Istruzione per uso: Fevarin

Forma di dosaggio: targhe ricoperte

Sostanza attiva: Fluvoxamine*

ATX

N06AB08 Fluvoxamin

Gruppi farmacologici:

Antidepressivo

La classificazione (ICD-10) nosological

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenoadressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva in psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F33 disordine depressivo Ricorrente: disordine depressivo principale; depressione secondaria; Depressione Doppia; pseudodement depressivo; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; sindrome depressiva; maschere depresse; Depressione; la Depressione sorride; depressione di Involutional; depressione di Involutional; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F42 disordine Ossessivo e coercitivo: sindrome ossessiva e coercitiva; stati coercitivi ossessivi; sindrome ossessiva e coercitiva; La Sindrome di Ossessione; La nevrosi di ossessione; nevrosi ossessiva e coercitiva; Ossessioni

Composizione e forma di rilascio

Targhe, ricoperte di un rivestimento.

fluvoxamine maleate 50 o 100 mg

sostanze ausiliari: mannitol - 152 o 303 mg; amido di grano - 40 o 80 mg; amido di pregelatinized - 6 o 12 mg; sodio stearyl fumarate - 1.8 o 3.5 mg; diossido di silicio colloidal anidro - 0.8 o 1.5 mg

granata: hypromellose - 4.1 o 5.6 mg; macrogol 6000 - 1.5 o 2 mg; talco - 0.3 o 0.4 mg; diossido di titanio (E171) 1.5 o 2.1 mg

La preparazione non contiene né il lattosio, né lo zucchero (E121).

in una bolla di 15 o 20 PCS.; in un pacco di cartone 1, 2, 3 o 4 bolle.

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe di 50 mg: intorno, biconvex targhe, ricoperte di un soprabito di bianco; su una parte della targa - rischio ed etichettatura "291" su entrambi i lati dei rischi, d'altra parte - "S" al di sopra dell'icona 7.

Targhe di 100 mg: ovale, biconvex targhe, ricoperte di un rivestimento bianco; su una parte della targa - rischio ed etichettatura "313" su entrambi i lati dei rischi, d'altra parte - "S" al di sopra dell'icona 7.

Effetto di Pharmachologic

Azione farmacologica - antidepressivo.

Pharmacodynamics

In modo selettivo inibisce la ricomprensione di serotonin da neuroni del cervello e è caratterizzato da un effetto minimo su trasmissione noradrenergic. Fevarin® ha una capacità inefficace di legare con alfa e beta adrenergica, histaminergic, il m cholinergic, dopaminergic o i recettori serotonergic.

Pharmacokinetics

Quando l'ingestione è completamente assorbita dalla distesa digestiva. Cmax è portato a termine in 3-8 ore, la concentrazione di equilibrio dopo di 10-14 giorni. bioavailability assoluto è il 53% dopo il metabolismo primario nel fegato. Il ricevimento simultaneo di Fevarin con il cibo non intacca il pharmacokinetics.

Legare con proteine del plasma è l'approssimativamente 80%. Il volume di distribuzione è 25 l / il kg.

Il metabolismo Fevarin succede principalmente nel fegato. Sebbene 2D6 cytochrome P450 isoenzyme sia il principale in metabolismo fluvoxamine, la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno in individui con funzione ridotta di questo isoenzyme non è molto più alta che in individui con metabolismo normale. T1 avaro / 2 dal plasma sanguigno, che è 13-15 ore per una dose sola, aumenta piuttosto con amministrazione ripetuta (17-22 ore), e la concentrazione di equilibrio in plasma sanguigno è di solito portata a termine dopo di 10-14 giorni.

Fevarin® si sottopone a biotransformation nel fegato (principalmente da oxidative demethylation) ad almeno 9 metabolites che sono excreted attraverso i reni. Due metabolites principali hanno poca attività farmacologica. Altri metabolites sono probabilmente farmacologicamente inattivi. Fluvoxamine considerevolmente inibisce cytochrome P450 1A2, moderatamente inibisce cytochromes P450 2C e P450 3A4, poco - cytochrome P450 2D6.

I pharmacokinetics di fluvoxamine sono lo stesso nella gente sana, gli anziani e i pazienti con insufficienza renale. Il metabolismo è ridotto in pazienti con malattia di fegato.

Le concentrazioni ferme e statali di fluvoxamine in plasma in bambini all'età di 6-11 anni sono due volte più alte che in adolescenti (12-17 anni di età). Le concentrazioni del farmaco nel plasma sanguigno di adolescenti sono simili a quelli in adulti.

Letture di Fevarin della droga

depressione di genesi diversa;

disordine ossessivo e coercitivo.

Controindicazioni

l'ipersensibilità a fluvoxamine maleate o a uno degli excipients inclusa nella formulazione;

amministrazione simultanea di tizanidine e inibitori MAO.

Il trattamento con fluvoxamine può esser iniziato 2 settimane dopo aver fermato l'immissione di un inibitore MAO irreversibile, o il giorno dopo l'amministrazione dell'inibitore MAO reversibile. L'intervallo tra arresto fluvoxamine l'immissione e iniziazione di terapia con qualsiasi inibitore MAO deve essere almeno una settimana.

Accuratamente:

insufficienza epatica e renale;

convulsioni nell'anamnesi, epilessia;

età anziana;

pazienti con una tendenza a sanguinamento (thrombocytopenia);

gravidanza.

Non è consigliato usare per cura di depressione in bambini (non c'è esperienza clinica).

Applicazione in gravidanza e lattazione

I dati da un piccolo numero di osservazioni non hanno rivelato gli effetti sfavorevoli di fluvoxamine su gravidanza. Il rischio potenziale è sconosciuto. La cura deve esser presa durante gravidanza. I casi individuali di sindrome di ritiro in bambini dopo l'uso di fluvoxamine durante gravidanza sono stati descritti.

Fevarin® penetra in piccole quantità in latte del seno. A questo proposito, non può esser usato durante allattamento al seno.

Effetti collaterali

Il sintomo il più comunemente osservato associato con l'uso di Fevarin® è la nausea, qualche volta accompagnata vomitando. Questo effetto collaterale, di regola, scompare nelle 2 prime settimane di trattamento.

Alcuni effetti collaterali osservati in prove cliniche sono stati spesso associati con sintomi di depressione, piuttosto che il trattamento con Fevarin®.

Comune: spesso (il 1-10%) - asthenia, mal di testa, malessere.

Dal sistema cardiovascolare: spesso (il 1-10%) - palpitazioni, tachycardia; qualche volta (il meno di 1%) - postural hypotension.

Dal tratto gastrointestinale: spesso (il 1-10%) - il dolore addominale, l'anoressia, la stitichezza, la diarrea, asciuga la bocca, l'indigestione; raramente (il meno di 0.1%) - una violazione di funzione di fegato (aumentano del livello di transaminases epatico).

Dalla parte del sistema nervoso centrale: spesso (il 1-10%) - nervosismo, ansia, agitazione, capogiro, insonnia o sonnolenza, tremore; qualche volta (il meno di 1%) - atassia, confusione, extrapyramidal disordini, allucinazioni; raramente (il meno di 0.1%) - convulsioni, sindrome maniaca.

Dalla pelle: spesso (il 1-10%) - sudorazione; qualche volta (il meno di 1%) - reazioni della pelle d'ipersensibilità (eruzione, prurito, angioedema); raramente (il meno di 0.1%) - fotosensibilità.

Dal sistema musculoskeletal: qualche volta (il meno di 1%) - arthralgia, myalgia.

Da parte del sistema riproduttivo: qualche volta (il meno di 1%) - ha ritardato l'eiaculazione; raramente (il meno di 0.1%) è un galactorrhea.

Altro: raramente (il meno di 0.1%) - cambia in peso del corpo; sindrome di serotonergic, una condizione simile a sindrome maligna neuroleptic, hyponatremia e la sindrome di secrezione insufficiente di ormone antidiuretico; molto raramente - paresthesia, anorgasmia e perversione di gusto.

Se smette di prendere fluvoxamine, può prendere sindromi da astinenza - il capogiro, paresthesia, il mal di testa, la nausea, l'ansia (la maggior parte dei sintomi sono miti e autofermano). Con il ritiro del farmaco, una riduzione di dose graduale è raccomandata.

Manifestazioni di Hemorrhagic - ecchymosis, purpura, sanguinamento gastrointestinale.

Interazione

Fevarin® non può esser usato in combinazione con inibitori MAO.

Fluvoxamine è un inibitore potente di cytochrome P450 1A2, e in una dimensione minore P450 2C e P450 3A4. I farmaci che sono in gran parte metabolized da questi isoenzymes sono più lentamente excreted e possono avere concentrazioni del plasma più alte nel caso di amministrazione simultanea con fluvoxamine. Questo è particolarmente importante per farmaci che sono caratterizzati da una piccola larghezza di effetto terapeutico. I pazienti hanno bisogno di monitoraggio attento, in caso di necessità aggiustano la dose.

Fluvoxamine ha un effetto inibitorio minimo su cytochrome P450 2D6 e probabilmente non intacca il metabolismo non-oxidative e l'escrezione renale.

Cytochrome P450 1A2. Con l'uso simultaneo di Fevarin®, un aumento di livelli prima stabili di antidepressivi tricyclic (clomipramine, imipramine, amitriptyline) e neuroleptics (clozapine, olanzapine), che sono in gran parte metabolized da cytochromes P450 1A2, è stato osservato. A questo proposito, può esser consigliato ridurre la dose di questi farmaci.

I pazienti che prendono sia fluvoxamine sia farmaci con una larghezza terapeutica bassa, metabolized da cytochrome P450 1A2 (come tacrine, theophylline, metadone, mexiletine) devono esser strettamente controllati. In caso di necessità, aggiusti il dosaggio di questi farmaci.

Quando usato in combinazione con warfarin, ci sono stati un aumento importante di concentrazioni warfarin nel plasma sanguigno e un aumento di PV.

Ci sono state relazioni di casi soli di cardiotoxicity con l'uso simultaneo di fluvoxamine con thioridazine.

In studi dedicati allo studio sulle interazioni di Fevarin®, c'è stato un aumento delle concentrazioni di propranolol dopo l'amministrazione di Fevarin®. A questo proposito, può raccomandare una riduzione della dose di propranolol nel caso di un appuntamento supplementare di Fevarin®.

Durante l'amministrazione di fluvoxamine, il livello di caffeina nel plasma può aumentare. Perciò, consumando grandi quantità di bevande che contengono la caffeina e sviluppando tali effetti sfavorevoli di caffeina come tremore, palpitazione, nausea, ansia, insonnia, è necessario ridurre l'immissione di caffeina per il periodo di prendere fluvoxamine.

Con l'amministrazione simultanea di fluvoxamine e ropinirole, la concentrazione del plasma nel plasma può aumentare, così aumentando il rischio di sviluppare la sua overdose. In tali casi, è consigliato controllare il dosaggio di ropinirole o ridurlo per la durata di trattamento con fluvoxamine.

Cytochrome P450 2C. I pazienti che prendono sia fluvoxamine sia farmaci con una larghezza terapeutica bassa e si sottopone a metabolismo cytochrome P450 2C (phenytoin) devono esser strettamente controllati, la regolazione di dosaggio di questi farmaci è raccomandata.

Cytochrome P450 3A4. Terfenadine, astemizole, cisapride - vedono "Precauzioni".

I pazienti che prendono sia fluvoxamine sia farmaci con una larghezza terapeutica bassa e si sottopone a metabolismo cytochrome P450 3A4 (come carbamazepine, cyclosporine) devono esser strettamente controllati e le regolazioni di dosaggio sono raccomandate.

Con amministrazione simultanea di un tal benzodiazepines con fluvoxamine a metabolismo oxidative come triazolam, midazolam, alprazolam e diazepam, un aumento della loro concentrazione del plasma è possibile. Il dosaggio di questi benzodiazepines deve esser ridotto dal momento di presa fluvoxamine.

Glucuronization. Fluvoxamine non intacca la concentrazione di digoxin in plasma.

Escrezione renale. Fluvoxamine non intacca la concentrazione di atenolol nel plasma.

Reazioni di Pharmacodynamic. Nel caso di amministrazione combinata di fluvoxamine con farmaci serotonergic (tryptans, serotonin gli inibitori di ricomprensione), tramadol, gli effetti serotonergic di fluvoxamine possono esser aumentati (vedi "Precauzioni").

Fluvoxamine è usato con farmaci al litio per il trattamento di pazienti severi che rispondono male a pharmacotherapy. Il litio e, forse, i tryptophan aumentano gli effetti serotonergic di Fevarin ® e perciò il trattamento con questa combinazione deve esser fatto con prudenza.

Con l'amministrazione simultanea di anticoagulanti orali e fluvoxamine può aumentare il rischio di emorragie. Questi pazienti devono essere sotto la supervisione di un dottore.

La dosatura e amministrazione

Dentro, non liquido e premuto un po' d'acqua.

Depressione. La dose raccomandata di avviamento è 50 o 100 mg (una volta, di sera). È raccomandato che la dose di avviamento è gradualmente aumentata al livello efficace. Una dose quotidiana efficace, di solito 100 mg, è scelta singolarmente, secondo la risposta del paziente a trattamento. La dose quotidiana può arrivare a 300 mg. Le dosi quotidiane più di 150 mg devono esser divise in parecchie dosi. Secondo funzionario CHI le raccomandazioni, la medicazione di antidepressivo deve esser continuata durante almeno 6 mesi dopo l'episodio depressivo. Per prevenire la ripetizione di depressione, è consigliato prendere 100 mg di Fevarin ® una volta al giorno.

Disordine ossessivo e coercitivo. È consigliato cominciare da una dose di 50 mg di Fevarin® per giorno durante 3-4 giorni. La dose quotidiana efficace è di solito da 100 a 300 mg. Le dosi devono esser aumentate gradualmente fino a una dose quotidiana efficace, che non deve eccedere 300 mg in adulti. Le dosi fino a 150 mg possono esser prese nella forma di ex, preferibilmente di sera. Le dosi quotidiane più di 150 mg sono consigliate di esser divise in 2 o 3 dosi.

Dosi per bambini maggiori che 8 anni e adolescenti: iniziale - 25 mg / giorno per 1 ricevimento, manutenzione - 50-200 mg / giorno. La dose quotidiana non deve eccedere 200 mg. Le dosi quotidiane in eccesso di 100 mg sono consigliate di esser divise in 2 o 3 dosi.

Con una buona risposta al farmaco, il trattamento può esser continuato in una dose quotidiana singolarmente scelta. Se il miglioramento non è portato a termine dopo di 10 settimane di trattamento, il fluvoxamine deve esser scartato. Finora, nessuno studio sistematico è stato condotto che poteva rispondere alla domanda di per quanto tempo il trattamento fluvoxamine può esser amministrato, ma i disordini ossessivi e coercitivi sono cronici, e perciò può esser considerato consigliabile per prolungare il trattamento con Fevarin® durante più di 10 settimane in pazienti che bene rispondono a questo farmaco. La selezione della dose di manutenzione efficace minima deve esser effettuata con cura in una base individuale. Alcuni clinici raccomandano la psicoterapia di fatto concomitante in pazienti che rispondono bene a pharmacotherapy.

Il trattamento di pazienti che soffrono d'insufficienza epatica o renale deve esser iniziato dalle dosi più basse sotto supervisione medica severa.

Alla mancanza di esperienza clinica, Fevarin® non è raccomandato per la cura di depressione in bambini.

Overdose

Sintomi: i più caratteristici sono disordini gastrointestinali (la nausea, il vomito e la diarrea), la sonnolenza e il capogiro. Inoltre, ci sono relazioni di disordini cardiovascolari (tachycardia, bradycardia, hypotension arterioso), le violazioni di funzione di fegato, convulsioni e perfino coma. Fino a oggi, più di 300 relazioni di casi di overdose intenzionale di Févárina® sono state ricevute. La dose registrata più alta di Fevarin® ricevuto da un paziente è stata 12 g; questo paziente è stato guarito come risultato di terapia sintomatica. Le complicazioni più serie sono state osservate in casi di overdose intenzionale di Fyvarin® sullo sfondo di pharmacotherapy di fatto concomitante.

Trattamento: lavage gastrico, che deve esser compiuto al più presto possibile dopo aver preso il farmaco, così come la terapia sintomatica. Inoltre, è raccomandato che ha attivato il carbone di legna esser voluto i tempi multipli. diuresis intensificato o dialisi sembrano ingiustificati. Non c'è antidoto specifico.

Misure precauzionali

Durante trattamento con il farmaco, l'alcool non è raccomandato.

In pazienti con depressione, c'è di solito una probabilità alta di tentato suicidio, che può persistere finché una remissione sufficiente non è portata a termine. Tali pazienti devono esser controllati.

Il trattamento di pazienti che soffrono d'insufficienza epatica o renale deve esser iniziato da dosi minimamente efficaci di Fevarin® sotto supervisione medica severa. In casi rari, il trattamento con Fevarin® può condurre a un aumento del livello di transaminases epatico, il più spesso accompagnato dai sintomi clinici corrispondenti. In questi casi, Fevarin® deve esser cancellato.

Il controllo di glucosio di sangue può esser deteriorato, particolarmente nelle prime fasi di trattamento. Dovrebbe aggiustare il dosaggio di farmaci antidiabetici.

La cura deve esser presa prescrivendo un paziente con una storia di sequestri. Eviti l'appuntamento di Fevarin® a pazienti con epilessia instabile, e i pazienti con epilessia stabile devono essere sotto supervisione medica severa. Il trattamento con Fevarin® deve esser interrotto se i sequestri epilettici si sviluppano o i loro aumenti di frequenza.

Sono descritti i casi rari di sviluppo di una sindrome serotonergic o una condizione simile a una sindrome neuroleptic maligna, che può esser associata con presa fluvoxamine, in combinazione con altri antidepressivi serotonergic e farmaci neuroleptic. Poiché queste sindromi possono condurre a condizioni potenzialmente minaccianti la vita, ha manifestato hyperthermia, rigidità muscolare, myoclonus, lability del sistema nervoso autonomic con cambiamenti rapidi possibili in parametri vitali, cambiamenti in stato mentale, compreso irritabilità aumentata, agitazione, confusione, disordini deliranti, e a chi, - il trattamento con fluvoxamine deve esser interrotto. In caso di necessità, il trattamento adatto deve esser iniziato.

Come con l'uso di altri inibitori di ricomprensione serotonin selettivi, in casi rari con amministrazione fluvoxamine, il hyponatremia può succedere, che è capovolto dopo ritiro della droga. Alcuni casi sono stati causati dalla sindrome di secrezione insufficiente di ormone antidiuretico. In la maggior parte casi, questi casi sono stati osservati in pazienti anziani.

Ci sono relazioni di emorragie intradermiche come ecchymosis e purpura, così come manifestazioni hemorrhagic (eg, il sanguinamento gastrointestinale) osservate con l'uso di inibitori di ricomprensione serotonin selettivi. La prudenza deve esser esercitata in prescrizione di questi farmaci in pazienti anziani e pazienti che contemporaneamente ricevono farmaci che funzionano su funzione di piastrina (antipsychotics atipico e phenothiazines, molti antidepressivi tricyclic, aspirina, NSAIDs) o i farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento, così come in pazienti con sanguinamento nell'anamnesi e prono a sanguinamento (per esempio, in pazienti con thrombocytopenia).

Con terapia combinata con fluvoxamine, la concentrazione di terfenadine, astemizole o cisapride in plasma sanguigno può aumentare, aumentando il rischio di prolungare l'intervallo QT. Perciò, il fluvoxamine non deve esser prescritto con questi farmaci.

I dati ottenuti nel trattamento di pazienti anziani e pazienti più giovani indicano che non ci sono differenze clinicamente importanti tra le dosi quotidiane solite usate. Comunque, le dosi crescenti in pazienti anziani devono sempre essere più lente e con più grande prudenza. Fevarin® può condurre a una diminuzione leggera nel tasso cardiaco (da 2-6 colpi per minuto).

Alla mancanza di esperienza clinica, Fevarin® non è raccomandato per la cura di depressione in bambini.

Fevarin®, dato a volontari sani a dosi fino a 150 mg, non ebbe effetto o ebbe poco effetto sulla capacità di guidare un'auto o guidare un'auto. Nello stesso momento, ci sono relazioni di sonnolenza osservata durante trattamento della droga. A questo proposito, è raccomandato che la cura è presa prima della determinazione finale della risposta individuale al farmaco.

Condizioni d'immagazzinamento per Fevarin

In secco, protetto da luce del sole diretta, a una temperatura non 20 ° C eccessivi.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Fevarin

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.