Istruzione per uso: Formoterol (Formoterolum)

nome chimico (R *, R *) - (±)-N-[2-Hydroxy-5-[1-hydroxy-2 - [[2-(4-methoxyphenyl) - 1-methylethyl] amino] etile] phenyl] formamide (come fumarate)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

agonist adrenergico dalla beta

La classificazione (ICD-10) nosological

J42 bronchite Cronica, inspecificata

bronchite periodica, asma di Bronchite, bronchite di respiro affannoso, Bronchite cronica, malattia di rotte aeree Infiammatoria, malattia di bronchi, fumatore del Qatar, Tosse in malattie infiammatorie del polmone e bronchus, l'Inasprimento di Bronchite Cronica, bronchite Cronica, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, bronchite di Chronical, fumatori di bronchite Cronici, bronchite spastica Cronica, Bronchite allergica

Enfisema di J43

Enfisema interstiziale, Enfisema, malattia di polmone Cronica, malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, enfisema polmonare Che fa dell'ostruzionismo, enfisema polmonare Cronico, enfisema polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronico

J44 Altra malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica

La bronchite allergica, l'asma di Bronchite, la bronchite di Asthmatic, la bronchite di respiro affannoso, la Bronchite è una, malattia di bronchi che fa dell'ostruzionismo, una Brevità di saliva in malattie respiratorie acute e croniche, Tosse in malattie infiammatorie del polmone e bronchus, l'ostacolo di flusso dell'aria Reversibile, la malattia di rotta aerea che fa dell'ostruzionismo Reversibile, la malattia di bronchite Che fa dell'ostruzionismo, la malattia di polmone Che fa dell'ostruzionismo, la bronchite Che fa dell'ostruzionismo, la bronchite Spastica, la malattia di polmone Cronica, le malattie di polmone nonspecifiche Croniche, la malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, la bronchite che fa dell'ostruzionismo Cronica, la malattia di rotta aerea che fa dell'ostruzionismo Cronica, la malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo Cronica, la patologia di polmone Restrittiva

Asma di J45

L'asma lo sforzo fisico, lo stato asthmaticus, l'asma Bronchiale, il flusso di polmone di Asma, l'asma Bronchiale con ostacolo di scarico di saliva, l'asma Bronchiale le correnti pesanti, l'asma Bronchiale lo sforzo fisico, hypersecretory l'asma, la forma dipendente dall'Ormone di asma bronchiale, il Sollievo di asma attacca in asma bronchiale, asma Nonallergica, asma notturna, Inasprimento di asma, attacchi di Asma, forme Endogene di asma, asma Di notte, Tosse con asma bronchiale

CodeCAS 73573-87-2

Descrizione

Bronchodilator (beta2-agonists).

Disponibile nella forma di formoterol fumarate dihydrate e formoterol fumarate. Formoterol fumarate - polvere cristallina bianca o giallastra. Liberamente solubile in acido acetico glaciale, solubile in metanolo, in una dimensione minore - in etanolo e isopropanol, poco solubile in acqua, praticamente insolubile in acetone, acetato di etile ed etere diethyl. Il peso molecolare di 840.9.

Proprietà farmacologiche effetto di Pharmachologic
bronchodilatory, adrenoagonists.

Formoterol fumarate - agonist adrenergico selettivo, beta2-recettori funzionanti a lungo. Quando inalato formoterol il fumarate funziona nelle vicinanze nei tubi bronchiali, causando bronchodilation. In in studi di vitro hanno mostrato che la sua attività verso i recettori beta2-adrenergici che sono principalmente nel muscolo liscio dei bronchi, più di 200 volte più in alto che questo contro i recettori beta1-adrenergici situati originalmente nel myocardium. Nel myocardium anche ha trovato recettori beta2-adrenergici che completano il 10-50% del numero totale di recettori adrenergici dalla beta. La funzione precisa di questi recettori non è stata istituita, ma sollevano la possibilità di effetti cardiaci, perfino beta2-agonists molto selettivo. Formoterol fumarate stimola adenylate intracellulare cyclase, che catalizza la trasformazione di ATP in CAMPO. I livelli di CAMPO aumentati causano il rilassamento di muscolo liscio bronchiale e inibisce il rilascio di mediatori di celle d'ipersensibilità immediate, particolarmente albero. Gli studi in vitro hanno mostrato che formoterol fumarate, inibisca il rilascio di mediatori (l'istamina e leukotrienes) da celle di albero nel polmone umano. In studi di animale, si ha constatato che formoterol fumarate gistaminindutsirovannuyu inibisce extravasation di albumina del plasma nella cavia in uno stato di anestesia e afflusso eosinophil indotto dall'allergene in cani con ipercapacità di reazione di rotta aerea. La pertinenza di questi fatti ottenuti in animale e in studi di vitro a esseri umani non è chiara.

Gli effetti collaterali principali di beta2-agonists inalato sono il risultato di attivazione eccessiva di recettori adrenergici dalla beta sistemici. I più comuni in adulti ed effetti collaterali di adolescenti includono il tremore muscolare scheletrico e i crampi, l'insonnia, tachycardia, hypokalemia e l'iperglicemia.

Pharmacokinetic e rapporto pharmacodynamic tra il tasso cardiaco, i parametri di ECG, i livelli di potassio nel plasma sanguigno e l'escrezione renale di formoterol fumarate studiarono 10 volontari maschili sani all'età di 25 a 45 anni dopo un'inalazione sola di 12, 24, 48 o 96 microgrammi di formoterol fumarate. C'è stato un rapporto lineare tra l'escrezione renale di formoterol fumarate e il potassio che abbassa l'aumento di livelli di glucosio del plasma del plasma e un aumento del tasso cardiaco. In altro studio, 12 volontari hanno ricevuto la dose sola di 120 ug di formoterol fumarate (un eccesso di 10 pieghe della dose sola raccomandata). Tutti i soggetti in contenuto di potassio del plasma sono caduti a 0,55-1,52 mmol massimi / l (voglia dire la diminuzione massima - 1.01 mmol / l). Si annotò che una correlazione forte tra la concentrazione di formoterol fumarate e il contenuto di potassio nel plasma sanguigno, la più gran influenza al livello di potassio fu annotata dopo 1-3 ore dopo esser arrivato a Cmax di formoterol fumarate. In media, l'aumento massimo di tasso di polso fu annotato a 6 ore dopo amministrazione e formoterol il fumarate fu 26 colpi per minuto. L'intervallo di allungamento ha corretto QT (QTc) nel calcolo della formula Bazetta ha fatto una media di 25 millisecondi, secondo la formula Fredericia - 8 millisecondi. Le dimensioni d'intervallo di QTc ritornarono a linea di base prima di 12-24 ore dopo che l'amministrazione di formoterol fumarate. formoterol la concentrazione nel plasma è debolmente messa in correlazione con un aumento del tasso cardiaco e QTc. L'effetto ai livelli del plasma di potassio, il tasso cardiaco, l'intervallo QTc - gli effetti farmacologici conosciuti della classe della droga a cui appartiene a formoterol fumarate, quindi la loro apparizione nello studio su dosi molto alte di formoterol fumarate (120 mg una volta, un eccesso di 10 pieghe della dose sola raccomandata) non fu inattesa. Questi fenomeni sono bene tollerati in volontari sani.

Electrocardiographic ed effetti cardiovascolari di formoterol fumarate rispetto all'effetto di albuterol (in Russia non è registrato) e il placebo in due studi doppi ciechi di 12 settimane in pazienti con asma bronchiale; nel corso di ricerca condotta prolungò ECG il monitoraggio durante tre periodi di 24 ore. Nessuna differenza importante di ventricular e supraventricular ectopic tra i gruppi di pazienti ha mostrato che c'è stato (nei due studi, il numero totale di pazienti con asma ha trattato qualsiasi dose di formoterol fumarate e ha sottoposto a monitoraggio di ECG prolungato, è stato circa 200 persone). L'effetto di formoterol fumarate rispetto a placebo sull'ECG di pazienti con malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica (COPD) è stato valutato in uno studio di 12 mesi (in questo caso un monitoraggio di ECG lungo non è usato). L'analisi di intervalli di ECG è stata compiuta in pazienti che hanno partecipato alla ricerca negli Stati Uniti; 46 persone di loro riceverono formoterol fumarate e 12 mg 2 volte al giorno, 50 pazienti - 24 microgrammi due volte per giorno. ECG fu registrato prima di e dopo applicazione di 5-15 minuti e 2 ore dopo la prima applicazione della preparazione, poi a 3, 6 e 12 mesi di trattamento. Secondo lo studio, gli effetti acuti o cronici clinicamente importanti su intervista di ECG.

Ricerche cliniche

Studi in pazienti con asma bronchiale. I tre grandi studi clinici in pazienti con asma, mentre l'efficacia mantenuta di formoterol fumarate in confronto a placebo, ci fu una diminuzione leggera bronchodilatory la risposta valutata durante 12 ore, contro conservazione di azione di formoterol fumarate, particolarmente ricevendo 24 microgrammi due volte per giorno (l'eccesso doppio della dose quotidiana raccomandata).

In studi con una dose sola e una dose multipla di formoterol fumarate a 12 miglioramento di massimo di dose ug (la prestazione) FEV1 di solito ha commentato tra 1 e 3 ore dopo amministrazione. L'aumento di FEV1 rispetto a del valore iniziale fu scoperto tra 12 ore dopo trattamento in la maggior parte pazienti.

In due di 12 settimane, multicentro, randomized, gli studi di placebo relativi, doppi ciechi in adulti e adolescenti 12 anni e più vecchio con asma bronchiale moderatamente grave e severo (FEV 1 fu il 40-80% di valori normali) hanno mostrato che formoterol fumarate (come 12 mg 2 volte al giorno) non solo causa bronchodilation segnato come misurato da FEV1, ma anche migliorò molti indicatori di performance minori, compreso il miglioramento secondo le scale di sintomi l'asma unita e notturna, così come la riduzione del numero di awakenings notturni e le notti quando i pazienti usarono lo spettacolo di aumento farmaceutico di emergenza di mattina e sera pikfluometrii (il tasso di flusso d'aria).

Studi clinici in bambini. Il di 12 mesi, il multicentro, randomized, lo studio di gruppo doppio cieco, parallelo su pazienti che prendono formoterol fumarate e placebo coinvolsero 518 bambini all'età di 5-12 anni con asma che richiesero l'immissione quotidiana di bronchodilators e farmaci antiincendiari. L'efficacia di terapia fu valutata durante il primo giorno, durante la 12esima settimana e la fine di trattamento; dello studio, l'efficacia di 12 ore formoterol fumarate (come dati di misura di FEV1) superò quello del gruppo di placebo durante tutti questi periodi.

Studi clinici sull'efficacia di formoterol fumarate con bronchospasm causato da esercizio (effetto valutato come una diminuzione in FEV1 di più di 20%). In quattro randomized, gli studi relativi doppi ciechi coinvolsero 77 pazienti all'età da 4 anni a 41 anni. La risposta ad attività fisica fu valutata da FEV1 dopo di 15 min, 4, 8 e 12 ore dopo una dose sola di 12 mcg formoterol fumarate e placebo. Gruppo di indicatori formoterol fumarate considerevolmente superiore a quelli nel gruppo di placebo durante tutti i periodi di osservazione. L'indagine dell'efficacia di uso regolare di formoterol due volte al giorno per prevenire attacchi di asma causati da esercizio, fu condotta.

Studi clinici in pazienti con COPD. In prove cliniche con ricezione multipla formoterol fumarate a una dose di 12 microgrammi di pazienti con COPD fu annotato bronchodilation espresso (l'aumento di FEV1 del 15% o più) in 5 min dopo l'inalazione della dose iniziale, che continua per 12 h. Secondo i due studi relativi usando il placebo formoterol fumarate (12 g) ha migliorato la prestazione pikfluometrii la mattina rispetto a del periodo prima di trattamento.

Pharmacokinetics

Il pharmacokinetics di formoterol fumarate è stato studiato in volontari sani, che l'hanno usato in dosi più in alto che raccomandato, e in pazienti con COPD ha trattato formoterol fumarate in dosi terapeutiche e superamento di loro. L'eliminazione di formoterol nell'urina in forma immutata è stata usata come una misura indiretta di esposizione sistemica. La distribuzione di plasma formoterol ha corrisposto l'escrezione renale e T1 / 2 eliminazione e distribuzione sono state simili. Dopo un'inalazione sola in 12 volontari sani a 120 .mu.g di formoterol fumarate rapidamente assorbito nel raggiungimento di plasma Cmax (92 pg / millilitro) durante 5 min. I pazienti di COPD trattarono formoterol fumarate in una dose di 12 o 24 mg due volte al giorno durante 12 settimane e la sua concentrazione del plasma media disposta da 4,0-8,8 pg / il millilitro e 8,0-17,3 m / il millilitro, rispettivamente, dopo di 10 min, 2 ore e 6 ore dopo inalazione. Dopo inalazione di 12-96 mcg di formoterol fumarate 10 i volontari sani, l'escrezione urinaria di R, R-e S, S-enantiomer di formoterol aumentato proporzionalmente alla dose, così, l'assorbimento di formoterol fumarate dopo che l'inalazione è lineare nella gamma di dose ponderata.

In uno studio in pazienti con asma, trattata 12 e 24 mcg di formoterol fumarate l'inalazione due volte al giorno durante 4 o 12 settimane, l'indice cumulativo, come misurato da escrezione di farmaco immutato in urina è variato da 1,63-2,08 rispetto alla dose iniziale. Per pazienti con COPD, che usarono formoterol fumarate e 24 a 12 mg due volte al giorno durante 12 settimane, l'indice di accumulazione calcolato dall'escrezione di farmaco immutato nell'urina fu 1,19-1,38. Questo conferma un po' di accumulazione di formoterol

Applicazione

Secondo la Referenza di Scrivania di Medico generico (2009), formoterol il fumarate è indicato per l'a lungo termine (due volte al giorno - la mattina e la sera) la cura di manutenzione di asma e la prevenzione (in adulti e bambini 5 anni e più vecchio) di bronchospasm con malattie di rotta aerea che fa dell'ostruzionismo reversibili in t .ch. i pazienti con sintomi di asma notturni.

L'uso di formoterol fumarate «su richiesta» (in caso di necessità) è mostrato in adulti e bambini 5 anni e più vecchio per l'allarme rapido bronchospasm causato da esercizio.

Formoterol fumarate è usato per a lungo termine (due volte al giorno - la mattina e la sera) la terapia di manutenzione in pazienti con COPD, compreso bronchite cronica ed enfisema.

Controindicazioni

Ipersensibilità.

Le restrizioni si rivolgono

Disordini cardiovascolari, compreso insufficienza coronaria, arrhythmia, ipertensione, disordini convulsi, thyrotoxicosis, una risposta insolita a sympathomimetic, gravidanza, allattamento al seno, età fino a 5 anni (sicurezza ed efficacia non istituita).

Formoterol fumarate non è raccomandato per pazienti che riescono a controllare l'asma, ma non i recettori beta2-adrenergici corti-agonists inalati sistematici, così come i pazienti, che completamente adeguato è un trattamento con corticosteroids inalato o altri farmaci, uno di cui di tanto in tanto ha inalato short-beta2-agonists.

Gravidanza e allattamento al seno

Sono stati condotti gli studi controllati adeguati su formoterol fumarate in donne incinte, compreso durante parto. Formoterol fumarate deve esser usato durante gravidanza e parto (siccome la beta-agonists può avere un effetto negativo su contractility uterino) solo in casi dove il vantaggio aspettato alla madre pesa più del rischio potenziale al feto.

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Formoterol fumarate è excreted in latte di ratto. Non si sa se è excreted in latte del seno in donne, ma poiché molti farmaci sono excreted in latte umano, formoterol il fumarate deve esser usato con prudenza in madri in allattamento (gli studi bene controllati non sono stati condotti in donne che allatta).

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di formoterol fumarate sono simili a effetti collaterali di altro beta2-agonists selettivo e includono l'angina, hypo-arterioso o l'ipertensione, tachycardia, arrhythmias, il nervosismo, il mal di testa, il tremore, la bocca secca, le palpitazioni, il capogiro, i crampi, la nausea, la stanchezza, la debolezza, hypokalemia, l'iperglicemia, l'acidosi metabolica e l'insonnia.

Asma bronchiale

Durante prove cliniche controllate di formoterol fumarate (12 mg 2 volte al giorno) fu ottenuto in 1985 pazienti (i bambini 5 anni e più vecchio, gli adolescenti e gli adulti) con asma. Tra gli effetti collaterali identificati di formoterol fumarate con una frequenza del 1% o più più grande che la frequenza di eventi sfavorevoli nel gruppo di placebo sono stati osservati in seguito a (vicino all'evento del percento di questo effetto collaterale nel gruppo di formoterol fumarate in parentesi - il placebo):

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: un tremore del 1.9% (il 0.4%), capogiro il 1.6% (il 1.5%), insonnia il 1.5% (il 0.8%).

Il sistema respiratorio: bronchite il 4.6% (il 4.3%), infezioni al petto il 2.7% (il 0.4%), dispnea, il 2.1% (il 1.7%), tonsillitis il 1.2% (il 0.7%), dysphonia il 1.0% (il 0.9%).

Altro: infezione virale del 17.2% (il 17.1%), dolore al petto, il 1.9% (il 1.3%), il 1.1% avventato (il 0.7%).

Tre effetto collaterale - il tremore, il capogiro, dysphonia, e - furono collegati alla dose (6 dose studiata, 12 mg e 24 ricevendo due volte al giorno).

La sicurezza di formoterol fumarate rispetto a placebo fu investigata in un multicentro, randomized, prove cliniche doppie cieche in 518 bambini all'età di 5-12 anni con asma che richiesero l'immissione quotidiana di bronchodilators e farmaci antiincendiari. In pazienti che ricevono 12 mcg formoterol fumarate 2 volte l'incidenza quotidiana di eventi sfavorevoli è stata comparabile a questo nel gruppo di placebo. Carattere eventi sfavorevoli scoperti in bambini diversi dagli effetti collaterali di formoterol fumarate, annotato in adulti. Gli effetti collaterali di formoterol fumarate in un gruppo di bambini che è più lungo che il tasso di scoperta di effetti collaterali nel gruppo di placebo hanno incluso l'infezione / l'infiammazione (le infezioni virali, rhinitis, tonsillitis, la gastroenterite) o i reclami dal tratto gastrointestinale (il dolore addominale, la nausea, la dispepsia).

COPD (malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica)

In due studi controllati su formoterol fumarate (12 mg 2 volte al giorno) fu ottenuto da 405 pazienti con COPD. La frequenza di eventi sfavorevoli è stata comparabile in gruppi di formoterol fumarate e placebo. Tra gli effetti collaterali di formoterol fumarate in un gruppo con una frequenza uguale a o più grande che il 1% e superiore al gruppo di placebo sono stati osservati in seguito a (vicino al titolo indica la percentuale di evento in un gruppo di formoterol fumarate in parentesi - il placebo):

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: i crampi il 1.7% (il 0%), la gamba ostacola il 1.7% (il 0.5%), l'ansia il 1.5% (il 1.2%).

Dal sistema respiratorio: infezione di vie respiratorie superiore il 7.4% (il 5.7%), faringite il 3.5% (il 2.4%), sinusite, il 2.7% (il 1.7%), aumentando il numero di saliva il 1.5% (il 1.2%).

Altro: dolore dietro al 4.2% (il 4.0%), dolore al petto, il 3.2% (il 2.1%), febbre, il 2.2% (il 1.4%), pruritus il 1.5% (1, il 0%), bocca secca, lesione del 1.2% (del 1.0%) del 1.2% (il 0%).

In generale, la frequenza di tutti gli effetti collaterali cardiovascolari in due ricerca principale fu bassa e comparabile a placebo (il 6.4% in pazienti che ricevono 12 mcg formoterol fumarate due volte al giorno e il 6.0% nel gruppo di placebo). Gli eventi sfavorevoli cardiovascolari specifici in un gruppo di formoterol fumarate, succede con una frequenza del 1% o più e supera la frequenza di evento nel gruppo di placebo, è stato osservato.

In due studi, i pazienti che prendono 12 mcg e 24 mcg di formoterol fumarate due volte al giorno, sette effetti collaterali dipendenti dalla dose segnati (il mal di gola, la febbre, le convulsioni, aumenta della quantità di flemma, dysphonia, myalgia e tremore).

Postmarketing di studi

Durante un uso di postmarketing largo di formoterol i fumarate sono stati relazioni di inasprimenti severi di asma, un po' di quale concluso mortalmente. Mentre la maggior parte di questi casi sono stati osservati in pazienti con asma grave o decompensation acuto che ha sviluppato lo stato, alcuni casi sono stati riferiti in pazienti con asma meno grave. Si metta in contatto i dati di casi con presa formoterol il fumarate non è stato determinato. Ci sono relazioni rare di reazioni anaphylactic, compreso hypotension severo e angioedema associato con inalazioni di formoterol fumarate. Le reazioni allergiche possono manifestare come urticaria e bronchospasm. La prova di dipendenza della droga non è ottenuta usando formoterol fumarate in prove cliniche.

Interazione

Altri agenti adrenergici in pazienti che ricevono formoterol devono esser usati con prudenza a causa del rischio di potentiation di effetti sympathomimetic di formoterol prevedibile. Nello stesso momento prendendo xanthine derivati, gli steroidi o i diuretici possono esser intensificati l'effetto hypokalemic di recettori agonists adrenergici. I cambiamenti di ECG e / o hypokalemia, diuretici nekaliysberegayuschimi causati, come cappio o diuretici thiazide, possono improvvisamente esser esacerbati da beta-agonists, particolarmente quando le dosi in eccesso di quest'ultimo (nonostante il significato clinico di questi effetti sia non chiaro, la prudenza è richiesta con amministrazione di fatto concomitante di questi gruppi farmaceutici). Formoterol, come altro beta2-agonists, debba con attenzione amministrata ricevendo inibitori di MAO, tricyclic gli antidepressivi o altri farmaci che possono prolungare l'intervallo QTc, siccome può potentiate l'effetto di agonists sul sistema cardiovascolare (il rischio aumentato di ventricular arrhythmias). Formoterol e betabloccanti possono reciprocamente inibire gli effetti dell'un l'altro mentre l'appuntamento. I betabloccanti possono non solo toccare con l'azione farmacologica di beta-agonists, ma anche possono causare bronchospasm severo in pazienti con asma.

Overdose

Sintomi: l'angina, arteriosa iper - o hypotension, tachycardia (200 colpi / il min), Arrhythmias, il nervosismo, il mal di testa, il tremore, i sequestri, i crampi muscolari, asciuga la bocca, le palpitazioni, la nausea, il capogiro, la stanchezza, la debolezza, hypokalemia, l'iperglicemia, l'insonnia, l'acidosi metabolica. Arresto cordiaco possibile e morte (così come nell'applicazione di sympathomimetic inalato). La dose letale minima per ratti ha trattato formoterol fumarate l'inalazione, è 156 mg / il kg (approssimativamente 53,000 e di 25,000 pieghe più in alto per adulti MRDC inalati e bambini, rispettivamente, basato su area di superficie del corpo in mg / m2).

Trattamento: eliminazione di formoterol fumarate, terapia sintomatica e di aiuto, monitoraggio di ECG. L'uso di betabloccanti cardioselective deve esser effettuato prendendo il rischio potenziale in considerazione di bronchospasm. Dati sull'efficacia di dialisi in overdose di formoterol fumarate insufficiente.

Itinerari di amministrazione

Inalazione.

Precauzioni

agonists beta2-adrenergico funzionante a lungo può aumentare il rischio di morte da asma. A questo proposito, nella cura di asma bronchiale formoterol il fumarate deve solo esser usato oltre al trattamento di pazienti che non hanno portato a termine l'effetto adeguato assegnando ad altri agenti per la cura di asma bronchiale (per esempio assegnando in basso o dosi moderate di glucocorticoids inalato), o quando la gravità della malattia richiede l'uso di due tipi di terapia, compreso formoterol fumarate. Questi il grande studio controllato dal placebo negli Stati Uniti, altra sicurezza ha confrontato agonist beta2-adrenergico funzionante a lungo (salmeterol) e placebo quando aggiunto a cura convenzionale di asma hanno mostrato che salmeterol ha condotto a un rischio aumentato di morte rispetto al placebo. Queste scoperte possono anche rivolgersi a formoterol fumarate, è un agonist di azione prolungata di beta2-adrenoceptor.

Formoterol fumarate non è inteso per il sollievo di attacco di asma. Se l'immissione di formoterol fumarate in un dosaggio prima efficace ha cominciato ad alzarsi gli incontri di asma o il paziente richiedono più che il numero solito d'interpretazione corta inalata beta2-agonists, deve immediatamente consultare un dottore siccome è spesso un segno di destabilizzazione dello stato. In questo caso, la terapia deve esser fatta una revisione e i trattamenti supplementari sono assegnati (la terapia antiincendiaria, come corticosteroids); aumento della dose quotidiana di formoterol fumarate così inaccettabile. Non aumenti la frequenza di inalazioni (più di 2 volte al giorno). Non usi formoterol fumarate in pazienti con deterioramento decompensation visibile o acuto di asma, poiché può essere la situazione minacciante la vita.

Come con altro beta2-agonists inalato, formoterol il fumarate può causare bronchospasm paradossale; In questo caso, la ricezione formoterol fumarate deve esser interrotta immediatamente e la terapia alternativa è nominata. In molti pazienti, la monoterapia con beta2-agonists non provvede il controllo adeguato di sintomi di asma; Tali pazienti richiedono la prima amministrazione di farmaci antiincendiari, come corticosteroids.

Non c'è stata prova di attività antiincendiaria clinicamente importante di formoterol fumarate, perciò, non può esser considerato come un'alternativa a corticosteroids. Formoterol fumarate non è inteso per sostituire a corticosteroids, inalato o accolto; smetta di prendere o cali la dose di corticosteroids non deve essere. Il trattamento con corticosteroids in pazienti prima ha trattato queste medicazioni da bocca o da inalazione deve esser continuato anche se il benessere di pazienti come risultato di ricezione formoterol fumarate migliorato. Qualsiasi cambiamento alla dose di corticosteroids, soprattutto una riduzione deve essere basata solo sulla valutazione clinica dei dati pazienti.

Come altro agonists beta2-adrenergico, formoterol fumarate, alcuni pazienti possono causare effetti cardiovascolari clinicamente importanti (il tasso cardiaco aumentato, la pressione del sangue aumentata, eccetera); in tali casi, il ricevimento di formoterol fumarate deve cessare. Come altro beta2-agonists, il formoterol può causare hypokalemia clinicamente importante (forse attraverso ridistribuzione intracellulare di ioni), che promuove lo sviluppo di effetti cardiovascolari sfavorevoli. L'abbassamento del livello di potassio di siero è di solito transitorio in natura e non richiede il rifornimento.

In pazienti con uso di asma di betabloccanti, compreso per la prevenzione secondaria d'infarto del miocardio, indesiderabile. In tali casi, deve esser considerato la domanda dell'appuntamento di betabloccanti cardioselective, sebbene debbano esser usati con prudenza.

istruzioni speciali

Le capsule che contengono formoterol fumarate hanno ingerito proibito; devono solo esser usati da inalazione attraverso un dispositivo speciale. Non si alleni espirano nel dispositivo per inalazione.