Istruzione per uso: Cynt

Forma di dosaggio: targhe ricoperte

Sostanza attiva: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Gruppo farmacologico

Hypotensive agente centrale [recettore di I1-imidazoline agonists]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Composizione e forma di rilascio

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

Moxonidine 0.2 mg

Sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio - 95.8 mg; Povidone 0.7 mg; Crospovidone - 3 mg; Magnesio stearate 0.3 mg

Rivestimento: hypromellose - 1.3 mg; cellulosa di Etile - 1.2 mg; Macrogol 0.25 mg; Talco - 0.9975 mg; Colori: ossido di ferro rosso (E172) - 0.0025 mg; diossido di Titanio (E171) 1.25 mg

In una bolla 10 o 14 pezzi; Nelle bolle della scatola 1, 2, 3 o 4.

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

Moxonidine 0.3 mg

Sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio - 95.7 mg; Povidone 0.7 mg; Crospovidone - 3 mg; Magnesio stearate 0.3 mg

Rivestimento: hypromellose - 1.3 mg; cellulosa di Etile - 1.2 mg; Macrogol 0.25 mg; Talco - 0.975 mg; Colori: ossido di ferro rosso (E172) - 0.025 mg; diossido di Titanio (E171) 1.25 mg

In una bolla 10 o 14 pezzi; Nelle bolle della scatola 1, 2, 3 o 4.

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

Moxonidine 0.4 mg

Sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio - 95.6 mg; Povidone 0.7 mg; Crospovidone - 3 mg; Magnesio stearate 0.3 mg

Rivestimento: hypromellose - 1.3 mg; cellulosa di Etile - 1.2 mg; Macrogol 0.25 mg; Talco - 0.875 mg; Colori: ossido di ferro rosso (E172) - 0.125 mg; diossido di Titanio (E171) 1.25 mg

In una bolla 10 o 14 pezzi; Nelle bolle della scatola 1, 2, 3 o 4.

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe con un dosaggio di 0.2 mg: intorno le targhe di biconvex, coperte con una granata, il colore rosa chiaro, hanno intagliato "0.2" su una parte.

Targhe con un dosaggio di 0.3 mg: intorno le targhe di biconvex ricoperte di un soprabito, il colore rosso chiaro, hanno intagliato "0,3" su una parte.

Targhe con un dosaggio di 0.4 mg: intorno le targhe di biconvex, coperte con un rivestimento, sono importate il colore, con l'incisione "0,4" su una parte.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine in modo selettivo interagisce con recettori imidazoline I1 situati nel brainstem, che conduce a una diminuzione in attività compassionevole.

Moxonidine ha un'affinità alta con recettori imidazoline I1 e solo poco lega con recettori α2-adrenergic centrali a causa d'interazione con cui l'aridità nella bocca e la somministrazione di sedativi è mediata.

Riduce la resistenza di tessuti a insulina.

Influenza su hemodynamics: una diminuzione in TRISTE e PAPÀ con un'amministrazione sola e prolungata di moxonidine è associata con una diminuzione nell'effetto pressor del sistema compassionevole su navi periferiche, una diminuzione in resistenza vascolare periferica, mentre l'uscita cardiaca e il tasso cardiaco non cambiano considerevolmente.

Il massimo dell'effetto hypotensive è portato a termine approssimativamente 2.5-7 ore dopo ingestione.

Pharmacokinetics

Assorbimento - il 90%. Cmax nel plasma sanguigno (dopo Tavolo prendente 0.2 mg) è 1.4-3 ng / il millilitro e è raggiunto dopo di 30-180 minuti. Bioavailability - il 88%. L'alimentazione non intacca il pharmacokinetics del farmaco.

Il volume di distribuzione è 1.4-3 l / il kg. Penetra attraverso il BBB. Legando con proteine di plasma sanguigno - il 7.2%.

metabolites principale: 4,5 dehydroxymidine e derivati guanidine.

T1 / 2 moxonidine e metabolites è 2.5 e 5 ore, rispettivamente. Tra 24 ore più di 90% di moxonidine è excreted dai reni, il circa 78% immutato e il 13% nella forma di dehydrogenated moxonidine. Il meno di 1% della dose è excreted con feces. Moxonidine non accumula con uso prolungato.

Pharmacokinetics in vecchiaia

Là sono collegati all'età i cambiamenti in pharmacokinetics, che sono probabilmente a causa di attività metabolica ridotta e / o poco più in alto bioavailability di moxonidine in pazienti anziani. Comunque, queste differenze pharmacokinetic non sono clinicamente importanti.

Pharmacokinetics in insufficienza renale

L'escrezione di moxonidine è in gran parte messa in correlazione con Clausola creatinine. In pazienti con insufficienza renale severa (La clausola creatinine <30 millilitri / il min), le concentrazioni di plasma di equilibrio e T1 finale / 2 sono approssimativamente 3 volte più alti che in persone con funzione renale normale (La clausola creatinine> 90 millilitri / il min). In pazienti con insufficienza renale moderata di gravità moderata (La clausola creatinine> 30-60 millilitri / il min), le concentrazioni di equilibrio nel plasma sanguigno e la mezzovita finale sono più alte che in pazienti con funzione renale normale da approssimativamente 80 e il 35%, rispettivamente. In entrambi i gruppi, le concentrazioni massime di moxonidine nel plasma sanguigno sono solo 50% più alte. L'amministrazione di dosi multiple di moxonidine non ha come conseguenza cumulation del composto nel corpo di pazienti con insufficienza renale moderata.

Moxonidine è poco excreted in hemodialysis.

Indizi di Cynt

Ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco;

Sindrome di debolezza del nodo di seno, pronunciato bradycardia, sinoatrial e AV-blocco;

Arresto cordiaco cronico severo (lo stadio III-IV), angina instabile;

Deterioramento epatico severo;

Età a 18 anni (efficacia e sicurezza non istituita).

Accuratamente:

Parkinsonism, epilessia, depressione;

glaucoma;

Febbre intermittente claudication, la malattia di Raynaud (a causa di mancanza di esperienza);

hemodialysis.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Non ci sono dati clinici sull'effetto negativo sul corso di gravidanza. Gli studi in animali non hanno rivelato un effetto sfavorevole diretto o indiretto su gravidanza, sviluppo embrionale, parto e sviluppo post-parto. Comunque, la prudenza deve esser esercitata prescrivendo Cint® a donne incinte. Moxonidine penetra in latte del seno, le donne durante il periodo di trattamento sono consigliate di fermare l'allattamento al seno o cancellare il farmaco.

Effetti collaterali

Dalla parte del sistema nervoso centrale: raramente - il capogiro, il mal di testa, il disturbo di sonno, ha aumentato la stanchezza; Spesso - asthenia, sonnolenza.

Dal sistema cardiovascolare: riduzione eccessiva di pressione del sangue, orthostatic hypotension.

Dal tratto gastrointestinale: bocca secca.

Reazioni allergiche: edema periferico.

Interazione

C'è un rialzo reciproco dell'azione di moxonidine quando unito ad altri agenti antihypertensive.

Nell'appuntamento di moxonidine con hydrochlorothiazide, glibenclamide o digoxin, non c'è interazione pharmacokinetic.

Gli antidepressivi di Tricyclic possono ridurre l'efficacia di centralmente funzionare agenti antihypertensive.

Moxonidine moderatamente aumenta la capacità cognitiva ridotta in pazienti che prendono lorazepam.

L'amministrazione di moxonidine insieme con benzodiazepines può esser accompagnata da un aumento dell'effetto calmante di quest'ultimo.

Quando moxonidine è amministrato insieme con moclobemide, pharmacodynamic l'interazione è assente.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo.

In la maggior parte casi, la dose iniziale di Cinta® è 0.2 mg una volta al giorno; La dose quotidiana massima è 0.6 mg divisi in 2 dosi.

La dose sola massima è 0.4 mg.

La dose quotidiana iniziale per pazienti con insufficienza renale (Clausola creatinine - 30-60 millilitri / min) e pazienti su hemodialysis - 0.2 mg. La dose quotidiana massima è 0.4 mg.

Overdose

Sintomi: il mal di testa, la somministrazione di sedativi, la sonnolenza, la diminuzione eccessiva in pressione del sangue, il capogiro, la debolezza generale, bradycardia, asciugano la bocca, il vomito, la stanchezza e il dolore di stomaco. Gli aumenti a breve scadenza potenziali di pressione del sangue, tachycardia, e l'iperglicemia sono anche possibili.

Trattamento: non ci sono antidoti specifici.

Nel caso di hypotension, il restauro di BCC all'introduzione di liquido e dopamine è raccomandato.

Bradycardia può esser fermato con atropine.

Gli antagonisti di alfa-adrenoreceptor possono ridurre o eliminare l'ipertensione arteriosa paradossale in un'overdose di moxonidine.

Istruzioni speciali

La società non ha prova che Cynt® non può esser usato per insufficienza renale cronica (La clausola creatinine <30 millilitri / il min, creatinine> 160 μmol / L).

Se è necessario cancellare betabloccanti contemporaneamente presi e Cynt®, prima abolisca betabloccanti e solo dopo di alcuni giorni Cynt®.

Non è consigliato prescrivere antidepressivi tricyclic contemporaneamente con moxonidine.

Durante trattamento, il monitoraggio regolare di pressione del sangue, il tasso cardiaco ed ECG è necessario.

Cynt® può esser amministrato con diuretici thiazide, inibitori ECCEZIONALI e canale di calcio lento blockers.

I dati sugli effetti sfavorevoli di moxonidine sulla capacità di guidare un'auto e controllare macchine e i meccanismi sono assenti. Ci sono relazioni di sonnolenza e capogiro durante trattamento con moxonidine. Questo deve esser preso in considerazione effettuando le suddette azioni.

Condizioni d'immagazzinamento di Cynt della droga

A una temperatura non 25 ° C eccessivi.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Cynt della droga

Targhe, ricoperte di anni di 0.2 mg - 2.

Le targhe ricoperte di anni di 0.4 mg - 3.

Le targhe ricoperte di anni di 0.3 mg - 3.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.