Istruzione per uso: Haloperidol 5 mg

International Nonproprietary Name (INN): Haloperidol

Gruppo di Pharmaceutic: antipsicotico

Presentazione:

Targhe 1.5 mg n50 e 5 mg n50.

Disponibile con prescrizione

Indizi per Haloperidol

Haloperidol è un antipsicotico tipico. È nella classe butyrophenone di medicazioni antipsicotiche e ha effetti farmacologici simili al phenothiazines.

Haloperidol è un antipsicotico più vecchio usato nella cura di schizofrenia e nel trattamento di stati psicotici acuti e delirio. Un'interpretazione lunga decanoate l'estero è usata come un'iniezione data ogni 4 settimane alla gente con schizofrenia o malattie imparentate chi hanno una conformità cattiva con medicazione e soffrono ricadute frequenti di malattia, o vincere gli inconvenienti inerenti alla sua copia oralmente amministrata che il dosaggio di esplosione aumenta il rischio o l'intensità di effetti collaterali. In alcuni paesi, le iniezioni di antipsychotics come haloperidol possono esser ordinate da una corte su richiesta di uno psichiatra.

Haloperidol è stato scoperto da Paul Janssen. Fu sviluppato nel 1958 dalla società belga Janssen Pharmaceutica e si sottomise alla prima di prove cliniche in Belgio più tardi questo anno.

Haloperidol fu approvato dal Cibo degli Stati Uniti e l'amministrazione Della droga (FDA) il 12 aprile 1967, più tardi venduto al mercato negli Stati Uniti e altri paesi sotto la marca Haldol da Laboratori di McNeil.

Haloperidol è butyrophenone antipsicotico. Alla sua azione antidopaminergic centrale forte, è classificato come neuroleptic molto potente. È approssimativamente 50 volte più potente che chlorpromazine (venduto sotto la marca Thorazine, tra altri) in una base di peso (50 mg il chlorpromazine è equivalente a 1 mg haloperidol). Haloperidol possiede un'attività forte contro illusioni e allucinazioni, molto probabilmente a causa di un ingorgo di recettore dopaminergic efficace nel mesocortex e il sistema limbic del cervello. Blocca l'azione dopaminergic nei sentieri nigrostriatal, che è la ragione probabile per l'alta frequenza di effetti collaterali extrapyramidal-motoric (dystonias, akathisia, pseudoparkinsonism).

Haloperidol ha antihistaminic minore e proprietà anticholinergic, perciò gli effetti collaterali cardiovascolari e anticholinergic come hypotension, la bocca secca, la stitichezza, eccetera è vista abbastanza raramente, rispetto a di meno - neuroleptics potente come chlorpromazine. Haloperidol anche ha proprietà calmanti e visualizza un'azione forte contro agitazione psicomotoria a causa di un'azione specifica nel sistema limbic. Comunque, in alcuni casi, il haloperidol può peggiorare l'agitazione psicomotoria via il suo antagonismo di recettore dopamine potente. L'antagonismo di recettore di Dopamine, principalmente del subtipo di recettore D2, può causare akathisia, agitazione psicomotoria, ansia e irrequietezza, che può peggiorare la condizione di alcuni pazienti.

Gli effetti antidopaminergic periferici di haloperidol rendono conto della sua attività di antiemetico forte. Là, funziona alla zona di grilletto di chemoreceptor (CTZ). Haloperidol è abile per trattare forme severe di nausea/emesis come quelli che derivano da chemioterapia. Gli effetti periferici conducono anche a un rilassamento del muscolo sphincter gastrico e un rilascio aumentato dell'ormone prolactin, con l'apparizione possibile di ampliamento del petto e la secrezione di latte (galactorrhea) in entrambi i sessi.

INDIZIO. Una rassegna completa di haloperidol l'ha trovato per essere un agente efficace in trattamento di sintomi associati con schizofrenia. Haloperidol è anche usato nel controllo dei sintomi di:

• Le psicosi acute, come psicosi della droga (il LSD, psilocybin, le anfetammine, ketamine, e phencyclidine), le psicosi hanno frequentato la febbre alta o la malattia metabolica;

• Le fasi maniache acute fino al concomitantly dato farmaci della prima linea come litio o valproate sono efficaci;

• Iperattività, aggressione;

• Delirio acuto;

• Disordini comportamentali severi altrimenti incontrollabili in bambini e adolescenti;

• L'agitazione e la confusione hanno frequentato la sclerosi cerebrale;

• Trattamento aggiuntivo di alcool e ritiro opioid;

• Cura di nausea grave ed emesis in cura postin vigore e palliativa, particolarmente per quanto riguarda mitigazione di effetti sfavorevoli di terapia di radiazione e chemioterapia in oncology;

• Cura di disordini neurologici come disordini di tic, sindrome di Tourette e corea;

• Cura aggiuntiva di dolore cronico grave, sempre insieme con analgesici;

• Giudizio terapeutico in disordini di personalità come disordine di personalità al limite del lecito;

• Anche usato nella cura di singhiozzi intrattabili.

Durante cura a lungo termine di disordini psichiatrici cronici, deve esser provato — in intervalli regolari — per ridurre la dose quotidiana fino al livello più basso necessario per manutenzione di remissione. Qualche volta, può esser indicato per terminare il trattamento haloperidol gradualmente. Altre forme di terapia (la psicoterapia, therapy/ergotherapie professionale, la riabilitazione sociale) devono esser istituite in modo conveniente.

Nome depositato del farmaco – Haloperidol

Nome chimico razionale: 4-[4-4-hydroxy-1-piperidinyl (4-chlorophenyl)]-1-(4-fluorophenyl) - 1-butanone.

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva:

haloperidol - 1.5 mg o 5 mg;

Excipients: amido di patate - 40.0 / 99.4 mg di monoidrato di lattosio (zucchero di latte) - 75.6 / 188.4 mg, gelatina medica - 0.5 / 1.2 mg, talco - 1.2 / 3 0 mg di magnesio stearate - 1.2 / 3.0 mg.

Descrizione:

Targhe da bianco a bianco di un'ombra giallastra,

Per il dosaggio di 1.5 mg - cilindrico dall'appartamento, con un aspetto.

per il dosaggio di 5 mg - cilindrico dall'appartamento, con Valium e un aspetto.

Gruppo di Pharmacotherapeutic: antipsicotico

Codice di ATX: N05AD01

Proprietà farmacologiche di Haloperidol Pharmacodynamics

Haloperidol - neuroleptic appartenendo ai derivati butyrophenone. Ha un antipsicotico pronunciato e un effetto di antiemetico. L'attività antipsicotica pronunciata si è unita a un effetto calmante mite (in piccole dosi ha un effetto di attivazione).

L'effetto antipsicotico di haloperidol è associato con il blocco di dopamine centrale (D2) e i recettori a-adrenergic in Mesocortical e strutture limbic del cervello. Il blocco dei D2-recettori hypothalamic conduce a una diminuzione in temperatura del corpo, galaktoree (la produzione aumentata di prolactin). L'interazione con strutture dopaminergic del sistema extrapyramidal può avere come conseguenza disordini extrapyramidal. L'inibizione di recettori dopamine nella zona più ordinata del centro di vomito è la base di azione di antiemetico.

Haloperidol aumenta gli effetti di sonniferi, analgesici narcotici, fondi per anestesia generale, analgesici o altri agenti che deprimono la funzione del sistema nervoso centrale (CNS).

Pharmacokinetics

Haloperidol è assorbito principalmente nell'intestino tenue da diffusione passiva. Il bioavailability del 60-70%. Quando amministrato oralmente, la concentrazione di sangue massima si è estesa dopo 3 - 6 ore. Haloperidol il 90% legato a proteine del plasma. Il rapporto della concentrazione dell'erythrocytes a concentrazione del plasma 1:12.

La concentrazione di haloperidol in tessuti che nel sangue.

Haloperidol è metabolized nel fegato, non è farmacologicamente metabolite attivo.

Haloperidol è reni assegnati (il 40%) e le feci (il 60%), passaggi in latte del seno. il periodo mezzodi vita del plasma dopo amministrazione orale è durante 24 ore medie (12-37 ore).

Indizi per Haloperidol

Il farmaco è usato rigorosamente su prescrizione.

Psicosi acute e croniche, accompagnate da eccitazione, disordine allucinatorio e delirante, disordini statali, psicosomatici maniaci.

Disordini comportamentali, cambiamenti di personalità (paranoide, schizoide, e altri), sindrome di Gilles de la Tourette, sia in infanzia sia in adulto.

Tiki, la corea di Huntington.

Durevole e resistente a singhiozzi di terapia e vomito, compreso quelli collegati a terapia di antitumore.

Premedicazione prima di chirurgia.

Controindicazioni per Haloperidol

Funzione di depressione di CNS tossica severa causata da xenobiotics, coma di varie origini.

Malattie di CNS accompagnate da disordini piramidali ed extrapyramidal (Morbo di Parkinson, eccetera).

Ipersensibilità a derivati di butyrophenone.

Gravidanza, lattazione.

Bambini meno di 3 anni.

Alla presenza del lattosio della droga (lo zucchero di latte), il suo ricevimento è contraindicated in intolleranza di lattosio congenita, lactase l'insufficienza, il glucosio-galactose malabsorption.

Le precauzioni devono esser prese haloperidol con malattia cardiovascolare decompensated (compreso angina, disordini di conduzione intracardiaca, allungando l'intervallo Q-T o predisposizione a esso - hypokalemia, l'uso concorrente di altre medicazioni (i farmaci) che possono causare la proroga dell'intervallo Q-T.); con rene severo, fegato, polmone e arresto cordiaco (in Vol. h. in asma bronchiale e infezioni acute), epilessia, glaucoma di chiusura dell'angolo, hyperthyroidism (thyrotoxicosis), hyperplasia prostatico (ritenzione urinaria), alcolismo attivo.

Dosaggio di Haloperidol e amministrazione

all'interno di mezz'ora prima di un pasto (può con latte per ridurre l'effetto irritante su mucosa gastrico).

La dose quotidiana iniziale è 0.5 - 5 mg, divisi in 2-3 ricevimenti. Allora gradualmente aumenti la dose di 0.5-2 mg (i casi resistenti 2-4 mg), per portare a termine l'effetto terapeutico desiderabile. La dose quotidiana massima - 100 mg. La dose terapeutica media è 10-15 mg / il giorno per forme croniche di schizofrenia 20-40 mg / il giorno, in casi resistenti fino a 50-60 mg / il giorno. La durata di trattamento una media di 2.3 mesi. Il sostegno di dose (fuori di inasprimenti) da 0.5 a 5 mg / il giorno (la dose è diminuita gradualmente).

Bambini 3-12 anni (pesatura di 15-40 kg) - 0.025-0.05 mg a chilogrammo di peso del corpo per giorno, 2-3 volte al giorno, aumentando la dose non più di una volta ogni 5-7 giorni, fino a una dose quotidiana di 0 15 mg / kg.

I pazienti che i pazienti anziani e debilitati designano 1 / 3-1 / 2 la dose solita per adulti con il suo aumento sono non più frequentemente che ogni 2-3 giorni.

Siccome un antiemetico ha amministrato 1.5 mg.

Poiché una dosatura più precisa può richiedere una forma di dosaggio diversa del farmaco, per esempio, le gocce orali.

Effetto collaterale ofHaloperidol

Dal sistema nervoso: disordini di extrapyramidal di gravità variabile, parkinsonism, sindrome Akinetes-rigida transitoria, oculogyric crisi, mal di testa, capogiro, insonnia o sonnolenza (di gravità variabile), lo stato di ansia, ansia, agitazione, ansia, akathisia, euforia, depressione, sequestri in casi rari, peggioramento di psicosi, compreso allucinazioni; disordini di extrapyramidal; il trattamento a lungo termine - tardive dyskinesia (le labbra puzzanti e corruganti, gonfiando le guance, i movimenti rapidi e simili a un verme della lingua, i movimenti di masticazione incontrollati, i movimenti incontrollati delle braccia e le gambe), tardive dystonia (l'ammicco frequente o gli spasmi delle palpebre, l'espressione del viso insolita o la posizione, il movimento d'incurvatura incontrollato del collo, il tronco, le braccia e le gambe), e la sindrome maligna neuroleptic (hyperthermia, la rigidità muscolare, il respiro di difficoltà o l'affanno, tachycardia, arrhythmia, la pressione del sangue (BP) aumentata o diminuita, ha aumentato la sudorazione, l'incontinenza urinaria, i disordini di sequestro, la depressione di coscienza).

Dal sistema cardiovascolare: quando usato in dosi alte - ha diminuito la pressione del sangue, orthostatic hypotension, arrhythmia, tachycardia, i cambiamenti nell'elettrocardiogramma (ECG) (la proroga dell'intervallo Q-T, battito di segni e ventricular fibrillation).

Dal sistema digestivo: quando usato in dosi alte - ha diminuito l'appetito, la bocca secca, sialoschesis, la nausea, il vomito, la diarrea o la stitichezza, la funzione di fegato anormale, fino allo sviluppo d'itterizia.

Dalla parte di hematopoiesis: raramente - leukopenia provvisorio o leukocytosis, agranulocytosis, e una tendenza a erythropenia monocytosis.

Con il sistema genitourinary: la ritenzione urinaria (per hyperplasia prostatico benigno), l'edema periferico, il dolore nei petti, gynecomastia, hyperprolactinemia, i disordini mestruali, ha diminuito la potenza, la libido di aumento, priapism.

Dai sensi: la cateratta, retinopathy, ha offuscato la vista.

Reazioni allergiche: maculopapular e cambiamenti della pelle akneobraznye, fotosensibilità, raramente - bronchospasm, laryngospasm.

Pelle: iperattività delle ghiandole sebaceous.

Scoperte di laboratorio: il hyponatremia, iper - o l'ipoglicemia, ha aumentato l'attività di «fegato» transaminases.

Altro: alopecia, peso del corpo aumentato.

overdose

Sintomi: un'overdose del farmaco può causare reazioni neuroleptic acute elencate sopra. Particolarmente deve sorvegliare l'aumento di temperatura del corpo, che può essere uno dei sintomi di sindrome maligna neuroleptic. In casi severi un'overdose può provare forme diverse di deterioramento di coscienza fino a coma, la reazione convulsa.

Trattamento: lavage gastrico, carbone di legna attivato. Se depressione respiratoria - ventilazione meccanica. Migliorare la circolazione del sangue / ha iniettato il plasma o la soluzione per albumina norepinephrine. Epinephrine in questi casi l'uso è rigorosamente proibito! La riduzione di sintomi extrapyramidal - holinoblokatory centrale e farmaci antiparkinsonian. La dialisi è inefficace.

Interazione

Haloperidol aumenta l'espressione di effetti CNS inibitori di analgesici opioid, sonniferi, tricyclic gli antidepressivi, i fondi per anestesia generale, l'alcool.

Mentre l'uso di farmaci antiparkinsonian (levodopa, eccetera) il maggio riducono l'effetto terapeutico di questi fondi all'effetto antagonistico su strutture dopaminergic.

Quando applicato con methyldopa può sviluppare il disorientamento, la riflessione di difficoltà e i processi di decelerazione.

Haloperidol può ridurre l'intensità dell'azione di adrenalina (epinephrine) e altro sympathomimetics, causare la diminuzione «paradossale» in pressione del sangue e tachycardia nella loro applicazione comune.

Accresce l'effetto di M periferico anticholinergics e la maggior parte antihypertensives (guanethidine riduce l'effetto allo spostamento dei suoi neuroni adrenergici dall'alfa e soppressione della sua cattura questi neuroni).

Quando unito al ricevimento di farmaci anticonvulsant (compreso barbiturici e altri. Gli induttori microsomal l'ossidazione), l'ultima dose deve esser aumentata, perché haloperidol abbassa la soglia per attività di sequestro; può anche diminuire concentrazioni del plasma di haloperidol.

Haloperidol può ridurre l'effetto di anticoagulanti indiretti, quindi il ricevimento comune di ultima dose deve esser aggiustato.

Il metabolismo di Haloperidol rallenta tricyclics e inibitori MAO, con ciò aumentando i loro livelli in plasma e tossicità aumentata.

In un'applicazione con bupropion riduce la soglia epilettica e aumenta il rischio di sequestri.

A ricevimento simultaneo di haloperidol con fluoxetine aumenta il rischio di effetti collaterali sul CNS, particolarmente extrapyramidal le reazioni.

Quando l'amministrazione di fatto concomitante di haloperidol e litio, particolarmente in dosi alte, può causare neurointoxications irreversibile e rafforzare sintomi extrapyramidal.

A ricevimento simultaneo con anfetammine ha diminuito l'effetto antipsicotico di haloperidol e l'effetto d'induzione di anfetammine, a causa del blocco da haloperidol α-adrenergic i recettori.

Haloperidol può ridurre l'effetto di bromocriptine.

Anticholinergic, l'antistaminico (io la generazione) e i farmaci antiparkinsonian può accrescere l'effetto di m anticholinergic haloperidol e calare i suoi effetti antipsicotici (può richiedere la regolazione di dose).

L'uso di tè forte o caffè (particolarmente in grandi quantità) riduce l'effetto di haloperidol.

istruzioni speciali per Haloperidol

Durante terapia, i pazienti devono regolarmente controllare l'ECG, il conteggio globulare del sangue, gli esami «di fegato».

La gravità di disordini extrapyramidal associati con dose, spesso a dosi più basse possono diminuire o scomparire.

la riduzione di dose graduale è raccomandata per lo sviluppo di tardive dyskinesia (fino al ritiro completo del farmaco).

La cura deve esser presa compiendo il lavoro fisico pesante, la fabbricazione di bagni calda (lo sviluppo di colpo di calore come risultato della soppressione di thermoregulation centrale e periferico nel hypothalamus).

Durante trattamento non deve esser preso i nonfarmaci con prescrizione medica obbligatoria «di tosse» (anticholinergic gli effetti possono esser aumentati e il rischio di shock termico).

Protegga la pelle esposta da radiazione solare eccessiva a causa di rischio aumentato di fotosensibilità.

Il trattamento si è fermato gradualmente per evitare la sindrome di «annullamento».

L'effetto di antiemetico può mascherare segni di tossicità della droga e complicare la diagnosi dichiara che il primo sintomo è la nausea.

Si annota che la dose per bambini 6 mg / la causa di giorno un miglioramento ulteriore di disordini di comportamento e tic.

Effetti su guida di capacità e lavoro con i meccanismi

Durante il ricevimento, il haloperidol ha proibito la guida di veicoli, manutenzione di macchine e altro lavoro che richiede la concentrazione alta, così come il ricevimento di alcool.

Forma di rilascio di Haloperidol

Targhe di 1.5 mg o 5 mg.

10 targhe in bolle. A 1, 2, 3, 4, 5 pacco di cella di contorno insieme con istruzioni per uso in una pila di cartone.

100 targhe in un polimero di vaso.

500, 600, 1000, 1200 targhe in un polimero di vaso (per ospedali).

Ogni banca insieme con istruzioni per uso in una pila di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento di Haloperidol

In un posto secco, scuro a una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Haloperidol

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.

Condizioni di rifornimento di Haloperidol da farmacie

Con prescrizione.