Istruzione per uso: Levocetirizine

Il nome latino della sostanza Levocetirizine

Levocetirizinum (genere. Levocetirizini)

Nome chimico

2-(2-{4 - [(R) - metile (phenyl) (4-Chlorophenyl)] piperazin-1-yl} ethoxy) acido acetico

Formula grossolana

C21H25ClN2O3

Gruppo farmacologico:

H1-antistaminici

La classificazione (ICD-10) nosological

H10.1 congiuntivite atopic Acuta: congiuntivite allergica; malattie di occhio allergiche; congiuntivite allergica; la congiuntivite allergica provocata da fattori chimici e fisici; rhinoconjunctivitis allergico; infiammazione allergica degli occhi; Primavera il Qatar; Primavera keratitis; congiuntivite di primavera; Congiuntivite allergica; anno - congiuntivite allergica rotonda; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis allergico acuto; congiuntivite allergica acuta; infezione batterica superficiale degli occhi; Rhinoconjunctivitis; congiuntivite allergica stagionale; congiuntivite stagionale; SENSORIALE; keratoconjunctivitis allergico cronico; congiuntivite allergica cronica

H11.4 Altre malattie vascolari conjunctival e cisti: Edema della congiuntiva; hyperemia secondario dell'occhio; Hyperemia della congiuntiva; Hyperemia delle membrane dell'occhio

J00 nasopharyngitis Acuto [rhinitis]: rhinitis virale; Infiammazione del nasopharynx; Malattia di Naso Infiammatoria; rhinitis purulento; congestione nasale; congestione nasale a causa di freddo e influenza; Difficoltà con respiro nasale; Difficoltà con respiro nasale per freddi; respiro nasale difficile; respiro nasale difficile per freddi; ipersecrezione nasale; Coryza; ARI con fenomeni di rhinitis; rhinitis acuto; rhinitis acuto di varie origini; rhinitis acuto con exudate purulento e mucoso grosso; rhinopharyngitis acuto; Edema della membrana mucosa del nasopharynx; Rhinitis; Rhinorrhea; malattia infettiva e infiammatoria di organi ENT; freddo severo; Rhinopharyngitis

J30 Vasomotor e rhinitis allergico: rhinopathy allergico; rhinosinusopathy allergico; malattie allergiche delle vie respiratorie superiori; rhinitis allergico; Allergico rhinitis stagionale; Vasomotor naso troppo liquido; rhinitis allergico prolungato; rhinitis allergico ogni e rotondo dall'anno; ogni anno rhinitis allergico; anno - rhinitis allergico rotondo o stagionale; tutto l'anno intorno rhinitis di una natura allergica; Rhinitis vasomotor allergico; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; rhinitis allergico acuto; Edema di mucosa nasale; Edema di mucosa nasale; Edema della membrana mucosa della cavità nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Pollinosis; rhinitis allergico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis allergico stagionale; rhinitis allergico stagionale; Fieno rhinitis; rhinitis allergico cronico; malattie allergiche delle vie respiratorie

J30.1 rhinitis Allergico causato da polline di impianti: Raffreddore da fieno; fungo di Fieno; raffreddore da fieno; ipersensibilità a polline di impianti; Polyposis rhinosinusitis allergico; pollinosis stagionale; rhinitis stagionale

J30.2 Altro rhinitis allergico stagionale: Allergico rhinitis stagionale; rhinitis stagionale di una natura allergica

J30.3 Altro rhinitis allergico: anno rhinitis allergico - intorno; rhinoconjunctivitis allergico

J30.4 rhinitis Allergico, inspecificato: Polyposis rhinosinusitis allergico

Dermatite L20 Atopic: malattie allergiche della pelle; malattia della pelle allergica eziologia noninfettiva; eziologia di malattia della pelle allergica nemikrobnoy; malattie della pelle allergiche; lesioni della pelle allergiche; reazioni allergiche sulla pelle; dermatite di atopic; dermatosis allergico; diatesi allergica; prurito allergico dermatosis; malattia della pelle allergica; irritazione della pelle allergica; Dermatite allergica; Dermatite di atopic; dermatoses allergico; diatesi di exudative; eczema atopic di prurito dermatosis allergico Di prurito; malattia della pelle allergica; reazione allergica cutanea a farmaci e prodotti chimici; reazioni cutanee a medicazioni; Pelle e malattia allergica; eczema acuto; neurodermatitis comune; dermatite atopic cronica; diatesi di Exudative

Prurito di L29: Prurito con ostacolo parziale della distesa biliary; Dermatite di prurito; Dermatosis con prurito persistente; Altro prurito dermatoses; il Prurito dermatoses; dermatosis allergico pruriginoso; dermatite pruriginosa; il Prurito dermatosis; prurito pruriginoso; Torturando il prurito; prurito grave; prurito endogeno; Pelle che prude con dermatosis; dermatite restretta di prurito; Prurito della pelle; scalpo di prurito; eczema pruriginoso

L29.8 Altro prurito: Prurito dell'occhio; Prurito della congiuntiva; Prurito del palato; Prurito del naso; Prurito di mucosa nasale; siringa di prurito; pruritus di prurito

L30 Altra dermatite: dermatite nonaborigena

L50 Urticaria: Idiopathic urticarial cronico; Lesione Urticaria; urticarial cronico; Alveari del neonato

L50.1 Idiopathic urticaria: Idiopathic urticarial; idiopathic cronico urticaria

Starnuto di R06.7: starnuto

Eruzione di R21 e altre eruzioni della pelle nonspecifiche: eruzione Della pelle; Pelle ed eruzioni mucose; eruzioni Della pelle; eruzione della droga; l'eruzione medicinale fissata; eruzioni della pelle secche; Eruzione; Toxidermy; Toxicoderma; eruzione tossica; eruzioni di Korepodobnye da farmaci; Eruzioni di Macular Papular; eruzione indotta dal farmaco

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; inasprimento laringeo con edema angioneurotic; angioedema ricorrente; edema allergico; tumefazione periodica di Quincy

Codice di CAS

130018-77-8

Farmacologia

Azione farmacologica - Antiallergico, H1-antistaminico.

Pharmacodynamics

Levocetirizine è un R-enantiomer di cetirizine, un antagonista competitivo d'istamina. Blocca recettori di H1-istamina. L'affinità con recettori di H1-istamina in levocetirizine è 2 volte più alta che quello di cetirizine.

Levocetirizine influenza lo stadio dipendente dall'istamina di reazioni allergiche, e anche riduce la migrazione eosinophil, la permeabilità vascolare, e limita il rilascio di mediatori incendiari.

Levocetirizine previene lo sviluppo e agevola il corso di reazioni allergiche, ha antiexudative, antipruritic l'effetto e quasi non causa anticholinergic e antiserotonin. In dosi terapeutiche, non c'è praticamente effetto calmante.

Pharmacokinetics

I parametri di Pharmacokinetic di levocetirizine differiscono linearmente e praticamente non differiscono dal pharmacokinetics di cetirizine.

Suzione. Dopo ingestione, il levocetirizine è rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva. L'immissione del cibo non intacca la completezza di assorbimento, sebbene il suo tasso diminuisca. In adulti, dopo una dose sola in una dose terapeutica (5 mg), Cmax nel plasma sanguigno è 270 ng / il millilitro e è portato a termine dopo di 0.9 ore, dopo amministrazione ripetuta a una dose di 5 mg - 308 ng / il millilitro. Css è portato a termine in 2 giorni.

Distribuzione. Levocetirizine lega con proteine di plasma sanguigno nel 90%. Vd è 0.4 l / il kg. Bioavailability arriva al 100%.

Metabolismo. In piccole quantità (<il 14%) è metabolized nel corpo da N-e O-dealkylation (in contrasto con altri antagonisti di recettori di H1-istamina, che sono metabolized nel fegato dal sistema cytochrome) formare metabolite farmacologicamente inattivo. A causa del metabolismo insignificante e la mancanza di potenziale metabolico, l'interazione di levocetirizine con altri farmaci sembra improbabile.

Escrezione. In adulti, T1 / 2 è (7.9 ± 1.9) h; In bambini, T1 / 2 è accorciato. In adulti, l'autorizzazione totale è 0.63 millilitri / il min / il kg. Il circa 85.4% della dose accettata è excreted dai reni in forma immutata da CF e secrezione tubolare; il circa 12.9% - attraverso gli intestini.

Gruppi pazienti individuali

Insufficienza renale. In pazienti con insufficienza renale (La clausola creatinine <40 millilitri / il min), l'autorizzazione di diminuzioni di levocetirizine e T1 / 2 è prolungato (per esempio, in pazienti su hemodialysis, l'autorizzazione totale è ridotta nel 80%), che richiede un cambiamento corrispondente nel regime di dosatura. Il meno di 10% di levocetirizine è tolto durante una procedura hemodialysis di 4 ore standard.

Bambini. I dati sullo studio su pharmacokinetics di levocetirizine in 14 bambini all'età di 6 a 11 anni con un peso del corpo di 20 a 40 kg con amministrazione orale di 5 mg una volta mostrarono che i valori di Cmax e AUC sono approssimativamente due volte più di quello di adulti in individui sani. Il valore medio di Cmax è stato 450 ng / il millilitro, Tmax ha fatto una media di 1.2 ore, l'autorizzazione di peso del corpo totale è stata 30% più alta, e T1 / 2 è stato 24% più corto in bambini che la cifra corrispondente in adulti. La retrospettiva pharmacokinetic l'analisi è stata compiuta in 323 pazienti (181 bambini all'età di 1 a 5 anni, 18 bambini all'età di 6 a 11 anni e 124 adulti all'età di 18 a 55 anni) chi ha ricevuto un'o più dosi di levocetirizine da 1.25 Mg a 30 mg. I dati ottenuti durante l'analisi mostrarono che l'assunzione del farmaco a una dose di 1.25 mg in bambini all'età di 6 mesi a 5 anni ebbe come conseguenza una concentrazione del plasma che corrisponde a questo in adulti prendendo 5 mg del farmaco una volta al giorno.

Pazienti anziani. I dati su pharmacokinetics in pazienti anziani sono limitati. Con l'ammissione ripetuta di 30 mg di levocetirizine una volta al giorno durante 6 giorni in 9 pazienti anziani (l'età 65 a 74 anni), l'autorizzazione generale fu approssimativamente 33% più bassa che quello di adulti più giovani. Si ha mostrato che la distribuzione del racemate di cetirizine dipende più dalla funzione renale che su età. Questa affermazione può anche esser applicata a levocetirizine, tk. Sia i farmaci - levocetirizine sia cetirizine - sono excreted principalmente nell'urina. Perciò, in pazienti anziani la dose di levocetirizine deve esser aggiustata secondo la funzione dei reni.

Applicazione della sostanza Levocetirizine

Trattamento di sintomi di anno - rhinitis allergico (intermittente) (persistente) e stagionale rotondo e congiuntivite allergica (pruritus, starnuto, congestione nasale, rhinorrhea, lacrimation, congestione hyperemia); Pollinosis (raffreddore da fieno); Urticaria (compreso idiopathic cronico, l'edema di Quincke); dermatosis allergico, accompagnato prudendo ed eruzioni.

Controindicazioni

Ipersensibilità a levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine, qualsiasi derivato piperazine; stadio terminale d'insufficienza renale (Clausola creatinine <10 millilitri / min); Età fino a 2 anni (per gocce); Età a 6 anni (per targhe).

Restrizioni

L'insufficienza renale cronica (la correzione di somministrare il regime è necessaria); età anziana (con un calo collegato all'età in CF); lesione di Midollo spinale, hyperplasia prostatico e la presenza di altra ritenzione urinaria predisponente

Effetti collaterali di sostanza Levocetirizine

Ricerche cliniche

Al momento di prove cliniche in uomini e donne di 12-71 anni con una frequenza del 1% o più (≥1 / 100, <1/10), gli eventi sfavorevoli seguenti furono osservati: il mal di testa, la sonnolenza, asciuga la bocca, la stanchezza; Raramente (≥1 / 1000, <1/100) - ci sono stati asthenia e dolore addominale.

In studi in bambini all'età di 6-11 mesi e 1 a 6 anni con una frequenza del 1% e più spesso (≥1 / 100, <1/10), gli eventi sfavorevoli seguenti furono annotati: diarrea, vomito, stitichezza, sonnolenza, Sonno di disordini prendendo levocetirizine.

In bambini all'età di 6-12 anni con una frequenza del 1% o più (≥1 / 100, <1/10), ci furono mal di testa e sonnolenza.

Postricerca di marketing

Durante l'applicazione di postmarketing di levocetirizine, gli effetti collaterali seguenti sono stati osservati, la frequenza di cui è sconosciuta a causa di dati insufficienti.

Dal sistema immunitario: reazioni d'ipersensibilità, compreso anaphylaxis.

Dalla parte di metabolismo e disturbi alimentari: appetito aumentato.

Dalla parte della psiche: ansia, aggressione, agitazione, insonnia, allucinazioni, depressione, pensieri suicidi.

Dalla parte del sistema nervoso: convulsioni, trombosi dei seni della madre dura, paresthesia, il capogiro, lo svenire, il tremore, dysgeusia.

Dall'organo di udienza: vertigine.

Dalla parte dell'organo di vista: deterioramento visivo, percezione visiva indistinta, manifestazioni incendiarie.

Dal CVS: palpitazione, tachycardia, trombosi di vena giugulare.

Da parte del sistema respiratorio: dispnea, sintomi aumentati di rhinitis.

Dal sistema digestivo: nausea, vomitando.

Disordini di Hepatobiliary: epatite, cambiamenti in campioni di fegato funzionali.

Dai reni e il sistema urinario: dysuria, ritenzione di urina.

Dalla pelle e i tessuti morbidi: angioedema, farmaco persistente erythema, eruzione, prurito, urticaria, hypotrichosis, fessure, photosensitization.

Dal sistema musculoskeletal: dolore muscolare, arthralgia.

Disordini generali: edema periferico.

Altro: aumento di peso, reattività arrabbiata.

Interazione

L'interazione di levocetirizine con altri farmaci non è stata studiata. Studiando l'interazione del racemate cetirizine con phenazone, azithromycin, cimetidine, diazepam, erythromycin, glipizide, ketoconazole e pseudoephedrine, nessun interazione indesiderabile clinicamente relativa è stata identificata.

Con appuntamento simultaneo con theophylline (400 mg / il giorno), l'autorizzazione totale di cetirizine è ridotta nel 16% (theophylline kinetics non cambia).

Nello studio, prendendo ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizine (10 mg / il giorno), si ha mostrato che l'esposizione di cetirizine aumentato nel 40% e l'esposizione di ritonavir poco sono cambiate del (-10%).

In parecchi casi, con l'uso simultaneo di levocetirizine con alcool o farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, è possibile aumentare il loro effetto sul sistema nervoso centrale, sebbene non si abbia provato che il racemate di cetirizine potentiates l'effetto di alcool.

Overdose

Sintomi: sonnolenza; In bambini, un'overdose può esser accompagnata da ansia e irritabilità aumentata.

Trattamento: quando i sintomi di un'overdose succedono (particolarmente in bambini), l'uso di levocetirizine deve esser interrotto; è necessario lavare lo stomaco, prendere il carbone di legna attivato, la terapia sintomatica. Non c'è antidoto specifico, il hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Levocetirizine

Gli intervalli tra dosi devono esser scelti singolarmente, secondo la funzione dei reni.

È consigliato usare la prudenza bevendo con alcool.

Se i pazienti predispongono per ritenzione urinaria (per esempio, la lesione di midollo spinale, hyperplasia prostatico), la cura deve esser presa perché levocetirizine può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine. Levocetirizine può condurre a sonnolenza aumentata, dunque, questo rimedio può influenzare la capacità di guidare un'auto o un lavoro con macchine. Durante il periodo di trattamento, è necessario trattenersi da partecipare ad attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione aumentata di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie.