Instruction for use: Haloperidol

Il nome latino della sostanza Haloperidol

Haloperidolum (genere. Haloperidoli)

Nome chimico

4-[4-4-hydroxy-1-piperidinyl (4-Chlorophenyl)]-1-(4-fluorophenyl) - 1-butanone (come decanoate o lattato)

Formula grossolana

C21H23ClFNO2

Gruppo farmacologico:

Neuroleptics

La classificazione (ICD-10) nosological

Sindrome di F10.2 di dipendenza di alcool: Alcolismo; dipendenza di Alcool; posiomania; Dipendenza da alcool; dipsomania; stato ubriaco; abuso di alcool; violazioni di Ideatornoy in alcolismo; bevanda alcolica trimestrale; voglia ossessiva di alcool; sintomi nevrotici di alcolismo; la Voglia di alcool; sindrome di Psychoorganic in alcolismo cronico; voglia ridotta di alcool; alcolismo cronico

Schizofrenia di F20: condizioni schizofreniche; Inasprimento di schizofrenia; Schizofrenia; schizofrenia cronica; Demenza praecox; la malattia di Bleuler; Psicotico discordante; Demenza presto; La forma febbrile di schizofrenia; disordine schizofrenico cronico; Psicosi del tipo schizofrenico; forma acuta di schizofrenia; disordine schizofrenico acuto; Insufficienza Organica Cerebrale in Schizofrenia; attacco acuto di schizofrenia; psicosi schizofreniche; schizofrenia acuta; schizofrenia pigra; schizofrenia pigra con disordini apathoabulic; stadio acuto di schizofrenia con eccitazione

F22.0 Disordine Delirante: Delirio; stato paranoide acuto; Othello Syndrome; stato paranoide e allucinatorio; stato paranoide; delirio paranoide; psicosi paranoidi; delirio paranoide; Attacco di delirio; L'attacco di delirio polimorfo; disordine psicotico con una predominanza di sintomi allucinatori e paranoidi e disordini di riflessione; componente ansioso e delirante; Ansia e Syndrome Paranoide

F29 psicosi Inorganiche, inspecificate: psicosi d'Infanzia; agitazione psicomotoria in psicosi; disordini allucinatori e deliranti; sindrome allucinatoria e delirante; psicosi di Ubriachezza; disordini maniaci e deliranti; psicosi croniche maniache; psicosi maniache; psicosi acute; psicosi paranoidi; psicosi paranoidi; psicosi subacute; psicosi presenili; Psicosi; Ubriacando psicosi; le Psicosi sono paranoidi; Psicosi in bambini; psicosi reattive; psicosi croniche; psicosi allucinatorie croniche; psicosi croniche; disordine psicotico cronico; psicosi schizofreniche

F30 episodio Maniaco: disordine maniaco e depressivo; agitazione maniaca; stato maniaco; condizioni maniache; Una condizione maniaca; sindrome maniaca; sindrome maniaca acuta

Disordini F45 Somatoform: disordine psicosomatico; disordini psicosomatici; malattie psicosomatiche; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; disordini psicosomatici funzionali del sistema cardiovascolare

Disordine di personalità F60.2 Dissocial: personalità antisociale; personalità psicopatica; Psychopathy; Psychopathy di un tipo eccitabile; Psychopathy e condizioni psicopatiche; Psychopathy di un tipo isterico; Psychopathy con una predominanza di ansia e ansia; Frenatura di Personalità

Ritardo mentale di F79, inspecificato: Ritardo mentale; Infantilism mentale; Violazione di attività mentale; Oligophrenia; Resti indietro lo sviluppo mentale; sviluppo ritardato di capacità intellettuali in bambini e adolescenti; sviluppo mentale rallentato in bambini; Maloumia; Oligopsihia; fallimento mentale; funzione mentale deteriorata; Ritardo mentale; Mancanza di sviluppo intellettuale in bambini; Mancanza di sviluppo mentale in bambini; Ritardo mentale; Mancanza di sviluppo mentale in bambini; Ritardo mentale

F91 disordini Comportamentali: Giovane e altri disordini comportamentali; comportamento distruttivo; Violazione di comportamento; disordini comportamentali; disordini comportamentali misti; Disordine Comportamentale; disordine comportamentale in adolescenti con 15 anni di età e adulti; Violazioni in comportamento; disordini comportamentali in infanzia; disordini comportamentali in vecchiaia; disordini comportamentali in bambini; Disordine di Comportamento; disordini comportamentali in bambini

F95.2 che Si unisce vocalisms e tic motori multipli [la sindrome di de la Tourette]: la malattia di Gilles de la Tourette o la sindrome; la Sindrome di Gilles de la Tourette; la malattia di Tourette; la Sindrome di Gilles de la Tourette; sindrome di Gilles de la Tourette; La sindrome di Gilles de la Tourette; Gilles de la Tourett Syndrome; la Sindrome di Tourette

Balbuzie di F98.5 [Balbuzie]: la Balbuzie e altro discorso diserta in bambini; Logoneurosis; La forma di clonic di balbuzie; Balbuzie

La malattia di G10 Huntington: la malattia di Huntington (corea); Houteon Huntington; Horea di Goettington; Corea degenerativa; Corea ereditaria; Corea progressiva cronico

Nausea di R11 e vomito: vomito postin vigore; Nausea; Vomito; il Vomito nel periodo postin vigore; medicazione vomitante; il Vomito in disparte di terapia di radiazione; il Vomito incontrollabile; il Vomito in terapia di radiazione; vomito persistente; vomito indomabile; nausea postin vigore; il Vomito con chemioterapia; Vomito della genesi centrale; il Vomito con chemioterapia cytotoxic; singhiozzi persistenti; vomito ripetuto

Allucinazioni di R44.3, inspecificate: condizioni allucinatorie; Allucinazioni; stato allucinatorio acuto; condizioni allucinatorie croniche

Codice di CAS

52-86-8

Caratteristiche della sostanza Haloperidol

Neuroleptic, butyrofenone derivato.

Polvere amorfa o microcristallina da bianco a colore giallo chiaro. Praticamente il nerastvorim in acqua, è limitedly solubile in alcool, cloruro di metilene, etere. La soluzione satura ha un neutrale a poco acidic la reazione.

Farmacologia

Azione farmacologica - antipsicotico, neuroleptic, antiemetico, sedativo.

Blocca postsynaptic dopaminergic i recettori situati nel sistema mesolimbic (l'azione antipsicotica), hypothalamus (hypothermic l'effetto e galactorrhea), la zona più ordinata del centro di vomito, extrapyramidal il sistema; inibisce recettori adrenergici dall'alfa centrali. Inibisce il rilascio di mediatori, riducendo la permeabilità di membrane presynaptic, viola il rovescio neuronal la cattura e la deposizione.

Elimina cambiamenti di personalità persistenti, le illusioni, le allucinazioni, la mania, l'interesse di aumenti per l'ambiente. Intacca funzioni vegetative (riduce il tono degli organi cavi, motility e la secrezione del tratto gastrointestinale, elimina spasmi di vasi sanguigni) in malattie accompagnate da agitazione, ansia, paura di morte. Il ricevimento prolungato è accompagnato da un cambiamento nello stato endocrino, nella ghiandola pituitaria anteriore prolactin gli aumenti di produzione e le diminuzioni - gonadotropic gli ormoni.

Quando il 60% ingerito è assorbito. Legando con proteine di plasma sanguigno - il 92%. Tmax quando preso oralmente - 3-6 h, con / m d'introduzione - 10-20 min, con / m d'introduzione della forma prolungata (haloperidol decanoate) - 3-9 giorni (in alcuni pazienti, particolarmente in vecchiaia, - 1 giorno). Intensivamente distribuito in tessuti, tk. facilmente passa le barriere histohematological, compreso GEB. Vss è 18 l / il kg. Metabolized nel fegato, sottoposto all'effetto del primo passaggio attraverso il fegato. Un rapporto severo tra la concentrazione nel plasma e gli effetti non è istituito. T1 / 2 per amministrazione orale - 24 h (12-37 h), con / m d'introduzione - 21 h (17-25 h), con iv - 14 h (10-19 h), per haloperidol decanoate - di 3 settimane (dosi sole o multiple). È excreted dai reni e con bile.

Efficace in pazienti resistenti ad altri farmaci neuroleptic. Ha alcun effetto di attivazione. In bambini iperattivi, elimina l'attività motrice eccessiva, i disordini comportamentali (impulsivity, la concentrazione di difficoltà, l'aggressività).

Applicazione della sostanza Haloperidol

Agitazione psicomotoria di varia genesi (stato maniaco, oligophrenia, psychopathy, schizofrenia, alcolismo cronico), delirio e allucinazioni (stati paranoidi, psicosi acute), la sindrome di Gilles de la Tourette, la corea di Huntington, i disordini psicosomatici, i disordini comportamentali negli anziani e i bambini, la balbuzie, durevole e resistente a terapia, vomitando e singhiozzi. Per haloperidol decanoate: schizofrenia (terapia di manutenzione).

Controindicazioni

L'ipersensibilità, CNS tossico severo o la depressione di coma causati da uso della droga; le malattie di CNS, accompagnate da sintomi piramidali ed extrapyramidal (compreso Morbo di Parkinson), l'epilessia (la soglia convulsa può diminuire), i disordini depressivi severi (forse l'inasprimento di sintomi), le malattie cardiovascolari con fenomeni decompensation, la gravidanza, l'allattamento al seno, l'età a 3 anni.

Restrizioni all'uso

Il glaucoma o la predisposizione a lui, l'insufficienza polmonare, hyperthyroidism o thyrotoxicosis, hanno deteriorato il fegato e / o la funzione renale, la ritenzione urinaria.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser fermato (penetra in latte del seno).

Effetti collaterali della sostanza Haloperidol

Dalla parte del sistema nervoso e gli organi sensoriali: l'akathisia, dystonic extrapyramidal i disordini (compreso spasmo dei muscoli della faccia, il collo e il dorso, il movimento simile al tic tac o tirare, la debolezza nelle braccia e le gambe), parkinsonian extrapyramidal i disordini (compreso difficoltà in conversazione e inghiottire, un'andatura traballante, un tremore di mani e le dita), il mal di testa, l'insonnia, la sonnolenza, l'ansia, l'ansia, l'agitazione, l'agitazione, l'euforia o la depressione, il letargo, i sequestri epilettici, la confusione, l'inasprimento di psicosi e allucinazioni ation, tardive dyskinesia (vedi "Precauzioni".); vista deteriorata (compreso acutezza), cateratta, retinopathy.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): il tachycardia, hypotension arterioso / l'ipertensione, la proroga dell'intervallo QT, ventricular arrhythmia, cambia nell'ECG; ci sono relazioni di morte improvvisa, proroga dell'intervallo QT e i disordini di ritmo cardiaci come "piroette" (vedi "Precauzioni"); leukopenia transitorio e leukocytosis, erythropenia, anemia, agranulocytosis.

Da parte del sistema respiratorio: laryngospasm, bronchospasm.

Da parte dell'intestino: l'anoressia, la stitichezza / la diarrea, l'ipersalivazione, la nausea, il vomito, asciuga la bocca, la funzione di fegato anormale, l'itterizia che fa dell'ostruzionismo.

Dal sistema genitourinary: il petto engorgement, la secrezione di latte insolita, mastalgia, gynecomastia, l'irregolarità mestruale, la ritenzione urinaria, l'impotenza, ha aumentato la libido, priapism.

Dalla pelle: maculopapular e cambiamenti della pelle simili a un'acne, fotosensibilità, alopecia.

Altro: neuroleptic sindrome maligna, accompagnata da hyperthermia, rigidità muscolare, perdita di coscienza; hyperprolactinemia, sudorazione, iperglicemia / ipoglicemia, hyponatremia.

Interazione

Rafforza l'effetto di farmaci antihypertensive, opioid gli analgesici, gli antidepressivi, i barbiturici, l'alcool, si indebolisce - gli anticoagulanti indiretti. Inibisce il metabolismo di antidepressivi tricyclic (i loro aumenti di livello di plasma) e aumenta la tossicità. Con l'amministrazione a lungo termine di carbamazepine, il livello di haloperidol nelle diminuzioni del plasma (è necessario aumentare la dose). In combinazione con litio, può causare una sindrome simile a encephalopathy.

Overdose

Sintomi: disordini extrapyramidal pronunciati, hypotension arterioso, sonnolenza, ritardo, in casi severi - coma, depressione respiratoria, shock.

Trattamento: non c'è antidoto specifico. lavage gastrico possibile, l'amministrazione successiva di carbone di legna attivato (se l'overdose è associata con ingestione). Con depressione respiratoria, ventilatore, con una diminuzione pronunciata in pressione del sangue, l'introduzione di liquidi sostituenti il plasma, plasma, norepinephrine (ma non adrenalina!), Per ridurre la gravità di disordini extrapyramidal - holinoblokatory centrale e anti-Parkinsonics.

Itinerari di amministrazione

IV, IM e dentro.

Precauzioni per la sostanza Haloperidol

La mortalità aumentata in pazienti anziani con psicosi ha frequentato la demenza. Secondo il Cibo e l'amministrazione Della droga (FDA) 1, mortalità di aumento farmaceutica antipsicotica in pazienti anziani curando psicosi con demenza. Un'analisi di 17 studi controllati dal placebo (10 settimane in durata) in pazienti che prendono farmaci antipsicotici atipici rivelò un aumento di mortalità associata con uso della droga prima di 1.6-1.7 volte rispetto a pazienti che ricevono il placebo. In giudizi controllati di 10 settimane tipici, la percentuale di morte associata con assunzione del farmaco è stata il circa 4.5%, mentre nel gruppo di placebo è stato il 2.6%. Sebbene le cause della morte fossero diverse, la maggior parte è stata associata con problemi cardiovascolari (come arresto cordiaco, morte improvvisa) o la polmonite. Gli studi basati sull'osservazione indicano che, come antipsychotics atipico, il trattamento con neuroleptics convenzionale può anche esser associato con un aumento di mortalità.

dyskinesia tardo. Come con altro antipsychotics, prendendo haloperidol è associato con lo sviluppo di tardive dyskinesia, una sindrome caratterizzata da movimenti involontari (può succedere in alcuni pazienti con trattamento prolungato o succedere dopo che la terapia della droga è stata interrotta). Il rischio di sviluppare tardive dyskinesia è più alto in pazienti anziani con terapia di dose alta, particolarmente in donne. I sintomi sono persistenti e in alcuni pazienti - irreversibile: i movimenti involontari ritmici della lingua, la faccia, la bocca e la mascella (per esempio, sporgendo fuori la lingua, gonfiando le guance, corrugandosi delle labbra, i movimenti di masticazione incontrollati), qualche volta possono esser accompagnati da movimenti involontari di arti e tronco. Con lo sviluppo di tardive dyskinesia, è consigliato cancellare il farmaco.

I disordini di Dystonic extrapyramidal sono i più frequenti in bambini e i giovani, e anche all'inizio di trattamento; il maggio esser indebolito tra 24-48 ore dopo haloperidol è interrotto. Gli effetti di Parkinsonian extrapyramidal sono più comuni nelle persone anziane e sono scoperti nei primi giorni di trattamento o con terapia prolungata.

Effetti cardiovascolari. I casi di morte improvvisa, la proroga dell'intervallo QT e torsades de pointes sono stati registrati in pazienti che ricevono haloperidol. La cura deve esser presa nel trattamento di pazienti con predisposizione di fattori per prolungare l'intervallo QT, incl. la violazione di equilibrio di elettrolita (particolarmente hypokalemia e hypomagnesemia), il ricevimento simultaneo di farmaci che estendono l'intervallo QT. Nel trattamento di haloperidol è necessario regolarmente controllare ECG, le formule di sangue, valutare il livello di enzimi epatici. Durante terapia, i pazienti devono trattenersi da partecipare ad attività potenzialmente pericolose che richiedono l'attenzione aumentata, le reazioni mentali e motrici rapide.