Istruzione per uso: idrocortisone + Lidocaine (Hydrocortisonum + Lidocainum)

Gruppo farmacologico

Glucocorticosteroids in combinazioni

Pharmacotherapy

Farmaco combinato. L'idrocortisone - GCS, ha un effetto antiincendiario. Inibisce il rilascio di cytokines (interleukins e l'interferone) da linfociti e macrophages, inibisce il rilascio di eosinophils da mediatori incendiari, riduce l'intensità di metabolismo acido arachidonico e la sintesi di Pg. Attiva recettori di steroide, induce la formazione di lipocortins, che hanno l'azione antiexudative. Riduce l'infiltrazione di cella incendiaria, previene la migrazione di leucociti e linfociti nel centro d'infiammazione. In grandi dosi inibisce lo sviluppo di lymphoid e tessuto connettivo. Riducendo il numero di celle di albero, riduce la formazione di acido hyaluronic, sopprime hyaluronidase, aiuta a ridurre la permeabilità di vasi capillari. Con amministrazione intraarticolare, l'effetto si sviluppa dopo di 6-24 ore e dura da parecchi giorni a parecchie settimane. Lidocaine è un anestetico locale con un'azione stabilizzante la membrana.

Pharmacokinetics

Con amministrazione intraarticolare e periarticular, l'idrocortisone entra nella circolazione sistemica. L'assorbimento in tessuti morbidi è lento. La connessione con proteine è più di 90%. Metabolised nel fegato in tetrahydrocortisone e tetrahydrocortisol, che sono excreted dai reni in forma coniugata. Penetra attraverso la placenta. Lidocaine è bene assorbito da membrane mucose e pelle danneggiata, ha un'affinità alta con proteine del plasma. Metabolized principalmente nel fegato. T1 / 2 - 1-2 ore Penetra in latte del seno e attraverso la barriera placental, GEB.

Indizi

Malattie reumatiche accompagnate da artrite, incl. Osteoarthritis alla presenza di synovitis (ad eccezione di tubercolosi, gonococcal, artrite infettiva purulenta e altra), artrite reumatoide, humeropathy periarthritis, bursitis, epicondylitis, tenosynovitis.

Controindicazioni

Ipersensibilità, giuntura infettata, sindrome d'Itenko-Cushing, propensione a trombosi, infezione sistemica senza trattamento specifico, malattia di tendine di Achilles, gravidanza (io trimestre). Per amministrazione intraarticolare: arthroplasty trasferito, l'emorragia patologica (endogeno o causato da anticoagulanti), la frattura di osso intraarticolare, l'artrite (settica) infettiva e l'infezione periarticular (compreso nell'anamnesi), la malattia infettiva sistemica, ha espresso la giuntura vicina osteoporosis, osteoarthrosis senza synovitis (la giuntura «Secca»), l'instabilità comune, necrosis asettico delle giunture che formano l'epiphyses di ossa, distruzione di osso severa e deformità comune (restringer importante dello spazio comune, un iloz).

Accuratamente

Ulcera peptica di stomaco e duodeno, herpes semplice, incl. Occhio (rischio di perforazione della cornea dell'occhio), ipertensione arteriosa, diabete (compreso storia di famiglia), osteoporosis, reazioni psicotiche croniche, storia precedente di tubercolosi, glaucoma, steroide myopathy, epilessia, morbillo, arresto cordiaco, 65 anni anziani), gravidanza (II-III trimestre), periodo di lattazione.

Dosatura

Dentro - e periarticularly. In un giorno può entrare non più di in 3 giunture. La reintroduzione è possibile dopo di 3 settimane.

In tendonitis, l'introduzione è effettuata nella guaina di tendine (non può esser direttamente inserito nel tendine).

Adulti (secondo le dimensioni della giuntura e la gravità della malattia)-5-50 mg.

Bambini - 5-30 mg / giorno, diviso in parecchie introduzioni. Dose sola per amministrazione periarticular per bambini all'età di 3 mesi a 1 anno - 25 mg, 1-6 anni - 25-50 mg, 6-14 anni - 50-75 mg.

Effetto collaterale

Locale: gonfiandosi dei tessuti, faccio male, il bruciato, l'insensibilità, paresthesia nel sito d'iniezione, ha aumentato il dolore nella giuntura, raramente - necrosis di tessuti circostanti, lasciare delle cicatrici.

Con trattamento a lungo termine e l'uso di grandi dosi - reazioni sfavorevoli sistemiche.

Da parte del sistema endocrino: una diminuzione in tolleranza di glucosio, la manifestazione di diabete latente, diabete di steroide, oppressione di funzione surrenale, sindrome d'Itenko-Cushing, ritardo di crescita in bambini e adolescenti.

Da parte del sistema digestivo: la nausea, il vomito, la pancreatite, l'ulcera peptica, esophagitis, sanguinando e la perforazione del tratto gastrointestinale, ha aumentato l'appetito, la vanità, i singhiozzi, raramente - l'attività aumentata di «fegato» transaminases e fosfatasi alcalina.

Da parte del CCC: la conduzione cardiaca, vasodilation periferico, ha aumentato la pressione del sangue, i cambiamenti nell'ECG (sullo sfondo di hypokalemia), thromboembolism, l'arresto cordiaco.

Dal sistema nervoso: l'insonnia, l'irritabilità, l'ansia, l'agitazione, l'euforia, i crampi di epileptiform, i disturbi mentali, il delirio, il disorientamento, le allucinazioni, le psicosi maniache e depressive, la depressione, la paranoia, ha aumentato la pressione intracranica con edema del capezzolo, capogiro, cervelletto di pseudotumore, mal di testa.

Dalla parte di metabolismo: l'escrezione aumentata di K +, hypokalemia, l'aumento di peso, l'equilibrio di azoto negativo, ha aumentato la sudorazione.

Dagli organi di senso: l'ulcerazione della cornea, la cateratta capsulare posteriore (più probabilmente in bambini), ha aumentato la pressione intraoculare con danno possibile al nervo ottico, le infezioni batteriche, fungose, virali secondarie degli occhi, trophic i cambiamenti corneali, exophthalmos, il glaucoma.

Dal sistema musculoskeletal: rallentare la crescita e l'ossificazione tratta in bambini (la chiusura prematura di zone di crescita epiphyseal), osteoporosis, molto raramente - le fratture di osso patologiche, necrosis asettico della testa dell'omero e il femore, la rottura dei tendini di muscoli, lo steroide myopathy, la riduzione di massa muscolare, arthralgia.

Effetti a causa dell'attività mineralocorticoid del farmaco: ritenzione fluida e Na + con formazione di edema periferico, hypernatremia, hypokalemic sindrome (hypokalemia, arrhythmia, myalgia, spasmo muscolare, debolezza, stanchezza), hypokalemic alkalosis.

Da parte del sistema immunitario: le infezioni opportunistiche, l'inasprimento di tubercolosi latente, hanno ritardato la guarigione di ferita, la propensione a sviluppare pyoderma e candidiasis, inasprimento di infezioni (particolarmente in vaccinazione e trattamento simultaneo con immunosuppressants). Reazioni allergiche (locale e generalizzato): eruzione della pelle, prurito, anaphylactic shock.

Dalla pelle: petechiae, ecchymosis, iper - o hypopigmentation, acne di steroide, striae, atrofia della pelle e il tessuto sottocutaneo nel sito d'iniezione, folliculitis, hirsutism, hypopigmentation, l'irritazione della pelle, telangiectasia.

Altro: malessere, sindrome di ritiro (hyperthermia, myalgia, arthralgia, insufficienza surrenale), leukocyturia, leukocytosis.

Overdose

Trattamento: sintomatico. Non c'è antidoto specifico.

Interazione

Aumenta la tossicità di glycosides cardiaco (proaritmogenic l'effetto di hypokalemia).

Riduce l'efficacia di farmaci antihypertensive.

Accelera l'escrezione di ASA, riducendo la sua concentrazione nel sangue. Con l'annullamento d'idrocortisone, la concentrazione di salicylates nel sangue può aumentare e condurre allo sviluppo di reazioni sfavorevoli. Sia i farmaci hanno l'effetto ulcerogenic, la loro applicazione simultanea può aumentare il rischio di ulcerazione sia il sanguinamento del tratto gastrointestinale.

La vaccinazione con vaccini antivirali vivi e altre immunizzazioni durante trattamento d'idrocortisone contribuisce all'attivazione di virus e lo sviluppo di infezioni.

Aumenta il metabolismo di isoniazid, mexiletine, particolarmente in «acetylators rapido», riducendo le concentrazioni del plasma di questi farmaci.

Accresce l'effetto hepatotoxic di paracetamol (induce enzimi di fegato e la formazione di un tossico metabolite di paracetamol). Con trattamento prolungato aumenta il contenuto di acido folic.

Hypokalemia causato da SCS, aumenta la gravità e la durata di blocco muscolare di calmanti muscolari.

Le dosi alte d'idrocortisone riducono l'effetto di stesso-otropy.

Riduce l'efficacia di agenti hypoglycemic orali (la regolazione di dose può esser richiesta).

Riduce o intensifica l'effetto di anticoagulanti.

Ergocalciferol e ormone di paratiroide toccano con lo sviluppo di chiroterapia di steroide.

Riduce la concentrazione di praziquantel nel sangue.

Cyclosporine inibisce il metabolismo d'idrocortisone, il ketoconazole riduce l'autorizzazione e aumenta la sua tossicità.

Diuretici di Thiazide, inibitori di anhydrase carbonico, amphotericin B, theophylline, eccetera. SCS aumentano il rischio di hypokalemia.

Na + - contenendo farmaci contribuisce alla formazione di edema e pressione del sangue aumentata.

NSAIDs ed etanolo aumentano il rischio di ulcerazione di mucosa gastrointestinale e sanguinamento. Curando l'artrite con idrocortisone in combinazione con NSAIDs, una dose d'idrocortisone deve esser ridotta per evitare un effetto tossico additivo su mucosa gastrointestinale.

Indomethacin, spostando l'idrocortisone dal legame con proteine, contribuisce allo sviluppo delle sue reazioni sfavorevoli.

L'Amphotericin B e gli inibitori anhydrase carbonici aumentano il rischio di osteoporosis.

Phenytoin, barbiturici, ephedrine, theophylline, phenylbutazone, rifampicin e altri induttori di enzimi di fegato microsomal riducono l'effetto d'idrocortisone, accrescendo il suo metabolismo.

Con l'uso simultaneo di mitotane e altri inibitori della corteccia surrenale, un aumento della dose d'idrocortisone può esser richiesto.

Le preparazioni di ormoni di tiroide aumentano l'autorizzazione d'idrocortisone.

Immunosuppressants aumentano il rischio d'infezione, lymphoma e processi di lymphoproliferative causati dal virus di Epstein-Barr.

Gli estrogeni, compreso contraccettivi contenenti l'estrogeno orali, riducono l'autorizzazione d'idrocortisone, estendendo T1 / 2 e accrescendo gli effetti terapeutici e tossici di quest'ultimo.

L'uso simultaneo con altri ormoni di steroide (gli ormoni androgeni, gli estrogeni, gli steroidi anabolici, i contraccettivi orali) contribuisce allo sviluppo di acne e hirsutism.

Non è consigliato usare antidepressivi tricyclic per la cura di depressione indotta dall'idrocortisone, possono aggravare il corso di depressione.

Il ricevimento simultaneo con m holinoblokatorami (compreso farmaci di antistaminico), tricyclic gli antidepressivi e i nitrati, promuove la pressione intraoculare aumentata.

L'effetto di GCS (glucocorticosteroids) è indebolito da amministrazione simultanea con mifepristone.

Istruzioni speciali

Il farmaco è amministrato con attaccamento severo alle regole di antisettico di evitare lo sviluppo d'infezione batterica.

L'introduzione direttamente nella giuntura può avere un effetto sfavorevole su cartilagine hyaline, quindi l'introduzione alla stessa giuntura può esser compiuta non più di 3 volte all'anno.

In pazienti anziani, il rischio di reazioni sfavorevoli è più alto.

L'appuntamento del farmaco nel primo trimestre di gravidanza è contraindicated a causa della mancanza di dati sufficienti sulla sicurezza del farmaco in questo gruppo, più avanti nel tempo - solo dopo una correlazione attenta dei vantaggi per la madre e il rischio al feto. I bambini le cui madri hanno ricevuto l'idrocortisone durante gravidanza devono esser strettamente controllati per identificare segni d'insufficienza surrenale.

L'uso del farmaco durante lattazione può condurre a scombussolamento di funzione surrenale e sviluppo di bambini, GCS e lidocaine entrano nel latte del seno.

Durante il periodo di trattamento, è necessario ritardare la vaccinazione (la sintesi insufficiente di anticorpi).

Durante trattamento, una dieta con una restrizione di Na + e K elevato + il contenuto è raccomandato, e il fornimento di proteina sufficiente nel cibo.

È necessario controllare la pressione del sangue (BP), la concentrazione di glucosio di sangue, il sangue coagulability, l'urina e feces (per sangue occulto).

Con la forma latente di tubercolosi e durante il periodo della prova tubolare, il monitoraggio attento della condizione del paziente e, in caso di necessità, chemoprophylaxis, è necessario.

SCS rallenta la crescita e lo sviluppo di bambini e adolescenti. È consigliato prescrivere il farmaco in la minor quantità dosi terapeutiche e, se possibile, per il tempo più corto possibile.