Istruzione per uso: Irbesartan

Il nome depositato di Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irbesartan, Irsar, Firmasta

Nome latino di sostanza Irbesartan

Irbesartanum (genere. Irbesartani)

Nome chimico

2 Butile 3 - [[2 '-(1H tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] metile] - 1,3-diazaspiro [4.4] non-1-en-4 uno (come un sale di potassio)

Formula grossolana

C25H28N6O

Gruppo farmacologico di sostanza Irbesartan

Antagonisti di recettore di Angiotensin II (subtipo di AT1)

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Codice di CAS

138402-11-6

Caratteristiche della sostanza Irbesartan

Polvere cristallina bianca o quasi bianca. È poco solubile in etanolo e cloruro di metilene, insolubile in acqua. Peso molecolare 428.5.

Farmacologia

Azione farmacologica - antihypertensive.

Chiaramente e irreversibilmente blocca i recettori di angiotensin II (il subtipo AT1). Elimina l'effetto vasoconstrictive di angiotensin II, riduce la concentrazione di aldosterone nel plasma, riduce OPSS, postnagruzku sul cuore, la pressione del sangue sistemica e la pressione nel piccolo cerchio della circolazione. Non intacca kinase II (l'ASSO), che distrugge bradykinin e è coinvolto nella formazione di angiotensin II. Funziona gradualmente, dopo una dose sola, l'effetto massimo si sviluppa in 3-6 ore. L'effetto hypotensive persiste durante 24 ore. Con applicazione regolare durante 1-2 settimane, l'effetto acquisisce la stabilità e arriva a un massimo dopo di 4-6 settimane.

Rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva, il tasso di assorbimento non dipende dall'immissione del cibo. Bioavailability è il 60-80%, Cmax è determinato dopo di 1.5-2 ore. Tra la dose di irbesartan e la sua concentrazione nel sangue là è una dipendenza lineare (nella gamma di dosi di 10-600 mg). La concentrazione di equilibrio nel plasma è portata a termine tra 3 giorni dopo l'inizio di trattamento. Legando con proteine del plasma - il 96%, volume di distribuzione - 53-93 litri, Clausola totale - 157-176 millilitri / min, Clausola renale - 3-3.5 millilitri / min. È sottoposto a biotransformation nel fegato da ossidazione con la partecipazione di cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9 e coniugazione successiva con la formazione di metabolites inattivo, il principale che è irbesartan glucuronide (il 6%). T1 / 2 - 11-15 ore Excreted dai reni (il 20%, il meno di 2% di loro immutato) e fegato.

L'introduzione ad animali (i ratti, i macachi) in dosi alte (più di 500 mg / il kg / il giorno) è accompagnata dallo sviluppo di cambiamenti degenerativi nei reni (le nefriti interstiziali, l'espansione tubolare e / o l'infiltrazione basophilic di tubules renale, ha aumentato l'acido urico e creatinine in plasma) perfusion Renale. A dosi 90 mg eccessivi / il kg / il giorno (i ratti) e 110 mg / il kg / il giorno (i macachi) induce l'ipertrofeo / hyperplasia di celle juxtaglomerular.

In condizioni di prolungati (2 anni) l'amministrazione, gli animali sperimentali in dosi che superano il MPDCH sono stati 3 volte (i ratti maschili), 3-5 volte (i maschi e i topi femminili) e 21 volte (i ratti maschili) cancerogeni. Quando lo studio di altri tipi di tossicità specifica, mutagenic e attività teratogenic non fu scoperto.

Applicazione di Irbesartan

Ipertensione arteriosa, nephropathy in ipertensione arteriosa e diabete del tipo 2 mellitus (come parte di terapia antihypertensive combinata).

Controindicazioni

Ipersensibilità, gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni

Età meno di 18 anni (sicurezza ed efficacia non determinata).

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated in gravidanza.

La categoria di azione per feto da FDA è D.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser interrotto (non si sa se irbesartan è excreted in latte del seno).

Effetti collaterali di Valsartan

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il 1% - mal di testa, capogiro, stanchezza, ansia / eccitabilità.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): il 1% - tachycardia.

Da parte del sistema respiratorio: il 1% - infezioni delle vie respiratorie superiori (temperatura del corpo innalzata, eccetera), sinusopathy, sinusite, faringite, rhinitis, tosse.

Da parte del sistema digestivo: il 1% - diarrea, nausea, vomito, diarrea, bruciore di stomaco.

Dal sistema musculoskeletal: il 1% - musculoskeletal dolore (compreso myalgia, dolore di osso, dolore al petto).

Reazioni allergiche: il 1% - eruzione.

Altro: il 1% - dolore addominale, infezione di distesa urinaria.

Interazione

Diuretici e altro antihypertensives. I diuretici di Thiazide accrescono l'effetto. Il trattamento precedente con diuretici in dosi alte può condurre a disidratazione del corpo e aumenta il rischio di hypotension arterioso all'inizio di trattamento irbesartan. Irbesartan è compatibile con altri farmaci antihypertensive (i betabloccanti, il canale di calcio blockers).

Supplementi di potassio e diuretici risparmianti il potassio. Aumenta il rischio di hyperkalemia in un'applicazione comune con diuretici risparmianti il potassio e preparazioni di potassio.

Litio: un aumento reversibile di concentrazioni di litio di siero o tossicità è stato annotato mentre il litio è stato usato contemporaneamente con inibitori di angiotensin la conversione di enzimi. In merito a irbesartan, gli effetti simili sono stati estremamente rari finora, ma il monitoraggio attento di livelli di litio di siero è raccomandato durante l'uso simultaneo di farmaci.

NSAIDs: con amministrazione simultanea di angiotensin II antagonisti e NSAIDs (eg gli inibitori selettivi di TIMONIERE 2, l'acido acetilsalicilico> 3 g / il giorno e NSAIDs nonselettivo), l'effetto hypotensive può esser indebolito.

Come con inibitori ECCEZIONALI, l'uso combinato di angiotensin II antagonisti e NSAIDs possono aumentare il rischio di funzione renale deteriorata, compreso l'incidenza d'insufficienza renale acuta, e condurre a un aumento di potassio di siero, particolarmente di pazienti con deterioramento renale. Quando questa combinazione è introdotta, la cura deve esser presa, particolarmente in pazienti anziani. I pazienti devono esser adeguatamente idratati e durante la terapia di combinazione intera e periodicamente dopo della fine del monitoraggio di funzione renale.

Hydrochlorothiazide. Il pharmacokinetics di irbesartan non cambia quando unito a hydrochlorothiazide.

Irbesartan è metabolized principalmente con la partecipazione di CYP2C9 e in una dimensione minore glucuronization. Nessun pharmacokinetic importante o interazioni pharmacodynamic sono stati osservati con amministrazione combinata di irbesartan con warfarin, un farmaco che si sottopone a metabolismo con CYP2C9. Gli effetti di tali stimolanti CYP2C9, come rifampicin sul pharmacokinetics di irbesartan non sono stati valutati.

Irbesartan non cambia il pharmacokinetics di digoxin.

Overdose

Sintomi: hypotension arterioso, tachycardia o (raramente) bradycardia.

Trattamento: induzione di vomito e / o lavage gastrico, l'appuntamento di carbone di legna attivato, terapia sintomatica; Hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Irbesartan

Con prudenza si rivolgono in pazienti con hyponatremia (il trattamento con diuretici, restrizione d'immissione di sale con dieta, diarrea, vomitando), in pazienti su hemodialysis (forse sviluppando hypotension sintomatico), così come in pazienti disidratati. La prudenza deve esser esercitata in pazienti con ipertensione renin-vascolare a causa di arteria renale bilaterale stenosis o arteria renale stenosis di un rene solo (il rischio aumentato di sviluppare hypotension severo e insufficienza renale), aortico o il mistral stenosis, hypertrophic che fa dell'ostruzionismo cardiomyopathy, l'arresto cordiaco severo (la classificazione dello stadio III-IV NYHA) e IHD (il rischio aumentato d'infarto del miocardio, angina pectoris). Sullo sfondo di disfunzione renale, il monitoraggio di potassio di siero e siero creatinine i livelli è raccomandato. Non è raccomandato per pazienti con hyperaldosteronism primario, con insufficienza renale severa (nessun esperienza di uso clinico), in pazienti con trapianto renale recente (nessun esperienza di uso clinico).