Istruzione per uso: Moxarel

Forma di dosaggio: targhe ricoperte del film

Sostanza attiva: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Gruppo farmacologico

Hypotensive agente centrale [recettore di I1-imidazoline agonists]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Composizione

Le targhe coperte con un rivestimento di film.

sostanza attiva: Moxonidine 0.2 mg; 0.3 mg; 0.4 mg

Sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio - 64/64/64 mg; MCC - 29.8 / 29.7 / 29.6 mg; colloide di diossido di silicio - 1/1/1 mg; Povidone K30 - 2/2/2 mg; sodio di Croscarmellose - 2/2/2 mg; Magnesio stearate - 1/1/1 mg

Film di membrana: hypromellose - 1,8 / 1,8 / 1,8 mg; Talco - 0.6 / 0.6 / 0.6 mg; diossido di Titanio - 0.33 / 0.31 / 0.31 mg; Macrogol 4000 (glicole di polietilene 4000) - 0.27 / 0.27 / 0.27 mg; ossido di Ferro rosso (ossido di ferro) - 0 / 0.02 / 0 mg; ossido di Ferro giallo (ossido di ferro) - 0/0 / 0.02 mg o miscuglio secco per rivestimento di film (hypromellose 60/60/60%, talco 20/20/20%, diossido di titanio 11 / 10.33 / il 10.33%, macrogol 4000 (glicole di polietilene 4000) 9/9/9%, ossido di ferro rosso (ossido di ferro) 0 / 0.67 / il 0%, ossido di ferro 0/0 giallo / il 0.67% 3/3/3 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe, 0.2 mg: intorno, biconcave, bianco ricoperto del film o quasi bianco.

Targhe, 0.3 mg: intorno, biconvex, coperto con un soprabito di film di colore rosa.

Targhe, 0,4 mg: intorno, biconcave, giallo ricoperto del film.

Sulla sezione trasversale - il nucleo è bianco o quasi bianco.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine è un farmaco antihypertensive con un meccanismo centrale di azione. In strutture di cervello di gambo (lo strato rostrale dei ventricoli laterali), moxonidine in modo selettivo stimola recettori imidazoline-sensibili che partecipano a regolazione tonica e riflessa del sistema nervoso compassionevole. La stimolazione di recettori imidazoline riduce l'attività compassionevole periferica e la pressione del sangue.

Moxonidine differisce da altro sympatholytic antihypertensive agenti con un'affinità più bassa con recettori α2-adrenergic, che spiega la probabilità più bassa di sviluppare un effetto calmante e un'aridità di mucosa orale.

L'uso di moxonidine conduce a una diminuzione in resistenza vascolare sistemica e pressione del sangue.

Moxonidine migliora l'indice di sensibilità d'insulina in pazienti con obesità, resistenza d'insulina e grado moderato d'ipertensione.

Pharmacokinetics

Suzione. Dopo amministrazione orale, moxonidine rapidamente e quasi completamente assorbito nella distesa GI superiore. bioavailability assoluto è l'approssimativamente 88%. Tmax - circa 1 ora. L'immissione di cibo non intacca il pharmacokinetics del farmaco.

Distribuzione. La connessione con proteine del plasma è il 7.2%.

Metabolismo. metabolite principale è deoxidized moxonidine. L'attività pharmacodynamic di dehydrogenated moxonidine è il circa 10% rispetto a moxonidine.

Escrezione. T1 / 2 moxonidine e metabolite è 2.5 e 5 ore, rispettivamente. Tra 24 ore, il più di 90% di moxonidine è excreted dai reni (il circa 78% immutato e il 13% nella forma di dehydroxymycinidine, mentre altri metabolites in urina non superano il 8% della dose presa). Il meno di 1% della dose è excreted attraverso l'intestino.

Gruppi pazienti speciali

Pazienti di età avanzata. Sono stati annotati i cambiamenti clinicamente insignificanti in parametri pharmacokinetic di moxonidine in pazienti anziani, probabilmente causati da una diminuzione nell'intensità del suo metabolismo e / o poco più in alto bioavailability.

Bambini. Moxonidine non è raccomandato per uso in pazienti più giovani che 18 anni di età, e perciò pharmacokinetic gli studi non sono stati condotti in questo gruppo.

Funzione renale deteriorata. L'escrezione di moxonidine è in gran parte messa in correlazione con l'autorizzazione di creatinine. In pazienti con insufficienza renale moderata (La clausola creatinine 30-60 millilitri / il min) Css in T1 del plasma e finale / 2 sono approssimativamente 2 e 1.5 volte più in alto che in pazienti con funzione renale normale (La clausola creatinine più di 90 millilitri / il min). In pazienti con insufficienza renale severa (La clausola creatinine meno di 30 millilitri / il min), Css nel plasma sanguigno e T1 finale / 2 è 3 volte più alto che in pazienti con funzione renale normale. L'amministrazione di dosi multiple di moxonidine conduce a cumulation prevedibile in pazienti con insufficienza renale moderata e severa. In pazienti con insufficienza renale terminale (La clausola creatinine meno di 10 millilitri / il min) su hemodialysis, Css in T1 del plasma e finale / 2, rispettivamente, sono 6 e 4 volte più in alto che in pazienti con funzione renale normale.

In tutti i gruppi, la concentrazione massima di moxonidine nel plasma sanguigno è 1.5-2 volte più alta. In pazienti con funzione renale deteriorata, il dosaggio deve esser scelto singolarmente. Moxonidine è poco excreted in hemodialysis.

Indizi di Moxarel

Ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla sostanza attiva, altri componenti del farmaco;

I disordini di ritmo cardiaci severi;

Sindrome di debolezza del nodo di seno;

AV bloccano II e III grado;

bradycardia pronunciato (il tasso cardiaco meno di 50 colpi per minuto);

Arresto cordiaco acuto e cronico (la classe III-IV di NYHA classe funzionale);

L'uso simultaneo con antidepressivi tricyclic (vedi "l'Interazione");

Insufficienza renale severa (Clausola creatinine meno di 30 millilitri / min), compreso pazienti su hemodialysis;

Intolleranza di lattosio, lactase insufficienza, glucosio-galactose malabsorption;

Il periodo di allattamento al seno;

Pazienti più anziani che 75 anni;

Età a 18 anni (efficacia e sicurezza di moxonidine non istituito).

Con prudenza: funzione renale deteriorata (Clausola creatinine più di 30 millilitri / min); insufficienza epatica severa (più di 9 punti secondo la classificazione di Bambino-Pugh); AV-blocco del 1o grado; malattia di arteria coronaria grave; la malattia cardiaca ischemic grave o l'angina instabile (l'esperienza con uso è inadeguata); arresto cordiaco cronico.

Applicazione in gravidanza e lattazione

I dati clinici sul trattamento di donne incinte con MoxarelŽ non sono disponibili.

Prescriva MoxarelŽ a donne incinte con prudenza solo dopo una valutazione minuziosa del rapporto di vantaggio del rischio, quando il vantaggio alla madre supera il rischio potenziale al feto.

Moxonidine penetra in latte del seno. Le donne di allattamento al seno durante il periodo di trattamento sono consigliate di fermare l'allattamento al seno o cancellare il farmaco.

Effetti collaterali

L'incidenza di effetti collaterali descritti sotto è stata determinata secondo il seguendo: molto spesso - il non meno di 10%; Spesso - il non meno di 1%, ma il meno di 10%; Raramente - il non meno di 0,1%, ma il meno di 1%; Raramente - il non meno di 0.01%, ma il meno di 0.1%; Molto raramente - il meno di 0.01% (compreso casi isolati).

Dalla parte del sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa, capogiro (vertigine), sonnolenza; Raramente - una sincope.

Dal CVS: poco frequente - una diminuzione segnata in pressione del sangue, orthostatic hypotension, bradycardia.

Dal tratto gastrointestinale: molto spesso - aridità di mucosa orale; Spesso - nausea, diarrea, vomito, indigestione.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: spesso - eruzione della pelle, prudendo; Raramente - angioedema.

Disturbi mentali: spesso - insonnia; Raramente - nervosismo.

Dalla parte dell'organo di udienza e disordini labirintici: poco frequente - suonando negli orecchi.

Dal musculoskeletal e il tessuto connettivo: spesso - dolore nel dorso; Raramente - dolore nel collo.

Disordini generali e disordini nel sito d'iniezione: spesso - asthenia; edema periferico poco frequente.

Interazione

L'uso combinato di moxonidine con altri agenti antihypertensive conduce a un effetto additivo.

Gli antidepressivi di Tricyclic possono ridurre l'efficacia di agenti antihypertensive di azione centrale, e perciò non è raccomandato che sono presi insieme con moxonidine.

Moxonidine può accrescere l'effetto di antidepressivi tricyclic, tranquillanti, etanolo, sedativi e sonniferi.

Moxonidine è capace di moderatamente perfezionarsi ha deteriorato la funzione cognitiva in pazienti che ricevono lorazepam.

L'amministrazione di moxonidine insieme con derivati benzodiazepine può esser accompagnata da un aumento dell'effetto calmante di quest'ultimo.

L'uso simultaneo di moxonidine con β-adrenoblockers conduce a bradycardia aumentato, gravità di effetti stranieri e dromotropic.

Quando moxonidine è amministrato insieme con moclobemide, pharmacodynamic l'interazione è assente. Moxonidine è excreted da secrezione tubolare, quindi la sua interazione con altri farmaci rilasciati da secrezione tubolare non è esclusa.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo.

In la maggior parte casi, la dose iniziale di MoxarelŽ è 0.2 mg / il giorno. La dose sola massima è 0.4 mg. La dose quotidiana massima, che deve esser divisa in 2 dosi divise, è 0.6 mg. La dose iniziale per pazienti con insufficienza renale moderata o severa, così come per pazienti su hemodialysis, è 0.2 mg / il giorno. In caso di necessità e con buon tolerability, la dose quotidiana può esser aumentata a 0.4 mg.

Overdose

Sintomi: il mal di testa, la somministrazione di sedativi, la sonnolenza, la diminuzione segnata in pressione del sangue, capogiro, stanchezza, asthenia, bradycardia, aridità di mucosa orale, il vomito e il dolore nella regione epigastric, la depressione respiratoria, hanno deteriorato la coscienza. Gli aumenti a breve scadenza potenziali di pressione del sangue, tachycardia, e l'iperglicemia sono anche possibili.

Trattamento: un antidoto specifico del farmaco non esiste. Nel caso di una diminuzione segnata in pressione del sangue, è raccomandato che un liquido è aggiunto per restaurare bcc e dopamine. Bradycardia può esser fermato con atropine. Gli antagonisti di Α-adrenoreceptor possono ridurre o eliminare effetti hypertensive paradossali in overdose di moxonidine. In casi severi di overdose, è consigliato accuratamente controllare il disturbo di coscienza e non permettere la depressione respiratoria. Moxonidine è poco excreted in hemodialysis.

Istruzioni speciali

Al momento, non c'è prova che la cessazione di MoxarelŽ conduce a un aumento di pressione del sangue. Comunque, non è consigliato smettere di prendere MoxarelŽ della droga bruscamente, invece deve gradualmente ridurre la dose del farmaco tra 2 settimane.

Se è necessario cancellare β-blockers contemporaneamente preso e MoxarelŽ della droga, prima abolisca β-blockers e solo dopo di alcuni giorni moxonidine.

Durante trattamento, il monitoraggio regolare di pressione del sangue, il tasso cardiaco e registrazione ECG è necessario. Smetta di prendere MoxarelŽ gradualmente.

Durante trattamento con MoxarelŽ, l'alcool deve esser evitato.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. L'effetto della preparazione MoxarelŽ sulla capacità di guidare veicoli o la tecnologia di controllo non è stato studiato. Comunque, prendendo l'evento possibile in considerazione di capogiro e sonnolenza, i pazienti devono essere attenti affrontando le attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione aumentata, come guida di veicoli o regolazione di attrezzature.

Forma di rilascio

Targhe, ricoperte del film, 0.2 mg, 0.3 mg o 0.4 mg. In contenitore di plastica di contorno che fa i bagagli da un film di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio, 10, 14, 15 o 30 PCS. 1, 2 o 3 cella di contorno fa i bagagli secondo 10 targhe, 1, 2 o 4 pacchi di cella di contorno di 14 tavoli, 1, 2 o 4 pacchi di cella di contorno di 15 targhe, 1 o 2 pacchi contourcell di 30 targhe. In un pacco di cartone.

Fabbricante da

ZAO VERTEX, Russia.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Moxarel della droga

Nel posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Moxarel della droga

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.