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Sostanza attiva Esomeprazol

Il codice A02BC05 di ATX Esomeprazol

Gruppo farmacologico

Inibitori di pompa di protone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Riflusso K21 Gastroesophageal

Riflusso di Biliary esophagitis, gastrocardiac sindrome, malattia di riflusso di Gastroesophageal, malattia di riflusso Gastro-esofagea, malattia di riflusso Nonerosiva, sindrome gastrocardiac, sindrome di Remhelda, riflusso Erosivo esophagitis, riflusso Ulcerativo esophagitis

K21.0 riflusso Gastro-esofageo con oesophagitis

Gastrite di riflusso, Riflusso esophagitis, esophagitis Erosivo e ulcerativo

K25 ulcera Gastrica

Helicobacter pylori, sindrome di Dolore in ulcera gastrica, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, Infiammazione di mucosa gastrico, Infiammazione di mucosa gastrointestinale, ulcera gastrica Benigna, La malattia dello stomaco e il duodeno, asotsiirovannoe con Helicobacter pylori, l'Aggravamento gastroduodenita sullo sfondo di ulcera peptica, l'Inasprimento di ulcera peptica, L'aggravamento di ulcera gastrica, La malattia gastrointestinale organica, l'ulcera Peptica dello stomaco e il duodeno, l'ulcera gastrica Postin vigore, le ulcere Periodiche, le ulcere gastriche Sintomatiche, la malattia infiammatoria Cronica del tratto gastrointestinale superiore, hanno frequentato Helicobacter pylori, sradicamento di Helicobacter pylori, lesioni Erosive e ulcerative dello stomaco, lesioni Erosive dello stomaco, L'erosione di mucosa gastrico, malattia di ulcera Peptica, Ulcera allo stomaco, lesione Gastrica, lesioni Ulcerative dello stomaco, ulcere Sintomatiche dello stomaco e il duodeno

K26 ulcera duodenale

Il dolore con ulcera duodenale, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, La malattia dello stomaco e il duodeno, asotsiirovannoe con Helicobacter pylori, Inasprimento di ulcera peptica, Il peggioramento di ulcera duodenale, ulcera Peptica dello stomaco e il duodeno, la Ricaduta di ulcere duodenali, ulcere Sintomatiche dello stomaco e il duodeno, lo sradicamento di Helicobacter pylori, le lesioni Erosive e ulcerative del duodeno, le lesioni Erosive e ulcerative di ulcere duodenali hanno frequentato Helicobacter pylori, lesioni Erosive del duodeno, ulcera Duodenale, lesioni Ulcerative del duodeno]

K27 ulcera Peptica, inspecificata

La perforazione di ulcera peptica, le ulcere gastrointestinali indotte dal Farmaco, le ulcere di medicazione, l'ulcera Peptica della distesa digestiva, l'ulcera Peptica con Helicobacter pylori, l'ulcera peptica, il Danno di mucosa gastrointestinale causato da NSAID, le ulcere Sintomatiche la distesa digestiva, mette in rilievo l'ulcera, la Pressione l'ulcera gastrica, il danno di Pressione alla membrana mucosa, l'ulcera di pressione, la Pressione di ulcera duodenale, l'ulcera di Pressione, le ulcere GI Stressanti, le lesioni Erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, L'erosione del tratto gastrointestinale, l'Erosione del mucosa del tratto gastrointestinale superiore, L'erosione di mucosa gastrointestinale, ulcera gastrointestinale, farmaco di ulcera, ulcera peptica, ulcera postin vigore, ulcera di pressione, lesioni Ulcerative del tratto gastrointestinale, il tratto gastrointestinale di ulcera di pressione Acuto, le ulcere gastrointestinali Sintomatiche, le Complicazioni di ulcere peptiche

K31.8.2 * Iperacidità di succo gastrico

L'ipersecrezione patologica, l'indigestione iperacida, Hyperadic dichiara, la secrezione Aumentata di succo gastrico, la formazione acida Aumentata, l'Iperacidosi, la secrezione di Hyper di succo gastrico, l'acidità Aumentata di succo gastrico, l'acidità Alta

K86.8.3 * sindrome di Zollinger-Ellison

Adenoma del pancreas ulzerogennosti, gastrinoma, la Sindrome di Zollinger-Ellison, gastrinoma

K92.2 sanguinamento Gastrointestinale, inspecificato

Sanguinamento gastrico e intestinale, sanguinamento Acuto dal tratto gastrointestinale superiore, gastrorrhagia, sanguinamento Gastrointestinale, sanguinamento addominale Intrain vigore, enterorrhagia, Sanguinando nella distesa digestiva superiore, il sanguinamento Gastrointestinale, che Sanguina del tratto gastrointestinale superiore, che Sanguina del tratto gastrointestinale, Intraoperaio che dissangua il sanguinamento addominale, Ricorrente nella distesa digestiva, la Diagnosi di sanguinamento dall'intestino tenue, sanguinamento di ulcera peptico, sindrome di Mallory-Weiss, sanguinamento Ricorrente da ulcere peptiche, stomaco Sanguinante

Y45 reazioni sfavorevoli in uso terapeutico di agenti analgesici, antipiretici e antiincendiari

Composizione

(contiene sul 14,5% medio d'acqua (la perdita in peso a essiccazione)

Capsule enteriche 1 berretti.

Nucleo di pallina:

sostanza attiva:

magnesio esomeprazole 20.645 mg

41,29 mg

(equivalente a esomeprazole — 20 o 40 mg)

excipients: le sabbie da zucchero (contiene lo sciroppo di amido e di saccarosio) - 35.58 / 71,16 mg; Povidone K30 - 7.5 / 15 mg; sodio lauryl solfato - 0.9 / 1,8 mg

granata di pallina: Opadry II bianco 85F28751 (alcool di polivinile - 9.376 / 18,752 mg; diossido di titanio (E171) - 5.86 / 11,72 mg; macrogol 3000 - 4.735 / 9,47 mg; talco - 3.496 / 6,938 mg) - 23, 44 / 46,88 mg; magnesio hydroxycarbonate (carbonato di magnesio pesante) - 3/6 mg; acido di methacrylic ed etile acrylate copolymer (1: 1); dispersione il 30% * - 127.49 / 254,98 mg; talco - 11.925 / 23,85 mg; macrogol 6000 - 3.825 / 7,65 mg; diossido di titanio (E171) - 3.825 / 7,65 mg; Polysorbate 80 - 1.72 / 3,44 mg

capsule di gelatina vuote

caso: colore di ferro ossido rosso (E172) - 0.014 / 0,114 mg; diossido di titanio (E171) - 0.406 / 0,458 mg; gelatina ** - 28.38 / 45,028 mg

berretto: colore di ferro ossido rosso (E172) - 0.01 / 0,076 mg; diossido di titanio (E171) - 0.271 / 0,305 mg; gelatina ** - 18.92 / 30,019 mg

* la dispersione Eudragit L30D contiene, oltre ad acido methacrylic, copolymer l'etile acrylate e l'acqua, anche il sodio lauryl il solfato (il 0,7% basato sul solido nella dispersione) e polysorbate 80 (il 2,3% basato sul solido nella dispersione) come emulsifiers

** contiene sul 14,5% medio d'acqua (la perdita in massa durante essiccazione)

Descrizione della forma di dosaggio

Capsule, 20 mg: ¹ 3. Caso e berretto colore rosa chiaro.

Capsule, 40 mg: no. 1. Caso e berretto da rosa a rosa con una sfumatura poco grigiastra.

Contenuti di capsula: palline da bianco a quasi bianco.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - antiulcera.

Farmacodinamica

Esomeprazole è il S-isomer di omeprazole e inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco a causa di un meccanismo specifico e diretto di azione.

Chiaramente inibisce la pompa di protone di cellule parietali. Sia l'isomers di omeprazole, R-sia S-, hanno l'attività farmacodinamica simile.

Meccanismo di azione

Esomeprazole è una base debole, quindi si accumula e diventa attivo in molto acidic l'ambiente del secretory tubules delle cellule parietali di mucosa gastrico, dove inibisce l'attività dell'enzima H + / K +-ATPase. Sopprime la secrezione sia basale sia stimolata di acido cloridrico.

Effetto su secrezione acida gastrica

L'effetto si sviluppa tra 1 ora dopo ingestione di 20 mg o 40 mg di esomeprazole. Con immissione ripetuta di 20 mg di tempo esomeprazole 1 per giorno durante 5 giorni, la concentrazione massima media di acido cloridrico dopo che la stimolazione con pentagastrin è ridotta nel 90% (durante il 5o giorno di terapia dopo 6-7 ore dopo aver preso il farmaco).

In pazienti con GERD e la presenza di sintomi clinici dopo immissione quotidiana di esomeprazole a una dose di 20 o 40 mg durante 5 giorni, il pH dei contenuti di stomaco sopra 4 fu mantenuto, in media, durante 13 e 17 ore, rispettivamente. La proporzione di pazienti che prendono esomeprazole a una dose di 20 mg / il giorno, in cui il pH dei contenuti gastrici ha superato 4 per 8, 12 e 16 ore, rispettivamente, è stata il 76%, il 54% e il 24%, e per 40 mg esomeprazole / il giorno - il 97%, il 92% e il 56%.

Il grado d'inibizione di secrezione acida da esomeprazole dipende direttamente da AUC.

L'effetto terapeutico portato a termine sopprimendo la secrezione acida

La guarigione di riflusso esophagitis, prendendo esomeprazole in una dose di 40 mg, succede nell'approssimativamente 78% di pazienti dopo di 4 settimane e nel 93% di pazienti dopo di 8 settimane di terapia.

Il trattamento con esomeprazole a una dose di 20 mg 2 volte al giorno durante 1 settimana in combinazione con antibiotici adatti conduce a sradicamento di successo di Helicobacter pylori nel 90% di pazienti.

In caso di ulcera peptica semplice dopo terapia di sradicamento (durando da 7 fino a 10-14 giorni), la continuazione di monoterapia con farmaci antisecretory non è tenuta a guarire l'ulcera ed eliminare i sintomi.

Altri effetti hanno frequentato la soppressione di secrezione acida

Durante terapia con farmaci antisecretory, il livello di gastrin in siero aumenta in risposta a una diminuzione di secrezione acida.

In alcuni pazienti, dopo terapia prolungata con esomeprazole, un aumento del numero di celle (ELC) simili a enterochromaffin è stato osservato, probabilmente a causa di un aumento del livello di gastrin nel plasma sanguigno.

Con uso a lungo termine di farmaci antisecretory, c'è stato un aumento leggero della frequenza di formazione di cisti gastriche ghiandolari. Questi cambiamenti sono a causa di cambiamenti fisiologici come risultato di soppressione prolungata di secrezione acida. Le cisti sono benigne e sono reversibili.

Una diminuzione nell'acidità dei contenuti gastrici accogliendo antisecretory agenti è accompagnata da un aumento del contenuto di flora microbica nello stomaco, che è presente nel tratto gastrointestinale in condizioni normali. La terapia con inibitori di pompa di protone può condurre a un aumento leggero del rischio di infezioni gastrointestinali, come quelli causati da batteri della Salmonella di genere e Campylobacter spp.

Esomeprazole è più efficace per la guarigione di ulcere gastriche in pazienti che usano farmaci antiincendiari nonsteroidal (NSAIDs), compreso TIMONIERE selettivo 2 inibitori rispetto a ranitidine.

L'efficacia ezomeprazole alta fu annotata nella prevenzione di ulcere gastriche e duodenali in pazienti che prendono NSAIDs (per pazienti più anziani che 60 anni e / o con un'ulcera peptica in storia), compreso TIMONIERE selettivo 2 inibitori.

Pharmacokinetics

Suzione e distribuzione

Esomeprazole è instabile in un ambiente acidic; perciò, è ingerito nella forma di capsule enteriche che contengono palline della preparazione, la granata di cui è anche resistente all'azione di succo gastrico. In vivo, una piccola porzione dell'esomeprazole è convertita nel R isomer. Esomeprazole è rapidamente assorbito, arrivando a Cmax nel plasma sanguigno approssimativamente 1-2 ore dopo ingestione. La biodisponibilità assoluta è il 64% dopo amministrazione di una dose sola di 40 mg e aumenta al 89% con immissione quotidiana di tempo esomeprazole 1 per giorno. La biodisponibilità a esomeprazole a una dose di 20 mg è 50 e il 68%, rispettivamente. Vss in volontari sani è approssimativamente 0,22 l / il kg. Comunicazione con proteine del plasma - il 97%.

L'alimentazione rallenta e riduce l'assorbimento di esomeprazole, che non ha significato clinico importante.

Metabolismo ed escrezione

Esomeprazole è completamente metabolized con la partecipazione di cytochrome P450 isoenzymes nel fegato. La maggior parte di loro sono metabolized con la partecipazione di isoenzyme polimorfo CYP2C19, che è responsabile della formazione di hydroxy e demethylated metabolites. Il resto di esomeprazole è metabolized da CYP3A4 isoenzyme, che è responsabile della formazione di esomeprazole sulfone, metabolite principale in plasma sanguigno.

L'autorizzazione del plasma totale dopo una dose sola è approssimativamente 17 e 9 l / h dopo amministrazione ripetuta. T1 / 2 è 1,3 ore con uso a lungo termine del farmaco 1 volta per giorno. AUC aumenta con uso ripetuto. L'aumento dipendente dalla dose di AUC con uso ripetuto è non lineare a causa di una diminuzione in metabolismo durante il primo passaggio attraverso il fegato, l'autorizzazione diminuita, probabilmente causata da inibizione di CYP2C19 isoenzyme da esomeprazole e / o il suo che sulfa-contiene metabolite. Con una dose quotidiana sola, l'esomeprazole è completamente eliminato dal plasma sanguigno durante l'intervallo tra dosi.

Esomeprazole non si accumula. metabolites principali di esomeprazole non intaccano la secrezione di acido cloridrico nello stomaco. Il quasi 80% della dose esomeprazole oralmente amministrata è excreted dai reni come metabolites, e il resto attraverso gli intestini. Il meno di 1% di esomeprazole immutato è trovato nell'urina.

Pharmacokinetics in gruppi certi di pazienti

In circa (2.9 ± 1.5) il % della popolazione, l'attività di CYP2C19 isoenzyme è ridotta. In questi pazienti, il metabolismo di esomeprazole è effettuato principalmente da CYP3A4 isoenzyme. Dopo amministrazione ripetuta di esomeprazole a una dose di 40 mg 1 volta per giorno, il valore di AUC medio è circa 2 volte più alto che in pazienti con attività CYP2C19 ridotta. Il valore medio di Cmax del plasma aumenta nell'approssimativamente 60%.

In pazienti anziani (71–80 anni), il metabolismo di esomeprazole non cambia considerevolmente.

Dopo una dose sola di 40 mg di esomeprazole, il valore di AUC medio in donne è circa 30% più alto che in uomini. Successivamente, con immissione quotidiana sistematica di tempo esomeprazole 1 per giorno, le differenze di pharmacokinetics in pazienti di entrambi i sessi non furono osservate. Queste caratteristiche non intaccano la dose e il metodo di uso del farmaco.

Il metabolismo di Esomeprazole può esser deteriorato nella gente con deterioramento epatico mite o moderato. Il tasso metabolico è ridotto in disfunzione di fegato grave, che è accompagnata da un aumento doppio di AUC. Perciò, la dose quotidiana massima di esomeprazole in questi pazienti è 20 mg.

Lo studio in pazienti con funzione renale ridotta non è stato condotto. Da non gli esomeprazole stessi ma il suo metabolites sono eliminati attraverso i reni, il metabolismo di esomeprazole in questi pazienti non cambia.

Dopo amministrazione ripetuta di 20 e 40 mg di esomeprazole, i livelli di AUC e il tempo per arrivare a Cmax in bambini all'età di 12–18 anni e adulti furono lo stesso.

Indizi di Emanera®

Malattia di riflusso di Gastroesophageal (GERD):

- trattamento di riflusso erosivo esophagitis;

- il trattamento di manutenzione a lungo termine dopo aver guarito di riflusso erosivo esophagitis per prevenire la ricaduta;

- trattamento sintomatico di GERD;

ulcera allo stomaco e ulcera duodenale;

come parte di terapia di antibiotico di combinazione per lo sradicamento di Helicobacter pylori:

- l'ulcera duodenale ha frequentato Helicobacter pylori;

- la prevenzione di ripetizione di ulcere peptiche ha frequentato Helicobacter pylori;

pazienti che prendono NSAIDs a lungo termine:

- la guarigione di ulcere gastriche ha frequentato la presa di NSAIDs;

- la prevenzione di ulcere gastriche e duodenali ha frequentato l'immissione di NSAIDs in pazienti in pericolo;

la prevenzione a lungo termine di ripetizione di sanguinamento ripetuto da ulcere peptiche (dopo che io / v l'uso di farmaci che abbassano la secrezione di ghiandole gastriche);

Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni caratterizzate da secrezione gastrica aumentata, compreso ipersecrezione idiopathic.

Controindicazioni

ipersensibilità a esomeprazole, benzimidazoles sostituito o componenti della droga;

l'uso simultaneo con atazanavir e nelfinavir (vedi «l'Interazione»);

intolleranza ereditaria a fructose;

glucosio-galactose malabsorption sindrome o insufficienza di saccarasi-isomaltase;

I bambini fino a 12 anni (non ci sono dati su efficacia e sicurezza) e più di 12 anni - per altri indizi, eccetto malattia di riflusso gastroesophageal (GERD).

Con cura: un'insufficienza renale pesante (l'esperienza di uso è limitata).

gravidanza e lattazione

L'uso di Emaner della droga durante gravidanza è possibile solo se il vantaggio aspettato alla madre supera il rischio possibile al feto, da dati insufficienti sull'uso di esomeprazole in donne incinte.

In studi epidemiologici durante l'uso del miscuglio racemic di omeprazole, nessun effetto fetotossico o disordini inerenti allo sviluppo fetali sono stati scoperti.

In studi con esomeprazole in animali, nessun effetto negativo diretto o indiretto sullo sviluppo dell'embrione o il feto è stato scoperto; anche, nessun effetto negativo diretto o indiretto sul corso di gravidanza, parto e il periodo post-parto del neonato è stato rivelato.

Al momento, non si sa se esomeprazole è excreted in latte del seno; perciò, Emaner non deve esser usato durante allattamento al seno.

Effetti collaterali

Classificazione dell'incidenza di effetti collaterali CHI: molto spesso ≥1 / 10; spesso da ≥1 / 100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente da ≥1 / 10000 a <1/1000; molto raramente da <1/10000; la frequenza sconosciuta - non può esser valutata basata su dati disponibili.

In ogni gruppo, gli effetti non desiderati sono presentati all'ordine di gravità diminuente.

Da parte del sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - insonnia, capogiro, paresthesias, sonnolenza; raramente - depressione, agitazione, confusione; molto raramente - allucinazioni, comportamento aggressivo.

Da parte del sistema respiratorio: raramente - broncospasmo.

Da parte del sistema digestivo: spesso - dolore addominale, stitichezza, diarrea, vanità, nausea, vomitando; raramente - aridità di mucosa orale, attività aumentata di enzimi di fegato; raramente - stomatitis, candidiasis gastrointestinale, epatite (con o senza itterizia); molto raramente - fallimento di fegato, encephalopathy epatico in pazienti con una storia di malattia di fegato.

Da parte del sistema urinario: molto raramente - nefriti interstiziali.

Sistema riproduttivo: molto raramente - gynecomastia.

Da parte del sistema musculoskeletal: raramente - arthralgia, myalgia; molto raramente - debolezza muscolare.

Per la pelle: raramente - dermatite, eruzione della pelle, pruritus, urticaria; raramente - alopecia, fotosensibilità; molto raramente - erythema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, tossico epidermal necrolysis.

Dalla parte di organi formanti il sangue: raramente - leukopenia, thrombocytopenia; molto raramente - agranulocytosis, pancytopenia.

Da parte dei sensi: raramente - vista offuscata; raramente - un cambiamento in gusto.

Reazioni allergiche: raramente reazioni d'ipersensibilità (per esempio, febbre, angioedema, anaphylactic reazione / anaphylactic shock).

Dati di laboratorio: raramente - hyponatremia; molto raramente - hypomagnesemia, hypocalcemia a causa di hypomagnesemia severo, hypokalemia a causa di hypomagnesemia severo.

Altro: poco frequente - edema periferico; raramente - sudorazione; molto raramente - debolezza (malessere).

Interazione

Effetto di esomeprazole sul pharmacokinetics di altri farmaci

I farmaci, l'assorbimento di cui dipende al livello di ph. La riduzione della secrezione di acido cloridrico nello stomaco durante trattamento con esomeprazole e altri inibitori di pompa di protone può condurre a cambiamenti nell'assorbimento di farmaci, l'assorbimento di cui dipende dall'acidità del mezzo. Come antiacidi e altri farmaci che riducono l'acidità gastrica, l'esomeprazole può ridurre l'assorbimento di ketoconazole, itraconazole ed erlotinib, e aumentare l'assorbimento di farmaci come digoxin.

L'uso simultaneo di omeprazole in una dose di 20 mg 1 volta per giorno e digoxin aumenta la biodisponibilità di digoxin nel 10% (la biodisponibilità di digoxin aumentato nel fino a 30% in 2 di 10 pazienti).

È conosciuto sull'interazione di omeprazole con alcuni farmaci antiretroviral. Il meccanismo e il significato clinico di queste interazioni sono non sempre conosciuti. La riduzione dell'acidità di succo gastrico durante terapia con omeprazole può intaccare l'assorbimento di farmaci antiretroviral. L'interazione al livello d'isoenzyme CYP2C19 è anche possibile. Durante terapia con omeprazole, una diminuzione nella concentrazione di siero di alcuni farmaci antiretroviral (atazanavir e nelfinavir) è stata osservata. Perciò, l'uso simultaneo non è raccomandato. L'uso simultaneo di omeprazole (40 mg una volta al giorno) con 300 mg atazanavir / ritonavir 100 mg in volontari sani è accompagnato da una diminuzione segnata nell'esposizione ad atazanavir (AUC, Cmax e Cmin in plasma diminuito di circa il 75%). L'accrescimento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato degli effetti di omeprazole sulla biodisponibilità di atazanavir.

Con uso simultaneo di omeprazole con saquinavir, concentrazione di siero di aumenti di saquinavir.

In considerazione delle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche simili di omeprazole ed esomeprazole, l'uso simultaneo di esomeprazole con farmaci antiretroviral come atazanavir e nelfinavir non è raccomandato.

Farmaci di CYP2C19 metabolized. Esomeprazole inibisce CYP2C19, isoenzyme principale del metabolismo di esomeprazole. Così, con uso simultaneo di esomeprazole con farmaci il cui metabolismo coinvolge CYP2C19 isoenzyme, come diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, eccetera, la concentrazione di questi farmaci nel plasma sanguigno può aumentare e, di conseguenza, la loro riduzione di dose può esser richiesta.

Questo è particolarmente necessario per prendere in considerazione prescrivendo Emanera® della droga come necessario. Così, con uso simultaneo con 30 mg di esomeprazole, l'autorizzazione di diazepam (il substrato di CYP2C19 isoenzyme) è ridotta nel 45%.

L'uso simultaneo di esomeprazole in una dose di 40 mg conduce a un aumento della concentrazione di phenytoin nel plasma sanguigno di pazienti con epilessia nel 13%.

È consigliato controllare la concentrazione di phenytoin nel plasma sanguigno all'inizio di terapia con esomeprazole e con la sua abolizione.

Con l'uso di omeprazole a una dose di 40 mg, Cmax e AUC di voriconazole (il substrato di CYP2C19 isoenzyme) sono aumentati di 15 e il 41%, rispettivamente.

Il tempo di coagulazione con amministrazione a lungo termine simultanea di warfarin ed esomeprazole a una dose di 40 mg rimane dentro limiti accettabili. Comunque, parecchi casi di un aumento clinicamente importante dell'indice INR sono stati riferiti. È consigliato controllare INR all'inizio e alla fine dell'uso simultaneo di esomeprazole e warfarin o altri derivati coumarin.

L'uso di omeprazole a una dose di 40 mg ha condotto a un aumento di Cmax e AUC di Cilostazol da 18 e il 26%, rispettivamente; per uno di metabolites attivi di Cilostazol, l'aumento è stato 29 e il 69%, rispettivamente.

L'uso simultaneo di esomeprazole in una dose di 40 mg con cisapride conduce a un aumento dei valori di parametri farmacocinetici di cisapride in volontari sani: AUC - nel 32% e T1 / 2 - nel 31%, comunque, Cmax considerevolmente non cambia. L'allungamento leggero dell'intervallo QT sull'ECG, che è osservato con monoterapia cisapride, non è aumentato con l'aggiunta di esomeprazole.

In alcuni pazienti, un aumento di siero methotrexate la concentrazione è stato annotato sullo sfondo di uso simultaneo con inibitori di pompa di protone. Usando dosi alte di methotrexate, la possibilità di ritiro provvisorio di esomeprazole deve esser considerata.

Esomeprazole non causa clinicamente cambiamenti significativi nel pharmacokinetics di amoxicillin e quinidine.

L'uso a breve scadenza simultaneo di esomeprazole e naproxen o rofecoxib non ha mostrato nessun interazione farmacocinetica clinicamente importante.

In uno studio clinico, l'interazione con l'uso di clopidogrel (300 mg — il carico di dose, poi 75 mg / il giorno) con omeprazole (80 mg) contemporaneamente, nello stesso momento durante 5 giorni fu studiata. L'attività del thiol metabolite (metabolite attivo) di clopidogrel è stata ridotta nel 46% (il 1o giorno di terapia) e il 42% (il 5o giorno di terapia), prendendo clopidogrel e omeprazole nello stesso momento. Quando clopidogrel e omeprazole furono presi nello stesso momento, la soppressione avara di aggregazione di piastrina (IPA) fu ridotta nel 47% (durante 24 ore di terapia) e il 30% (il 5o giorno di terapia).

Secondo i risultati di altro studio: l'omeprazole, quando usato con clopidogrel, non contemporaneamente, in momenti diversi, non ha effetto inibitorio su CYP2C19 isoenzyme. Negli studi, i dati contraddittori sulle manifestazioni cliniche d'interazione clopidogrel con eventi cardiovascolari principali sono stati registrati.

Con uso simultaneo con tacrolimus, un aumento di siero tacrolimus le concentrazioni è possibile.

L'effetto di farmaci sul pharmacokinetics di esomeprazole

CYP2C19 e CYP3A4 isoenzymes sono coinvolti nel metabolismo di esomeprazole. Con uso simultaneo di esomeprazole con clarithromycin (500 mg 2 volte al giorno) (l'inibitore d'isoenzyme CYP3A4), il valore AUC di esomeprazole aumenta prima di 2 volte.

L'uso simultaneo di esomeprazole e l'inibitore combinato di CYP2C19 e CYP3A4 isoenzymes, per esempio, voriconazole, possono esser accompagnati da un aumento dell'AUC di esomeprazole prima di più di 2 volte. Di solito, in tali situazioni, nessun cambiamento nella dose di esomeprazole è richiesto. In pazienti con funzione di fegato severamente deteriorata o, in caso di necessità, la terapia a lungo termine, la domanda di ridurre la dose di esomeprazole deve esser risolta.

I farmaci che inducono CYP2C19 e CYP3A4 isoenzymes, come rifampicin e farmaci di Hypericum perforatum, quando usato contemporaneamente con esomeprazole, possono condurre a una diminuzione nella concentrazione di esomeprazole nel plasma sanguigno a causa dell'accelerazione del metabolismo di esomeprazole.

Dosaggio e amministrazione

Dentro, senza masticazione, lavandosi giù con una piccola quantità di liquido.

Per pazienti con difficoltà inghiottente, versi i contenuti delle capsule in mezzo vetro d'acqua nongassata, mescoli e beva immediatamente o tra 30 minuti. Allora riempia il vetro con acqua troppo, risciacqui le pareti del vetro e la bevanda.

Non mescoli il farmaco con altri liquidi, perché Questo può condurre alla dissoluzione della granata di contenimento di pallina. Le palline non devono esser masticate o schiacciate.

I pazienti che non possono inghiottire per conto proprio devono dissolvere i contenuti delle capsule in acqua nongassata e iniettare esomeprazole attraverso un tubo nasogastric. È necessario controllare la conformità della siringa per l'iniezione e l'indagine. Le istruzioni per la preparazione e l'amministrazione del farmaco attraverso un tubo nasogastric sono date nella sottosezione «La dosatura del farmaco attraverso un tubo nasogastric».

Adulti e adolescenti più di 12 anni

GERD:

- Riflusso erosivo esophagitis (trattamento): 40 mg 1 volta per giorno durante 4 settimane. Se dopo il primo corso di terapia, la guarigione di esophagitis non succede o i sintomi persistono, un corso di 4 settimane supplementare di trattamento con esomeprazole è raccomandato.

- Il trattamento di manutenzione a lungo termine dopo aver guarito di riflusso erosivo esophagitis per prevenire la ricaduta: 20 mg 1 volta per giorno.

- Trattamento sintomatico di GERD: 20 mg 1 volta per giorno - per pazienti senza esophagitis. Se dopo di 4 settimane di trattamento non fu possibile portare a termine il controllo dei sintomi, è necessario riesaminare il paziente. Dopo che i sintomi sono eliminati, può continuare di prendere Emaner della droga su richiesta, cioè prendere 20 mg del farmaco 1 volta per giorno se i sintomi succedono. I pazienti che prendono NSAIDs che corrono il rischio di prendere ulcere gastriche o duodenali non sono raccomandati il trattamento su richiesta.

Pazienti adulti

Ulcera peptica e ulcera duodenale

Come parte di combinazione terapia antibatterica per lo sradicamento di Helicobacter pylori:

- L'ulcera duodenale associata con Helicobacter pylori e prevenzione di ripetizione di ulcera peptica associata con Helicobacter pylori (Helicobacter pylori ha unito la terapia di sradicamento include: Emanera 20 mg, amoxicillin 1 g e 500 mg clarithromycin). Tutti i farmaci sono voluti 2 volte al giorno, 7-14 giorni.

Pazienti che per molto tempo prendono NSAIDs:

- La guarigione di ulcere allo stomaco ha frequentato la presa di NSAIDs: 20 mg o 40 mg 1 volta per giorno durante 4–8 settimane.

- La prevenzione di ulcere gastriche e duodenali ha frequentato la presa di NSAIDs in pazienti in pericolo: Emanera 20 mg o 40 mg una volta al giorno.

La prevenzione a lungo termine di ripetizione di sanguinamento ricorrente da ulcere peptiche (dopo che l'amministrazione endovenosa di farmaci che abbassano la secrezione di ghiandole gastriche): Emanera 40 mg una volta al giorno durante 4 settimane dopo l'inizio di sanguinamento ricorrente.

Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni caratterizzate da secrezione gastrica aumentata, compreso ipersecrezione idiopathic: la dose iniziale di Emaner della droga 40 mg 2 volte al giorno. La dose del farmaco e la durata di trattamento sono scelte singolarmente secondo il quadro clinico della malattia. La malattia in la maggior parte pazienti è controllata prendendo il farmaco in una dose di 80 a 160 mg / il giorno. In caso di necessità, l'uso di Emaner della droga più di 80 mg / il giorno, la dose quotidiana è divisa in due dosi.

Funzione renale deteriorata. I pazienti con cambiamento di dose di funzione renale deteriorato non sono richiesti. L'esperienza con l'uso di esomeprazole in pazienti con insufficienza renale severa è limitata; A questo proposito, nell'appuntamento del farmaco in tali pazienti deve essere attento.

Disfunzione di fegato. I pazienti con deterioramento epatico mite o moderato non sono tenuti a cambiare la dose. In fallimento di fegato severo, la dose quotidiana massima non deve superare 20 mg.

Pazienti anziani. La regolazione di dose di pazienti anziana non è richiesta.

Amministrazione di tubo di Nasogastric

Prescrivendo il farmaco attraverso un tubo nasogastric, è necessario:

1. Apra la capsula e versi i contenuti della capsula in una siringa speciale. Aggiunga 25 millilitri di acqua potabile e circa 5 millilitri d'aria alla siringa. Alcuni indagini possono richiedere la diluizione del prodotto in 50 millilitri di acqua potabile per prevenire le palline contenute nella capsula da intasare l'indagine.

2. Dopo aver aggiunto l'acqua, immediatamente scuota la siringa finché una sospensione non è ottenuta.

3. Si assicuri che la punta non è intasata (poco premendo sul pistone, tenendo la siringa in posizione con la punta su).

4. Inserisca la punta di siringa nell'indagine, continuando di tenerlo verso l'alto.

5. Scuota la siringa e inclini a lei sottosopra. Immediatamente inietti 5-10 millilitri del farmaco dissolto nell'indagine. Dopo l'introduzione della soluzione, restituisca la siringa alla sua posizione precedente e la scossa (la siringa deve esser continuata la punta per evitare di intasare la punta).

6. Di nuovo, abbassi la punta di siringa giù e inietti altri 5-10 millilitri di soluzione nell'indagine. Ripeta la procedura finché la siringa non è vuota.

7. In caso di parte residua della preparazione nella forma di sedimento nella siringa: riempia la siringa di 25 millilitri d'acqua e 5 millilitri d'aria e ripeta le procedure descritte nei paragrafi 5 e 6. Per alcuni indagini, 50 millilitri di acqua potabile possono essere necessari con questo scopo.

Overdose

Fino a oggi, casi di overdose di Emaner della droga non descritto. L'ingestione di esomeprazole a una dose di 280 mg è stata accompagnata da debolezza generale e sintomi del tratto gastrointestinale. Un'immissione sola di 80 mg di esomeprazole non è stata accompagnata da nessun sintomo. Un antidoto specifico non esiste. Esomeprazole è attivamente associato con proteine del plasma, quindi hemodialysis è inefficace.

Trattamento: in caso di overdose, la terapia sintomatica deve esser effettuata.

istruzioni speciali

Se i sintomi ansiosi appaiono (come perdita di peso spontanea importante, vomito ripetuto, dysphagia, vomitando con sangue o melena), così come sospettato o hanno scoperto ulcere gastriche, è necessario escludere un neoplasma maligno, poiché l'uso di Emanera può ridurre la gravità di sintomi e ritardare a fare una diagnosi.

I pazienti che stavano prendendo Emaner per molto tempo (specialmente per più di un anno) devono essere sotto supervisione medica regolare.

I pazienti che prendono il farmaco su richiesta devono esser informati della necessità di consultare un dottore quando i sintomi cambiano.

In considerazione delle oscillazioni nella concentrazione di esomeprazole nel plasma sanguigno usando il farmaco in su richiesta il modo, le interazioni con altri farmaci devono esser considerate (vedi «l'Interazione»).

Usando esomeprazole per lo sradicamento di Helicobacter pylori, le interazioni possibili tra i componenti di terapia tripla devono esser considerate. Clarithromycin è un inibitore potente di CYP3A4; perciò, le controindicazioni e le interazioni della droga di clarithromycin devono esser considerate prescrivendo la terapia tripla a pazienti che contemporaneamente prendono farmaci metabolized da CYP3A4, come cisapride.

Emaner della droga contiene il saccarosio, perciò, il suo uso è contraindicated in pazienti con intolleranza fructose ereditaria, il glucosio-galactose malabsorption l'insufficienza di saccarasi-isomaltase o la sindrome.

L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi complessi. Emanera della droga non intacca il controllo di veicoli e lavoro con altri dispositivi tecnici, richiedendo la concentrazione aumentata di attenzione e la velocità di reazioni psicomotorie.

Forma di rilascio

Capsule enteriche, 20 mg, 40 mg 7 berretti. nella bolla del materiale combinato orientato presso polyamide / l'alluminio / PE + l'essiccatore e la lamina di metallo di alluminio + PE o del materiale combinato ha orientato polyamide / l'alluminio / il POLIVINILCLORURO e la lamina di metallo di alluminio. Su 1, 2, 4 bolle sono messe in una scatola di cartone.

Termini di vendite di farmacia

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

A temperature non più in alto che 25 ° C, nell'imballaggio originale.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi dopo della scadenza stampata sul pacco.

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