Istruzione per uso: Dipotassium clorazepate

Il nome latino della sostanza Dipotassium clorazepate

Dikalii clorazepas (genere. Dikalii clorazepatis)

Nome chimico

Il complesso di 7 acido di chloro 2,3 dihydro 2 oxo 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepine 3 carboxylic con idrossido di potassio (1: 1)

Formula grossolana

C16H11ClK2N2O4

Gruppo farmacologico:

Anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3: sindrome di ritiro di Alcool; sindrome di Astinenza; sindrome di Astinenza con alcolismo; Astinenza; astinenza di Alcool; stato di ritiro di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; disordine di Postabstinctive; condizione di postastinenza; sindrome di Postumi di sbornia; sindrome di Astinenza; sindrome di astinenza di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; condizione di Astinenza

F41.1 disordine di ansia Generalizzato: disordini di ansia generalizzati; allarme generalizzato; nevrosi di Phobic; reazione di Ansia; nevrosi ansiosa

F48.0 Neurasthenia: forma di Asthenic di neurasthenia; disordine di Asthenoneurotic; stato Astheno-nevrotico; Influenza di maniaci del lavoro giovani; yuppie d'Influenza; disordini di Neurasthenic; condizioni di Neurasthenic; sindrome di Neurasthenic

Insonnia di F51.0 di eziologia inorganica: insonnia situazionale; disordini di sonno situazionali

F95 Teaki: bambino di Tek; tek da bambini; Nervo Teacks in Bambini; teack nervoso; Tek

G40.1 epilessia sintomatica (parziale) (focale) Localizzata e sindromi epilettiche con sequestri parziali semplici: forma parziale di epilessia; epilessia parziale; crampi parziali; Parziale adatto; sequestro parziale con sintomi semplici; attacco parziale; attacco parziale con localizzazione del centro nell'emisfero subdominante; epilettico parziale in forma; sequestro epilettico parziale; sequestro parziale; sequestro tonico-clonic parziale; localizzazione di Subcortical del centro di eccitazione

G40.2 epilessia sintomatica (parziale) (focale) Localizzata e sindromi epilettiche con sequestri parziali complessi: sequestri di Jackson; epilessia parziale; crampi parziali; convulsioni parziali con o senza generalizzazione secondaria; sequestro parziale con sintomi complessi; forma parziale di epilessia; Parziale adatto; attacco parziale; epilettico parziale in forma; sequestro epilettico parziale; sequestro tonico-clonic parziale

Codice di CAS

57109-90-7

Caratteristiche della sostanza Dipotassium clorazepate

Anxiolytic dal gruppo benzodiazepine. La polvere è bianca o giallo chiaro in colore, praticamente inodore. Molto solubile in acqua, molto male solubile in etanolo, praticamente insolubile in solventi organici. Le soluzioni acquose - trasparente, giallo chiaro, abbia una reazione alcalina, sono instabili.

Farmacologia

Azione farmacologica - anticonvulsant, anxiolytic.

Lega con recettori benzodiazepine specifici (la corteccia cerebrale, il nucleo a forma di mandorla, hippocampus, hypothalamus, il cervelletto, striatum, il midollo spinale) e aumenta la sensibilità di recettori GABA al mediatore, accrescendo l'effetto inibitorio di GABA nel sistema nervoso centrale.

Dopo ingestione, si converte in nordiazepam (desmethyldiazepam) e in questa forma è rapidamente e in modo imparziale completamente assorbito nella distesa digestiva e circola nella circolazione sistemica. Cmax di nordiazepam in plasma è raggiunto dopo di 30-120 minuti. La concentrazione di equilibrio nel sangue è di solito portata a termine dopo di 5 giorni - 2 settimane. Nordiazepam è caratterizzato da un alto livello di legare con proteine del plasma (il 97-98%), T1 / 2 da plasma è 40-50 ore, penetra in latte del seno. Nordiazepam è più lontano metabolized nel fegato da hydroxylation. Excreted principalmente nell'urina, principalmente nella forma di oxazepam coniugato (3-hydroxynorodiazepam) e una piccola quantità di p-hydroxynodiazepam coniugato. Con un riappuntamento, l'accumulazione di metabolites attivo è importante.

Si riferisce a interpretazione lunga benzodiazepines. Ha un effetto deprimente prolungato sul sistema nervoso centrale. Ha un effetto anxiolytic forte. Il miorelaxing e gli effetti di somministrazione di sedativi sono male espressi. Riduce l'ansia, l'agitazione. Allevia i sintomi di ritiro di alcool acuto.

Gli studi sperimentali in animali (i ratti, le scimmie) hanno mostrato una differenza importante delle dosi che causano anxiolytic, gli effetti calmanti e tossici. Così, in ratti, l'abolizione del riflesso condizionato è prevenuta quando l'ingestione è 10 mg / il kg, l'effetto calmante si sviluppa a una dose di 32 mg / il kg, LD50 - 1320 mg / il kg. In scimmie, il comportamento aggressivo è interdetto a dosi di 0.25 mg / il kg, l'effetto calmante (l'atassia) si sviluppa a 7.5 mg / il kg, LD50 supera 1600 mg / il kg, ma non è determinato, t. a dosi alte un effetto di emetico è manifestato.

In studi su tossicità in cani (21 animali) chi ricevè clorazepate dikal dentro a dosi fino a 75 mg / il kg durante 22 mesi, ci furono cambiamenti legati al farmaco nel fegato (la riduzione di peso, cholestasis con lesione hepatocellular minima).

In studi di tossicità in scimmie (18 animali) chi ricevè clorazepate dicare dentro a dosi di 3-36 mg / il kg / il giorno durante 52 settimane, le femmine a dosi alte furono associate con una tendenza legata al farmaco a diminuire il numero di leucociti, mentre i Leucociti di numero totali rimasero dentro la norma. Le violazioni della funzione o la struttura del fegato (così come di altri organi) non sono state rivelate.

Gli studi su fertilità, la riproduzione, teratogenicity in roditori (i ratti, i conigli) hanno mostrato che l'immissione di dadi di clorazepate dentro a dosi fino a 150 mg / il kg (il ratto) e fino a 15 mg / il kg (i conigli) non causa disordini inerenti allo sviluppo nel feto, non intacca la fertilità E la capacità riproduttiva in animali adulti.

In esperimenti su animali (i cani e i conigli), una dipendenza ha apparito, che si è manifestato nello sviluppo di convulsioni con un'abolizione affilata o una riduzione della dose di farmaci; questa sindrome in cani è stata fermata dall'introduzione di clorazepate dikal.

Applicazione della sostanza Dipotassium clorazepate

Tutti i generi di disordini di ansia (trattamento di condizioni di ansia o per un ritiro a breve scadenza di sintomi di ansia), sindrome di ritiro in pazienti con alcolismo (trattamento sintomatico), sequestri epilettici parziali, tic tac (in bambini).

Controindicazioni

Ipersensibilità, fallimento respiratorio, zakratougolnaya glaucoma, gravidanza (particolarmente io trimestre), allattamento al seno.

Restrizioni all'uso

Stati depressivi, reazioni psicotiche, myasthenia gravis, bambini meno di 9 anni di età (sicurezza ed efficacia non determinata).

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated in gravidanza (particolarmente nel primo trimestre). Per la durata di trattamento è necessario fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali della sostanza Dipotassium clorazepate

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: la sonnolenza, il capogiro, l'irritabilità, ha offuscato la vista, il mal di testa, la confusione, l'insonnia, la stanchezza, l'atassia, diplopia, la depressione, i tremori, ha offuscato il discorso.

Dalla parte del tratto gastrointestinale: i reclami gastrointestinali, incl. la nausea, il vomito, asciugano la bocca, i cambiamenti in prove renali ed epatiche funzionali.

Altro: una pelle transitoria disordini avventati, urinogenitali, una diminuzione in TRISTE, una diminuzione in hematocrit.

Con uso prolungato o presa di grandi dosi - la dipendenza fisica e psicologica, la sindrome di ritiro (le convulsioni, il delirio, il tremore, addominale e gli spasmi muscolari, il vomito, hanno aumentato la sudorazione, il nervosismo, l'insonnia, l'irritabilità, la diarrea, il deterioramento di memoria).

Interazione

Gli effetti accrescono (reciprocamente) l'alcool, neuroleptics, i barbiturici e altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, i calmanti muscolari periferici e centrali.

Overdose

Sintomi: oppressione del sistema nervoso centrale di gravità variabile (da sonnolenza a coma), inibizione di attività respiratoria e cardiaca.

Trattamento: lavage gastrico, induzione di vomito, monitoraggio di funzioni vitali, l'uso di analeptics respiratorio e cardiovascolare. Come un antidoto, un antagonista specifico di recettori benzodiazepine flumazenil (in un ospedale) può esser usato.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per Sostanza Dipotassium clorazepate

Usi con prudenza in malattie del fegato e i reni, i bambini, gli anziani e il paziente indebolito. In pazienti con dipendenza di alcool e di farmaco, usi sotto supervisione vicina di un medico generico.

Per prevenire lo sviluppo di sindrome di ritiro, la dose deve esser ridotta gradualmente. Non è raccomandato il ricevimento simultaneo di fondi che deprimono il sistema nervoso centrale. Non si unisca ad alcool. Durante il trattamento non è consigliato guidare veicoli e partecipare a lavoro che richiede l'attenzione aumentata e la risposta veloce. Con ammissione a lungo termine, il monitoraggio periodico del modello di sangue periferico e funzione di fegato è indicato.

Istruzioni speciali

L'ansia o la tensione associata con pressione quotidiana di solito non richiedono il trattamento con anxiolytics.