Istruzione per uso: Flutamide (Flutamidum)

nome chimico

2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl) phenyl] propanamide

Gruppo farmacologico

Ormoni androgeni, antiormoni androgeni

Antineoplastic agenti ormonali e antagonisti di ormone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

C61 neoplasma Maligno di prostata

Adenocarcinoma della prostata, il cancro della prostata dipendente dall'Ormone, il Cancro della prostata Resistente all'Ormone, il tumore Maligno di prostata, il neoplasma Maligno di prostata, il Carcinoma della prostata, il cancro della prostata non-metastatic Nelle vicinanze distribuito, Nelle vicinanze ha fatto avanzare il cancro della prostata, Nelle vicinanze il cancro della prostata di diffusione, Metastatic il carcinoma prostatico, il cancro della prostata di Metastatic, Metastatic il cancro della prostata resistente all'ormone, il cancro della prostata di Non-metastatic, il cancro della prostata Incompatibile, il Cancro della prostata, il Cancro della prostata, il cancro della prostata Comune, il Cancro della prostata di Magazzino del Testosterone

E91 * Diagnosi di malattie di sistema endocrine

Diagnosi di hypogalactia, Diagnosi di soppressione di tiroide, prova Diagnostica di funzione di tiroide, Diagnosi di hypothyroidism, Diagnosi di disordini di funzione di ghiandola pituitaria gonadotropic, prova di scintigraphy di Tiroide, Diagnostics di pheochromocytoma

L68.0 Hirsutism

Corpo di capelli patologico e corpo

CAS di codice 13311-84-7

Caratteristiche

Agente di antitumore. Antiormone androgeno di una natura nonsteroidal.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiandrogenic, antitumore.

Competitivamente le celle di recettori di ormone androgeno di blocchi di tessuti di obiettivo e prevengono gli obbligatori di ormoni androgeni. Previene la manifestazione degli effetti biologici di ormoni androgeni in organi sensibili all'ormone androgeno (compreso la ghiandola di prostata e le vescicole seminali). Dopo aver preso flutamide, c'è un aumento di livelli del plasma di testosterone ed estradiol. La capacità di flutamide di toccare con l'azione di testosterone al livello cellulare serve come un supplemento alla castrazione della droga causata gonadotropin-rilasciando cose analoghe di ormone (GnRH).

Quando ingerito rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva. Metabolised nel fegato. Sono stati identificati almeno 6 metabolites. metabolite principale trovato nel plasma sanguigno - il derivato di alfa-hydroxylated (2-hydroxyflutamide) - è biologicamente attivo. Legare con proteine del plasma è il 94-96% (flutamide) e il 92-94% (2-hydroxyflutamide). Cmax 2-oxiflutamide - 2 h. T1 / 2 2-hydroxyflutamide - 6 h (in pazienti anziani - 8 h dopo una dose sola e 9.6 h all'atto di concentrazione stabile). È excreted principalmente da reni nella forma di metabolites, il 4.2% - con feces durante 72 ore.

Con applicazione esterna previene la crescita di capelli. L'effetto è portato a termine dopo di 2-3 mesi e è manifestato assottigliandosi e rischiarando i capelli, agevolando la loro rimozione di capelli, rallentando la crescita, la perdita parziale.

Indizi

Targhe: cura palliativa di cancro della prostata progressivo (compreso metastasi) nella forma di monoterapia (con o senza orchiectomy) o in combinazione con GnRH agonists; Cura di cancro della prostata nelle vicinanze avanzato (T2b - T4). Diagnosi differenziale di hypogonadism in uomini.

Unguento: hirsutism.

Controindicazioni

Ingestione: ipersensibilità, fegato severo, rene, ghiandola tiroidea.

Esterno (unguento): malattia renale, gravidanza.

Restrizioni all'uso

La malattia cardiovascolare, una tendenza a trombosi, ha diminuito la funzione di fegato.

gravidanza e lattazione

Categoria di azione per feto da FDA - D.

Effetti collaterali di Flutamide

Gynecomastia e / o dolorante nel petto, galactorrhea, la ritenzione fluida, la libido diminuita, l'impotenza, la nausea, il vomito, la diarrea o la stitichezza, aumentata o nessun appetito, ha deteriorato il fegato e / o la funzione renale, l'itterizia, l'insonnia, il mal di testa, paresthesia, le reazioni Allergiche, l'emorragia sottocutanea, methemoglobinemia, la sindrome simile a lupus, la soppressione di spermatogenesis (con trattamento prolungato).

Con applicazione esterna: pelle reazioni allergiche (rossore, sensazione in fiamme, eruzione).

Interazione

Con azione sistemica, è possibile accrescere l'effetto di anticoagulante di warfarin (la dose di anticoagulante deve esser scelta sotto il controllo di tempo prothrombin).

Overdose

Trattamento: se il paziente è consapevole e senza vomito spontaneo, deve indurre il vomito. È necessario controllare funzioni vitali, la terapia sintomatica. Hemodialysis e dialisi peritoneal sono inefficaci (all'alto grado di legare con proteine del plasma).

Itinerari di amministrazione

Dentro, esternamente.

Precauzioni

Curando il cancro della prostata, è necessario controllare la funzione di fegato (le prove di laboratorio devono esser compiute una volta al mese durante i quattro primi mesi e poi regolarmente). Nel caso di un aumento del livello di enzimi epatici 2-3 volte in confronto al limite superiore di valori normali e / o l'apparizione d'itterizia in mancanza di metastasi al fegato, l'uso di flutamide deve esser interrotto. Se i primi sintomi di disfunzione di fegato succedono, come pruritus, oscuramento dell'urina, la nausea, il vomito, la perdita persistente di appetito, yellowing delle proteine di occhio o di pelle, il dolore nel diritto hypochondrium o i sintomi simili a un'influenza di origine vaga, deve immediatamente consultare un dottore.

Valutando i risultati di diagnosi differenziale di hypogonadism maschile, è necessario concentrarsi sugli indicatori seguenti: nella gente sana con escrezione gonadotropin basale normale dopo amministrazione del farmaco, un aumento della loro escrezione di 1.5 volte o più è osservato; Quando primario hypogonadism, l'escrezione iniziale di gonadotropins è considerevolmente aumentata, meno spesso - normale, l'uso del farmaco conduce a un aumento ulteriore del loro rilascio in 1.5-2 volte o più; Con hypogonadism secondario, l'escrezione iniziale di gonadotropins è ridotta, meno spesso - normale, non c'è aumento importante del loro rilascio dopo aver preso il farmaco.

istruzioni speciali

Ci può essere un cambiamento nel colore di urina da ambra a verde giallo.