Istruzione per uso: Canone di Irbesartan

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Irbesartanum

ATX

C09CA04 Irbesartan

Gruppo farmacologico

Antagonista di recettore di Angiotensin II [antagonisti di recettore di Angiotensin II (AT1-subtipo)]

Composizione

Targhe - 1 tavolo.

sostanza attiva: Irbesartan 150/300 mg

Sostanze ausiliari: amido di pregelatinized - 51/102 mg; sodio di Croscarmellose (impellosis) - 12/24 mg; monoidrato di Lattosio (latte da zucchero) - 44/88 mg; Magnesio stearate - 2/4 mg; Povidone K30 - 10/20 mg; Talco - 3/6 mg; MCC - 28/56 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Le targhe sono bianche o quasi bianche in colore, intorno, biconvex, con un rischio.

Permesso marbling leggero.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antihypertensive.

Pharmacodynamics

Irbesartan è un antagonista selettivo di angiotensin II recettori (il tipo AT1). Blocca tutti gli effetti fisiologicamente importanti di angiotensin II, mediato da recettori AT1, senza badare alla fonte o l'itinerario di sintesi di angiotensin II. L'antagonismo selettivo ad angiotensin II recettore (AT1) conduce a un aumento di concentrazioni del plasma di renin e angiotensin II e una diminuzione in concentrazioni del plasma di aldosterone. Le concentrazioni di potassio di siero di solito non cambiano considerevolmente prendendo irbesartan a dosi raccomandate. Irbesartan non inibisce l'ASSO (kininase-II), un enzima coinvolto nella sintesi di angiotensin II e spaccandosi bradykinin a metabolites inattivo. Per la manifestazione dell'azione di irbesartan, la sua attivazione metabolica non è richiesta. Irbesartan riduce la pressione del sangue con un cambiamento minimo nel tasso cardiaco. Quando preso in dosi fino a 300 mg una volta al giorno, la diminuzione in pressione del sangue è dipendente dalla dose, ma con un aumento ulteriore della dose di irbesartan, l'aumento di effetto antihypertensive è insignificante. La diminuzione massima in pressione del sangue è portata a termine dopo 3-6 ore dopo un'immissione orale sola e è mantenuta durante almeno 24 ore. Dopo di 24 ore, la pressione del sangue rimane al livello del 60-70% della diminuzione massima in PAPÀ e TRISTE prendendo le dosi raccomandate. Dopo aver preso 150-300 mg una volta al giorno dopo di 24 ore (cioè alla fine dell'intervallo d'interdose), la pressione del sangue (TRISTE / il PAPÀ) nella disposizione del paziente o fare sedere la posizione è ridotta di 8-13 / Hg di 5-8 mm. Rispettivamente, che è considerevolmente più che con placebo.

L'assunzione del farmaco a una dose di 150 mg una volta al giorno conduce a un effetto antihypertensive comparabile a un'immissione di due volte della stessa dose divisa in 2 dosi. L'azione antihypertensive stabile si sviluppa tra 1-2 settimane entro terapia, e l'effetto terapeutico massimo è portato a termine 4-6 settimane dopo l'inizio di trattamento. Con ritiro del farmaco, la sindrome di ritiro è assente.

L'efficacia di Irbesartan® non dipende da età e genere. I pazienti della razza di Negroid reagiscono debolmente a monoterapia con Irsar® (così come tutti gli altri farmaci che intaccano RAAS).

Irbesartan non ha praticamente effetto sulla concentrazione di acido urico nel siero di sangue o sull'escrezione di acido urico dai reni.

Pharmacokinetics

Dopo amministrazione orale, l'irbesartan è bene assorbito, il suo bioavailability assoluto è l'approssimativamente 60-80%. L'immissione di cibo simultanea considerevolmente non intacca il bioavailability di irbesartan.

La connessione a proteine di plasma sanguigno è l'approssimativamente 96%. Vd è 53-93 litri.

Irbesartan è metabolized nel fegato da ossidazione e coniugazione con acido glucuronic per formare metabolite principale - irbesartan glucuronide (l'approssimativamente 6%). L'ossidazione di irbesartan è principalmente effettuata con l'aiuto di cytochrome P450, la partecipazione d'isoenzyme CYP3A4 nel metabolismo di irbesartan è insignificante. I parametri pharmacokinetic di irbesartan sono lineari e proporzionali nella gamma di dose da 10 a 600 mg; A dosi in eccesso di 600 mg (una dose due volte la dose massima raccomandata del farmaco), il kinetics di irbesartan diventa non lineare (la diminuzione in assorbimento).

Dopo amministrazione orale di Tmax in plasma sanguigno - 1.5-2 ore.

L'autorizzazione totale e l'autorizzazione renale sono 157-176 e 3-3.5 millilitri / il min, rispettivamente. T1 finale / 2 è 11-15 ore. Con amministrazione sola quotidiana di Css irbesartan nel plasma è portato a termine dopo di 3 giorni.

Irbesartan e il suo metabolites sono excreted dal corpo sia con bile (il 80%) sia con reni (il 20%), e il meno di 2% della dose di irbesartan è excreted dai reni immutati.

Gruppi pazienti speciali

In donne (in confronto a uomini), soffrendo d'ipertensione, le concentrazioni più alte di irbesartan nel plasma sanguigno sono state osservate. Comunque, non c'è stata differenza di T1 / 2 e l'accumulazione di irbesartan. La correzione della dose del farmaco in donne non è richiesta.

I valori di AUC e Cmax di irbesartan in pazienti anziani (più di 65 anni) sono poco più alti che in pazienti di età giovane (18-40 anni). T1 finale / 2 negli anziani non è considerevolmente cambiato. La correzione di dose in pazienti anziani non è richiesta.

Funzione renale deteriorata e hemodialysis. I pharmacokinetics di irbesartan non cambiano considerevolmente. Hemodialysis è inefficace.

Violazione della funzione del fegato. In pazienti con cirrosi del fegato di gravità mite o moderata, i parametri pharmacokinetic di irbesartan non cambiano considerevolmente. Gli studi di Pharmacokinetic in pazienti con insufficienza epatica severa non sono stati compiuti.

Indizi per canone Irbesartan

Ipertensione essenziale;

Nephropathy in ipertensione arteriosa e diabete del tipo 2 mellitus (come parte di terapia antihypertensive combinata).

Controindicazioni

Ipersensibilità a irbesartan o qualsiasi componente del farmaco;

Insufficienza di lactase, intolleranza di lattosio, glucosio-galactose malabsorption;

gravidanza;

Periodo di lattazione;

Età a 18 anni.

Con prudenza: hyponatremia; Dieta con restrizione di consumo di sale di tavolo; stenosis bilaterale delle arterie renali o stenosis dell'arteria di un rene funzionante solo; BCC Diminuito (compreso diarrea, vomitando); terapia precedente con diuretici; fallimento renale; hemodialysis; Condizione dopo trapianto renale (mancanza di esperienza clinica); insufficienza epatica severa (mancanza di esperienza clinica); Hyperkalemia; ricevimento simultaneo con preparazioni al litio; Stenosis delle valvole aortiche e le valvole di mistral; Hypertrophic cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo (GOKMP); hyperaldosteronism primario; arresto cordiaco cronico (la classe III-IV di NYHA classe funzionale); malattia di cuore di Ischemic (CHD) e / o lesioni atherosclerotic di navi cerebrali; Pazienti più anziani che 75 anni.

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Come qualsiasi farmaco che funziona direttamente su RAAS, Irbesartan® non può esser usato in gravidanza.

L'uso di angiotensin II antagonisti di recettore non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza. Il farmaco è contraindicated negli II-III trimestri di gravidanza, perché l'uso del farmaco durante questo periodo può causare effetti fetotoxic (la funzione renale diminuita, la bassa pressione sanguigna, rallentando l'ossificazione delle ossa fetali) e gli effetti tossici neonatali (il fallimento renale, hypotension arterioso, hyperkalemia). In caso di assunzione del farmaco negli II-III trimestri di gravidanza, è necessario effettuare l'ultrasuono dei reni e le ossa del cranio fetale.

La transizione per stanziare l'alternativa antihypertensive la terapia deve esser compiuta prima dell'inizio di pianificazione di gravidanza. Quando la gravidanza succede, irbesartan il ® deve esser interrotto al più presto possibile. Non si sa se irbesartan è excreted in latte del seno.

Se è necessario usare il farmaco durante lattazione, la domanda di allattamento al seno fermante deve esser risolta.

Effetti collaterali

La classificazione dell'incidenza di eventi sfavorevoli elencati sotto è stata determinata secondo il seguente (CHI la classificazione): molto spesso> 1/10; Spesso da> 1/100 a <1/10; Raramente da> 1/1000 a <1/100; Raramente da> 1/10000 a <1/1000; Molto raramente da <1/10000, compreso messaggi individuali.

Ipertensione arteriosa

Dalla parte del sistema nervoso centrale: spesso - capogiro, stanchezza, asthenia.

Dal CVS: poco frequente - tachycardia; Raramente, il flusso di sangue alla pelle della faccia.

Dal sistema respiratorio: raramente - tosse.

Dal sistema musculoskeletal: raramente - dolore nel petto.

Dalla parte del sistema digestivo: spesso - nausea e / o vomito; Raramente diarrea, dispepsia e / o bruciore di stomaco.

Dalla parte del sistema riproduttivo: raramente - disfunzione sessuale.

Indicatori di laboratorio: spesso - attività aumentata di CKK (senza manifestazioni cliniche del sistema musculoskeletal e assenza di hyperkalemia).

Nephropathy in ipertensione arteriosa e diabete del tipo 2 mellitus

Dalla parte del sistema nervoso centrale: spesso - il capogiro cambiando la posizione del corpo (la transizione da mentire a posizione fissa).

Dal CVS: spesso - una diminuzione pronunciata in pressione del sangue, incl. Orthostatic hypotension.

Dal sistema musculoskeletal: spesso - arthralgia, myalgia.

Indicatori di laboratorio: molto spesso - hyperkalemia, una diminuzione in emoglobina (clinicamente insignificante).

Nell'applicazione di postmarketing di irbesartan, gli eventi sfavorevoli seguenti sono stati anche annotati, la frequenza di cui non può esser istituita (secondo relazioni spontanee)

Dalla parte del sistema nervoso centrale: un mal di testa.

Reazioni allergiche: reazioni d'ipersensibilità (eruzione della pelle, alveari, angioedema), leukocytic vasculitis.

Dalla parte dell'organo di udienza: rumore negli orecchi.

Da parte del sistema digestivo: dysgeusia, una violazione di funzione di fegato, epatite.

Dal sistema musculoskeletal: l'arthralgia, myalgia (in alcuni casi ha frequentato l'attività aumentata di CK), i crampi muscolari.

Dalla parte del sistema urinario: molto raramente - una violazione di funzione renale (compreso casi individuali d'insufficienza renale in pazienti in pericolo).

Con lo sviluppo di effetti collaterali severi, il trattamento deve esser interrotto.

Interazione

Altro antihypertensives e diuretici possono accrescere l'effetto antihypertensive di irbesartan. Irbesartan può esser usato in combinazione con tali farmaci come betabloccanti, CCB funzionante a lungo e diuretici thiazide.

La terapia precedente con diuretici in dosi alte può condurre a disidratazione e un rischio aumentato di hypotension all'inizio di irbesartan ® la terapia.

L'uso simultaneo di irbesartan con preparazioni di potassio e diuretici risparmianti il potassio, così come heparin, può aumentare il contenuto di potassio nel siero di sangue.

Con l'uso simultaneo di irbesartan con preparazioni al litio, un aumento potenzialmente reversibile di livelli di siero al litio e un aumento della sua tossicità sono potenzialmente possibili. Perciò, è consigliato regolarmente controllare la concentrazione di litio nel siero di sangue.

Quando usato contemporaneamente con NSAIDs (compreso inibitori selettivi di TIMONIERE 2, l'acido acetilsalicilico (più di 3 g / il giorno) e NSAIDs nonselettivo), una diminuzione nell'effetto antihypertensive è possibile. Nel caso di uso simultaneo con NSAIDs, un rischio aumentato di disfunzione renale può succedere, compreso insufficienza renale acuta e hyperkalemia (particolarmente in pazienti con deterioramento renale). Deve esser usato con prudenza, questa combinazione, particolarmente in pazienti anziani. I pazienti prima dell'inizio di terapia di combinazione hanno bisogno di restaurare BCC, così come controllare la funzione renale prima di terapia di avviamento e periodicamente durante la terapia di combinazione.

Hydrochlorothiazide, nifedipine non intacca i parametri pharmacokinetic di irbesartan.

Irbesartan è metabolized prevalentemente da isoenzyme CYP2C9 e in una dimensione minore da glucuronation. Non ci sono stati pharmacokinetic importante e interazione pharmacodynamic con warfarin (metabolized con la partecipazione d'isoenzyme CYP2C9). Gli effetti di inducers d'isoenzyme CYP2C9, come rifampicin, sul pharmacokinetics di irbesartan non sono stati studiati. Irbesartan non intacca i parametri pharmacokinetic di digoxin.

La dosatura e amministrazione

Dentro, la targa è inghiottita intera, lavata giù con acqua. Voglia 1 volta al giorno, senza badare a immissione di cibo.

Di solito la dose di manutenzione e dell'iniziale raccomandata è 150 mg una volta al giorno.

Per pazienti con BCC ridotto (compreso diarrea, vomitando), hyponatremia, con terapia diuretica o diete con restrizione d'immissione di cloruro di sodio o quelli su hemodialysis o i pazienti più anziani che 75 anni, la dose iniziale raccomandata di Irsar® è 75 mg / il Giorno (1/2 le targhe di 150 mg). Se l'effetto terapeutico è insufficiente, la dose del farmaco è aumentata a 300 mg / il giorno. L'aumento ulteriore della dose con un intervallo di 1-2 settimane (più di 300 mg / il giorno) non conduce a un aumento della gravità dell'effetto antihypertensive.

In mancanza di effetto in monoterapia, una combinazione con altri farmaci antihypertensive, per esempio con dosi basse di diuretici (hydrochlorothiazide), è possibile.

Per il trattamento di nephropathy in pazienti con ipertensione e diabete del tipo 2, la dose iniziale raccomandata di Irsar® è 150 mg una volta al giorno, se l'effetto terapeutico è insufficiente, la dose può esser aumentata (con un intervallo di 2 settimane) a 300 mg una volta al giorno - Che è il sostegno preferito del trattamento di nephropathy.

Funzione renale deteriorata. In pazienti con funzione renale deteriorata, la correzione del regime di dosatura non è richiesta.

La dose iniziale del farmaco in pazienti su hemodialysis deve essere 75 mg / il giorno (1/2 le targhe di 150 mg).

Violazione della funzione del fegato. I pazienti con funzione di fegato deteriorata di miti per moderare la gravità non hanno bisogno di aggiustare la dose. L'esperienza clinica in pazienti con deterioramento severo di funzione di fegato è assente.

Pazienti di età avanzata. È raccomandato che il trattamento di pazienti sopra l'età di 75 comincia con una dose di 75 mg (1/2 le targhe di 150 mg).

Overdose

Sintomi: diminuzione segnata in pressione del sangue, tachycardia, raramente - bradycardia.

Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di carbone di legna attivato. Conduzione di sintomatici e terapia di manutenzione con monitoraggio costante del paziente. Hemodialysis è inefficace.

Istruzioni speciali

Violazione dell'equilibrio di elettrolita dell'acqua. Prima di usare irbesartan ® in pazienti con BCC ridotto (compreso dovuto a diarrea o vomito, terapia intensiva con diuretici, diete con restrizione di consumo di sale di tavolo), è necessario restaurare bcc, eliminare hyponatremia, C'è un rischio di sviluppare hypotension arterioso sintomatico, particolarmente dopo aver preso la prima dose.

Ipertensione di Renovascular. Rischio potenzialmente aumentato di hypotension arterioso severo e insufficienza renale in pazienti con stenosis bilaterale delle arterie renali o stenosis dell'arteria di un rene funzionante solo.

Insufficienza renale e trapianto renale. È consigliato controllare il potassio di siero e i livelli creatinine in pazienti con insufficienza renale. Non ci sono dati clinici sull'uso di irbesartan ® in pazienti dopo trapianto renale.

Pazienti con ipertensione arteriosa e diabete del tipo 2 mellitus con funzione renale deteriorata. L'effetto favorevole di irbesartan a rallentamento dell'avanzamento di disordini renali e cardiovascolari ha un grado diverso di gravità in gruppi diversi di pazienti: meno pronunciato in donne e pazienti che non appartengono alla razza di Europoid.

Hyperkalemia. È consigliato controllare il contenuto di potassio di pazienti che prendono il potassio, i diuretici risparmianti il potassio, heparin simultaneamente con irbesartan ® la preparazione, particolarmente alla presenza d'insufficienza renale e / o le malattie CVS.

Stenosis della valvola aortica e la valvola di mistral, GOKMP. Come con qualsiasi vasodilator, irbesartan il ® deve esser usato con prudenza.

hyperaldosteronism primario. L'uso di irbesartan ® con hyperaldosteronism primario è inopportuno.

Altro. I pazienti il cui tono vascolare e funzione renale dipendono prevalentemente da attività RAAS (per esempio, i pazienti con classe funzionale di III-IV CHF secondo classificazione NYHA, malattia di rene di fatto concomitante, compreso arteria renale stenosis), la terapia con inibitori ECCEZIONALI o antagonisti di recettore angiotensin II sono accompagnati dallo sviluppo di hypotension arterioso, azotemia, oliguria e, in casi rari, l'insufficienza renale acuta. Come con altri farmaci antihypertensive, una riduzione importante di pressione del sangue in pazienti con IHD e / o le lesioni atherosclerotic delle navi cerebrali può condurre allo sviluppo d'infarto del miocardio, il colpo. Nel trattamento di questi pazienti deve rigorosamente controllare la pressione del sangue.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e compiere il lavoro che richiede un tasso alto di reazioni psicomotorie. Durante il periodo di trattamento, la cura deve esser presa guidando veicoli e partecipando ad altre attività potenzialmente rischiose che richiedono la concentrazione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie.

Forma di rilascio

Targhe, 150 mg, 300 mg. Da 7, 10, 14 o 15 del tavolo. In una scatola di cella planare fatta di film di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio ha stampato laccato. Secondo 1, 2, 4, 8 pacchi di cella di contorno di 7 etichetta. O 1, 2, 3, 6 pacchi di cella di contorno di 10 tavoli, o 1, 2, 4 pacchi di cella di contorno di 14 tavoli, o 1, 2, 4 pacchi di cella di contorno di 15 tavoli. Inserisca un pacco di cartone.

Fabbricante

CJSC «Canonfarma Production», Russia

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento del Canone di Irbesartan della droga

A una temperatura di non più in alto che 25 ° C, nell'imballaggio originale.

Tenga dalla portata di bambini.

La durata di prodotto del Canone di Irbesartan della droga

2 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.