Istruzione per uso: Lorazepam

Il nome latino della sostanza Lorazepam

Lorazepamum (genere. Lorazepami)

Nome chimico

7-Chloro-5-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-chlorophenyl)

Formula grossolana

C15H10Cl2N2O2

Gruppo farmacologico:

Anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3: sindrome di ritiro di Alcool; sindrome di Astinenza; sindrome di Astinenza con alcolismo; Astinenza; astinenza di Alcool; stato di ritiro di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; disordine di Postabstinctive; condizione di postastinenza; sindrome di Postumi di sbornia; sindrome di Astinenza; sindrome di astinenza di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; condizione di Astinenza

Alcool di Alcolizzato di F10.5: allucinazioni alcoliche; sindrome Psycho-organica in alcolismo cronico; psicosi alcoliche; alcolizzato di febbre bianco; Delirio; Delirio con alcolismo; psicosi alcoliche acute; condizione delirante con alcolismo e tossicodipendenza; psicosi alcoliche acute con disordini autonomic

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenodepressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; depressione doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva con psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; Depressione semplice; sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; Depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

Agorafobia di F40.0: Paura di spazio aperto; Paura di essere in una folla

Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]: stato panico; attacco panico; Panico; disordine panico

F41.1 disordine di ansia Generalizzato: disordini di ansia generalizzati; allarme generalizzato; nevrosi di Phobic; reazione di Ansia; nevrosi ansiosa

F42 disordine Ossessivo e coercitivo: sindrome ossessiva e coercitiva; stati coercitivi ossessivi; sindrome ossessiva e coercitiva; La sindrome di ossessione; La nevrosi di ossessione; nevrosi ossessiva e coercitiva; Ossessioni

F43.1 disordine di pressione Posttraumatico: stanchezza da combattimento; Sindrome di Catastrofe; La sindrome di sopravvissuto; isolamento traumatico; nevrosi traumatica; sindrome traumatica; disordine di pressione posttraumatico

Insonnia di F51.0 di eziologia inorganica: insonnia situazionale; disordini di sonno situazionali

F91 disordini Comportamentali: Giovane e altri disordini comportamentali; comportamento distruttivo; Violazione di comportamento; disordini comportamentali; disordini comportamentali misti; Disordine Comportamentale; disordine comportamentale in adolescenti con 15 anni di età e adulti; Violazioni in comportamento; disordini comportamentali in infanzia; disordini comportamentali in vecchiaia; disordini comportamentali in bambini; Disordine di Comportamento; disordini comportamentali in bambini

Epilessia di G40: sequestri convulsi atipici; sequestri atoni; grandi sequestri; grandi sequestri convulsi; Assenze Generalizzate; epilessia di Jackson; Diffonda il gran sequestro; epilessia di Diencephalic; Cortical e forme nonconvulse di epilessia; sequestri primario generalizzati; sequestro tonico-clonic primario generalizzato; assenza di Pycnoleptic; sequestri epilettici ripetuti; l'Attacco ha fatto affermazioni; Sequestro adatto; epilessia refrattaria in bambini; sequestri convulsi complicati; sequestri misti; forme miste di epilessia; condizione convulsa; sequestri convulsi; Convulsioni; forme convulse di epilessia; Epilessia mal magnifico; sequestri epilettici; grandi sequestri in bambini

Mal di testa di G44.2 di tipo intenso: mal di testa di Tensione; mal di testa di Tensione; Mal di testa di origine neurogenic; La sindrome di Barre-Liège; emicrania cervicale; mal di testa di Psychogenic

Disordini di G47.0 di addormentarsi e mantenimento di sonno [insonnia]: Insonnia; Insonnia, particolarmente addormentarsi di difficoltà; desynchronosis; disturbo di sonno prolungato; addormentarsi di Difficoltà; insonnia a breve scadenza e transitoria; disordini di sonno a breve scadenza e cronici; sonno corto o basso; Violazione di sonno; sonno disturbato, particolarmente nella fase di addormentarsi; sonno di Infrazioni; disordini di sonno; disturbo di sonno nevrotico; sonno superficiale basso; sonno basso; qualità cattiva di sonno; risveglio di notte; Patologia di sonno; violazione di Postsomnic; insonnia transitoria; addormentarsi di Problemi; Presto risveglio; Presto in risveglio del mattino; Presto risveglio; disordine di sonno; somnipathy; insonnia persistente; difficile da addormentarsi; addormentarsi di difficoltà; Difficoltà che si addormenta in bambini; insonnia persistente; il Peggioramento di sonno; insonnia cronica; notte frequente e / o presto in risveglio del mattino; risveglio notturno frequente e un senso della profondità del nonsonno; risveglio di notte

Nervosismo di R45.0: Pressione nervosa; pressione mentale; Stato di tensione; stati di Pressione; disordini nervosi; Tensione; Tensione; Psychoemotional mettono in rilievo; stato di Pressione; tensione emotiva; Sentimento di tensione interna; Psychoemotional mettono in rilievo in situazioni stressanti; Reazioni di Pressione di Nervo; pressione interna; Lo stato di pressione mentale persistente; piangente

Ansia di R45.1 e agitazione: Agitazione; Ansia; eccitabilità esplosiva; stimolazione interna; Eccitabilità; Eccitazione; Eccitazione acuta; agitazione psicomotoria; ipereccitabilità; agitazione motrice; Cessazione di agitazione psicomotoria; agitazione nervosa; Irrequietezza; problemi di notte; stadio acuto di schizofrenia con eccitazione; agitazione mentale acuta; Parossismo di eccitazione; sovraeccitazione; eccitabilità aumentata; eccitabilità nervosa aumentata; eccitabilità emotiva e cardiaca aumentata; agitazione aumentata; arousal mentale; agitazione psicomotoria; agitazione psicomotoria in psicosi; agitazione psicomotoria di una natura epilettica; parossismo psicomotorio; Psicomotorio adatto; Sintomi di eccitazione; Sintomi di agitazione psicomotoria; Lo stato di agitazione; Uno stato di ansia; stato di Eccitazione; Uno stato di preoccupazione accresciuta; Lo stato di agitazione psicomotoria; Condizioni di ansia; condizioni di Eccitazione; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; livello di Eccitazione; Sentimenti di ansia; arousal emotivo

Condizione di R45.7 di shock emotivo e pressione, inspecificata: l'Esposizione per mettere in rilievo fattori; Esposizione a situazioni estreme; Neuropsychic mette in rilievo; pressione professionale; sovraccarico di Psychoemotional e pressione; Psychoemotional mettono in rilievo; condizione stressante; Pressione; carico di Pressione; condizione stressante; situazioni stressanti; Pressione di vita quotidiana; pressione cronica; pressione emotiva a lungo termine; pressione psicologica in voli aerei; Psychoemotional mettono in rilievo in situazioni stressanti

Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica: chirurgia addominale; adenomectomy; Amputazione; Trombosi coronarica angioplasty; Angioplasty delle arterie di carotide; trattamento della pelle antisettico di ferite; Mano Antisettica; Appendicectomia; atherectomy; trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty; isterectomia vaginale; Il by-pass coronario; Interventi nella vagina e la cervice; Interventi sulla vescica; Intervento nella bocca; Restauro e chirurgia ricostruttiva; igiene a mano di personale medico; chirurgia di Gynecologic; intervento di Gynecological; chirurgia di Gynecological; Hypovolemic scioccano durante operazioni; Disinfezione di ferite purulente; Disinfezione di orli di ferite; intervento diagnostico; procedure diagnostiche; Diathermocoagulation Cervicale; chirurgia lunga; la Sostituzione dei cateteri fistula; Infezione in chirurgia ortopedica; la valvola cardiaca artificiale; cystectomy; chirurgia ambulatoria a breve scadenza; operazione a breve scadenza; procedure chirurgiche corte; Krikotireotomiya; Perdita di sangue durante chirurgia; il Sanguinamento durante chirurgia e nel periodo postin vigore; Kuldotsentez; fotocoagulazione laser; coagulazione laser; coagulazione di laser di retinal; Laparoscopia; Laparoscopia in Ginecologia; CSF fistula; piccole operazioni gynecological; piccole procedure chirurgiche; Mastectomia e materia plastica successiva; mediastinotomy; operazioni microchirurgiche sull'orecchio; operazione di Mukogingivalnye; suturare; chirurgia minore; operazione neurochirurgica; Immobilizzazione del bulbo oculare in chirurgia oftalmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; Il periodo di riabilitazione dopo chirurgia; Il periodo di convalescenza dopo chirurgia; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; postoperaio di Polmonite e posttraumatico; Preparazione a procedure chirurgiche; Preparazione a chirurgia; Preparazione delle mani del chirurgo prima di chirurgia; Preparazione dei due punti per procedure chirurgiche; Polmonite di aspirazione postin vigore in chirurgia neurochirurgica e toracica; nausea postin vigore; sanguinamento postin vigore; granuloma postin vigore; shock postin vigore; Il primo periodo postin vigore; myocardial revascularization; Radiectomy; Risezione gastrica; risezione di viscere; Risezione uterina; Risezione di fegato; enterectomy; risezione di parte dello stomaco; riocclusione della nave fatta funzionare; il Collegamento di tessuti durante procedure chirurgiche; Eliminazione di suture; Condizione dopo chirurgia di occhio; Condizione dopo chirurgia; Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale; Condizione dopo gastrectomy; Stato dopo risezione dell'intestino tenue; Condizione dopo tonsillectomy; Condizione dopo rimozione del duodeno; Condizione dopo phlebectomy; chirurgia vascolare; Splenectomy; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; sternotomy; chirurgia dentale; intervento dentale in tessuti periodontal; strumectomy; Tonsillectomy; Chirurgia toracica; chirurgia toracica; gastrectomy totale; Transdermal trombosi coronarica intravascolare angioplasty; risezione di Transurethral; Turbinektomiya; Rimozione di un dente; chirurgia di cateratta; Eliminazione di cisti; tonsillectomy; Eliminazione di fibromi; lo Spostamento dei denti primari mobili; lo Spostamento di polipi; lo Spostamento di dente rotto; Rimozione del corpo di utero; Eliminazione di suture; Fistula likvoroprovodyaschih strade; Frontoetmoidogaymorotomiya; infezione chirurgica; cura chirurgica di ulcere di arto croniche; Chirurgia; La chirurgia nell'area anale; La chirurgia sui due punti; pratica chirurgica; La procedura chirurgica; interventi chirurgici; Chirurgia sul tratto gastrointestinale; procedure chirurgiche sulla distesa urinaria; procedure chirurgiche sul sistema urinario; intervento chirurgico del sistema genitourinary; procedure chirurgiche sul cuore; manipolazione chirurgica; chirurgia; Chirurgia sulle vene; intervento chirurgico; chirurgia vascolare; cura chirurgica di trombosi; Chirurgia; cholecystectomy; risezione gastrica parziale; isterectomia; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; by-pass di Arteria coronaria; Estirpazione di dente; Estirpazione di denti di latte; pulpectomy; pulsative by-pass cardiopolmonare; Estrazione di dente; Estrazione di denti; estrazione di cateratta; Electrocoagulation; intervento di endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicazioni dopo estrazione di dente

Codice di CAS

846-49-1

Caratteristiche della sostanza Lorazepam

Anxiolytic, benzodiazepine derivato.

Polvere quasi bianca, molto poco solubile in acqua.

Farmacologia

Azione farmacologica - anticonvulsant, anxiolytic, miorelaxing, centrale, sonno, sedativo.

Interagisce con recettori benzodiazepine specifici del complesso di recettore GABA-benzodiazepine, aumenta la sensibilità di recettori GABA a GABA. Come risultato, la frequenza di apertura dei canali transmembrane per aumenti di ioni di cloruro, la membrana postsynaptic del neurone è iperpolarizzata, neuronal l'attività è interdetto e la trasmissione interneuronal nel sistema nervoso centrale è interdetta. Gli effetti sono a causa dell'effetto su varie parti del sistema nervoso centrale: il complesso amygdala del sistema limbic (anxiolytic), la formazione reticolare del brainstem e i nuclei nonspecifici del talamo, hypothalamus (sedativo e sonniferi), midollo spinale (myorelaxing), hippocampus (anticonvulsant). Riduce l'eccitabilità di formazioni subcortical (limbic il sistema, il talamo, hypothalamus), responsabile dell'esecuzione di reazioni emotive, e inibisce l'interazione di queste strutture con la corteccia del cervello. Stabilizza le funzioni di autonomic.

Sopprime l'ansia, la paura, riduce l'agitazione psicomotoria, la pressione emotiva. Ha l'antipanico e amnestic (principalmente con applicazione parenteral) l'azione. Efficace per insonnia provocata da ansia o una situazione stressante a breve scadenza: agevola l'inizio di sonno (accorcia il periodo di addormentarsi), riduce il numero di awakenings notturni, aumenta la durata di sonno. Inibisce riflessi spinali polysynaptic e abbassa il tono di muscoli scheletrici.

Lorazepam ha la tossicità bassa e una grande larghezza di effetto terapeutico.

Uno studio su riproduzione in animali ha mostrato che l'amministrazione di lorazepam in conigli a dosi di 40 mg / il kg oralmente e 4 mg / il kg e più alto IV ha avuto come conseguenza il riassorbimento fetale e ha aumentato l'indice di mortalità fetale. Causa anomalie inerenti allo sviluppo in conigli senza badare a dose. In uno studio di 18 mesi in ratti, l'attività cancerogena non è stata scoperta.

Quando l'ingestione è buona, ma lentamente assorbita dalla distesa digestiva, il bioavailability è il 90%. Cmax è portato a termine tra 2 ore e dipende dalla dose: a una dose di Cmax di 2 mg è 20 ng / il millilitro. Il circa 85% è associato con proteine del plasma. La concentrazione di equilibrio nel sangue è di solito portata a termine in 2-3 giorni. Passaggi attraverso il BBB e la barriera placental. Rapidamente metabolized nel fegato da coniugazione con la formazione di metabolite inattivo principale - glucoronide lorazepam. T1 / 2 ha inconiugato lorazepam - circa 12 h, metabolite principale - 18 h. È excreted principalmente dai reni principalmente nella forma di glucuronide.

Con l'introduzione IM di Cmax portato a termine dopo di 60-90 minuti. T1 / 2 per amministrazione parenteral è 16 ore. Quando rivolto durante 6 mesi, nessun fenomeno cumulation è osservato. I parametri pharmacokinetic di lorazepam non cambiano negli anziani.

Applicazione di sostanza Lorazepam

Le nevrosi accompagnate da ansia, agitazione, incl. il disordine di ansia generale, il disordine di pressione posttraumatico, le fobie, il disordine ossessivo e coercitivo, psychoactive gli stati, i disordini reattivi emotivi, l'ansia in stati depressivi di varia genesi (di solito in combinazione con antidepressivi), l'insonnia, i disordini psicosomatici (compreso cardio - le malattie vascolari, gastrointestinali e altre), la premedicazione prima di manipolazioni chirurgiche e diagnostiche (in combinazione con analgesici), il mal di testa tende tion; Nausea e vomito causato da chemioterapia, epilessia (come parte di terapia di combinazione), delirio di alcool e sindrome di ritiro con alcolismo cronico (come parte di terapia di combinazione).

Controindicazioni

L'ipersensibilità, incl. ad altro benzodiazepines, myasthenia gravis, zakratougolnaya il glaucoma, l'ubriachezza acuta intende deprimere le funzioni del sistema nervoso centrale, la depressione respiratoria, il fallimento di fegato, la gravidanza (particolarmente io il trimestre), l'allattamento al seno, l'età a 18 anni.

Restrizioni all'uso

Il fallimento respiratorio cronico, il sonno apnea la sindrome, il glaucoma di angolo aperto, il farmaco e la dipendenza di alcool, la depressione (vedi «Precauzioni»), le psicosi, ha segnato la disfunzione renale.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza (particolarmente nel primo trimestre). Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali di sostanza Lorazepam

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: letargo, stanchezza, sonnolenza, disorientamento, mal di testa, capogiro, depressione, atassia, disturbo di sonno, agitazione, deterioramento visivo, episodi di amnesia.

Da parte della distesa digestiva: la bocca secca, la nausea, il vomito, la diarrea, cambia in appetito.

Dalla pelle: erythema, urticaria.

Altro: i cambiamenti in composizione di sangue (leukopenia), ha aumentato l'attività di LDH.

Lo sviluppo possibile di dipendenza, dipendenza della droga, sindrome di ritiro, la sindrome del rimbalzo (vedi «Precauzioni»).

Le reazioni sfavorevoli più frequenti in studi che coinvolgono circa 3500 pazienti che ricevono lorazepam nella cura di disordini di ansia sono state la somministrazione di sedativi (il 15.9%), il capogiro (il 6.9%), la debolezza (il 4.2%), l'instabilità (3, il 4%). La gravità di somministrazione di sedativi e instabilità aumenta con l'età del paziente.

Reazioni paradossali

Quando lorazepam è preso, le reazioni paradossali possono succedere, incl. l'ansia, l'ansia, l'agitazione, l'ostilità, l'aggressività, la collera, il disturbo di sonno, arousal sessuale, le allucinazioni. Ci può essere una diminuzione leggera in pressione del sangue, ma, di regola, il hypotension non è clinicamente importante.

Interazione

Lorazepam accresce l'effetto di agenti che deprimono il sistema nervoso centrale, incl. phenothiazines, gli analgesici narcotici, i barbiturici, gli antidepressivi, i sonniferi, anticonvulsant, gli antistaminici con effetto calmante. Potentiates l'azione di anestetici generali e locali, intensifica l'azione di farmaci simili a un curaro. Con uso simultaneo con alcool, oltre ad accrescimento dell'effetto oppressivo sul sistema nervoso centrale, le reazioni paradossali sono possibili (l'agitazione psicomotoria, il comportamento aggressivo, uno stato di ubriachezza patologica). La nicotina sopprime l'attività di lorazepam (accelera il suo metabolismo).

Interazione con clozapine

L'uso combinato di lorazepam e clozapine può causare la somministrazione di sedativi segnata, l'ipersalivazione, hypotension arterioso, l'atassia, il delirio e l'arresto respiratorio.

Interazione con valproates

L'uso simultaneo di lorazepam con valproate ha come conseguenza un aumento di concentrazione del plasma e una diminuzione nell'autorizzazione di lorazepam; l'effetto di valproate su lorazepam può essere a causa d'inibizione di lorazepam glucuronidation. Se unito, il dosaggio di lorazepam deve esser ridotto nell'approssimativamente 50%.

Interazione con probenecid

L'uso simultaneo di lorazepam con probenecid può condurre a un inizio più rapido o una proroga dell'effetto di lorazepam, causato da un aumento di T _1/2 e una diminuzione in autorizzazione generale (la dose di lorazepam deve esser ridotta nell'approssimativamente 50%). L'effetto di probenecid su lorazepam può essere a causa dell'inibizione di lorazepam glucuronidation.

Interazione con theophylline e aminophylline

L'uso di theophylline o aminophylline può ridurre l'effetto calmante di benzodiazepines, compreso lorazepam.

Overdose

Sintomi: sonnolenza, hypotension arterioso, confusione, oppressione di riflessi, coma.

Trattamento: l'induzione di vomito, lavage gastrico, amministrazione endovenosa di norepinephrine per aumentare la pressione del sangue, la terapia sintomatica, il monitoraggio di funzioni vitali. Introduzione di un antagonista di antidoto specifico di benzodiazepine flumazenil recettori (in installazioni ospedaliere).

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Lorazepam

Usi con prudenza in pazienti con depressione, in considerazione della propensione a suicidio. In pazienti con dipendenza di alcool e di farmaco, usi sotto supervisione vicina di un medico generico.

Gli effetti collaterali sono di solito osservati all'inizio di terapia. La possibilità di evento più frequente di effetti collaterali in pazienti anziani e indeboliti deve esser considerata.

Durante trattamento e tra 2 giorni dopo la sua fine, è necessario escludere l'immissione di bevande alcoliche; i Conducenti di veicoli e la gente il cui lavoro richiede una reazione mentale e fisica veloce, così come associato con concentrazione aumentata di attenzione, durante questo periodo non devono partecipare ad attività professionali.

Con uso prolungato, ci può essere una dipendenza, così come una dipendenza della droga (particolarmente prendendo dosi alte). A questo proposito, non usi lorazepam più a lungo che 4-6 settimane. Se ha bisogno di trattamento a lungo termine, deve periodicamente prendere interruzioni settimanali in assunzione del farmaco. Se il trattamento è bruscamente interrotto, ci possono essere sindromi da astinenza (il tremore, i crampi, addominali o gli spasmi muscolari, il vomito, sudando), e forse i sintomi simili ai sintomi della malattia (l'ansia, l'agitazione, l'irritabilità, la pressione emotiva, l'insonnia, le convulsioni).

Con uso prolungato, è necessario periodicamente controllare il quadro di sangue periferico, fegato e funzione renale.

Istruzioni speciali

Deve esser tenuto a mente che l'ansia o la pressione associata con pressione quotidiana di solito non richiedono il trattamento con anxiolytics.