Istruzione per uso: Kytril

Forma di dosaggio: Si concentri per soluzione per infusione; targhe ricoperte dal film

Sostanza attiva: Granisetron*

ATX

A04AA02 Granisetron

Gruppi farmacologici:

Antiemetico, serotonin antagonista di recettore [Antiemetico]

Antiemetico, serotonin antagonista di recettore [farmaci di Serotonergic]

La classificazione (ICD-10) nosological

Nausea di R11 e vomito: vomito postin vigore; Nausea; Vomito; il Vomito nel periodo postin vigore; medicazione vomitante; il Vomito in disparte di terapia di radiazione; il Vomito incontrollabile; il Vomito in terapia di radiazione; vomito persistente; vomito indomabile; nausea postin vigore; il Vomito con chemioterapia; Vomito della genesi centrale; il Vomito con chemioterapia cytotoxic; singhiozzi persistenti; vomito ripetuto

T66 effetti di radiazione Inspecificati: malattia di Radiazione; radiazione di Diarrea; sindrome gastrointestinale con irraggiamento; malattia di Radiazione; disordini di Radiazione di membrane mucose; Irraggiamento cronico; Osteoradionecrosis; malattia di radiazione acuta; lesioni di radiazione acute e croniche; sindrome di radiazione acuta con terapia di radiazione; malattia di radiazione subacuta e cronica; Neuropatia di Radiazione; edema di Radiazione; danno di Radiazione al sistema nervoso; immunodeficienza di Radiazione; sindrome di Radiazione; radio-epileleitis; Radiazione sindrome acuta; Stato dopo irraggiamento; Cytopenia a causa di radiazione precedente o chemioterapia; radiazione di Cytopenia; Cytopenia a causa di terapia di radiazione; Cytopenia a causa di chemioterapia

Y43.1 reazioni Sfavorevoli nell'uso terapeutico di antitumore antimetabolites: Trattamento con mercaptopurine

Y43.2 reazioni Sfavorevoli nell'uso terapeutico di preparazioni naturali antineoplastic

Y43.3 reazioni Sfavorevoli nell'uso terapeutico di altri farmaci di antitumore

Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica: chirurgia addominale; adenomectomy; Amputazione; Trombosi coronarica angioplasty; Angioplasty delle arterie di carotide; trattamento della pelle antisettico di ferite; Mano Antisettica; Appendicectomia; atherectomy; trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty; isterectomia vaginale; Il by-pass coronario; Interventi nella vagina e la cervice; Interventi sulla vescica; Intervento nella bocca; Restauro e chirurgia ricostruttiva; igiene a mano di personale medico; chirurgia di Gynecologic; intervento di Gynecological; chirurgia di Gynecological; Hypovolemic scioccano durante operazioni; Disinfezione di ferite purulente; Disinfezione di orli di ferite; intervento diagnostico; procedure diagnostiche; Diathermocoagulation Cervicale; chirurgia lunga; la Sostituzione dei cateteri fistula; Infezione in chirurgia ortopedica; la valvola cardiaca artificiale; cystectomy; chirurgia ambulatoria a breve scadenza; operazione a breve scadenza; procedure chirurgiche corte; Krikotireotomiya; Perdita di sangue durante chirurgia; il Sanguinamento durante chirurgia e nel periodo postin vigore; Kuldotsentez; fotocoagulazione laser; coagulazione laser; coagulazione di laser di retinal; Laparoscopia; Laparoscopia in Ginecologia; CSF fistula; piccole operazioni gynecological; piccole procedure chirurgiche; Mastectomia e materia plastica successiva; mediastinotomy; operazioni microchirurgiche sull'orecchio; operazione di Mukogingivalnye; suturare; chirurgia minore; operazione neurochirurgica; Immobilizzazione del bulbo oculare in chirurgia oftalmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; Il periodo di riabilitazione dopo chirurgia; Il periodo di convalescenza dopo chirurgia; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; postoperaio di Polmonite e posttraumatico; Preparazione a procedure chirurgiche; Preparazione a chirurgia; Preparazione delle mani del chirurgo prima di chirurgia; Preparazione dei due punti per procedure chirurgiche; Polmonite di aspirazione postin vigore in chirurgia neurochirurgica e toracica; nausea postin vigore; sanguinamento postin vigore; granuloma postin vigore; shock postin vigore; Il primo periodo postin vigore; myocardial revascularization; Radiectomy; Risezione gastrica; risezione di viscere; Risezione uterina; Risezione di fegato; enterectomy; risezione di parte dello stomaco; riocclusione della nave fatta funzionare; il Collegamento di tessuti durante procedure chirurgiche; Eliminazione di suture; Condizione dopo chirurgia di occhio; Condizione dopo chirurgia; Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale; Condizione dopo gastrectomy; Stato dopo risezione dell'intestino tenue; Condizione dopo tonsillectomy; Condizione dopo rimozione del duodeno; Condizione dopo phlebectomy; chirurgia vascolare; Splenectomy; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; sternotomy; chirurgia dentale; intervento dentale in tessuti periodontal; strumectomy; Tonsillectomy; Chirurgia toracica; chirurgia toracica; gastrectomy totale; Transdermal trombosi coronarica intravascolare angioplasty; risezione di Transurethral; Turbinektomiya; Rimozione di un dente; chirurgia di cateratta; Eliminazione di cisti; tonsillectomy; Eliminazione di fibromi; lo Spostamento dei denti primari mobili; lo Spostamento di polipi; lo Spostamento di dente rotto; Rimozione del corpo di utero; Eliminazione di suture; Fistula likvoroprovodyaschih strade; Frontoetmoidogaymorotomiya; infezione chirurgica; cura chirurgica di ulcere di arto croniche; Chirurgia; La chirurgia nell'area anale; La chirurgia sui due punti; pratica chirurgica; La procedura chirurgica; interventi chirurgici; Chirurgia sul tratto gastrointestinale; procedure chirurgiche sulla distesa urinaria; procedure chirurgiche sul sistema urinario; intervento chirurgico del sistema genitourinary; procedure chirurgiche sul cuore; manipolazione chirurgica; chirurgia; Chirurgia sulle vene; intervento chirurgico; chirurgia vascolare; cura chirurgica di trombosi; Chirurgia; cholecystectomy; risezione gastrica parziale; isterectomia; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; by-pass di Arteria coronaria; Estirpazione di dente; Estirpazione di denti di latte; pulpectomy; pulsative by-pass cardiopolmonare; Estrazione di dente; Estrazione di denti; estrazione di cateratta; Electrocoagulation; intervento di endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicazioni dopo estrazione di dente

Composizione e forma di rilascio

Concentri per soluzione per infusione 1 millilitro

Granisetron (nella forma d'idrocloruro granisetron) 1 mg (1.12 mg)

Sostanze ausiliari: cloruro di sodio; monoidrato acido citrico; idrossido di Sodio; acido cloridrico; acqua per iniezioni

In ampolle di 3 millilitri; In un pacco di cartone 5 ampolle.

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

Granisetron (nella forma d'idrocloruro granisetron) 1 mg (1.12 mg)

Sostanze ausiliari: MCC; Hypromellose 3 mPas (hydroxypropyl methylcellulose); monoidrato di Lattosio; Magnesio stearate; amido di Sodio glycolate

Composizione della granata di film: opadrai YS 1 18027 (hypromellose, diossido di titanio E171, macrogol 400, polysorbate 80)

Nella bolla 10 PCS.; In un pacco di cartone 1 bolla.

Descrizione di forma di dosaggio

Si concentri: liquido liquido, incolore.

Targhe: triangolare, biconvex, ricoperto, bianco o quasi bianco; Su una parte della targa l'incisione «K1».

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antiemetico.

Pharmacodynamics

Granisetron è un antagonista selettivo di recettori (5-HT3) 5-hydroxytryptamine situati alle fini del nervo vagus e la zona più ordinata del fondo dell'IV ventricolo del cervello (praticamente nessun effetto su altri recettori di serotonin), con effetto di antiemetico pronunciato. Gli studi hanno mostrato che Kytril ha l'affinità bassa con altri tipi di recettori, compreso siti 5-HT e obbligatori per dopamine D2. Elimina il vomito che succede quando il sistema nervoso paracompassionevole è eccitato, a causa del rilascio di serotonin da celle enterochromaffine.

Kytril elimina la nausea e il vomito causato da chemioterapia cytotoxic, radioterapia, così come nausea postin vigore e vomito.

Kytril non intacca la concentrazione di prolactin e aldosterone nel plasma sanguigno.

Pharmacokinetics

Suzione

L'assorbimento di granisetron dopo amministrazione orale è rapido e bioavailability completo, ma assoluto è ridotto fino al 60% a causa dell'effetto di «primo passaggio» attraverso il fegato. L'alimentazione non intacca il bioavailability del farmaco.

Distribuzione

Kytrile è distribuito a organi e tessuti, il volume medio di distribuzione è 3 l / il kg. È distribuito in plasma e in erythrocytes. La connessione con proteine del plasma è l'approssimativamente 65%.

Metabolismo

Biotransformation succede principalmente nel fegato da N-demethylation e ossidazione dell'anello aromatico, seguito da coniugazione. In vitro gli studi hanno mostrato che ketoconazole inibisce il metabolismo di Kitryl, che coinvolge la partecipazione dell'isoenzyme 3A del sistema cytochrome P450.

Escrezione

Con urina, immutata, in media, il 12% e nella forma di metabolites - il 47% della dose. Il 41% restante è excreted nella forma di metabolites.

T1 / 2 per amministrazione orale ed endovenosa è 9 ore, con una variabilità individuale larga.

Le concentrazioni di granisetron in plasma chiaramente non sono in correlazione con il suo effetto di antiemetico. L'effetto terapeutico è osservato anche quando granisetron non è più scoperto nel plasma.

Pharmacokinetics in gruppi pazienti specifici

In pazienti anziani, pharmacokinetic i parametri dopo che un'amministrazione endovenosa sola non ha differito da quelli in pazienti giovani.

In pazienti con insufficienza renale severa, pharmacokinetic i parametri dopo che un'amministrazione endovenosa sola non ha differito da quelli in pazienti con funzione renale normale.

In pazienti con insufficienza epatica causata da cambiamenti di neoplastic, il livello totale di autorizzazione del plasma è approssimativamente due volte più di quello di pazienti con funzione di fegato normale. Nonostante questi cambiamenti, la regolazione di dose non è richiesta.

Pharmacokinetics in bambini: quando granisetron fu amministrato a una dose di 20 mcg / il peso del corpo di kg, non ci fu differenza clinicamente importante di pharmacokinetics in adulti e bambini.

Indizi Kytril

Chemioterapia di Cytostatic

Prevenzione di nausea e vomito compiendo cytostatic la chemioterapia in adulti (targhe ricoperte);

La prevenzione e la terapia di nausea e vomitando nella condotta di chemioterapia cytostatic in adulti e bambini più di 2 anni (si concentrano per la preparazione di una soluzione per infusioni).

Terapia di radiazione

Prevenzione di nausea e vomitando durante radioterapia in adulti (targhe ricoperte);

La prevenzione e la terapia di nausea e vomito compiendo la terapia di radiazione in adulti (si concentrano per la preparazione di una soluzione per infusioni).

Nausea postin vigore e vomito

La terapia di nausea postin vigore e vomitando in adulti (si concentrano per soluzione per infusione).

Controindicazioni

Ipersensibilità a granisetron o qualsiasi dei componenti del farmaco;

Reazioni d'ipersensibilità ad altri antagonisti selettivi di recettori 5-HT3 nell'anamnesi;

lattazione.

Accuratamente:

Ostacolo intestinale parziale;

gravidanza.

I dati su efficacia e sicurezza nell'uso del farmaco in bambini più giovani che 2 anni sono assenti.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Per donne durante gravidanza, Kytril è prescritto solo se il vantaggio voluto alla madre supera il rischio potenziale al feto e il bimbo. Kytril non ha effetti teratogenic su animali, studi in donne incinte non sono stati condotti.

Effetti collaterali

In la maggior parte casi, gli effetti collaterali con Kytril non sono stati severi e sono stati tollerati da pazienti senza interrompere la terapia.

Sono annotati i casi rari e qualche volta severi d'ipersensibilità (eg anaphylaxis).

Da parte del sistema digestivo: il dolore addominale, la stitichezza, la diarrea, la vanità, ha aumentato l'attività di transaminases epatico (ALT, AST) di solito dentro i loro valori normali, la dispepsia; Raramente - bruciore di stomaco, un cambiamento in gusto.

Dal sistema nervoso: mal di testa, insonnia, sonnolenza, debolezza; Raramente - ansia, irrequietezza, capogiro.

Da parte del sistema immunitario: eruzione della pelle, hyperthermia, bronchospasm, urticaria, prudendo; Raramente - reazioni d'ipersensibilità.

Dal sistema cardiovascolare: arrhythmia, dolore al petto, diminuzione o aumento di pressione del sangue.

Dalla pelle e le sue appendici: molto raramente - eruzione della pelle, gonfiandosi / tumefazione della faccia.

Da parte del corpo nell'insieme: molto raramente - la sindrome simile a un'influenza.

Interazione

Kytril non intacca l'attività degli enzimi metabolizing di 3A4 la subfamiglia del sistema cytochrome P450, che sono responsabili del metabolismo di alcuni analgesici narcotici. L'efficacia di Kytril può esser accresciuta da IV amministrazione di dexamethasone (8-20 mg) prima di chemioterapia.

In vitro gli studi hanno mostrato che ketoconazole inibisce il metabolismo di Kytril, che coinvolge la partecipazione dell'isoenzyme 3A del sistema cytochrome P450. Gli studi speciali dell'interazione con fondi per anestesia generale non sono stati effettuati, ma Kytril è bene tollerato con amministrazione di fatto concomitante con analgesici farmaceutici e narcotici simili.

Quando l'induzione di enzimi epatici con fenobarbitale, un aumento dell'autorizzazione di granisetron (con introduzione iv) fu osservato di circa un quarto.

Non c'è stata interazione con amministrazione di fatto concomitante con benzodiazepines, tranquillanti, farmaci di antiulcera e farmaci cytotoxic quel vomito di causa.

La dosatura e amministrazione

IV, dentro.

Regime di dosatura standard

Adulti

Chemioterapia di Cytostatic (prevenzione)

Oralmente: all'interno di 1 mg due volte al giorno o 2 mg una volta al giorno durante non più di 7 giorni dopo l'inizio di terapia cytostatic. La prima dose deve esser presa 1 ora prima dell'inizio di terapia cytostatic.

IV:

- pazienti con un peso del corpo di più di 50 kg: un'ampolla (3 mg / 3 millilitri) è diluita in soluzione per infusione di 20-50 millilitri e iniettata endovenosamente durante 5 min prima dell'inizio di chemioterapia cytostatic; Un'ampolla (3 mg / 3 millilitri) può anche esser amministrata il bolo iv (per 30 s);

- pazienti con un peso del corpo di meno di 50 kg: 20-40 μg / kg; L'infusione deve esser completata prima dell'inizio di terapia cytostatic.

Terapia di radiazione (prevenzione)

Orale: all'interno di 2 mg una volta al giorno; Con la prima dose da esser presa 1 ora prima dell'inizio di radioterapia.

IV: il regime di dosatura è simile a questo vedi «la chemioterapia di Cytostatic (la profilassi)».

Chemioterapia di Cytostatic e radioterapia (terapia)

IV: in caso di necessità, può fare 2 infusioni supplementari (5 minuti ciascuno), ogni dose di non più di 3 mg, con un intervallo di almeno 10 minuti durante 24 ore. La dose quotidiana massima non deve superare 9 mg.

Nausea postin vigore e vomitante (di terapia)

IV: una volta 1 mg iv lentamente (almeno 30 secondi).

Regime di dosatura speciale

Bambini

Chemioterapia di Cytostatic (prevenzione)

IV: un singolo IV infusione a una dose di 20 mcg / kg in 10-30 millilitri di una soluzione per infusioni durante 5 min, prima dell'inizio di terapia cytostatic.

Chemioterapia di Cytostatic (terapia)

IV: non più di 2 infusioni supplementari (tra 5 minuti), ogni dose di 20 μg / kg, con un intervallo di almeno 10 minuti. La dose quotidiana massima non deve superare 60 mcg / il kg.

Nausea postin vigore e vomitante (di terapia)

I dati sull'uso di Kytril per la terapia di nausea postin vigore e vomitando in bambini sono assenti.

Pazienti con insufficienza renale o epatica, pazienti anziani. La correzione della dose non è richiesta.

Preparazione di soluzione per infusione endovenosa

Le soluzioni per infusione seguenti sono usate per la preparazione di soluzione di Kytril per IV amministrazione: soluzione per cloruro di sodio del 0.9%, soluzione per cloruro di sodio del 0.18% e soluzione per destrosio del 4%, soluzione per destrosio del 5%, soluzione di Hartman, soluzione per lattato di sodio o soluzione mannitol. L'uso di altre soluzioni non è permesso. È consigliato iniettare la soluzione per infusione immediatamente dopo la sua preparazione. La soluzione finita è stabile durante 24 ore a temperatura di camera (15-25 ° C), sotto illuminazione di camera normale.

IV permessa l'introduzione del farmaco senza diluizione.

Overdose

Sintomi: L'uso di 38 mg granisetron nella forma di un'iniezione endovenosa sola non è stato accompagnato dallo sviluppo di effetti sfavorevoli seri all'infuori di mal di testa lieve.

Trattamento: un antidoto specifico per Kytril non è conosciuto. In caso di un'overdose, il trattamento è sintomatico.

Istruzioni speciali

Poiché Kytril può ridurre motility intestinale, pazienti con segni di ostacolo parziale dell'intestino dopo che l'amministrazione del farmaco deve essere sotto la supervisione di un medico generico.

L'influenza su capacità di guidare veicoli e il lavoro con macchine e meccanismi

I dati sull'effetto di Kytril sulla capacità di guidare un veicolo sono assenti. Comunque, dovrebbe ricordare sull'evento possibile di sonnolenza durante terapia con Kytril.

Condizioni d'immagazzinamento di Kytril della droga

A una temperatura non più in alto che 30 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Kytril della droga

Anni di 1 mg - 5 di targhe ricoperti dal film.

Concentri per soluzione per infusione 1 mg / il millilitro - 3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.