Istruzione per uso: Lorista

Forma di dosaggio: targhe ricoperte dal film

Sostanza attiva: Losartanum

ATX

C09CA01 Losartan

Gruppo farmacologico

Antagonisti di recettore di Angiotensin II (subtipo di AT1)

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Arresto cordiaco I50.0 Congestive: cuore di anasarca; arresto cordiaco di Decompensated congestive; arresto cordiaco di Congestive; arresto cordiaco di Congestive con afterload alto; Congestive arresto cordiaco cronico; Cardiomyopathy con arresto cordiaco cronico severo; arresto cordiaco cronico risarcito; la Tumefazione con fallimento circolatorio; Edema di origine cardiaca; Tumefazione del cuore; sindrome edematosa in malattie del cuore; sindrome edematosa in arresto cordiaco congestive; sindrome edematosa in arresto cordiaco; sindrome edematosa in arresto cordiaco o cirrosi di fegato; diritto ventricular fallimento; Arresto cordiaco di Congestive; Arresto cordiaco stagnante; Arresto cordiaco con uscita cardiaca bassa; l'Arresto cordiaco è un cronico; edema cardiaco; arresto cordiaco decompensated cronico; Arresto cordiaco Congestive Cronico; arresto cordiaco cronico; il Cambiamento di fegato funziona in arresto cordiaco

Lesioni N08.3 Glomerular in diabete mellitus (E10-14 + con il quarto segno.2 comune): diabetico di Nephropathy; il diabetico Nephropathy; nephropathy diabetico in disparte di diabete del tipo 1 mellitus; nephropathy diabetico in pazienti con diabete del tipo I; Proteinuria in pazienti con diabete del tipo 2 mellitus

N39.1 proteinuria Persistente, inspecificato: proteinuria severo; Proteinuria; sindrome di Nephrotic-proteinuric

Composizione

Le targhe coperte con un rivestimento di film.

sostanza attiva: potassio di Losartan 12.5 mg; 25 mg; 100 mg

Sostanze ausiliari: cellactose (un miscuglio di monoidrato di lattosio e una cellulosa); amido di Pregelatinized; amido di grano; MCC; diossido di silicio colloidal anidro; Magnesio stearate

Film di membrana: hypromellose; talco; glicole di Propylene; Tinga il giallo quinoline (E104) - solo per targhe di 12.5 e 25 mg; diossido di Titanio (E171)

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe 12,5 mg: ovale, poco biconcave targhe, coperte con una membrana di film, da giallo chiaro a giallo, con uno spigolo smussato.

Targhe 25 mg: ovale, poco biconvex targhe, ricoperte dal film, gialle, con un rischio su una parte e spigolo smussato.

Targhe di 50 mg: intorno, poco biconvex targhe, ricoperte dal film, bianche, con un rischio su una parte, con uno spigolo smussato.

Targhe di 100 mg: ovale, poco biconvex targhe, ricoperte dal film, bianche.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - hypotensive.

Pharmacodynamics

Losartan è un antagonista selettivo di angiotensin II recettore (il tipo AT1) per amministrazione orale, la natura di nonproteina.

In vivo e in vitro, i losartan e il suo carboxylic biologicamente attivo metabolite (EXP-3174) bloccano tutti gli effetti fisiologicamente importanti di angiotensin II su recettori AT1, senza badare all'itinerario della sua sintesi: conduce a un aumento di attività del plasma renin, riduce la concentrazione di aldosterone in plasma sanguigno, eccetera.

Losartan indirettamente causa l'attivazione di recettori AT2 aumentando il livello di angiotensin II.

Losartan non inibisce l'attività di kininase II, un enzima che partecipa al metabolismo di bradykinin.

Riduce OPSS, pressione in un piccolo cerchio di circolazione del sangue; Riduce afterload, ha un effetto diuretico. Previene lo sviluppo d'ipertrofeo myocardial, tolleranza di esercizio di aumenti in pazienti con arresto cordiaco cronico (CHF). L'amministrazione di tempo losartan 1 per giorno conduce a una diminuzione statisticamente importante in TRISTE e PAPÀ. Lozartan uniformemente controlla la pressione nel corso del giorno, mentre l'effetto antihypertensive corrisponde a un ritmo circadian naturale. La diminuzione in pressione del sangue alla fine della dose fu il circa 70-80% dell'effetto alla cima del farmaco, 5-6 ore dopo ammissione. La sindrome di ritiro non è osservata; Anche il losartan non ha un effetto clinicamente importante sul tasso cardiaco.

Losartan è efficace in uomini e donne, così come negli anziani (più di 65 anni) e i pazienti più giovani (meno di 65 anni di età).

Pharmacokinetics

Losartan è bene assorbito dalla distesa digestiva. È soggetto a metabolismo importante durante il primo passaggio attraverso il fegato, formando metabolite attivo (EXP-3174) con acido carboxylic e altro metabolites inattivo. Bioavailability è l'approssimativamente 33%. L'immissione del farmaco con il cibo non ha un effetto clinicamente importante sulle sue concentrazioni di siero. Tmax - 1 h dopo ingestione e il suo metabolite attivo (EXP-3174) - 3-4 h.

Più di 99% di losartan ed EXP-3174 lega con proteine del plasma, principalmente l'albumina. Vd di losartan è 34 litri. Molto male penetra il BBB.

Losartan è metabolized con la formazione di attivi (EXP-3174) metabolite (il 14%) e inattivo, compreso 2 metabolites principali formati da hydroxylation del gruppo di butile della catena e metabolite meno importante, N-2-tetrazole glucuronide.

L'autorizzazione del plasma di losartan e il suo metabolite attivo è approssimativamente 10 millilitri / s (600 millilitri / il min) e 0.83 millilitri / s (50 millilitri / il min), rispettivamente. L'autorizzazione renale di losartan e il suo metabolite attivo è circa 1.23 millilitri / s (74 millilitri / il min) e 0.43 millilitri / s (26 millilitri / il min). T1 / 2 losartan e metabolite attivo è 2 ore e 6-9 ore, rispettivamente. È excreted principalmente con bile - il 58%, reni - il 35%.

Indizi di Lorista della droga

ipertensione arteriosa;

Una riduzione del rischio di colpo in pazienti con ipertensione e ipertrofeo ventricular lasciato;

Arresto cordiaco cronico (come parte di terapia di combinazione, con intolleranza o terapia inefficace con inibitori ECCEZIONALI);

La protezione di funzione renale in pazienti con diabete del tipo 2 mellitus con proteinuria per ridurre proteinuria, riduca l'avanzamento di danno renale, riduca il rischio di stadio terminale (la prevenzione di dialisi, la probabilità di siero crescente creatinine i livelli) o la morte.

Controindicazioni

Sensibilità aumentata a losartan o altri componenti del farmaco;

hypotension arterioso;

Hyperkalemia;

disidratazione;

gravidanza;

Periodo di lattazione;

Intolleranza di lattosio, galactosemia, o glucosio disturbato / galactose sindrome di assorbimento;

Età a 18 anni (efficacia e sicurezza non istituita).

Con prudenza: epatico e / o insufficienza renale, bcc ridotto, equilibrio di elettrolita dell'acqua anormale, stenosis bilaterale delle arterie renali o stenosis dell'arteria di un rene solo.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Non ci sono dati sull'uso di losartan in gravidanza. perfusion renale nel feto, che dipende dallo sviluppo del sistema renin-angiotensin, comincia a funzionare nel terzo trimestre di gravidanza. Il rischio al feto aumenta con l'uso di losartan negli II e III trimestri. Quando la gravidanza è istituita, il losartan deve esser interrotto immediatamente.

Non ci sono dati sull'isolamento di losartan in latte del seno. Perciò, la domanda di allattamento al seno fermante o abolendo losartan la terapia deve esser risolta, prendendo la sua importanza in considerazione per la madre.

Effetti collaterali

In la maggior parte casi, Lorista® è bene tollerato, gli effetti collaterali sono miti e transitori e non richiedono il ritiro del farmaco.

Da parte del sistema di sangue: raramente - anemia, malattia di Shenlaine-Henoch.

Reazioni allergiche: il meno di 1% - urticaria, eruzione della pelle, prurito, angioedema (compreso tumefazione della laringe e la lingua, produzione di ostacolo di rotta aerea e / o tumefazione della faccia, le labbra, la faringe).

Dalla parte del sistema nervoso centrale e gli organi sensoriali: con una frequenza del 1% o più - capogiro, asthenia, mal di testa, stanchezza, insonnia; il meno di 1% - l'ansia, il disturbo di sonno, la sonnolenza, i disordini di memoria, la neuropatia periferica, paresthesia, hypoesthesia, l'emicrania, il tremore, l'atassia, la depressione, la sincope, che suona negli orecchi, ha deteriorato il gusto, il deterioramento visivo, la congiuntivite.

Da parte del CAS: orthostatic hypotension (persona a carico della dose), palpitazioni, tachy-o bradycardia, arrhythmias, angina pectoris, vasculitis.

Da parte del sistema genitourinary: con una frequenza del meno di 1% - urination obbligatorio, le infezioni di distesa urinarie, ha deteriorato la funzione renale, la libido diminuita, l'impotenza.

Da parte del sistema respiratorio: con una frequenza del 1% o più - la congestione nasale, tossa *, le infezioni di vie respiratorie superiori, la faringite, dyspnoea, la bronchite, l'edema di mucosa nasale.

Dalla distesa digestiva: con una frequenza del 1% o più - nausea, diarrea *, dyspeptic fenomeni *, dolore addominale; il meno di 1% - l'anoressia, asciughi la bocca, il mal di denti, il vomito, la vanità, la gastrite, la stitichezza, l'epatite, una violazione di funzione di fegato.

Dalla pelle: con una frequenza del meno di 1% - asciugano la pelle, erythema, photosensitization, la sudorazione aumentata, l'alopecia.

Da parte del sistema musculoskeletal: con una frequenza del 1% o più - convulsioni, myalgia *, dolore nel dorso, il petto, le gambe; il meno di 1% - arthralgia, artrite, dolore nella spalla, il ginocchio, fibromyalgia.

Indicatori di laboratorio: hyperkalemia; Raramente - moderano l'aumento del livello di urea e creatinine nel siero di sangue; Molto raramente - attività aumentata di enzimi di fegato, hyperbilirubinemia.

Altro: gotta.

«*» il simbolo indica effetti collaterali, l'incidenza di cui è comparabile a placebo.

Interazione

Non ci sono state interazioni della droga clinicamente importanti con hydrochlorothiazide, digoxin, anticoagulanti indiretti, cimetidine, fenobarbitale, ketoconazole, ed erythromycin. Durante amministrazione simultanea con rifampicin e fluconazole, una diminuzione nel livello di metabolite attivo di potassio losartan è stata annotata. Le conseguenze cliniche di questo fenomeno non sono conosciute.

Il ricevimento simultaneo con diuretici risparmianti il potassio (eg spironolactone, triamterene, amiloride) e le preparazioni di potassio aumenta il rischio di hyperkalemia.

Quando unito a farmaci antiincendiari non-steroidal (NSAIDs), compreso inibitori selettivi di TIMONIERE 2, l'effetto di farmaci antihypertensive può esser ridotto.

Se losartan è amministrato concomitantly con diuretici thiazide, una diminuzione in pressione del sangue è additiva.

Rafforza (reciprocamente) l'effetto di altri farmaci antihypertensive (i diuretici, i betabloccanti, sympatholytics).

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo.

Molteplicità di ammissione - 1 volta per giorno.

Ipertensione arteriosa: la dose quotidiana media è 50 mg. Il massimo antihypertensive l'effetto è portato a termine tra 3-6 settimane entro terapia. In alcuni pazienti, un effetto più pronunciato può esser portato a termine aumentando la dose del farmaco a 100 mg / il giorno in 2 o 1 amministrazione.

Sullo sfondo di presa di grandi dosi di diuretici, è consigliato iniziare la terapia di LORIST® da 25 mg / il giorno in 1 dose.

In pazienti anziani, così come in pazienti con funzione renale deteriorata, compreso pazienti su hemodialysis, la correzione della dose iniziale non è richiesta.

Non aggiusti la dose a pazienti anziani o pazienti con funzione renale deteriorata, compreso pazienti su hemodialysis.

I pazienti con funzione di fegato deteriorata devono esser prescritti le dosi più basse del farmaco.

Arresto cordiaco cronico: la dose iniziale è 12.5 mg / il giorno in 1 dose. Per arrivare alla dose di manutenzione solita di 50 mg / il giorno, la dose deve esser aumentata gradualmente, a intervalli di una settimana (per esempio, 12.5, 25 o 50 mg con una dose sola per giorno). Lorist® è di solito prescritto in combinazione con diuretici e glycosides cardiaco.

La dose del farmaco deve esser aumentata secondo lo schema seguente:

1a settimana (1o - 7o giorno) - 1 tavolo. 12.5 mg / giorno.

2a settimana (8-14o giorno) - 1 tavolo. 25 mg / giorno.

3a settimana (15-21esimo giorno) - 1 tavolo. 50 mg / giorno.

4 settimana (22-28esimo giorno) - 1 tavolo. 50 mg / giorno.

La riduzione del rischio di colpo in pazienti con ipertensione e ipertrofeo ventricular lasciato: la dose iniziale standard di Lorista® è 50 mg / il giorno in una dose sola. Nel futuro, il hydrochlorothiazide può esser aggiunto a dosi basse e / o dose di Lorist® aumentata a 100 mg / il giorno.

Protezione renale in pazienti con diabete del tipo 2 mellitus con proteinuria: la dose iniziale standard di Lorist® è 50 mg / il giorno in una dose sola. La dose del farmaco può esser aumentata a 100 mg / il giorno, prendendo la diminuzione in considerazione in pressione del sangue.

Applicazione in pediatria. La sicurezza e l'efficacia del farmaco in bambini non sono istituite.

Overdose

Sintomi: diminuzione segnata in pressione del sangue, tachycardia; Come risultato di stimolazione (vagal) paracompassionevole, un bradycardia può svilupparsi.

Trattamento: diuresis forzato, terapia sintomatica. Hemodialysis è inefficace.

Istruzioni speciali

In pazienti con BCC ridotto (per esempio, con terapia con grandi dosi di diuretici) hypotension arterioso sintomatico può svilupparsi. Prima di cominciare losartan, è necessario eliminare i disordini esistenti o iniziare la terapia da piccole dosi.

In pazienti con cirrosi lieve e moderata del fegato, le concentrazioni di losartan e il suo metabolite attivo in plasma sanguigno dopo amministrazione orale sono più alti che in sani. Perciò, i pazienti con malattia di fegato in una storia di terapia hanno raccomandato dosi più basse.

In pazienti con disfunzione renale, con o senza diabete, i disordini di elettrolita (hyperkalemia) spesso si sviluppano, che deve esser preso in considerazione. Comunque, solo in casi rari fanno fermano il trattamento a causa di hyperkalemia. Durante il periodo di trattamento, la concentrazione di potassio nel sangue deve esser controllata regolarmente, particolarmente in pazienti anziani, con disfunzione renale.

I farmaci che funzionano sul sistema renin-angiotensin possono aumentare l'urea e creatinine nel siero di sangue in pazienti con stenosis bilaterale o unilaterale dell'arteria di un rene solo. I cambiamenti in funzione renale possono essere reversibili dopo l'abolizione di terapia. Durante il periodo di trattamento, è necessario regolarmente controllare il siero creatinine la concentrazione ad intervalli regolari.

L'influenza sulla capacità di guidare un'auto o compiere il lavoro che richiede una velocità aumentata di reazioni fisiche e mentali. I dati sull'effetto di losartan sulla capacità di controllare il trasporto o altri mezzi tecnici non sono disponibili.

Forma di rilascio

Targhe, ricoperte dal film, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Per 10 etichetta. In un pacco di cella planare; In un fascio di cartone 3, 6, 9 pacchi (10 targhe ciascuno).

Fabbricante

LLC «KRKA-RUS»

Un commento

Più di 20,000 pazienti hanno preso parte alla ricerca sull'efficacia e la sicurezza di Lorista.

I risultati degli studi condotti hanno dimostrato i dati seguenti:

- nello studio «l'Aumento» di Lorista® (losartan di società KRKA) considerevolmente riduce il livello di acido urico nel 32.6% in pazienti con ipertensione arteriosa (AH) e hyperuricemia associato e / o la gotta. Il 100% dei pazienti che hanno partecipato allo studio ha portato a termine il livello di pressione del sangue di obiettivo. La terapia di Loristoy ha un effetto positivo pronunciato sull'elasticità della parete vascolare in pazienti con AH1;

- Durante le prove cliniche di multicentro aperte LAURA2 (Lorista® e acido urico), il rapporto tra trattamento con Lorista e la sua combinazione fissa con hydrochlorothiazide (Lorist® H e Lorista® HD) e hyperuricemia è stato studiato. Basato sui risultati dello studio, in pazienti con ipertensione e Lorist® hyperuricemia, Lorist® H e Lorist® ND a causa della capacità apparente di ridurre livelli acidi urici possono esser usati come una terapia preferita;

- Lo studio di EFFECT3 ha dimostrato l'efficacia e la sicurezza di losartan (Lorista®) in pazienti con mite per moderarsi AH. Inoltre, è importante accentuare la sicurezza di Lorista (gli effetti indesiderabili il meno di 1% di pazienti), che fa il farmaco un assistente indispensabile nella lotta contro ipertensione;

- come risultato di uno studio internazionale da Hemer4, l'efficacia e sicurezza di usare Lorist® e una combinazione fissa con hydrochlorothiazide (Lorist® H) in pazienti con AH di grado 1-2 è stato confermato. Il 100% di pazienti è arrivato al CAC.

I risultati di prove cliniche condotte con la preparazione di KRKA Lorista (losartan) e le sue combinazioni fisse con hydrochlorothiazide in aggiunta mostrano che il farmaco contribuisce non solo alla cura efficace e bene tollerata d'ipertensione, ma anche a riduzione del rischio cardiovascolare.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Lorista della droga

A una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Lorista della droga

5 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.