Istruzione per uso: Insulina degludec (Insulinum degludecum)

Gruppo farmacologico

Insuline

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Diabete insulino-dipendente dell'Insulina di E10 mellitus

Decompensation di metabolismo di carboidrato, Diabete mellitus, zucchero d'insulina di Diabete, Diabete mellitus il tipo 1, ketoacidosis Diabetico, la diabete insulino-dipendente dell'Insulina, la diabete insulino-dipendente dell'Insulina mellitus, il Coma hyperosmolar non-ketoacidotic, la forma Labile di diabete mellitus, Violazione di metabolismo di carboidrato, diabete del Tipo 1 mellitus, diabete del Tipo I mellitus, diabete insulino-dipendente dell'Insulina mellitus, diabete del Tipo 1 mellitus

Diabete di E11 "Non persona a carico d'insulina" mellitus

Diabete di Acetonuric, Decompensation di metabolismo di carboidrato, Diabete zucchero indipendente dall'insulina, il tipo 2 di zucchero di Diabete, il Diabete del Tipo 2, il diabete "Non persona a carico d'insulina", diabete insulino-dipendente di Noninsulina mellitus, diabete "Non persona a carico d'insulina" mellitus, resistenza d'Insulina, Insulina diabete resistente mellitus, Coma lactobacillus diabetico, Violazione di metabolismo di carboidrato, diabete del Tipo 2 mellitus, Diabete mellitus il tipo II, Diabete mellitus in età adulta, Diabete mellitus in vecchiaia, Diabete indipendente dall'insulina, Diabete mellitus il tipo 2, il tipo II di diabete indipendente dall'insulina Da zucchero

Caratteristiche Una cosa analoga d'insulina umana, insulina basale funzionante a lungo, prodotta da tecnologia di DNA recombinant usando la tensione di Saccharomyces seresvisiae.

Farmacologia

Azione farmacologica - hypoglycemic.

Meccanismo di azione

L'effetto farmacologico d'insulina deglucose è realizzato allo stesso modo all'effetto d'insulina umana da specifico obbligatorio e l'interazione con i recettori d'insulina endogena umana.

L'effetto hypoglycemic d'insulina degludec è a causa di utilizzazione aumentata di glucosio da tessuti dopo aver legato con i recettori di muscolo e celle grosse e una diminuzione simultanea nel tasso di produzione di glucosio dal fegato.

Pharmacodynamics

Durante un monitoraggio di 24 ore dell'effetto hypoglycemic d'insulina degludec, i pazienti che riceverono la dose una volta al giorno ebbero un effetto uniforme nei primi e secondi periodi di 12 ore.

La durata di azione d'insulina degludec è più di 42 ore dentro la gamma terapeutica di dosi.

Un rapporto lineare tra un aumento della dose d'insulina degludec e il suo effetto hypoglycemic generale è provato.

Non c'è stata differenza clinicamente importante del pharmacodynamics d'insulina degludec tra pazienti anziani e pazienti più anziani di età giovane.

Non ci fu formazione clinicamente importante di anticorpi a insulina dopo trattamento con insulina degludec durante un periodo esteso.

Pharmacokinetics

Assorbimento. L'azione a lungo termine d'insulina degludec è alla struttura particolarmente creata della sua molecola. Dopo iniezione sottocutanea, la formazione di multi-hexamers stabili solubili, che creano un magazzino d'insulina nel tessuto grosso sottocutaneo. Multiexameres gradualmente dissociano, rilasciando l'insulina degluec monomers, avendo come conseguenza una consegna lenta e prolungata del farmaco nel sangue, provvedendo un profilo planare a lungo termine di azione e un effetto hypoglycemic stabile.

CSS nel plasma sanguigno è portato a termine 2-3 giorni dopo l'amministrazione d'insulina degludec.

Distribuzione. Il rapporto d'insulina degludec con proteine del plasma (l'albumina) è> il 99%. Con n / k l'introduzione, la concentrazione totale nel plasma sanguigno è proporzionale alla dose amministrata nella gamma di dosi terapeutiche.

Metabolismo. Il guasto d'insulina degludec è simile a quella d'insulina umana; Tutti si sono formati metabolites sono inattivi.

Escrezione. T1 / 2 dopo iniezione di SC d'insulina degludec è determinato dal tasso del suo assorbimento dal tessuto sottocutaneo, è approssimativamente 25 ore e non dipende dalla dose.

Gruppi pazienti speciali

Non ci sono state differenze delle proprietà pharmacokinetic d'insulina degludec, secondo il sesso dei pazienti.

Pazienti di età avanzata, pazienti di gruppi etnici diversi, pazienti con funzione renale o epatica deteriorata. Non ci sono state differenze clinicamente importanti del pharmacokinetics d'insulina degludec tra pazienti anziani e giovani, tra pazienti di gruppi etnici diversi, tra pazienti con funzione renale ed epatica deteriorata e pazienti sani.

Bambini e adolescenti. Le proprietà pharmacokinetic d'insulina deglucose in studi in bambini (6-11 anni) e gli adolescenti (12-18 anni) con diabete del tipo 1 sono comparabili con quelli in pazienti adulti. Sullo sfondo di un'amministrazione sola del farmaco a pazienti con diabete del tipo 1 mellitus si ha dimostrato che l'effetto totale della dose del farmaco in bambini e adolescenti è più alto in confronto a questo in pazienti adulti.

Dati di sicurezza preclinici. I dati preclinici basati su studi su sicurezza farmacologica, tossicità di dosi ripetute, il potenziale cancerogeno, l'effetto tossico su funzione riproduttiva, non hanno rivelato nessun pericolo d'insulina deglucose per esseri umani. Il rapporto di attività metabolica e mitogenic d'insulina deglucose e insulina umana è simile.

Indizi

Diabete mellitus in adulti.

Controindicazioni

La sensibilità individuale aumentata a insulina degludec, bambini sotto 18, gravidanza e allattamento al seno (l'esperienza clinica del farmaco in bambini, le donne durante gravidanza e allattamento al seno sono assenti).

gravidanza e lattazione

L'uso d'insulina degludec durante gravidanza e allattamento al seno è contraindicated, perché l'esperienza Clinica del suo uso durante questi periodi è assente.

Non si sa se l'insulina dehydrude è excreted in latte del seno di donne.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Effetti collaterali

L'effetto collaterale più comune ha riportato durante il trattamento con insulina degludec è l'ipoglicemia; Possibile lo sviluppo di reazioni allergiche, incl. Tipo immediato, compreso pazienti potenzialmente minaccianti la vita.

Tutti gli effetti collaterali presentati sotto, basati su dati da prove cliniche, sono raggruppati secondo sistemi di organo e MedDRA. L'incidenza di effetti collaterali è stata valutata come molto spesso (> 1/10); Spesso (> 1/100 a <1/10); Raramente (> 1/1000 a <1/100); Raramente (> 1/10000 a <1/1000); Molto raramente (<1/10000) e sconosciuto (non può esser valutato basato su dati disponibili).

Da parte del sistema immunitario: raramente - reazioni d'ipersensibilità (compreso tumefazione della lingua o le labbra, la diarrea, la nausea, un sentimento di stanchezza e prurito della pelle), alveari.

Dalla parte di metabolismo e nutrizione: molto spesso - l'ipoglicemia (l'ipoglicemia può svilupparsi se la dose d'insulina è molto più alta che la necessità del paziente d'insulina.) L'ipoglicemia grave può condurre a perdita di coscienza e / o le convulsioni, il deterioramento provvisorio o irreversibile di funzione cerebrale su da morire. I sintomi d'ipoglicemia tendono a svilupparsi improvvisamente: includono sudori freddi, la pelle pallida, ha aumentato la stanchezza, il nervosismo o il tremore, l'ansia, la stanchezza insolita o la debolezza e l'orientamento di Rushen, la concentrazione diminuita, la sonnolenza, ha espresso il sentimento di fame, vista offuscata, mal di testa, nausea, palpitazioni).

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: raramente - lipodystrophy (compreso lipogypertrophy, il lipoatrophy può svilupparsi nel sito d'iniezione.) L'osservanza delle regole di cambiare il sito d'iniezione dentro un'area anatomica aiuta a ridurre il rischio di questa reazione di parte.

Disordini generali e disordini nel sito d'iniezione: spesso - reazioni nel sito d'iniezione (ematoma, dolore, emorragia locale, erythema, noduli di tessuto connettivo, tumefazione, scoloramento, prurito, irritazione e compaction nel sito d'iniezione); edema periferico poco frequente. La maggior parte reazioni nel sito di amministrazione sono insignificanti e provvisorie, e di solito scompaiono continuando il trattamento.

In prove cliniche, nessuna differenza della frequenza, tipo, o gravità di reazioni sfavorevoli in pazienti anziani e pazienti con funzione renale o epatica deteriorata, rispetto alla popolazione generale di pazienti, è stata identificata.

Interazione

La necessità d'insulina può ridurre farmaci hypoglycemic orali, il recettore peptide-1 simile a glucagon agonists, gli inibitori di MAO, i betabloccanti nonselettivi, gli inibitori ECCEZIONALI, salicylates, gli steroidi anabolici e i sulfanilamidi.

La necessità d'insulina può aumentare contraccettivi ormonali orali, thiazide i diuretici, GCS, gli ormoni di tiroide, sympathomimetics, somatropin e danazol.

I betabloccanti possono mascherare sintomi d'ipoglicemia.

Octreotide e lanreotide possono o aumentare o diminuire la necessità del corpo d'insulina.

L'etanolo (l'alcool) può sia accrescere e ridurre l'effetto hypoglycemic.

Incompatibilità. Alcuni farmaci, quando aggiunto alla soluzione per insulina, degloudec possono causare la sua distruzione. Una soluzione d'insulina degludec non può esser aggiunta a soluzioni per infusione. Non può mescolare l'insulina degludec con altri farmaci.

Overdose

Una dose certa che causa un'overdose d'insulina non è stata istituita, comunque l'ipoglicemia può svilupparsi gradualmente se la dose del farmaco è stata introdotta troppo in alto nella necessità del paziente (vedi "Precauzioni").

Il paziente d'ipoglicemia facile può esser corretto prendendo in glucosio o prodotti da zucchero. Perciò, i pazienti con diabete sono incoraggiati a costantemente portare con loro cibi contenenti lo zucchero.

In caso d'ipoglicemia grave, quando il paziente è svenuto, deve entrare in glucagon (0.5 a 1 mg) IM o SC (può esser iniettato da una persona formata), o / in una soluzione di destrosio (il glucosio) (può entrare in Solo un professionista medico). È anche necessario in / il destrosio amministrato se dopo di 10-15 min dopo che l'amministrazione di paziente glucagon non riprende la coscienza. Dopo ricupero di coscienza al paziente avvisano di prendere il cibo ricco di carboidrati, per la prevenzione di ricaduta d'ipoglicemia.

Itinerari di amministrazione

PC.

Precauzioni

Ipoglicemia. Quando saltare pasti o l'impiego intensivo imprevisto del paziente può prendere l'ipoglicemia. L'ipoglicemia può anche svilupparsi se la dose d'insulina è troppo alta nella necessità del paziente (vedi "Effetti collaterali" e "l'Overdose").

Dopo aver compensato di disordini di metabolismo di carboidrato (per esempio, con terapia d'insulina intensificata), i sintomi tipici per loro-precursori d'ipoglicemia possono cambiare in pazienti, su cui i pazienti devono esser informati. I precursori dei sintomi comuni possono scomparire con corso prolungato di diabete. La correzione della dose del farmaco può anche esser richiesta se il paziente ha malattie di fatto concomitante dei reni, il fegato o la surrenale, i disordini di ghiandola tiroidea o pituitari.

Come con l'uso di altre preparazioni d'insulina basali, il ricupero da ipoglicemia con l'uso d'insulina degludec può esser ritardato.

Iperglicemia. Una dose insufficiente del farmaco o una cessazione di trattamento possono condurre allo sviluppo d'iperglicemia o ketoacidosis diabetico. Inoltre, le malattie di fatto concomitante, le malattie particolarmente infettive, possono promuovere lo sviluppo di condizioni hyperglycemic e, di conseguenza, aumentare la necessità del corpo d'insulina.

Tipicamente, i primi sintomi d'iperglicemia appaiono gradualmente, tra alcune ore o giorni. Questi sintomi includono la sete, urination rapido, la nausea, il vomito, la sonnolenza, il rossore e l'aridità della pelle, la bocca secca, la perdita di appetito, l'odore di acetone nell'aria esalata. Con diabete del tipo 1 mellitus, senza trattamento adatto, l'iperglicemia conduce allo sviluppo di ketoacidosis diabetico e può condurre da morire.

Per il trattamento d'iperglicemia severa, è raccomandato che l'insulina rapida è amministrata.

Trasferimento del paziente da altre preparazioni d'insulina. Il trasferimento di un paziente a un nuovo tipo o una preparazione d'insulina di una nuova marca o altro fabbricante deve succedere sotto supervisione medica severa. La traduzione può richiedere una regolazione di dose.

Uso simultaneo delle preparazioni del gruppo thiazolidinedione e le preparazioni d'insulina. I casi di CHF nel trattamento di pazienti con thiazolidinediones in combinazione con preparazioni d'insulina sono stati riferiti, particolarmente se tali pazienti hanno fattori di rischio per CHF. Questo fatto deve esser preso in considerazione nell'appuntamento di pazienti con terapia combinata con thiazolidinediones e insulina degludec. Nell'appuntamento di una tale terapia di combinazione, è necessario condurre esami medici di pazienti per identificare segni e i sintomi di CHF, aumento di peso e la presenza di edema periferico. Se i sintomi di arresto cordiaco peggiorano in pazienti, il trattamento con thiazolidinediones deve esser interrotto.

Disordini dalla parte dell'organo di vista. L'intensificazione di terapia d'insulina con un miglioramento affilato di controllo di metabolismo di carboidrato può condurre a un deterioramento provvisorio nello stato di retinopathy diabetico, mentre un miglioramento prolungato di controllo di glycemic riduce il rischio di avanzamento di retinopathy diabetico.

È necessario informare la gente visivamente deteriorata o visivamente deteriorata che sempre hanno bisogno di aiuto da quelli che non hanno problemi di vista e sono preparati a lavorare con l'iniettore.

Prevenzione di applicazione erronea. Il paziente deve esser ordinato a controllare l'etichettatura sull'etichetta prima di ogni iniezione per evitare l'amministrazione accidentale di altra dose o altra insulina.

Anticorpi a insulina. Con l'uso d'insulina, la formazione di anticorpi è possibile. In casi rari, la formazione di anticorpi può ordinare la correzione della dose d'insulina di prevenire casi d'iperglicemia o ipoglicemia.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi. La capacità di pazienti di concentrarsi e rispondere alla reazione può esser deteriorata durante ipoglicemia, che può essere pericolosa in situazioni dove questa capacità è particolarmente necessaria (per esempio, guidando veicoli o i meccanismi).

Ai pazienti devono avvisare di prendere misure per prevenire lo sviluppo d'ipoglicemia nella direzione di veicoli. Questo è particolarmente importante per pazienti con una mancanza o un calo in segni sintomatici d'ipoglicemia sviluppante o con episodi frequenti d'ipoglicemia. In questi casi, la desiderabilità di guidare un veicolo deve esser considerata.