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Istruzione per uso: Testosterone (Testosteronum)

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nome chimico

(17beta)-17-Hydroxy-androst-4-en-3-one

Gruppo farmacologico

Ormoni androgeni, antiormoni androgeni

Antineoplastic agenti ormonali e antagonisti di ormone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Disordini E25 Adrenogenital

Macroghenytozomy in ragazzi, sindrome di Adrenogenital, funzione Diminuita delle ghiandole sessuali, disfunzione Congenita della corteccia surrenale, la Sindrome di Apera-Halle, la Sindrome di Crook-Apera-Halle

E29 disfunzione Testicolare

Hypofunction di gonadi in uomini, disfunzione di Androgenic, Disfunzione delle ghiandole sessuali, Disfunzione di gonadi in uomini, Sottosviluppo dei genitali in uomini, hypogonadism Primario in uomini

Mancanza di F52.2 di risposta genitale

Impotenza secondaria, Hypoxeality, Impotenza, Impotenza sulla base di neurasthenia, Impotenza sullo sfondo di disordini nervosi funzionali, Impotenza di origine diversa, Violazione di potenza, disordine di Erezione, disordini di Potenza, Disfunzione Erettile, Disordini di un'erezione di una varia genesi, un'erezione Inadeguata, Indebolendo la potenza, L'indebolimento di attività sessuale, perdita di Erezione, Diminuzione in potenza sessuale in uomini, disordini Sessuali in uomini, disordini Sessuali, potenza Debole, potenza Diminuita, potenza Ridotta, disfunzione erettile, disfunzione Erettile, neurogenic

Sterilità di Maschio di N46

Azoospermia, Asthenospermia, Sterilità, maschio di Sterilità, il Matrimonio è sterile, la Dispersione, le Violazioni di spermatogenesis, stadio di Oligoastenozoospermia III-IV, Oligoastenospermia, Oligozoospermia, Oligospermia, Disordini di funzioni testicolari, disordini di Spermatogenesis, Inibizione di spermatogenesis, la sindrome di Yang

N50.8.0 * Menopausa in uomini

Complicazioni vascolari di periodo climaterico, Menopausa, debolezza Sessuale in uomini anziani, Culmine, il Culmine di uomini, menopausa Maschile, menopausa Patologica, menopausa Prematura, disordini di Menopausal in uomini, Disordini in menopausa, Complesso di Sintomo di Menopausal

N50.8.1 * sindrome posttraumatica

Castrazione di radiazione, Sindrome di Postcastrazione, Disordine di Postcastrazione

CAS di codice 58-22-0

Caratteristiche di testosterone

In pratica medica, sono usati nella forma di eteri, incl. Testosterone propionate e testosterone undecanoate. Il testosterone propionate è una polvere cristallina bianca o quasi bianca, praticamente insolubile in acqua, solubile in dioxane e oli vegetali rettificati (1: 5) e assoluto (1: 6) alcool, cloroformio (1: 2), etere (1: 100). Peso molecolare 344.5.

Testosterone undecanoate - peso molecolare 444.7.

Farmacologia

Azione farmacologica - antitumore, androgenic, anabolico.

Il testosterone, l'ormone androgeno principale del corpo maschile, è sintetizzato principalmente nei testicoli e, in una dimensione minore, nella corteccia surrenale.

Il testosterone causa la formazione di caratteristiche maschili durante sviluppo intrauterino, in prima infanzia, così come durante pubertà, e successivamente garantisce la manutenzione di phenotype maschile e funzioni di persona a carico di ormone androgeno (eg spermatogenesis). Anche regola processi metabolici nella pelle, i muscoli, le ossa, i reni, il fegato, il midollo osseo e CNS.

Secondo l'organo di obiettivo, la natura di testosterone è principalmente androgenic (eg la prostata, le vescicole seminali, epididymis) o l'anabolico della proteina (il muscolo, l'osso, hematopoietic il sistema, il rene, il fegato).

L'azione di testosterone in alcuni organi è manifestata dopo la conversione periferica di testosterone a estradiol, che allora lega con recettori di estrogeno nei nuclei di celle di obiettivo (eg la ghiandola pituitaria, il tessuto adiposo, il cervello, le ossa e le celle leidig testicolari).

La secrezione insufficiente di testosterone conduce a hypogonadism maschile, che è caratterizzato da concentrazioni basse di testosterone nel siero. I sintomi associati con hypogonadism maschile includono, ma non sono limitati a, l'impotenza, ha diminuito il desiderio sessuale, la stanchezza, ha depresso l'umore, la mancanza, il sottosviluppo o il regresso di caratteristiche sessuali secondarie e un rischio aumentato di osteoporosis. Gli ormoni androgeni di Exogenous sono prescritti per aumentare livelli inadeguati di testosterone endogeno e ridurre sintomi di hypogonadism.

In uomini che soffrono di hypogonadism, l'uso di ormoni androgeni riduce la massa di grasso del corpo, aumenta la massa del corpo scarsa del corpo, e anche previene la perdita di tessuto di osso. Gli ormoni androgeni possono migliorare la funzione sessuale, e anche avere un effetto psychotropic positivo migliorando l'umore.

Dopo un'iniezione di una soluzione di petrolio di testosterone undecanoate, è gradualmente rilasciato dal magazzino e è quasi completamente feso da siero esterases a testosterone e acido undecanoic. L'aumento di concentrazioni di testosterone di siero relativo a valori di linea di base può esser determinato appena il giorno dopo l'iniezione.

Il testosterone di Cmax, 24 e 45 nmol / L, fu determinato, rispettivamente, 14 e 7 giorni dopo un'iniezione IM sola di 1000 mg di testosterone undecanoate a uomini che soffrono di hypogonadism. I livelli di testosterone di Postmosminic hanno declinato da T1 / 2, approssimativamente 53 giorni.

In siero di uomini, il circa 98% di testosterone circolante lega con globulins e albumins. Dopo IV infusione di testosterone a uomini più anziani, il volume apparente di distribuzione è stato determinato a un livello di approssimativamente 1 L / il kg.

Il testosterone, formato da testosterone undecanoate come risultato di divisione del legame di estero, è metabolized ed excreted dal corpo negli stessi modi che testosterone endogeno.

Il testosterone è considerevolmente metabolized nel fegato e al di là. Dopo l'amministrazione di testosterone marcato, il circa 90% della radioattività è scoperto nell'urina come glucuronide e l'acido di solfato si coniuga, e il 6% dopo che il passaggio della circolazione enterohepatic è trovato in feces. I cibi specifici per l'urina includono androsterone ed etiocholanolone.

Dopo ripetuto / il m delle iniezioni di 1000 mg di testosterone undecanoate a uomini che soffrono di hypogonadism, con un intervallo tra iniezioni di 10 settimane, la concentrazione di equilibrio fui raggiunto tra le 3e e 5e iniezioni. I valori di Cmin e di Cmax avari di testosterone nello stato di equilibrio sono stati circa 42 e 17 nmol / L, rispettivamente. I livelli postmassimi di testosterone nel siero sono diminuiti da T1 / 2, uguale fino a circa 90 giorni, che corrisponde al tasso di rilascio della sostanza dal magazzino.

L'acido di Undecanoic è metabolized da β-oxidation allo stesso modo come altro aliphatic carboxylic gli acidi.

Dopo amministrazione orale, principalmente biotransformed nel fegato a piccolo androsterone attivo ed ethiocholanolone inattivi, che sono excreted nell'urina nella forma di glucuronides e solfati; il circa 6% della dose è excreted in feces immutato; T1 / 2 - 10 a 100 minuti; il 98% lega con proteine (principalmente con globulins, che anche legano oestradiol).

Indizi

Insufficienza di ormoni androgeni in uomini: il ritardo di pubertà, oligospermia, postaccarezza la sindrome, il sottosviluppo di organi genitali, hypopituitarism, sterilità in caso di spermatogenesis, sindrome climaterica, impotenza, osteoporosis.

In donne: hyperestrogenism, myoma uterino, endometriosis, menopausa (unito a estrogeni), sindrome di tensione premestruale, cancro alla mammella, osteoporosis.

Controindicazioni

Ipersensibilità, carcinoma istituito o sospettato della prostata e / o ghiandola mammaria, nephrosis o fase nephrotic di nefriti, hypercalcemia, edema, disfunzione del fegato e i reni, diabete mellitus, ipertrofeo prostatico con sintomi di minzione, insufficienza cardiaca e coronaria, infarto del miocardio in anamnesi, Atherosclerosis in uomini anziani, gravidanza, allattamento al seno.

gravidanza e lattazione

La categoria di azione per feto da FDA è X.

Effetti collaterali di Testosterone

La pubertà prematura, le anomalie e il cancro della prostata, ha aumentato arousal sessuale e ha aumentato erezioni, l'ampliamento di pene, priapism, oligospermia, il volume di eiaculato diminuito, il sodio e la ritenzione dell'acqua, la chiusura di zone di crescita di osso prematura; Mal di testa, depressione, ansia, disturbo di sonno, paresthesia, sanguinando nella distesa digestiva, la nausea, cholestatic itterizia, altri effetti androgenic (compreso hirsutism, seborrhea, acne).

Interazione

Aumenta l'effetto di anticoagulanti indiretti (warfarin, nikumalon, phenylin) e gli agenti hypoglycemic, inibisce l'escrezione di cyclosporine. I barbiturici e l'alcool riducono l'effetto.

Itinerari di amministrazione

Dentro, in / m, p / k.

Precauzioni

Quando le reazioni sfavorevoli dipendenti dall'ormone androgeno succedono, il trattamento è fermato prima che scompaiono e sono ripresi in dosi ridotte.

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