Istruzione per uso: Loperamide (Loperamidum)

Caratteristica di Ademetionin

Farmaci di Antidiarrheal

La classificazione (ICD-10) di Nosological

A04.9 infezione intestinale Batterica, inspecificata

Infezioni intestinali batteriche, infezioni di distesa di GI, Infezioni di infezioni di distesa batteriche, Digestive intestinali, malattie Infettive e infiammatorie della distesa digestiva, Malattia Infettiva della distesa GI, Infezione dell'intestino, infezione Intestinale, malattia infettiva Acuta della distesa digestiva, malattia intestinale Acuta con lesioni di due punti, infezione intestinale Acuta

Diarrea di A09 e gastroenterite di origine presumibilmente infettiva (dissenteria, diarrea batterica)

La diarrea batterica, la dissenteria Batterica, le infezioni Batteriche della distesa digestiva, la gastroenterite Batterica, la Diarrea batterica, la Diarrea o la dissenteria di eziologia amebica o mista, la Diarrea di genesi infettiva, la Diarrea sullo sfondo di terapia antibiotica, la Diarrea di viaggiatore, la diarrea di Viaggiatori a causa di cambiamenti in dieta e dieta abituale, la Diarrea a causa di terapia antibiotica, Dysenteric bacteriocarrier, enterite di Dysenteric, Dissenteria, Dissenteria batterica, la Dissenteria si è mescolata, l'infezione Gastrointestinale, le infezioni di distesa di GI, la diarrea Infettiva, la Malattia Infettiva della distesa GI, l'Infezione del tratto gastrointestinale, l'Infezione della distesa biliary e il tratto gastrointestinale, l'infezione di distesa di GI, la diarrea Estiva, la diarrea acuta Nonspecifica di natura infettiva, la diarrea cronica Nonspecifica di natura infettiva, la diarrea batterica Acuta, la diarrea Acuta in intossicazione alimentare, la dissenteria Acuta, la gastroenterite batterica Acuta, gastroenterocolitis Acuto, Enterocolitis acuto, dissenteria Subacuta, Diarrea diarrea cronica, Refrattaria in pazienti di AIDS, enterite di Staphylococcal in bambini, Staphylococcal enterocolitis, diarrea Tossica, dissenteria Cronica, Enterite, Enterite infettiva, Enterocolitis

K52.2 gastroenterite Allergica e alimentare e colite

Colite alimentare, Colite Allergica, Gastroenterite alimentare, Gastroenterite diarrea allergica, Allergica, gastroenteropathy Allergico, gastroenterite Medicinale

K59.1 diarrea Funzionale

La sindrome di Diarrheal, la Diarrea, la Diarrea con nutrizione enterica prolungata attraverso il probem, la diarrea Nonspecifica diarrheam Prolungata, la diarrea Acuta, la Diarrea, la Sindrome di diarrea, diarrea Funzionale, diarrea Cronica, la Diarrea con un elettrolita compensa il disordine, la diarrea Cronica, la Diarrea di genesi noninfettiva, la Diarrea dopo una gastroectomy, una Diarrea in bambini, una diarrea Persistente, una Diarrea (la diarrea), Enterocolitis di origine noninfettiva

Presenza di Z93.2 d'ileostomy

Ileostomy

CAS di codice 53179-11-6

Caratteristiche della sostanza Loperamide

Idrocloruro di Loperamide - polvere da bianco a giallastro. È solubile in metanolo, isopropyl l'alcool, il cloroformio, poco solubile in acqua. Peso molecolare 513.51.

Farmacologia

Azione farmacologica - antidiarrheal.

Interagisce con i recettori oppiacei dei muscoli longitudinali e anulari della parete intestinale e inibisce il rilascio di acetilcolina e PG. Rallenta peristalsis intestinale e aumenta il tempo di passaggio di contenuti intestinali. Aumenta il tono di sphincter anale, aiuta a ritenere il feces e ridurre l'impulso di defecare. Il liquido di inibizioni e la secrezione di elettrolita nel lumen intestinale e / o stimolano l'assorbimento di sali e acqua dall'intestino. In dosi alte, può inibire la secrezione di acido cloridrico nello stomaco. L'azione si sviluppa rapidamente e dura 4-6 ore.

Prendendo loperamide, non ci sono stati casi di tolleranza o dipendenza della droga. Comunque, in scimmie, prendendo dosi alte di loperamide, un rapporto simile alla morfina è stato osservato.

Povero (il circa 40% della dose) assorbito nella distesa digestiva. All'affinità alta a recettori della parete intestinale e un alto grado di biotransformation durante il "primo passaggio" attraverso il fegato, il livello del plasma della sostanza immutata dopo aver preso 2 mg d'idrocloruro loperamide (1 capsula) è sotto 2 ng / il millilitro. Tmax - circa 2.5 ore dopo aver preso la soluzione e 5 ore - dopo aver preso le capsule, mentre Cmax è approssimativamente lo stesso per entrambe le forme. Proteina del plasma obbligatoria - il 97%. T1 / 2 è 9.1–14.4 ore (10.8 ore medie). Metabolized nel fegato, visualizzato principalmente nella forma di si coniuga con bile e feces, parzialmente con urina.

Carcinogenicity, mutagenicity, effetto su fertilità

Nello studio di 18 mesi in ratti con l'introduzione di dosi loperamide in eccesso di MRDC (fino a 133 volte), nessun effetto cancerogeno è stato trovato. Nessuno studio di mutagenicity è stato compiuto. Gli studi di riproduzione in ratti hanno mostrato che le dosi alte di loperamide (150-200 volte più in alto che mRDC) possono provocare la sterilità in femmine e una diminuzione in fertilità in maschi.

Gravidanza. Effetti di Teratogenic. Gli studi di riproduzione in ratti e conigli hanno mostrato che loperamide, quando usato in dosi non più di 30 volte più in alto che MRDCH, non causa effetti teratogenic e non nuoce a figli.

Lattazione. Non si sa se loperamide passa in latte del seno. Nello studio su sviluppo pre-e post-parto di figli in ratti con l'introduzione di loperamide a una dose di 40 mg / il kg a ratti femminili che allatta, una diminuzione nella sopravvivenza di figli è stata osservata.

Indizi

Cura sintomatica di diarrea acuta e cronica provocata da cambiamenti nella dieta e la composizione qualitativa del cibo, i disordini metabolici e l'assorbimento, così come allergico, emotivo, della droga, genesi di radiazione; con diarrea di genesi infettiva - come un aiuto; l'ileostomy (per ridurre la frequenza e il volume di sgabello, così come dare una densità della sua coerenza).

Controindicazioni

L'ipersensibilità, l'ostacolo intestinale, diverticulosis, la colite ulcerosa acuta, la colite pseudomembranosa provocata prendendo antibiotici ad ampio spettro; altre condizioni in cui l'inibizione di peristalsis intestinale è inaccettabile; dissenteria acuta (particolarmente con la presenza di sangue nello sgabello e accompagnato da temperatura del corpo aumentata) e altre infezioni gastrointestinali (causato compreso Salmonella spp., Shigella spp. e Campylobacter spp.); età da bambini fino a 6 anni.

Restrizioni per uso

Funzioni di fegato anormali severe e bambini da 2 a 12 anni (possibile solo con supervisione medica).

gravidanza e lattazione

Non deve esser usato durante gravidanza (particolarmente nel primo trimestre) e l'allattamento al seno (non ci sono studi adeguati e bene controllati in donne incinte e che allatta).

Categoria di azione sul feto dal FDA - C.

Effetti collaterali

Da parte della distesa digestiva: la stitichezza e / o la colica gonfiante, intestinale, il dolore o il disagio nell'addome, la nausea, il vomito, asciuga la bocca, l'ostacolo intestinale (molto raro); per losanghe (facoltative) - una sensazione in fiamme o un pizzicore della lingua che succede immediatamente dopo aver preso le targhe.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: stanchezza, sonnolenza, capogiro.

Reazioni allergiche: l'eruzione della pelle, urticaria, estremamente raro - anaphylactic lo shock e l'eruzione bullous, compreso tossico epidermal necrolysis (in la maggior parte casi, i pazienti hanno preso altri farmaci che potevano causare reazioni sfavorevoli o promuovere il loro evento).

Altro: ritenzione urinaria (rara).

Interazione

L'uso simultaneo di loperamide con analgesici opioid può aumentare il rischio di stitichezza grave.

Overdose

Sintomi: depressione di CNS (stupore, incoordination, sonnolenza, miosis, muscolo hypertonus, depressione respiratoria), ostacolo intestinale.

Trattamento: usi (in caso di necessità) dell'antidoto - naloxone. Dato che la durata di azione di loperamide è più lunga che quello di naloxone, è possibile riamministrare un antagonista. Osservazione a lungo termine e attenta del paziente (almeno durante 1 giorno) e la condotta di terapia sintomatica, lavage gastrico, l'appuntamento di carbonio attivato, ventilazione meccanica.

Itinerario di amministrazione

Dentro

Precauzioni per Loperamide

Se non ci sono miglioramento clinico o stitichezza acuta, distention addominale, l'ostacolo intestinale parziale tra 48 ore in diarrea acuta, loperamide deve esser fermato.

In diarrea cronica, il loperamide può esser preso solo da prescrizione.

Loperamide deve esser usato con prudenza in bambini alla sua più grande sensibilità agli effetti simili a un oppiaceo di loperamide - l'azione sul sistema nervoso centrale. Durante la cura di diarrea (particolarmente in bambini) è necessario compensare della perdita di liquido ed elettroliti. La disidratazione può contribuire a un cambiamento nella reazione a loperamide.

Usi con prudenza in pazienti anziani (il mascheramento possibile di sintomi di disidratazione e la variabilità di risposta a loperamide).

In pazienti con disfunzione di fegato, il monitoraggio attento di segni tossici di danno di CNS è richiesto (il metabolismo di loperamide rallenta).

In pazienti con la diarrea di viaggiatori, una diminuzione in motility intestinale causato da loperamide può condurre a un aumento prolungato di temperatura a causa di eliminazione più lenta di microrganismi (Shigella, Salmonella, alcune tensioni di Escherichia coli, eccetera) e la loro penetrazione in mucosa intestinale.

Durante il periodo di trattamento, la cura deve esser presa guidando un'auto o lavorando con attrezzature.