Istruzione per uso: Losarel

Forma di dosaggio: targhe ricoperte dal film

Sostanza attiva: Losartanum

ATX

C09CA01 Losartan

Gruppo farmacologico

Antagonisti di recettore di Angiotensin II (subtipo di AT1)

La classificazione (ICD-10) di Nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Arresto cordiaco I50.0 Congestive: cuore di anasarca; arresto cordiaco di Decompensated congestive; arresto cordiaco di Congestive; arresto cordiaco di Congestive con afterload alto; Congestive arresto cordiaco cronico; Cardiomyopathy con arresto cordiaco cronico severo; arresto cordiaco cronico risarcito; la Tumefazione con fallimento circolatorio; Edema di origine cardiaca; Tumefazione del cuore; sindrome edematosa in malattie del cuore; sindrome edematosa in arresto cordiaco congestive; sindrome edematosa in arresto cordiaco; sindrome edematosa in arresto cordiaco o cirrosi di fegato; diritto ventricular fallimento; Arresto cordiaco di Congestive; Arresto cordiaco stagnante; Arresto cordiaco con uscita cardiaca bassa; l'Arresto cordiaco è un cronico; edema cardiaco; arresto cordiaco decompensated cronico; Arresto cordiaco Congestive Cronico; arresto cordiaco cronico; il Cambiamento di fegato funziona in arresto cordiaco

I50.1 fallimento ventricular Lasciato: asma cardiaca; disfunzione di Asymptomatic del ventricolo sinistro; Asymptomatic ha lasciato l'arresto cordiaco ventricular; disfunzione di Diastolic del ventricolo sinistro; disfunzione ventricular Lasciata; Cambiamenti nel ventricolo sinistro con infarto del miocardio; arresto cordiaco ventricular Lasciato; Violazione della funzione del ventricolo sinistro; Acuto ha lasciato il fallimento ventricular; il cardiotonico acuto ha lasciato il fallimento ventricular; asma cardiaca; Arresto cordiaco di ventricular sinistro; Cambiamenti nei polmoni con fallimento ventricular sinistro; pulsazione anormale precordiale; Mancanza di ventricolo sinistro

Lesioni N08.3 Glomerular in diabete mellitus (E10-14 + con il quarto segno.2 comune): diabetico di Nephropathy; il diabetico Nephropathy; nephropathy diabetico in disparte di diabete del tipo 1 mellitus; nephropathy diabetico in pazienti con diabete del tipo I; Proteinuria in pazienti con diabete del tipo 2 mellitus

N39.1 proteinuria Persistente, inspecificato: proteinuria severo; Proteinuria; sindrome di Nephrotic-proteinuric

Composizione e forma di rilascio

Le targhe coperte con un rivestimento di film.

sostanza attiva: potassio di Losartan 50 mg

Sostanze ausiliari: MCC; monoidrato di Lattosio; amido di Pregelatinized; diossido di silicio colloidal anidro; Magnesio stearate

Membrana di film: hypromellose; Giprolose; Macrogol 400; diossido di Titanio (E171); talco

Nella bolla 10 PCS.; In un pacco di cartone 3 bolle.

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe: intorno, biconvex, bianco o bianco di un colore di sfumatura giallastro, coperto con una guaina di film, con un rischio su una parte.

Caratteristica

Losartan è un antagonista specifico di angiotensin II (il tipo AT1) i recettori.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antihypertensive, bloccando AT1-recettori.

Pharmacodynamics

Angiotensin II in modo selettivo lega con i recettori AT1 trovati in molti tessuti (nei tessuti muscolari lisci delle navi, le ghiandole surrenali, i reni e il cuore) e causa vasoconstriction e rilascio di aldosterone, proliferazione per i muscoli liscia.

In vitro e in studi di vivo hanno mostrato che losartan e il suo metabolite farmacologicamente attivo bloccano tutti gli effetti fisiologicamente importanti di angiotensin II, senza badare alla fonte o l'itinerario della sua sintesi.

Riduce OPSS, concentrazione nel sangue di aldosterone, pressione del sangue, pressione in un piccolo cerchio di circolazione del sangue; Riduce afterload, ha un effetto diuretico. Previene lo sviluppo d'ipertrofeo myocardial, tolleranza di esercizio di aumenti in pazienti con arresto cordiaco cronico (CHF). Dopo un'immissione orale sola, l'effetto antihypertensive (diminuisce TRISTE e il PAPÀ) arriva a un massimo dopo di 6 ore, allora gradualmente diminuzioni tra 24 ore. Il massimo hypotensive l'effetto si sviluppa in 3-6 settimane dopo immissione regolare del farmaco. Non inibisce l'ASSO e, di conseguenza, non tocca con la distruzione di bradykinin, perciò, Losartan non ha effetti collaterali, indirettamente associati con bradykinin (eg, angioedema).

In pazienti con ipertensione arteriosa senza diabete di fatto concomitante mellitus con proteinuria (più di 2 g / il giorno), l'uso del farmaco considerevolmente riduce proteinuria, albumina e immunoglobulin G l'escrezione.

Stabilizza il livello di urea nel plasma sanguigno. Non intacca riflessi vegetativi e non ha un effetto a lungo termine al livello di norepinephrine nel plasma sanguigno.

In una dose fino a 150 mg una volta al giorno non intacca il livello di triglycerides, colesterolo totale e colesterolo HDL nel siero di sangue in pazienti con ipertensione arteriosa. Alla stessa dose, il losartan non intacca il livello di glucosio di sangue di digiuno.

Pharmacokinetics

Suzione

Quando ingerito, il losartan è bene assorbito e è metabolized al primo passaggio attraverso il fegato da carboxylation con la partecipazione di cytochrome P450 2S9 isoenzyme con la formazione di metabolite attivo. bioavailability sistemico di losartan è il circa 33%. Cmax di losartan e il suo metabolite attivo è raggiunto nel siero di sangue approssimativamente dopo di 1 ora e 3-4 ore dopo ingestione, rispettivamente. L'alimentazione non intacca il bioavailability di losartan.

Distribuzione

Più di 99% di losartan e il suo metabolite attivo lega con proteine di plasma sanguigno, principalmente con albumins. Vd Losartan - 34 litri. Losartan praticamente non penetra il BBB.

Metabolismo

L'approssimativamente 14% di losartan amministrato al paziente in / in o dentro è convertito in metabolite attivo.

Escrezione

L'autorizzazione del plasma di losartan è 600 millilitri / il min e 50 millilitri metabolite attivi / il min. L'autorizzazione renale di losartan e il suo metabolite attivo è 74 e 26 millilitri / il min, rispettivamente. Quando amministrato oralmente, l'approssimativamente 4% della dose presa è excreted dai reni immutati e il circa 6% è excreted dai reni nella forma di metabolite attivo. Losartan e il suo metabolite attivo sono caratterizzati da pharmacokinetics lineare quando ingerito a dosi fino a 200 mg. Dopo amministrazione orale, le concentrazioni del plasma di losartan e il suo metabolite attivo diminuiscono poliesponenzialmente con T1 finale / 2 losartan durante circa 2 ore e metabolite attivo circa 6-9 ore. Prendendo il farmaco a una dose di 100 mg / il giorno, né losartan né metabolite attivo considerevolmente non accumulano il Plasma sanguigno.

Losartan e il suo metabolites sono excreted attraverso l'intestino e i reni.

Pharmacokinetics in gruppi pazienti specifici

In pazienti con cirrosi di fegato alcolica di gravità mite e moderata, la concentrazione di losartan è stata 5 volte, e metabolite attivo è stato 1.7 volte più alto che in volontari maschili sani.

Con Clausola creatinine al di sopra di 10 millilitri / il min, la concentrazione di losartan nel plasma sanguigno non differisce da questo con funzione renale normale. In pazienti che hanno bisogno di hemodialysis, il valore di AUC è approssimativamente 2 volte più alto che in pazienti con funzione renale normale.

Né il losartan né il suo metabolite attivo sono tolti dal corpo da hemodialysis.

Le concentrazioni di losartan e il suo metabolite attivo in plasma sanguigno in uomini anziani con ipertensione arteriosa non differiscono considerevolmente dai valori di questi parametri in giovani con ipertensione arteriosa. I valori di concentrazioni del plasma di losartan in donne con ipertensione arteriosa sono 2 volte più alti che i valori corrispondenti per uomini che soffrono d'ipertensione. La concentrazione di metabolite attivo in uomini e donne non differisce. Questa differenza pharmacokinetic non è clinicamente relativa.

Indizi di Losarel della droga

ipertensione arteriosa;

CHF (con trattamento inefficace con inibitori ECCEZIONALI);

Nephropathy in diabete del tipo 2 mellitus (rischio ridotto di hypercreatininemia e proteinuria);

Riduzione del rischio di complicazioni cardiovascolari e mortalità in pazienti con ipertensione e ipertrofeo ventricular lasciato.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco;

gravidanza;

Periodo di lattazione;

Età meno di 18 anni (efficacia e sicurezza non istituita);

Intolleranza di lattosio, galactosemia o la sindrome di glucosio deteriorato / galactose assorbimento.

Accuratamente:

Epatico e / o insufficienza renale;

Diminuzione in BCC;

Violazione d'acqua ed equilibrio di elettrolita;

stenosis bilaterale delle arterie renali o stenosis dell'arteria di un rene solo.

Effetti collaterali

Di solito gli effetti collaterali sono deboli e transitori, non richieda la cessazione di trattamento.

L'incidenza di effetti collaterali è caratterizzata come segue: molto spesso-> il 10%; Spesso-> 1, <il 10%, qualche volta-> 0.1, <il 1%; Raramente-> 0.01, <il 0.1% e molto raramente, compreso relazioni individuali - <Il 0.01%.

Dal CVS: qualche volta - orthostatic hypotension (persona a carico della dose), epistaxis, palpitazioni, tachycardia, bradycardia, arrhythmia, angina pectoris, infarto del miocardio, vasculitis.

Dalla distesa digestiva: spesso - nausea, diarrea, dyspeptic fenomeni, dolore addominale; Qualche volta - anoressia, un disordine di gusto, una bocca secca, un mal di denti, un vomito, una vanità, una gastrite, una stitichezza, un'epatite, una violazione di funzione di fegato.

Dalla pelle: qualche volta - la pelle secca, erythema, l'emorragia sottocutanea, la fotosensibilità, ha aumentato la sudorazione, l'alopecia.

Reazioni allergiche: qualche volta - alveari, eruzione della pelle, prurito, angioedema.

Da parte del sangue e il sistema hematopoiesis: qualche volta - anemia, thrombocytopenia, eosinophilia, Shenlaine-Genocha viola.

Dal sistema musculoskeletal: spesso - convulsioni, myalgia, dolore nel dorso, il petto, le gambe; Qualche volta - arthralgia, artrite, fibromyalgia; Raramente - rhabdomyolysis.

Dalla parte del sistema nervoso centrale e gli organi sensoriali: spesso - capogiro, asthenia, mal di testa, stanchezza, insonnia; Qualche volta - irrequietezza, disturbo di sonno, sonnolenza, disordini di memoria, neuropatia periferica, paresthesia, hypoesthesia, tremore, atassia, depressione, sincope, che suona negli orecchi, il deterioramento visivo, la congiuntivite, l'emicrania.

Da parte del sistema respiratorio: spesso - congestione nasale, tosse, infezioni di vie respiratorie superiori, faringite, dyspnoea, bronchite, edema di mucosa nasale.

Da parte del sistema genitourinary: qualche volta - gli impulsi obbligatori per urination, le infezioni di distesa urinarie, hanno deteriorato la funzione renale, la libido diminuita, l'impotenza.

Indicatori di laboratorio: spesso - hyperkalemia (il livello di potassio nel plasma sanguigno è più di 5.5 mmol / l); Qualche volta - livelli aumentati di urea e azoto residuo o creatinine nel siero di sangue; Molto raramente - un aumento moderato dell'attività di AST transaminases epatico, ALT, hyperbilirubinemia.

Altro: gotta.

Interazione

Non c'è stata interazione pharmacokinetic di losartan con hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, fenobarbitale, ketoconazole ed erythromycin.

Secondo testimonianze, i rifampicin e fluconazole riducono il livello di metabolite attivo nel plasma sanguigno. Il significato clinico di queste interazioni è ancora sconosciuto. Come con altri agenti che inibiscono angiotensin II o il suo effetto, l'uso combinato di losartan con diuretici risparmianti il potassio (eg spironolactone, triamterene, amiloride), il potassio e le preparazioni contenenti il potassio aumenta il rischio di hyperkalemia.

NSAIDs, compreso inibitori selettivi di TIMONIERE 2, l'acido acetilsalicilico a una dose al di sopra di 3 g / il giorno, può ridurre l'efficacia di angiotensin II recettore blockers. L'uso combinato di angiotensin II antagonisti di recettore con NSAIDs, compreso inibitori selettivi di TIMONIERE 2, particolarmente con funzione renale ridotta, può condurre a funzione renale deteriorata, compreso insufficienza renale acuta e livelli di potassio aumentati nel plasma sanguigno. Questo effetto è di solito reversibile.

Con l'uso combinato di antagonisti di angiotensin II e recettori al litio, un aumento della concentrazione di litio nel plasma sanguigno è possibile. Considerando questo, è necessario pesare il vantaggio e il rischio di uso comune di losartan con sali al litio. Nel caso in cui sia necessario applicare i farmaci insieme, è necessario regolarmente controllare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno.

L'uso combinato di losartan con diuretici ha un effetto additivo. Rafforza (reciprocamente) l'effetto di altri farmaci antihypertensive (i diuretici, i betabloccanti, sympatholytics).

La dosatura e amministrazione

Dentro, 1 volta per giorno, senza badare a immissione di cibo.

Ipertensione arteriosa

In la maggior parte casi, la dose iniziale e dose di manutenzione è 50 mg una volta al giorno. In caso di necessità, la dose del farmaco può esser aumentata a 100 mg / il giorno (in 1 o 2 amministrazione).

Sullo sfondo di presa di grandi dosi di diuretici, è consigliato iniziare la terapia da Losarel con 25 mg (1/2 le targhe 50 mg) per giorno in una sessione.

CHF

La dose iniziale è 12.5 mg / il giorno, seguito da un aumento settimanale in 2 volte a 50 mg / il giorno, secondo il tolerability del farmaco.

Diabete del tipo 2 mellitus con proteinuria (rischio ridotto di hypercreatininemia e proteinuria)

La dose iniziale è 50 mg una volta al giorno in una dose sola. Durante trattamento, secondo pressione del sangue, può aumentare la dose quotidiana del farmaco a 100 mg in 1 o 2 dosi.

La riduzione del rischio di sviluppare complicazioni cardiovascolari e la mortalità in pazienti con ipertensione e ipertrofeo ventricular lasciato

La dose iniziale è 50 mg del tempo della droga Losarel 1 per giorno; In caso di necessità, può aumentare la dose di Losarel della droga a 100 mg / il giorno.

I pazienti con funzione renale deteriorata (La clausola creatinine meno di 20 millilitri / il min), la malattia di fegato nella storia, la disidratazione, durante dialisi e pazienti più anziani che 75 anni sono raccomandati una dose iniziale più bassa del farmaco - 25 mg (1/2 il tavolo 50 Mg) una volta al giorno.

Overdose

Sintomi: diminuzione segnata in pressione del sangue e tachycardia; Come risultato di stimolazione (vagal) paracompassionevole, un bradycardia può svilupparsi.

Trattamento: diuresis forzato, terapia sintomatica. Hemodialysis è inefficace, perché Losartan e il suo metabolite attivo non sono excreted dal corpo da hemodialysis.

Istruzioni speciali

La sicurezza e l'efficacia del farmaco in bambini non sono istituite. I farmaci che intaccano il sistema renin-angiotensin-aldosterone possono aumentare la concentrazione di urea nel sangue e il siero creatinine in pazienti con arteria renale bilaterale stenosis o stenosis dell'arteria di un rene solo.

In pazienti con disidratazione (eg la ricezione di trattamento con dosi alte di diuretici), all'inizio di trattamento con Losarel, hypotension arterioso sintomatico può succedere (la correzione di disidratazione prima dell'amministrazione di Losarel o il trattamento di avviamento con una dose più bassa deve esser fatto).

Il monitoraggio regolare del livello di potassio nel plasma sanguigno è necessario in pazienti che prendono Losarel della droga a lungo termine.

L'effetto sulla capacità di avanzare e lavorare con macchine. Losartan non intacca la capacità di avanzare o lavorare con macchine.

Fabbricante

Sandoz d.d., prodotto da Lek d.d. (La Slovenia).

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Losarel della droga

A una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto di Losarel della droga

2 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.