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Istruzione per uso: Dymista

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Sostanza attiva Azelastine+Fluticasone

Il codice R01AD58 di ATX Fluticasone in combinazione con altri farmaci

Gruppo farmacologico

Corticosteroids

Composizione

Una dose degli spruzzi contiene:

Sostanze attive:

Idrocloruro di Azelastine 0.137 mg

Fluticasone propionate 0.050 mg

Excipients:

Glicerina 3.151 mg; CL di Avicel 611 [cellulosa microcristallina, carmellose sodio] 2,740 mg; Polysorbate - 80 0,007 mg; Disodium edetate dihydrate 0.014 mg; cloruro di Benzalkonium 0.014 mg; Phenylethanol 0.343 mg; acqua purificata 130.545 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Sospensione redispersible omogenea bianca.

Gruppo farmacologico

Il farmaco antiallergico si è unito (il recettore di H1-istamina blocker + glucocorticosteroid per applicazione di attualità).

Pharmacodynamics

Dimista contiene l'idrocloruro azelastine e fluticasone propionate, che hanno un meccanismo diverso di azione e mostrano la sinergia per quanto riguarda alleviamento dei sintomi di rhinitis allergico e rhinoconjunctivitis.

Fluticasone propionate è trifluorinated sintetico glucocorticosteroid, che ha un'affinità alta con recettori glucocorticoid, espone un effetto antiincendiario potente che è 3-5 volte più grande che quello di dexamethasone.

L'idrocloruro di Azelastine, un derivato di phthalazinone, è conosciuto come un composto antiallergico funzionante a lungo che è blocker selettivo di recettori di H1-istamina, stabilizza celle di albero e possiede

Proprietà antiincendiarie. In vivo e in studi di vitro mostrano che azelastine inibisce la sintesi e / o il rilascio di mediatori chimici che partecipano agli stadi primi e tardi di reazioni allergiche, come leukotrienes, istamina, la piastrina che attiva il fattore (il GRASSO) e serotonin. Azelastine nella forma di spruzzi nasali è caratterizzato da un inizio rapido di azione rispetto ad amministrazione orale di antistaminici e glucocorticosteroids. Il sollievo di sintomi allergici nasali è osservato appena 15 minuti dopo amministrazione.

Dimist della droga

In confronto a placebo e idrocloruro azelastine separatamente applicato e fluticasone propionate, l'uso di Dimista in una dose sola in ciascuno nasale due volte al giorno considerevolmente allevia sintomi nasali (compreso rhinorrhea, congestione nasale, starnutendo e prudendo nel naso). C'è stato anche un sollievo importante di sintomi di occhio, come prurito, lacrimation e rossore degli occhi.

In confronto alla preparazione di fluticasone propionate, il sollievo importante dei sintomi principali (una riduzione del 50% della gravità dei sintomi) fu portato a termine molto più velocemente (prima di 3 giorni o più) con l'uso di Dimist.

Pharmacokinetics

Suzione

Dopo amministrazione intranasale di fluticasone propionate (200 μg per giorno), la concentrazione massima (C max) fu 0.017 ng / il millilitro. L'assorbimento dal mucosa della cavità nasale è trascurabile a causa della solubilità bassa del farmaco nell'acqua, e la maggior parte della dose è probabilmente inghiottita. Quando amministrato oralmente, il meno di 1% della dose amministrata è assorbito, che è dovuto a rallentare l'assorbimento e il metabolismo attivo immediatamente dopo ingestione. Così, l'assorbimento sistemico totale, che rappresenta l'insieme di assorbimento da mucosa nasale e assorbimento quando ingerito, è insignificante.

Dopo amministrazione ripetuta di una dose quotidiana di 0.56 mg d'idrocloruro azelastine (corrispondendo all'amministrazione di una dose sola in ogni passaggio nasale due volte al giorno), il C max in plasma fu 0.027 ng / il millilitro in volontari sani. Il livello metabolite attivo di N-desmethylazelastine è stato a o sotto la soglia di scoperta più bassa (0.12 ng / il millilitro).

In pazienti con rhinitis allergico dopo l'amministrazione di una dose quotidiana di 0.56 mg d'idrocloruro azelastine (due dosi al passaggio nasale una volta al giorno), la concentrazione azelastin nel plasma 2 ore dopo che l'amministrazione fu circa 0.65 ng / il millilitro. Il raddoppiamento della dose quotidiana a 0.12 mg d'idrocloruro azelastine (due iniezioni in ogni passaggio nasale due volte al giorno)

Avuto come conseguenza un aumento del plasma azelastine la concentrazione fino a 1.09 ng / il millilitro, che indica un aumento proporzionale di concentrazione secondo la dose.

Distribuzione

Fluticasone propionate ha un gran volume di distribuzione in uno stato stabile (approssimativamente 318 litri). Legare con proteine del plasma è il 91%. Il volume di distribuzione di azelastine indica una distribuzione preferenziale in tessuti periferici. Il livello di legare con proteine del plasma è il 80-90%. Entrambe le sostanze hanno una finestra terapeutica larga.

Metabolismo

Fluticasone propionate è rapidamente excreted dalla corrente di sangue sistemica, principalmente attraverso metabolismo nel fegato con la formazione di metabolite inattivo - carboxylic l'acido via cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4. Il metabolismo della frazione inghiottita di fluticasone propionate durante il primo passaggio attraverso il fegato succede allo stesso modo. La prudenza deve esser esercitata simultaneamente amministrando inibitori potenti di CYP3A4 come ketoconazole e ritonavir. Poiché è possibile aumentare la concentrazione di fluticasone propionate nel sangue.

Azelastine è metabolized ad A-desmethylazelastine l'utilizzazione di vario CYP isoenzymes, principalmente CYP3A4, CYP2D6 e CYP2C19.

Escrezione

L'eliminazione di fluticasone propionate è lineare nella gamma di dose da 250 a 1000 μg e è caratterizzata da un'autorizzazione del plasma alta (1.1 l / il min). La concentrazione del plasma massima è ridotta nell'approssimativamente 98% tra 3-4 ore, e solo all'atto di concentrazioni del plasma molto basse una mezzovita finale di 7.8 ore è osservata. L'autorizzazione renale di fluticasone propionate è trascurabile (il meno di 0.2%), e metabolite inattivo - carboxylic l'acido - è il meno di 5%. Fluticasone propionate e il suo metabolites sono principalmente excreted con bile attraverso l'intestino.

Dopo un'amministrazione sola, la mezzovita azelastin di plasma è approssimativamente 20-25 ore e circa 45 ore per il suo N-dimemelazelastine metabolite terapeuticamente attivo. L'escrezione succede principalmente attraverso l'intestino. L'escrezione prolungata di piccole quantità attraverso l'intestino testimonia alla possibilità dell'esistenza di circolazione intestinale ed epatica.

Indizi

Trattamento sintomatico di rhinitis allergico / rhinoconjunctivitis di gravità moderata e severa.

Controindicazioni

Ipersensibilità agli ingredienti attivi o a qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco. Bambini meno di 12 anni.

gravidanza e lattazione

Gravidanza

I dati sull'uso d'idrocloruro azelastine e fluticasone propionate in donne incinte sono assenti o limitati. Così, Dimist della droga può esser usato durante gravidanza solo se il vantaggio aspettato supera il rischio possibile.

Periodo di allattamento al seno

Non si sa se l'amministrazione nasale d'idrocloruro azelastine o il suo metabolites e fluticasone propionate o il suo metabolites in latte del seno penetra, perciò, Dimist deve esser prescritto a donne che allatta solo se il vantaggio aspettato supera il rischio possibile al bambino.

Effetto su fertilità

Gli studi sull'effetto di Dimist su fertilità non sono stati condotti.

Non c'è stata prova dell'effetto d'idrocloruro azelastine sulla fertilità di ratti maschili e femminili quando amministrato oralmente a dosi fino a 30 mg / il kg (approssimativamente 530 volte la dose quotidiana raccomandata massima per un adulto). Quando un farmaco fu amministrato a una dose di 68.6 mg / il kg, un aumento della durata del ciclo estrous fu annotato con una diminuzione nell'attività copulative di animali e una diminuzione nel numero di gravidanze. Il numero di corpi gialli nelle ovaie e gli innesti è diminuito, ma senza sollevare il livello di perdite di preinnesto.

In studi della tossicità riproduttiva di fluticasone propionate, condotto in ratti maschili e femminili con amministrazione sottocutanea del farmaco a dosi fino a 50 μg / il kg (approssimativamente 2 volte la dose quotidiana raccomandata per un adulto), nessun effetto sulla fertilità degli animali è stato registrato. Quando l'amministrazione sottocutanea del farmaco a una dose di 50 mcg / il kg, una riduzione importante del peso della ghiandola di prostata fu registrata.

La dosatura e amministrazione

Intracol naso.

Adulti e adolescenti (12 anni e più vecchio) - una dose in ogni passaggio nasale due volte al giorno (mattina e sera).

Pazienti di età avanzata

Questa fascia d'età non richiede la regolazione di dose.

Preparazione e uso degli spruzzi

1. Scuota la bottiglia diverse volte.

2. Tolga il berretto protettivo.

3. Prima del primo uso, gli spruzzi nasali Dimist deve esser attivato, cioè la Stampa e rilasciare l'attivatore del farmacista 6 volte fino all'apparizione di piccoli spruzzi. Se gli spruzzi non sono stati usati durante 7 giorni, devono esser riattivati.

4. Pulisca il naso, inclini la testa giù.

Introduca il nebulizer in un passaggio nasale, coprendo il secondo del dito. Prema e inali. Ripeta lo stesso con il secondo passaggio nasale.

5. Asciughi la punta di attivatore e indossi il berretto protettivo.

Effetti collaterali

L'incidenza di effetti collaterali è determinata come segue:

Molto spesso (≥1 / 10)

Spesso (≥1 / 100 a <1/10)

Raramente (≥1 / 1000 a <1/100)

Raramente (≥1 / 10000 a <1/1000)

Molto raramente (<1/10000)

Dal sistema immunitario: molto raramente - reazioni d'ipersensibilità, compreso reazioni anaphylactic, angioedema, bronchospasm.

Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, molto raramente - capogiro, sonnolenza, letargo.

Dai sensi: spesso - dysgeusia (perversione di gusto), di solito a causa di applicazione impropria, vale a dire pendio eccessivo della testa indietro durante l'immissione; Molto raramente - glaucoma, pressione intraoculare aumentata, cateratta.

Dal sistema respiratorio, il petto e mediastinum: raramente - emorragie dal naso, disagio nasale (bruciato, prudendo), starnuto, aridità di mucosa nasale, tosse, aridità nella gola, l'irritazione della gola; Molto raramente - perforazione di septum nasale, erosione della membrana mucosa della cavità nasale; odore sgradevole.

Dal tratto gastrointestinale: raramente - asciugano la bocca; Molto raramente - nausea.

Dalla pelle e il tessuto sottocutaneo: molto raramente - eruzione, prurito, urticaria.

Disordini generali e disordini nel sito d'iniezione: molto raramente - stanchezza, debolezza.

Con l'uso di glucocorticosteroids intranasale, è possibile sviluppare effetti collaterali sistemici, particolarmente con uso prolungato in dosi alte (vedi la sezione ĞLe istruzioni specialiğ). Questi effetti sono molto meno pronunciati che con l'amministrazione orale di glucocorticosteroids. Gli effetti collaterali sistemici possibili possono includere: sindrome d'Itenko-Cushing, soppressione di funzione surrenale, ritardo di crescita in bambini, sviluppo di osteoporosis con uso prolungato.

Overdose

Con un itinerario nasale di amministrazione, un'overdose è improbabile.

Non c'è prova di un'overdose acuta e cronica di fluticasone propionate.

L'amministrazione nasale di 2 mg di fluticasone propionate (10 dosi quotidiane raccomandate) due volte al giorno durante 7 giorni in volontari sani non ebbe effetto sul sistema hypothalamic-pituitary-adrenal. L'uso del farmaco in dosi che superano il raccomandato durante un periodo lungo di tempo, può condurre a una soppressione provvisoria della funzione delle ghiandole surrenali. In questo caso, il trattamento deve continuare con l'uso di dosi minime sufficienti per controllare i sintomi.

In caso di un'overdose a causa d'ingestione accidentale, ci possono essere disordini del sistema nervoso (compreso sonnolenza, confusione, coma, tachycardia o hypotension) causati da idrocloruro azelastine.

Il trattamento è sintomatico. Secondo la quantità lavage ingerito, gastrico è raccomandato. Non c'è antidoto conosciuto.

Interazione

Fluticasone propionate

Gli effetti di altri farmaci su fluticasone propionate

La prudenza deve esser data a fluticasone propionate in pazienti che contemporaneamente prendono medicazioni che sono inibitori di cytochrome P450 isoenzyme ZA4 (per esempio, proprenda in giro inibitori come ritonavir). Investigando l'interazione in volontari sani sullo sfondo di amministrazione intranasale di fluticasone propionate, l'amministrazione di 100 mg di ritonavir due volte al giorno condusse a un aumento della concentrazione di fluticasone propionate nel plasma sanguigno parecchie centinaia di pieghe, che considerevolmente ridussero livelli d'idrocortisone di siero. L'uso di postregistrazione ha riferito di casi di interazioni clinicamente importanti in pazienti che ricevono fluticasone propionate e ritonavir, conducendo a effetti sistemici, compreso sindrome d'Itenko-Cushing e soppressione di funzione surrenale. Il ricevimento simultaneo di questi farmaci deve esser evitato, a meno che il vantaggio potenziale al paziente non superi il rischio possibile di effetti collaterali sistemici di glucocorticosteroids (vedi la sezione ĞLe istruzioni specialiğ).

Gli inibitori di P450 ZA4 cytochrome isoenzyme causano un trascurabile (erythromycin) o insignificante (ketoconazole) l'aumento della concentrazione di fluticasone propionate nel plasma sanguigno, che non comporta nessuna diminuzione notevole in siero cortisol le concentrazioni. Tuttavia, la prudenza deve esser esercitata quando unito a P450 ZA4 cytochrome isoenzyme gli inibitori (eg, ketoconazole) e fluticasone propionate a causa dell'aumento possibile di concentrazione del plasma di quest'ultimo.

Idrocloruro di Azelastine

Gli studi speciali per studiare l'interazione con altri farmaci con uso intranasale d'idrocloruro azelastine non sono stati effettuati. Gli studi sono stati condotti sull'interazione di azelastine quando ingerito a dosi alte con altri farmaci, ma i risultati di questi studi non possono esser trasferiti all'uso intranasale del farmaco.

In alcuni casi, l'alcool e i sedativi possono aumentare la stanchezza, il capogiro o la debolezza prendendo Dimist.

istruzioni speciali

Manifestazioni possibili di azione sistemica di glucocorticosteroids nasale, particolarmente assegnando a dosi alte e trattamento a lungo termine. La possibilità di questi fenomeni è molto più bassa che con amministrazione orale di glucocorticosteroids, e possono differire in pazienti individuali e tra preparazioni glucocorticosteroid diverse. Le manifestazioni possibili di azione sistemica possono includere la sindrome d'Itenko-Cushing, i segni caratteristici di cushingoid, l'oppressione di funzione surrenale, ritardo di crescita in bambini e adolescenti, cateratte, glaucoma, e, considerevolmente meno spesso, cambiamenti in stato mentale e comportamento, che è manifestato da iperattività psicomotoria, disordini di sonno, ansia, Depressione o aggressione (particolarmente in bambini).

È necessario controllare pazienti che ricevono il farmaco per molto tempo. Scoprendo casi di ritardo di crescita, è necessario ridurre la dose di glucocorticosteroid nasale al più basso, che permette di efficacemente controllare i sintomi. Inoltre, deve mandare il paziente a una consultazione con il pediatra. I pazienti con deterioramento visivo o pressione intraoculare aumentata, glaucoma e / o la cateratta nell'anamnesi devono essere sotto supervisione costante.

Se ci sono sospetto d'insufficienza surrenale, trasferimento di pazienti da trattamento sistemico con glucocorticosteroids a trattamento con Dimist gli spruzzi nasali devono esser fatti con prudenza.

Il trattamento con glucocorticosteroids a dosi più in alto che raccomandato può condurre a soppressione clinicamente importante di funzione surrenale e se si sa che le dosi alte di glucocorticosteroids sono state usate, la considerazione deve esser data alla possibilità di uso supplementare di glucocorticosteroids sistemico durante periodi di pressione o ha progettato l'intervento chirurgico.

In pazienti con tubercolosi, qualsiasi infezione non curata, o una chirurgia recente o lesione al naso e la bocca, il vantaggio aspettato di usare Dimist deve essere rispetto ai rischi possibili.

Le infezioni della cavità nasale o i seni paranasali richiedono il trattamento adatto, ma non sono una controindicazione all'uso di Dimist.

Ritonavir

L'uso di postregistrazione ha riferito di casi di interazioni clinicamente importanti in pazienti che ricevono fluticasone propionate e condurre di ritonavir a effetti sistemici, compreso sindrome d'Itenko-Cushing e soppressione di funzione surrenale. L'immissione simultanea di questi farmaci deve esser evitata, a meno che il vantaggio potenziale al paziente non superi il rischio possibile di effetti collaterali sistemici di glucocorticosteroids.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli, i meccanismi In alcuni casi, usando Dimist della droga, ci può essere violazioni dal sistema nervoso: mal di testa, capogiro, sonnolenza, letargo.

Quando questi fenomeni indesiderabili appaiono, dovrebbe trattenersi da avanzare e lavorare con macchine.

Forma di problema

Spruzzi 137 mcg somministrati nasali / la dose + 50 mcg / la dose

Per 4 millilitri (28 dosi) o 17 millilitri (120 dosi) di spruzzi in una fiala di vetro scuro con un farmacista - un farmacista in un coperchio di arruolamento.

1 bottiglia insieme con l'istruzione per uso è messa in una scatola di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento

Il deposito a 8 - 25 ° C Tiene dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni

Fiale aperte - 6 mesi

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.

Condizioni di congedo da farmacie

su prescrizione

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