Istruzione per uso: Hydroxyzine

Il nome latino della sostanza Hydroxyzine

Hydroxyzinum (genere. Hydroxyzini)

Nome chimico

2-[2-[4 - [phenylmethyl (4-Chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] etanolo (come dihydrochloride o embonate)

Formula grossolana

C21H27ClN2O2

Gruppo farmacologico:

Anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3: sindrome di ritiro di Alcool; sindrome di Astinenza; sindrome di Astinenza con alcolismo; Astinenza; astinenza di Alcool; stato di ritiro di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; disordine di Postabstinctive; condizione di postastinenza; sindrome di Postumi di sbornia; sindrome di Astinenza; sindrome di astinenza di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; condizione di Astinenza

F41 Altri disordini di ansia: stato di Ansia; Ansia; allarme cronico; Senso di ansia; stati ansiosi e ipotetici; l'Arresto di un allarme; disordini di ansia nonpsicotici

F41.1 disordine di ansia Generalizzato: disordini di ansia generalizzati; allarme generalizzato; nevrosi di Phobic; reazione di Ansia; nevrosi ansiosa

Disordini F45 Somatoform: disordine psicosomatico; disordini psicosomatici; malattie psicosomatiche; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; disordini psicosomatici funzionali del sistema cardiovascolare

F48 Altri disordini nevrotici: Nevrosi; malattie neurologiche; disordini nevrotici; condizione nevrotica; Psychoneurosis; Condizioni ansiose e nevrotiche; disordini nevrotici cronici; disordini reattivi emotivi

Prurito di L29: Prurito con ostacolo parziale della distesa biliary; Dermatite di prurito; Dermatosis con prurito persistente; Altro prurito dermatoses; il Prurito dermatoses; dermatosis allergico pruriginoso; dermatite pruriginosa; il Prurito dermatosis; prurito pruriginoso; Torturando il prurito; prurito grave; prurito endogeno; Pelle che prude con dermatosis; dermatite restretta di prurito; Prurito della pelle; scalpo di prurito; eczema pruriginoso

Ansia di R45.1 e agitazione: Agitazione; Ansia; eccitabilità esplosiva; stimolazione interna; Eccitabilità; Eccitazione; Eccitazione acuta; agitazione psicomotoria; ipereccitabilità; agitazione motrice; Cessazione di agitazione psicomotoria; agitazione nervosa; Irrequietezza; problemi di notte; stadio acuto di schizofrenia con eccitazione; agitazione mentale acuta; Parossismo di eccitazione; sovraeccitazione; eccitabilità aumentata; eccitabilità nervosa aumentata; eccitabilità emotiva e cardiaca aumentata; agitazione aumentata; arousal mentale; agitazione psicomotoria; agitazione psicomotoria in psicosi; agitazione psicomotoria di una natura epilettica; parossismo psicomotorio; Psicomotorio adatto; Sintomi di eccitazione; Sintomi di agitazione psicomotoria; Lo stato di agitazione; Uno stato di ansia; stato di Eccitazione; Uno stato di preoccupazione accresciuta; Lo stato di agitazione psicomotoria; Condizioni di ansia; condizioni di Eccitazione; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; livello di Eccitazione; Sentimenti di ansia; arousal emotivo

Irritabilità di R45.4 e collera: Nevrosi con irritabilità aumentata; Scoppi di collera; Collera; Risentimento; irritabilità aumentata; irritabilità aumentata del sistema nervoso; Irritabilità; Irritabilità in nevrosi; Irritabilità in disordini psicopatici; Sintomi d'irritabilità; Dysphoria

Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica: chirurgia addominale; adenomectomy; Amputazione; Trombosi coronarica angioplasty; Angioplasty delle arterie di carotide; trattamento della pelle antisettico di ferite; Mano Antisettica; Appendicectomia; atherectomy; trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty; isterectomia vaginale; Il by-pass coronario; Interventi nella vagina e la cervice; Interventi sulla vescica; Intervento nella bocca; Restauro e chirurgia ricostruttiva; igiene a mano di personale medico; chirurgia di Gynecologic; intervento di Gynecological; chirurgia di Gynecological; Hypovolemic scioccano durante operazioni; Disinfezione di ferite purulente; Disinfezione di orli di ferite; intervento diagnostico; procedure diagnostiche; Diathermocoagulation Cervicale; chirurgia lunga; la Sostituzione dei cateteri fistula; Infezione in chirurgia ortopedica; la valvola cardiaca artificiale; cystectomy; chirurgia ambulatoria a breve scadenza; operazione a breve scadenza; procedure chirurgiche corte; Krikotireotomiya; Perdita di sangue durante chirurgia; il Sanguinamento durante chirurgia e nel periodo postin vigore; Kuldotsentez; fotocoagulazione laser; coagulazione laser; coagulazione di laser di retinal; Laparoscopia; Laparoscopia in Ginecologia; CSF fistula; piccole operazioni gynecological; piccole procedure chirurgiche; Mastectomia e materia plastica successiva; mediastinotomy; operazioni microchirurgiche sull'orecchio; operazione di Mukogingivalnye; suturare; chirurgia minore; operazione neurochirurgica; Immobilizzazione del bulbo oculare in chirurgia oftalmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; Il periodo di riabilitazione dopo chirurgia; Il periodo di convalescenza dopo chirurgia; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; postoperaio di Polmonite e posttraumatico; Preparazione a procedure chirurgiche; Preparazione a chirurgia; Preparazione delle mani del chirurgo prima di chirurgia; Preparazione dei due punti per procedure chirurgiche; Polmonite di aspirazione postin vigore in chirurgia neurochirurgica e toracica; nausea postin vigore; sanguinamento postin vigore; granuloma postin vigore; shock postin vigore; Il primo periodo postin vigore; myocardial revascularization; Radiectomy; Risezione gastrica; risezione di viscere; Risezione uterina; Risezione di fegato; enterectomy; risezione di parte dello stomaco; riocclusione della nave fatta funzionare; il Collegamento di tessuti durante procedure chirurgiche; Eliminazione di suture; Condizione dopo chirurgia di occhio; Condizione dopo chirurgia; Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale; Condizione dopo gastrectomy; Stato dopo risezione dell'intestino tenue; Condizione dopo tonsillectomy; Condizione dopo rimozione del duodeno; Condizione dopo phlebectomy; chirurgia vascolare; Splenectomy; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; sternotomy; chirurgia dentale; intervento dentale in tessuti periodontal; strumectomy; Tonsillectomy; Chirurgia toracica; chirurgia toracica; gastrectomy totale; Transdermal trombosi coronarica intravascolare angioplasty; risezione di Transurethral; Turbinektomiya; Rimozione di un dente; chirurgia di cateratta; Eliminazione di cisti; tonsillectomy; Eliminazione di fibromi; lo Spostamento dei denti primari mobili; lo Spostamento di polipi; lo Spostamento di dente rotto; Rimozione del corpo di utero; Eliminazione di suture; Fistula likvoroprovodyaschih strade; Frontoetmoidogaymorotomiya; infezione chirurgica; cura chirurgica di ulcere di arto croniche; Chirurgia; La chirurgia nell'area anale; La chirurgia sui due punti; pratica chirurgica; La procedura chirurgica; interventi chirurgici; Chirurgia sul tratto gastrointestinale; procedure chirurgiche sulla distesa urinaria; procedure chirurgiche sul sistema urinario; intervento chirurgico del sistema genitourinary; procedure chirurgiche sul cuore; manipolazione chirurgica; chirurgia; Chirurgia sulle vene; intervento chirurgico; chirurgia vascolare; cura chirurgica di trombosi; Chirurgia; cholecystectomy; risezione gastrica parziale; isterectomia; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; by-pass di Arteria coronaria; Estirpazione di dente; Estirpazione di denti di latte; pulpectomy; pulsative by-pass cardiopolmonare; Estrazione di dente; Estrazione di denti; estrazione di cateratta; Electrocoagulation; intervento di endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicazioni dopo estrazione di dente

I problemi di Z60.0 hanno frequentato l'adattamento a cambiamenti di stile di vita: Adattamento; Correzione di un bioritmo quotidiano; adattamento deteriorato; disordini di Adattamento; Normalizzazione di ritmi biologici; disordini di Adattamento; disordine di Adattamento

Z98.8 Altre condizioni postchirurgiche specificate: complicazioni purulente nel periodo postin vigore; complicazioni di Suppurative di chirurgia; disfunzione di fegato postin vigore; vomito postin vigore; complicazioni postin vigore; periodo postin vigore; primo periodo postin vigore

Codice di CAS

68-88-2

Caratteristiche della sostanza Hydroxyzine

L'idrocloruro di Hydroxysin è una polvere bianca, inodore, molto solubile in acqua, il peso molecolare 447.83.

Farmacologia

Modo di azione - anxiolytic, H1-antistaminico.

Pharmacodynamics

I recettori di H1-istamina di blocchi di Hydroxysin, ha antimuscarinic ed effetto calmante, promuove la soppressione di attività di alcune zone subcortical.

Oltre a H1-histaminoblock, ha bronchodilating ed effetti di antiemetico, ha un effetto inibitorio moderato su secrezione gastrica. Hydroxysin considerevolmente riduce il prurito in pazienti con alveari, eczema e dermatite.

Migliora funzioni cognitive, compreso attenzione e memoria. Non causa la dipendenza, la dipendenza mentale e la sindrome di ritiro con uso prolungato.

Con insufficienza epatica, H1-histamine-blocking l'effetto può esser prolungato fino a 96 ore dopo una dose sola.

Ha l'attività anxiolytic moderata.

Polysomnography in pazienti con insonnia e ansia mostra un aumento della durata di sonno, una diminuzione nella frequenza di awakenings notturni dopo un'amministrazione sola o ripetuta di hydroxyzine a una dose di 50 mg. La riduzione di tensione muscolare in pazienti con ansia fu annotata con una dose di 50 mg 3 volte al giorno.

L'effetto di H1-histamine-blocking succede approssimativamente 1 ora dopo ingestione. La somministrazione di sedativi succede dopo di 30-45 minuti.

Pharmacokinetics

Suzione. Dopo immissione, l'assorbimento è alto, il valore di Tmax è 2 ore. Dopo aver preso una dose media di Cmax di 50 mg in adulti - 70 ng / millilitro.

Dopo la dose sola IM, Cmax di 50 mg è 65 ng / il millilitro.

Distribuzione. Hydroxysin è più concentrato in tessuti che in plasma. Il valore di Vd è 7-16 l / il kg in adulti. Hydroxysin penetra il GEB e la placenta, concentrandosi più in fetale che in tessuti materni.

Hydroxysin penetra bene nella pelle, mentre le concentrazioni di hydroxysin nella pelle lontano superano le concentrazioni nel siero di sangue dopo una dose sia sola sia dopo uso ripetuto. La concentrazione del plasma di hydroxyzine non necessariamente riflette il suo obbligatorio a tessuti o distribuzione nella pelle.

Metabolismo. Hydroxin è metabolized nel fegato. Cetirizine - il metabolite principale (il 45%) - è un blocker di recettori di H1-istamina. Metabolites sono trovati in latte del seno.

Escrezione. T1 / 2 in adulti - 14 ore (gamma - 7-20 ore). L'autorizzazione totale di hydroxyzine è 13 millilitri / il min / il kg. Il circa 0.8% del hydroxyzine è excreted immutato attraverso i reni. Cetirizine è excreted principalmente nell'urina, anche in forma immutata (il 25% dell'ingerito o il 16% della dose IM di hydroxyzine).

Gruppi pazienti speciali

Gli anziani. In pazienti anziani, T1 / 2 è stato 29 ore, Vd - 22.5 l / il kg. È consigliato ridurre la dose quotidiana di hydroxyzine nell'appuntamento di pazienti anziani.

Bambini meno di 1 anno. In bambini, l'autorizzazione totale è 2.5 volte più alta che in adulti. La dose deve esser aggiustata. T1 / 2 è 4 ore.

Bambini da 1 anno a 14 anni. T1 / 2 è 11 ore.

Fallimento di fegato. In pazienti con disfunzione di fegato secondaria a causa di cirrosi biliary primaria, l'autorizzazione totale è stata l'approssimativamente 66% del valore registrato in volontari sani. In pazienti con malattia di fegato, T1 / 2 aumentati a 37 ore, la concentrazione di metabolites nel siero fu più alta che in pazienti giovani con funzione di fegato normale. I pazienti con insufficienza epatica sono consigliati di ridurre la dose quotidiana o la frequenza di ammissione.

Insufficienza renale. Il pharmacokinetics di hydroxyzine è stato studiato in 8 pazienti con insufficienza renale severa (La clausola creatinine (24 ± 7) il millilitro / il min). La durata di esposizione a hydroxysin non è cambiata considerevolmente, mentre la durata di esposizione di cetirizine è stata aumentata. Per evitare qualsiasi accumulazione importante di cetirizine dopo uso ripetuto di hydroxyzine in pazienti con funzione renale deteriorata, una dose quotidiana di hydroxyzine deve esser abbassata.

Applicazione della sostanza Hydroxyzine

Il trattamento sintomatico di ansia in adulti, l'agitazione psicomotoria, i sentimenti di tensione interna, ha aumentato l'irritabilità in neurologico (l'ansia generalizzata e il disordine di adattamento) e le malattie somatiche; sindrome di alcool di Astinenza; premedicazione e periodo postin vigore (come parte di terapia di combinazione); Prurito di origine allergica (terapia sintomatica).

Controindicazioni

Ipersensibilità a hydroxyzine e cetirizine, aminophylline o ethylenediamine; Porphyria; V / a, IV o introduzione SC; gravidanza; Il periodo di attività di lavoro; lattazione; Età a 1 anno (con introduzione IM) o 3 anni (con amministrazione orale).

Restrizioni all'uso

Myasthenia gravis; Hyperplasia della prostata con manifestazioni cliniche (compreso difficoltà urinante); glaucoma; Demenza; disordini convulsi, compreso epilessia; Predisposizione ad arrhythmia, compreso squilibrio di elettrolita (hypokalemia, hypomagnesemia); Proroga dell'intervallo QT e / o malattie cardiovascolari nella storia (compreso arresto cordiaco, ipertensione arteriosa); l'Uso di farmaci che possono causare arrhythmia; Hyperthyroidism.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza e durante parto.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser interrotto (metabolites sono excreted in latte del seno, vedono «Pharmacokinetics»).

Effetti collaterali della sostanza Hydroxyzine

Gli effetti collaterali possibili sono dati sotto per sistemi del corpo e frequenza di evento.

Classificazione di CHI frequenza di sviluppo di effetti collaterali: molto spesso (≥1 / 10); Spesso (≥1 / 100, <1/10); Raramente (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Molto raramente (<1/10000).

Le reazioni sfavorevoli più frequenti sono state la sonnolenza, il mal di testa, il bloccaggio, la bocca secca e la stanchezza.

Dal sistema immunitario: raramente - ipersensibilità; Molto raramente shock di anaphylactic.

Dal sistema nervoso: molto spesso - sonnolenza; Spesso - mal di testa, stanchezza; Raramente - capogiro, insonnia, tremore; Raramente - crampi, dyskinesia.

Dalla parte della psiche: raramente - agitazione, confusione; Raramente - allucinazioni, disorientamento.

Dalla parte dell'organo di vista: raramente - violazione di alloggio, deterioramento visivo.

Dal cuore: raramente - tachycardia; Frequenza sconosciuta - proroga dell'intervallo QT sull'ECG, ventricular tachycardia del tipo «di piroetta».

Dalla parte delle navi: raramente - una diminuzione in pressione del sangue.

Dal sistema respiratorio, il petto e mediastinum: molto raramente - bronchospasm.

Dalla distesa digestiva: raramente - nausea; Raramente vomito, stitichezza.

Dal fegato e la distesa biliary: raramente - una violazione di esami di fegato funzionali; la Frequenza è sconosciuta - l'epatite.

Dalla parte dei reni e la distesa urinaria: raramente - ritardano urination.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: raramente - prurito, eruzione (erythematous, maculopapular), alveari, dermatite; Molto raramente - angioedema, la sudorazione, acuta ha generalizzato l'eruzione pustolosa exanthematous, erythema multiforme, la sindrome di Stevens-Johnson.

Disordini generali: raramente - hyperthermia, malessere.

In casi soli, dolore prolungato al posto / il m dell'introduzione è stato annotato.

Gli effetti collaterali seguenti sono stati osservati prendendo cetirizine - metabolite principale di hydroxyzine - thrombocytopenia, l'aggressione, la depressione, il tic, dystonia, paresthesia, oculogic la crisi, la diarrea, dysuria, enuresis, asthenia, l'edema, l'aumento di peso e possono esser osservati con hydroxyne.

Interazione

È necessario prendere l'effetto potentiating in considerazione di hydroxyzine quando unito a farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, come analgesici narcotici, barbiturici, anxiolytics, sonniferi, alcool. In questo caso, le loro dosi devono esser scelte singolarmente.

L'applicazione simultanea con inibitori MAO e holinoblockers deve esser evitata.

Il hydroquithine tocca con l'azione pressor di epinephrine e l'attività anticonvulsant di phenytoin, così come l'azione di betagistin e farmaci - cholinesterase gli inibitori.

Si ha constatato che l'uso di 600 mg cimetidine due volte al giorno aumenta il siero hydroxysin la concentrazione nel 36% e riduce Cmax di cetirizine metabolite nel 20%.

L'effetto di atropine, gli alcaloidi di belladonna, glycosides cardiaco, antihypertensive gli agenti, blockers di recettori di H2-istamina non cambia sotto l'azione di hydroxyzine.

Hydroxysin è un inibitore d'isoenzyme CYP2D6 e in dosi alte può essere la causa d'interazione con i substrati CYP2D6. Poiché il hydroxysin è metabolized nel fegato, uno può aspettare un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno quando usato contemporaneamente con inibitori di enzimi di fegato microsomal. Poiché il hydroxyzine è metabolized da alcool dehydrogenase e isoenzyme CYP3A4 / 5, è possibile aumentare la concentrazione di hydroxyzine nel plasma sanguigno quando usato con farmaci che potenzialmente inibiscono isoenzyme CYP3A4 / 5 (telithromycin, clarithromycin, delavirdine, stiripentol, ketoconazole, voriconazole, intraconazole, posaconazole e alcuni inibitori di proburlone di HIV, Compreso atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, lopinavir / ritonavir, saquinavir / ritonavir, e tipranavir / ritonavir). Comunque, l'inibizione di un sentiero metabolico può esser parzialmente risarcita dal lavoro dell'altro.

L'uso simultaneo di hydroxyzine con farmaci che potenzialmente possono causare arrhythmia può aumentare il rischio di prolungare l'intervallo QT e l'evento di ventricular tachycardia come piroetta.

L'uso di hydroxyzine simultaneamente con agenti che hanno un effetto ototoxic, per esempio gentamicin, può mascherare sintomi ototoxicity come capogiro.

Hydroxyzine deve esser interrotto 5 giorni prima degli esami della pelle progettati con allergeni (vedi «Precauzioni»).

Overdose

I disordini di CNS includono la nausea, il vomito, tachycardia, pyrexia, la sonnolenza, ha deteriorato il riflesso di allievo, il tremore, la confusione o le allucinazioni. Successivamente, la depressione di coscienza, respirazione, convulsioni, l'abbassamento di pressione del sangue, arrhythmia può svilupparsi. Aggravamento possibile di coma e crollo cardiopolmonare.

Trattamento: In caso di amministrazione orale, lavage gastrico è compiuto con la precedenza endotracheal intubation. È possibile usare il carbonio attivato, comunque, i dati che indicano la sua efficacia non è abbastanza. È necessario controllare lo stato dello stato di respiro e circolazione del sangue per mezzo di monitoraggio di ECG, garantire l'ossigenazione adeguata, entrare in naloxone, il destrosio (il glucosio) e la tiamina; Se è necessario ottenere un effetto vasopressor, norepinephrine o metaminol è prescritto, l'epinephrine non deve esser usato. L'attività cardiaca e la pressione del sangue devono esser controllate tra 24 ore dopo la scomparsa di sintomi.

In grandi dosi, il hydroxyzine può condurre a un allungamento dell'intervallo QT e i cambiamenti ovvi nell'ECG.

L'uso di analeptics è inaccettabile.

Non c'è antidoto specifico. Hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro, IM.

Precauzioni per la sostanza Hydroxysin

Mentre l'uso di farmaci che hanno il m anticholinergic le proprietà e i sedativi CNS, hydroxyzine la dose deve esser ridotto.

Hydroxyzine può condurre a un allungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma, quindi l'uso simultaneo con altri farmaci che possono disturbare l'attività del cuore, può aumentare il rischio di arrhythmias. Si presume che gli altri farmaci, che causano cambiamenti nell'elettrocardiogramma (atropine, antiparkinsonian gli agenti, il carbonato al litio, quinidine, phenothiazines, procainamide, tricyclic gli antidepressivi, thioridazine) possono aggravare e amplificare cambiamenti che possono essere Hydroxyzine causato e aumentare il rischio di morte improvvisa. È necessario evitare l'uso simultaneo di due o più farmaci che prolungano l'intervallo QT, a causa del rischio di effetti additivi, che possono causare lo sviluppo di arrhythmias cardiaco severo potenzialmente minacciante la vita.

In renale e / o il fallimento di fegato, le dosi devono esser ridotte.

Negli anziani, il dosaggio deve esser scelto singolarmente, cominciando a metà della dose minima e adattandosi nella gamma di dosaggio raccomandata.

Se è necessario mettere prove di allergological o condurre una prova di methacholine, l'uso di hydroxyzine deve esser interrotto 5 giorni prima dello studio per prevenire la generazione di dati distorti.

Durante trattamento con hydroxyzine, l'alcool deve esser evitato.

Le forme di Injectable di hydroxyzine sono per iniezione endovenosa solo.

L'effetto sulla capacità di manovrare veicoli e i meccanismi. Hydroxysin può deteriorare la capacità di concentrarsi e la velocità di reazioni psicomotorie. L'uso di altri farmaci calmanti può accrescere questo effetto. Perciò, dovrebbe trattenersi da guidare veicoli ed esercitare altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione aumentata di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie.