomi di un'overdose di caffeina.

Forma di problema

Targhe 500 mg + 50 mg.

Per 10 targhe in un pacco di cella segnato il contorno di un film di POLIVINILCLORURO o un POLIVINILCLORURO / PVDC e lamina di metallo di alluminio hanno stampato laccato.

1 pacco di cella di giro insieme con l'istruzione per uso è messo in un pacco di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento

Nell'imballaggio originale a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi dopo della scadenza stampata sul pacco.

Condizioni di congedo da farmacie

Senza ricetta.


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