Istruzione per uso: Moclobemide

Nome latino di sostanza Moclobemide

Moclobemidum (genere. Moclobemidi)

Nome chimico

p-Chloro-N-benzamide (2-morpholinoethyl)

Formula grossolana

C13H17ClN2O2

Gruppo farmacologico:

Antidepressivo

La classificazione (ICD-10) nosological

F06 Altri disturbi mentali a causa di danno cerebrale o disfunzione o malattia somatica: depressione di Somatogenic; psicosi di Somatogenic

F06.3 disordini di umore Organici [efficaci]: sintomi efficaci secondari; depressione organica; disordini di Affective; umore depresso con elementi di ansia

Schizofrenia di F20: Condizioni Schizofreniche; Un inasprimento di schizofrenia; Schizofrenia; schizofrenia cronica; Demenza praecox; la malattia di Bleuler; Psicotico discordante; Demenza presto; La forma febbrile di schizofrenia; disordine schizofrenico cronico; Psicosi del tipo schizofrenico; forma acuta di schizofrenia; disordine schizofrenico acuto; Insufficienza Organica Cerebrale in Schizofrenia; attacco acuto di schizofrenia; psicosi schizofreniche; schizofrenia acuta; schizofrenia pigra; schizofrenia pigra con disordini apathoabulic; stadio acuto di schizofrenia con agitazione

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F34.1 Dysthymia: lo stato di Dysthymic dentro la struttura di disordini psicopatici in bambini e adolescenti

F40.1 fobia Sociale: isolamento sociale; distacco sociale; fobia sociale; Disordine di Ansia Sociale / Fobia Sociale; Sociophobia; Sociopathy

Codice di CAS

71320-77-9

Caratteristiche della sostanza Moclobemide

Antidepressivo (inibitore di MAO).

Bianco o bianco di un colore cremoso di polvere cristallina. Facilmente solubile in acqua e alcool.

Farmacologia

Azione farmacologica - antidepressivo, psychostimulating.

In modo selettivo e reversibilemente inibisce il tipo A MAO, inibisce il metabolismo di serotonin (prevalentemente), norepinephrine, dopamine, causando la loro accumulazione nella fenditura di synaptic. L'effetto di antidepressivo ottimale si sviluppa con oppressione di MAO nel 60-80%. Migliora l'umore, l'attività psicomotoria di aumenti. Riduce i sintomi di depressione - dysphoria, l'inibizione, l'incapacità di concentrare l'attenzione, riduce sintomi di fobia sociale, migliora il sonno.

Dopo amministrazione orale, è rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva. Cmax è portato a termine dopo di 1 ora. Bioavailability è il 40-80%. La concentrazione di equilibrio nel plasma è creata dopo di 1 settimana di ricevimento costante. Legare con proteine di sangue (principalmente l'albumina) è il 50%. Le barriere di tessuto facilmente passano, il volume apparente di distribuzione è circa 1.2 l / il kg. Quasi completamente il biotransformed si è (ossidato). È excreted dai reni principalmente nella forma di metabolites (in forma immutata - il meno di 1%). L'autorizzazione di terra totale è 20-50 l / h. T1 / 2 - 1-4 ore.

Metabolismo

Si ha mostrato che moclobemide è parzialmente metabolized da CYP2C19 e CYP2D6 isoenzymes. Così, nel caso di metabolizers lento (che può esser geneticamente causato o causato dall'immissione di farmaci - gli inibitori di metabolismo), il biotransformation di moclobemide può esser modificato. I risultati di due studi condotti per studiare la gravità di questo effetto suggeriscono che l'effetto non è di gran valore terapeutico a causa della presenza di sentieri metabolici alternativi multipli e non richiede la correzione della dose di moclobemide.

Applicazione di Moclobemide

Depressione di varie eziologie: con psicosi maniache e depressive, varie forme di schizofrenia, alcolismo cronico, senile e involutional, fobia reattiva e nevrotica, sociale.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, il deterioramento acuto di coscienza, il ricevimento simultaneo di selegiline, l'età da bambini (la sicurezza e l'efficacia in bambini non sono definite).

Applicazione in gravidanza e lattazione

Non sono stati condotti gli studi adeguati e rigorosamente controllati su sicurezza moclobemide in donne incinte. In studi su interpretazione riproduttiva in animali, nessun effetto negativo di moclobemide sul feto è stato scoperto.

Moclobemide è excreted in latte del seno in piccole concentrazioni - su 1/30 della dose ricevuta dalla madre.

L'applicazione in gravidanza e la lattazione sono possibili solo se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio per il feto e il bimbo.

Effetti collaterali di Moclobemide

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il capogiro, il mal di testa, il disordine di sonno, l'agitazione, l'ansia, l'irritabilità, la confusione, paresthesia, ha offuscato la vista.

Da parte dell'intestino: bocca secca, nausea, bruciore di stomaco, sentimento di eccedenza dello stomaco, diarrea / stitichezza.

Altro: reazioni della pelle (eruzione, prurito, urticaria, lampi caldi).

Interazione

Rafforza e allunga l'effetto di sympathomimetics e oppiacei. Aumenta la probabilità di reazioni sfavorevoli dal sistema nervoso centrale quando unito a clomipramine, dextromethorphan. Cimetidine rallenta il biotransformation di moclobemide.

L'amministrazione simultanea di moclobemide e altri antidepressivi che aumentano la concentrazione serotonin deve esser condotta con prudenza. Questo è per il fatto che in alcuni casi c'è un aumento della frequenza di sintomi indicativi d'iperattività serotonergic (hyperthermia, la confusione, i riflessi aumentati, myoclonus).

In animali, il moclobemide accresce e allunga l'effetto di oppiacei, quindi quando usato contemporaneamente con moclobemide, una regolazione di dose di questi farmaci può esser richiesta.

Con uso simultaneo, gli inibitori di ossidazione microsomal rallentano il metabolismo di moclobemide.

L'uso simultaneo di Contraindicated di moclobemide e selegiline (vedi Controindicazioni).

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Moclobemide

Con prudenza nominano con thyrotoxicosis e pheochromocytoma (forse lo sviluppo di reazioni hypertensive). Non è raccomandato per pazienti in chi l'eccitazione è la manifestazione clinica principale della malattia. In schizofrenico o psicosi schizoaffective, ci può essere un aumento di sintomi schizofrenici (è necessario in questo caso cambiare a neuroleptics). I pazienti con pressione del sangue elevata devono trattenersi da consumo in eccesso dei cibi che contengono tyramine.