Istruzione per uso: Ixel

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Forma di dosaggio: capsule

Sostanza attiva: Milnacipran*

ATX

N06AX17 Milnacipran

Gruppi farmacologici:

Antidepressivo

La classificazione (ICD-10) nosological

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F33 disordine depressivo Ricorrente: disordine depressivo principale; depressione secondaria; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; sindrome depressiva; maschere depresse; Depressione; la Depressione sorride; depressione di Involutional; depressione di Involutional; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

Composizione

Quantità di componente in capsula, mg
Sostanza attiva
Excipients
Granata di capsula (coperchio / rivestendo)
diossido di titanio	0,286/0,494	0,392/0,294
ossido di ferro di colore rosso	0,024/0,042	0,033/0,139
ossido di ferro di colore giallo	0,036/0,062	0,049/0,132
gelatina	äî 14,3/24,7	äî 19,6/29,4

Descrizione di dosaggio formCapsules, 25 mg Le capsule di gelatina dure ¹4, il coperchio è arancione-rosa con una stampa nera «IXEL», il corpo è arancione-rosa con una stampa nera «25».Capsule, 50 mg

Le capsule di gelatina dure ¹3, il coperchio è arancione-rosa con una stampa nera «IXEL», il corpo è arancione-marrone con una stampa nera «50».

I contenuti di capsule per entrambi i dosaggi: la polvere da bianco a quasi bianco, permettono conglomerati (le masse informi), che quando premuto con una verga di vetro sono facilmente trasformate in polvere.

Effetto di Pharmachologic

Azione farmacologica - antidepressivo.

Pharmacodynamics

L'antidepressivo ad ampio spettro è un inibitore selettivo di ricomprensione di monoammina (norepinephrine e serotonin).

Milnacipran non lega con m holinoretseptorami, αl-adrenoreceptors e i recettori di H1-istamina, così come D1-e D2-dopamine, benzodiazepine e i recettori opioid. Non ha effetto calmante, fisiologicamente si perfeziona la notte dormono e negativamente non intacca la funzione cognitiva. Milnacipran non ha praticamente effetto sul sistema di conduzione del cuore e la pressione del sangue, che è particolarmente importante per pazienti anziani che costantemente prendono farmaci cardiotropic.

Pharmacokinetics

Dopo ingestione, il milnacipran è bene assorbito. Bioavailability è il 85-95% e non dipende dalle caratteristiche e la dieta. Cmax nel plasma sanguigno è raggiunto dopo di circa 2 ore, dopo aver preso il farmaco in una dose sola di 50 mg è circa 120 ng / il millilitro, è direttamente proporzionale al valore della dose. Dopo che l'amministrazione ripetuta di Css della droga è portata a termine in 36-48 ore, mentre 70-100% più che poi prende una dose sola. La connessione con proteine del plasma è il circa 13%.

Distribuzione. Vd di milnacipran è circa 5 l / il kg.

Metabolismo. Milnacipran è praticamente non metabolized, non c'è metabolite attivo, è coniugato ad acido glucuronic.

Escrezione. T1 / 2 milnacipran sono 6-8 ore dopo una dose sola, d attivo isomer è T1 / 2 8-10 ore, e il l isomer è 4-6 ore.

L'autorizzazione renale e surrenale è equivalente, il 55% della dose amministrata (il 24% di l-isomer e il 31% di d-isomer) è excreted immutato, il 17% di l-isomer e il solo 2% di d-isomer nella forma di coniugati con acido glucuronic. Il circa 8% è excreted come N-desethyl milnacipran. L'autorizzazione di terra totale è circa 40 l / h.

Sullo sfondo di trattamento di corso, il milnacipran è completamente eliminato dal corpo tra 2-3 giorni dopo cessazione del farmaco.

Gruppi pazienti speciali

Pazienti con funzione renale deteriorata. In pazienti con funzione renale deteriorata, il tasso di rilascio di milnacipran diminuisce in proporzione alla gravità della malattia. AUC in pazienti con insignificante (La clausola creatinine - 50-80 millilitri / il min), moderato (La clausola creatinine - 30-49 millilitri / il min) ed espresso (5-29 millilitri / il min) CRF rispetto alla gente sana aumenta di 16, 52 e il 199%, e T1 / 2 - di 38, 41 e il 122%.

Pazienti con funzione epatica deteriorata. In individui con mite per moderare l'insufficienza epatica (A e B sulla scala di Bambino-Pugh), AUC e T1 / 2 non differiscono dalla gente sana. In pazienti con insufficienza epatica severa (la classe C sulla scala di Bambino-Pugh), questi parametri sono più alti da 31 e il 55%, rispettivamente, e perciò un po' di prudenza è richiesta assegnando a questa categoria di pazienti a Ixell, sebbene il regime di dosaggio e non richiedesse.

Pazienti più di 65 anni di età. Cmax e AUC di milnacipran negli anziani (più di 65 anni di età) sono 30% più alti (rispetto a individui più giovani) (la diminuzione in autorizzazione creatinine con età), comunque, nessuna correzione speciale del regime di dosatura negli anziani con funzione renale irrisolta è richiesta.

Caratteristiche di pharmacokinetics, secondo sesso. Cmax e AUC milnacipran in donne sono 20% più alti che in uomini, un cambiamento nel regime di dosatura non è richiesto.

Indizi di Ixel della droga

Un episodio depressivo principale nella gente più di 18 anni di età.

Controindicazioni

ipersensibilità a milnacipran e altri componenti del farmaco;

ricevimento simultaneo di inibitori MAO nonselettivi e selettivi di tipi A e B, così come agonists di recettori 5HT1D-serotonin (compreso sumatriptan), digoxin;

appuntamento simultaneo con epinephrine, norepinephrine, clonidine e composti simili;

l'ipertensione arteriosa incontrollata, il corso severo o instabile di cardiopatia ischemica, siccome queste condizioni possono esser esacerbate dagli effetti collaterali del farmaco;

ostacolo di fatto concomitante della distesa urinaria (principalmente in hyperplasia prostatico);

il periodo di allattamento al seno;

età a 18 anni.

Accuratamente:

- I pazienti con insufficienza renale (una riduzione di dose può esser richiesta a causa di allungamento di T1 / 2 milnacipran);

- i pazienti che hanno una storia di deflusso di urina deteriorato (particolarmente con hyperplasia prostatico e altre malattie della distesa urinaria);

- Pazienti con glaucoma di angolo chiuso;

- I pazienti con ipertensione arteriosa o la malattia cardiaca, in cui un aumento del tasso cardiaco è indesiderabile;

- Pazienti con epilessia (compreso nell'anamnesi);

- le persone anziane, i pazienti che prendono diuretici o altri farmaci che possono causare hyponatraemia (i casi di hyponatremia che si sviluppa con l'uso di inibitori di ricomprensione serotonin, che possono esser associati con la sindrome di secrezione inadeguata dell'ormone antidiuretico), i pazienti con cirrosi o malnutrizione;

- I pazienti che contemporaneamente ricevono anticoagulanti indiretti (eg warfarin), antiaggregants (compreso acido acetilsalicilico e altro NSAIDs) o altri farmaci che possono aumentare il rischio di sanguinamento. Anche, la cura deve esser presa prescrivendo il farmaco a pazienti che hanno una storia di disordini di coagulazione di sangue (nel trattamento di inibitori di ricomprensione serotonin, i casi di sanguinamento sono descritti).

Applicazione in gravidanza e lattazione

A causa della mancanza di dati sull'efficacia e la sicurezza di milnacipran in donne incinte, l'uso di Ixel durante gravidanza non è raccomandato.

Milnacipran penetra in latte del seno. Ixel della droga è contraindicated nel periodo di allattamento al seno.

Effetti collaterali

Le reazioni sfavorevoli sono sistematizzate secondo le classi di organo del sistema e sono elencate secondo la gradazione seguente: molto spesso - 1/10 appuntamenti (il 10%); spesso - 1/100 appuntamenti (il 1% ma <il 10%); raramente - 1/1000 appuntamenti (il 0.1% ma <il 1%); raramente - 1/10000 prescrizioni (il 0.01% ma <il 0.1%); molto raramente - meno che prescrizioni 1/10000 (<il 0.01%); la frequenza è sconosciuta - i messaggi di postmarketing soli, la frequenza non può esser valutata da dati disponibili.

Da parte del sangue e il sistema linfatico: la frequenza è sconosciuta - le emorragie nella pelle e le membrane mucose (ecchymosis).

Dal sistema immunitario: raramente - ipersensibilità; raramente shock di anaphylactic.

Dal sistema endocrino: raramente - una violazione della secrezione di ormone antidiuretico.

Dalla parte di metabolismo e nutrizione: raramente - hyperlipidemia, perdita di peso; la frequenza è sconosciuta - hyponatremia.

Disturbi mentali: spesso - agitazione, ansia, depressione, disturbi alimentari, disturbo di sonno, comportamento suicida (tentati suicidi e pensieri suicidi); raramente - gli attacchi panici, la confusione, le illusioni, le allucinazioni, la mania, hanno diminuito la libido, i sogni da incubo, le tendenze suicide di riflessione; raramente - derealization, riflessione patologica, disturbo mentale.

Dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - emicrania, tremore, capogiro, dysesthesia (disordine di sensibilità), sonnolenza; raramente - deterioramento di memoria, akathisia, squilibrio, violazione di sensazioni di gusto, svenendo; raramente - disturbo acuto di circolazione cerebrale, dyskinesia, paralisi tremante (parkinsonism), convulsioni; la frequenza è sconosciuta - serotonin la sindrome (i sintomi seguenti possono esser osservati: il medium (l'agitazione, la confusione, hypomanic lo stato, il coma), il motore (myoclonus, il tremore, hyperreflexia, la rigidità, l'iperattività), vegetativo (hypo-o l'ipertensione, tachycardia, i tremori, hyperthermia, sono aumentati sudando), gastrointestinale (la diarrea), le convulsioni.

Dalla parte dell'organo di vista: poco frequente - un sentimento di occhi secchi, dolore negli occhi, mydriasis, lo scombussolamento di alloggio, offuscato la vista, ha deteriorato la vista.

Dalla parte dell'organo di udienza e disordini labirintici: raramente - la sensazione di rumore negli orecchi, vertigine.

Dal cuore: spesso - tachycardia, un sentimento di battiti del cuore; poco frequente - una violazione del ritmo cardiaco, un blocco del ramo di fascio, extrasystole, l'infarto del miocardio; raramente - angina.

Dalla parte delle navi: spesso - una sensazione di flussi caldi alla testa, ipertensione; raramente - la malattia di Raynaud, hypotension arterioso, orthostatic hypotension.

Dal sistema respiratorio, il petto e mediastinum: raramente - tosse, dyspnoea, mucosa nasale secco, disordini faringei.

Dalla distesa digestiva: molto spesso - nausea; spesso - la stitichezza, la diarrea, il dolore addominale, l'indigestione, il vomito, asciuga la bocca; raramente - colite, gastrite, una violazione del motility del tratto gastrointestinale, un sentimento di disagio nella distesa digestiva, l'ulcera gonfiante, peptica dello stomaco e il duodeno, le emorroidi, stomatitis.

Dalla parte del fegato e i condotti di bile: raramente - aumentano del livello di enzimi di fegato; raramente - epatite, hepatocellular disordini; frequenza sconosciuta - cytolytic epatite.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: spesso - il prurito, l'eruzione, ha aumentato la sudorazione; raramente - un'eruzione allergica (alveari), dermatite, dermatosis; raramente reazioni di photosensitization.

Dal sistema osteomuscular e il tessuto connettivo: spesso - musculoskeletal dolore; raramente - rigidità di muscoli, myalgia.

Dalla parte dei reni e la distesa urinaria: spesso - difficoltà urination urinante, frequente; raramente - chromaturia, incontinenza urinaria, ritenzione urinaria.

Da parte degli organi genitali e il petto: spesso - violazioni di eiaculazione, disfunzione erettile, dolore testicolare; raramente - amenorrhea, hypermenorrhea, mestruazione, sanguinamento uterino, disfunzione della ghiandola di prostata.

Disordini generali e disordini nel sito d'iniezione: spesso - un sentimento di stanchezza; raramente - febbre, dolore al petto, freddi, salute cattiva, un sentimento di malessere.

Interazione

Milnacipran (perfino all'atto di concentrazioni 25 volte più in alto che la media) non intacca il sistema di ossidazione microsomal in hepatocytes (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 / 5), dunque non c'è interazione aspettata con inducers e inibitori di ossidazione microsomal.

Carbamazepine, fluoxetine, lorazepam - nessun interazione con milnacipran.

Clomipramine - trasferendo pazienti con clomipramine (75 mg / il giorno) a milnacipran (100 mg / il giorno), non c'è stato cambiamento significativo nei parametri pharmacokinetic di quest'ultimo. Nello stesso momento, in questi casi, i pazienti hanno bisogno di osservazione più attenta, da con un tal trasferimento (senza un periodo di lavaggio), ci sono euforia più frequente e postural hypotension e il rischio di sviluppare aumenti di sindrome serotonin.

Inibitori MAO nonselettivi (iproniazide) - il rischio di aumenti di sindrome serotonin. Dopo la fine di trattamento con un inibitore MAO, una pausa di 2 settimane è necessaria prima di iniziare il trattamento con milnacipran e una pausa dopo che la fine di trattamento con milnacipran e prima di iniziare l'inibitore MAO deve essere almeno 1 settimana.

Il tipo B d'inibitore di MAO selettivo (selegiline) - il rischio di un aumento improvviso di aumenti di pressione del sangue. Dopo la fine di trattamento con un inibitore di MAO B selettivo, una pausa di 2 settimane è necessaria prima dell'inizio del trattamento con milnacipran e l'intervallo dopo della fine di trattamento con milnacipran e prima che l'inizio dell'immissione dell'inibitore di MAO selettivo del tipo B deve essere almeno 1 settimana.

Agonists di recettori serotonin 5-HT1D (compreso sumatriptan) aumentano il rischio di un aumento pronunciato di pressione del sangue, spasmo delle arterie coronarie come risultato di cumulation di effetti serotonergic di farmaci. È necessario prendere una pausa tra la fine di trattamento con milnacipran e l'inizio del corso di terapia con agonists di recettori serotonin 5-HT1D per un periodo di 1 settimana.

glycosides cardiaco (compreso digoxin) - il rischio di aumentare la gravità dell'azione sul CAS è aumentato (particolarmente con l'itinerario parenteral di amministrazione di digoxin).

I diuretici - aumentano il rischio di hyponatremia.

Le preparazioni al litio aumentano il rischio di sviluppare la sindrome serotonin, mentre milnacipran non intacca il pharmacokinetics di preparazioni al litio.

Milnacipran non deve esser usato simultaneamente con i farmaci seguenti:

- epinephrine, norepinephrine (parenteral amministrazione) - un aumento affilato del rischio di elevazione di BP con la probabilità dei disordini di ritmo cardiaci (inibizione della cattura di catecholamines da fibre di nervo compassionevoli);

- clonidine e altri farmaci con un meccanismo simile di azione - una diminuzione nell'effetto hypotensive di clonidine (antagonismo con recettori adrenergici);

- il tipo A di inibitori MAO selettivo (moclobemide, toloxaton) - un aumento affilato del rischio di sviluppare la sindrome serotonin.

La dosatura e amministrazione

Dentro. La dose quotidiana media del farmaco in adulti è 100 mg. La dose quotidiana deve esser presa in 2 dosi divise di 50 mg (1 mattina di capsula e sera) durante pasti.

In pazienti con insufficienza renale, una selezione di dose è necessaria. La dose quotidiana è ridotta secondo il grado di diminuzione in funzione renale.

Regime di dosaggio raccomandato

Clausola creatinine, millilitro / min	Dose quotidiana
≥60	50 volte mg×2
30–60	25 volte mg×2
10–30	25 mg

Come nel caso dell'uso di altri antidepressivi, l'efficacia di milnacipran è manifestata in una media di 1-3 settimane d'immissione continua. Per prevenire la ripetizione, il trattamento deve continuare durante parecchi mesi (di solito 6 mesi).

La durata del farmaco è messa singolarmente.

Evitare lo sviluppo della sindrome di ritiro, fermando Ixel della droga deve esser effettuato gradualmente e con monitoraggio attento del paziente.

Overdose

Sintomi: la nausea, il vomito, ha aumentato la sudorazione, la stitichezza.

Dopo aver preso la dose del farmaco più di 800-1000 mg - vomito, affanno, tachycardia. Dopo aver preso una dose eccessivamente alta (1900-2800 mg) in combinazione con altri farmaci psychotropic (il più spesso benzodiazepines), i sintomi descritti sopra sono accompagnati da sonnolenza, hypercapnia, e coscienza deteriorata.

Non c'è stata prova di cardiotoxicity nell'overdose di milnacipran.

Milnacipran non ha antidoto specifico.

Trattamento: lavage gastrico, ricevimento di carbone di legna attivato, terapia sintomatica successiva. È consigliato controllare il paziente durante almeno 24 ore.

Istruzioni speciali

Quando la prescrizione combinata di farmaci che intaccano la ricomprensione di serotonin con farmaci che sopprimono il suo metabolismo (compreso inibitori MAO e neuroleptics), lo sviluppo di sindrome serotonin è possibile. La sindrome di Serotonin o la sindrome neuroleptic maligna (manifestato da eccitabilità nervosa aumentata, sviluppo di allucinazioni, coma, tachycardia, l'ANNUNCIO PUBBLICITARIO lability, hyperthermia, hyperreflexia, ha deteriorato la coordinazione di movimenti, nausea, vomito, diarrea) presentano un pericolo potenziale per la vita del paziente.

Ixel della droga può esser prescritto non ancora prima che 2 settimane dopo l'abolizione di inibitori MAO. L'intervallo di tempo a partire dal momento di fermare l'uso di Ixel prima di terapia di avviamento con inibitori MAO deve essere almeno 1 settimana.

Ixel deve esser usato con prudenza estrema in pazienti con hyperplasia prostatico, sequestri epilettici, così come in pazienti con ipertensione o hypertrophic cardiomyopathy (particolarmente che fa dell'ostruzionismo).

I bambini, gli adolescenti e la gente più giovane che 24 anni con l'appuntamento di antidepressivi aumentano il rischio di pensieri suicidi e comportamento suicida, e perciò, nominando milnacipran per questa categoria della gente, il rischio di suicidio e i vantaggi del loro uso devono esser messi in correlazione.

In studi a breve scadenza in pazienti più anziani che 24 anni, il rischio di suicidio non è aumentato, e di individui più anziani che 65 anni perfino poco diminuiti. Durante trattamento con antidepressivi, tutti i pazienti devono esser controllati per prima scoperta di disordini o cambiamenti comportamentali, così come tendenze suicide.

I farmaci che sopprimono la ricomprensione di norepinephrine e serotonin (compreso milnacipran) possono causare un aumento di pressione del sangue e un aumento rapido del tasso cardiaco. Comunque, si deve annotare che la gravità di questi fenomeni sullo sfondo di presa delle dosi raccomandate è di solito minore, non è sentito da pazienti e di solito non richiede la correzione medica. Gli studi dell'effetto di milnacipran su pressione del sangue in pazienti con fatto concomitante l'ipertensione arteriosa incontrollata, così come il tasso cardiaco in pazienti con disordini di ritmo, non sono stati effettuati fino a oggi. Comunque, prima dell'inizio di trattamento, durante la selezione di dosi e durante trattamento, il controllo sul livello di pressione del sangue e il tasso cardiaco è richiesto. Le persone che soffrono d'ipertensione arteriosa o altre malattie di CAS prima di prescrivere milnacipran devono scegliere una terapia efficace.

I casi di un aumento dell'attività di transaminases epatico (fino a 3 volte più in alto che UGN) in pazienti con milnacipran sono descritti. Un aumento clinicamente importante di bilirubin non è stato osservato. Nella letteratura ci sono alcune relazioni dello sviluppo di epatite tossica in pazienti sullo sfondo di prendere milnacipran, comunque, secondo queste relazioni, un rapporto di causa-e-effetto chiaro non può esser attualmente inserito (c'è stato ricevimento simultaneo di altre malattie di fatto concomitante farmaceutiche e precedenti della zona hepatobiliary.

Quando ci sono segni di danno di fegato sullo sfondo di presa milnacipran, il suo ricevimento deve esser interrotto. È indesiderabile per prescrivere milnacipran alla gente che abusa di alcool e / o ha malattie di fegato di fatto concomitante.

Durante il periodo di trattamento, non è consigliato bere l'alcool (milnacipran può potenzialmente aumentare l'effetto negativo di etanolo sul fegato).

Con un annullamento affilato di milnacipran, variabilità di umore, agitazione, debolezza, paresthesia, ansia, mal di testa, sonnolenza, lability emotivo, la sindrome convulsa è possibile. La gravità di questi fenomeni è di solito insignificante, ma con il loro sviluppo, la velocità di ritiro della droga deve esser ridotta.

L'amministrazione di milnacipran a pazienti con una storia di mania e / o l'ipomania deve esser condotta con prudenza in vista del potenziale per inasprimento di queste condizioni.

Provenendo dal meccanismo di azione, il milnacipran può potenzialmente causare (accrescono) il deflusso di deflusso di urina (originalmente in pazienti con ipertrofeo di fatto concomitante della prostata e prostatitis), che certamente richiede il controllo adatto.

Milnacipran, causando la dilatazione dello scolaro, può contribuire a un aumento di IOP (deve esser considerato in pazienti con ophthalmotonus inizialmente alto contro un glaucoma di chiusura dell'angolo male controllato).

Forma di rilascio

Capsule, 25 mg, 50 mg

Per 14 berretti. in una bolla di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio. 2 o 4 bl. messi in una scatola di cartone.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento per Ixel

A una temperatura non 30 ° C eccessivi.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Ixel

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.